Urimak

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO URIMAC (URIMAC)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di tamsulosina;

1 capsula contiene 0,4 mg di cloridrato di tamsulosina;

Eccipienti: polisorbato 80, triacetina, dispersione di copolimero metacrilico, laurilsolfato di sodio, cellulosa microcristallina, stearato di calcio, capsula gelatinosa: gelatina, indigocarminio (E 132), ossido di ferro nero (E 172), ossido di ferro rosso (E 172), ossido di ferro giallo (E 172), diossido di titanio (E 171), laurilsolfato di sodio.

Forma farmaceutica. Capsule a rilascio prolungato, dure.

Principali proprietà fisico-chimiche: capsule rigide gelatinose numero 2 con cappuccio opaco di colore verde-bruno e corpo opaco di colore arancione, con le scritte: «CL 23» sul cappuccio e «0,4» sul corpo della capsula, contenenti granuli sferici sfusi di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci utilizzati in urologia. Farmaci utilizzati nella iperplasia prostatica benigna. Antagonisti dei recettori alfa1-adrenergici.

Codice ATC G04CA02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il cloridrato di tamsulosina blocca in modo selettivo e competitivo i recettori α1-adrenergici postsinaptici, in particolare i sottotipi α1A e α1D, presenti nella muscolatura liscia della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra. Ciò riduce il tono della muscolatura liscia della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra, migliorando il flusso urinario. Contestualmente si riducono i sintomi di ostruzione e irritazione associati all'iperplasia prostatica benigna (difficoltà ad iniziare la minzione, riduzione del flusso urinario, gocciolamento dopo la minzione, sensazione di svuotamento incompleto della vescica, minzione frequente, minzione notturna, urgenza minzionale).

Generalmente, l'effetto terapeutico si manifesta entro 2 settimane dall'inizio del trattamento. Tali effetti si mantengono nel tempo durante un trattamento a lungo termine e riducono in misura significativa la necessità di interventi chirurgici o cateterizzazione.

Gli antagonisti dei recettori α1-adrenergici possono ridurre la pressione arteriosa attraverso la riduzione del tono vascolare periferico. Tuttavia, negli studi clinici con cloridrato di tamsulosina non è stato osservato un abbassamento clinicamente significativo della pressione arteriosa.

Farmacocinetica.

Assorbimento. La tamsulosina viene ben assorbita dal tratto gastrointestinale, con una biodisponibilità di circa il 100%. L'assorbimento della tamsulosina è leggermente più lento se assunta con il cibo. L'uniformità dell'assorbimento è garantita quando il paziente assume il cloridrato di tamsulosina sempre allo stesso orario rispetto ai pasti. La farmacocinetica della tamsulosina è di tipo lineare.

Dopo l'assunzione di una dose singola di cloridrato di tamsulosina con il cibo, la concentrazione plasmatica massima si raggiunge dopo circa 6 ore, mentre la concentrazione stazionaria si stabilisce entro il 5° giorno di assunzione giornaliera del farmaco. La concentrazione massima risultante è circa due terzi superiore rispetto a quella ottenuta dopo una dose singola.

Distribuzione. Negli uomini, la tamsulosina è legata alle proteine plasmatiche per circa il 99%. Il volume di distribuzione è modesto (circa 0,2 l/kg).

Metabolismo. Il cloridrato di tamsulosina non è soggetto al primo passaggio epatico e viene metabolizzato lentamente nel fegato, formando metaboliti farmacologicamente attivi che mantengono un'elevata selettività per i recettori α1-adrenergici. La maggior parte della sostanza attiva presente nel sangue è in forma inalterata.

Eliminazione. La tamsulosina e i suoi metaboliti sono eliminati principalmente attraverso le urine. Circa il 9% della dose somministrata viene escreta in forma invariata.

Dopo una dose singola di cloridrato di tamsulosina assunta con il cibo e a concentrazione plasmatica stazionaria, i tempi di dimezzamento di eliminazione sono rispettivamente di circa 10 e 13 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento dei disturbi funzionali delle basse vie urinarie associati all'iperplasia prostatica benigna.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla tamsulosina cloridrato, compresa l'angioedema indotto da farmaci, o a uno qualsiasi degli eccipienti; anamnesi di ipotensione ortostatica; insufficienza epatica grave.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Non sono state osservate interazioni farmacologiche quando la tamsulosina cloridrato è stata somministrata contemporaneamente ad atenololo, enalapril, nifedipino o teofillina. L’associazione con cimetidina aumenta, mentre quella con furosemide riduce la concentrazione plasmatica della tamsulosina; tuttavia, poiché tali livelli rimangono entro i limiti normali, non è necessaria alcuna particolare correzione della dose di tamsulosina.

Negli studi in vitro, diazepam, propranololo, triclorotiazide, clormadinone, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina e warfarin non influenzano la frazione libera di tamsulosina nel plasma umano. Analogamente, la tamsulosina non modifica i livelli delle frazioni libere di diazepam, propranololo, triclorotiazide e clormadinone nel plasma umano.

Diclofenac e warfarin possono aumentare la velocità di eliminazione della tamsulosina.

L’associazione della tamsulosina cloridrato con forti inibitori del CYP3A4 può portare ad un aumento dell’effetto della tamsulosina cloridrato. La somministrazione concomitante con chetokonazolo (noto inibitore potente del CYP3A4) ha determinato un aumento della concentrazione massima (Cmax) e dell’area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) fino a 2,2 e 2,8 volte, rispettivamente.

L’associazione della tamsulosina cloridrato con paroxetina (forte inibitore del CYP2D6) determina un aumento della Cmax e dell’AUC fino a 1,3 e 1,6 volte, rispettivamente, ma ciò non è clinicamente rilevante.

La tamsulosina cloridrato non deve essere somministrata in combinazione con forti inibitori del CYP3A4 ai pazienti con metabolismo ridotto del CYP2D6.

La tamsulosina cloridrato deve essere utilizzata con cautela in combinazione con inibitori forti e moderati del CYP3A4.

L’associazione con altri α1-bloccanti può potenziare l’effetto ipotensivo.

Caratteristiche dell'uso.

Come con l'uso di altri α1-bloccanti, in singoli casi durante il trattamento con il medicinale è possibile una riduzione della pressione arteriosa, che talvolta può portare a perdita di coscienza. Alla comparsa dei primi segni di ipotensione ortostatica (capogiri, debolezza), il paziente deve assumere una posizione orizzontale fino alla scomparsa dei sintomi sopra descritti.

Prima di iniziare il trattamento con il medicinale, è necessario effettuare un esame medico al fine di identificare altre patologie concomitanti che potrebbero causare sintomi simili a quelli dell'iperplasia prostatica benigna. Prima dell'inizio del trattamento è necessario effettuare un'esplorazione rettale della prostata. Se necessario, si deve inoltre effettuare un test per determinare il livello dell'antigene specifico prostatico (PSA) prima dell'inizio e a intervalli regolari durante il trattamento.

Il medicinale deve essere somministrato con particolare cautela ai pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 10 ml/min), poiché non sono stati condotti studi clinici sull'uso di cloridrato di tamsulosina in tali pazienti.

Il cloridrato di tamsulosina deve essere usato con cautela in combinazione con inibitori forti e moderati del CYP3A4 (vedere il paragrafo «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazioni»).

In alcuni pazienti che assumevano tamsulosina, durante interventi chirurgici per la rimozione della cataratta e del glaucoma, è stato osservato il cosiddetto "sindrome dell'iride flaccida" (IFIS, una variante della sindrome della pupilla a molla), che può aumentare il rischio di complicazioni durante tale intervento.

Generalmente, si raccomanda di sospendere il trattamento con tamsulosina da 1 a 2 settimane prima di un intervento chirurgico per la rimozione della cataratta o del glaucoma. Tuttavia, l'opportunità e la tempistica della sospensione del trattamento con tamsulosina non sono ancora state stabilite con precisione.

Sono stati riportati casi di IFIS anche in pazienti ai quali era stata sospesa la tamsulosina molto tempo prima dell'intervento chirurgico per la cataratta.

Ai pazienti in attesa di un intervento programmato per cataratta o glaucoma non è raccomandato iniziare l'assunzione di cloridrato di tamsulosina. I chirurghi oftalmologi devono informarsi se il paziente assume (o ha assunto in passato) tamsulosina, al fine di prevenire possibili complicazioni legate all'IFIS.

Il cloridrato di tamsulosina non deve essere somministrato in combinazione con inibitori forti del CYP3A4 ai pazienti con basso metabolismo del CYP2D6.

La tamsulosina deve essere usata con cautela in combinazione con inibitori forti e moderati del CYP3A4.

Talvolta è possibile riscontrare residui della compressa nelle feci.

Sono stati riportati casi di reazioni allergiche alla tamsulosina in pazienti con anamnesi di allergia alle sulfanilamidi. È necessario prestare cautela nell'uso della tamsulosina in pazienti con precedente allergia alle sulfanilamidi.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale non deve essere somministrato alle donne.

Fertilità

Durante gli studi clinici a breve e lungo termine con tamsulosina sono stati osservati disturbi dell'eiaculazione. Casi di disturbi dell'eiaculazione, eiaculazione retrograda e eiaculazione insufficiente sono stati riportati nel periodo post-commercializzazione.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o sull'uso di macchinari.

Non sono stati effettuati studi sull'effetto del medicinale sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere avvertiti della possibile comparsa di capogiri e perdita di coscienza.

Modalità e posologia di somministrazione.

La dose raccomandata per gli adulti è di 1 capsula al giorno, dopo colazione; la capsula deve essere inghiottita intera, senza masticarla, poiché ciò potrebbe interferire con il rilascio modificato del componente attivo, accompagnata da latte o acqua (circa 150 ml), stando in posizione eretta o seduti.

La durata del trattamento viene stabilita individualmente.

Nei pazienti con insufficienza renale non è necessaria alcuna correzione della dose. Nei pazienti con insufficienza epatica da moderata a grave non è necessaria alcuna correzione della dose (vedere anche la sezione «Controindicazioni»).

Popolazione pediatrica.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini.

La sicurezza e l'efficacia di tamsulosina nei bambini di età inferiore ai 18 anni non sono state valutate.

Sovradosaggio.

Sintomi.

Uno svradosaggio di cloridrato di tamsulosina può potenzialmente causare un grave effetto ipotensivo. Un'ipotensione grave è stata osservata in diversi gradi di sovradosaggio.

Trattamento.

In caso di marcata riduzione della pressione arteriosa dovuta a sovradosaggio, deve essere praticata una terapia di supporto diretta a ripristinare la normale funzione cardiovascolare. Per normalizzare la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca, il paziente deve essere posto in posizione orizzontale. Se questa misura non è efficace, si raccomanda l'uso di plasmaespansori e, se necessario, di farmaci vasopressori. È necessario monitorare la funzione renale e praticare una terapia di supporto. L'emodialisi difficilmente sarà utile, poiché la tamsulosina è legata in misura significativa alle proteine plasmatiche.

Possono essere utili misure volte a prevenire l'assorbimento, ad esempio provocare il vomito. In caso di sovradosaggio significativo, è necessario praticare il lavaggio gastrico, nonché somministrare carbone attivo e un lassativo osmotico, ad esempio solfato di sodio.

Reazioni avverse.

Dal sistema nervoso centrale: vertigini, cefalea, sincope.

Dal sistema cardiovascolare: palpitazioni, ipotensione posturale.

Dal sistema respiratorio: rinite, emorragia nasale.

Dal tratto gastrointestinale: stitichezza, diarrea, nausea, vomito, secchezza orale.

Da parte della cute: eruzioni cutanee, orticaria, prurito, angioedema di Quincke, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, reazioni di fotosensibilità.

Dal sistema riproduttivo: priapismo; disturbi dell’eiaculazione, inclusa eiaculazione retrograda e insufficienza dell’eiaculazione.

Da parte degli organi della vista: offuscamento della vista, disturbi visivi.

Disturbi generali: astenia.

Sono stati riportati casi di instabilitàintraoperatoria dell’iride (sindrome della pupilla piccola) durante interventi chirurgici per cataratta e glaucoma in pazienti che assumevano da tempo tamsulosina (vedere il paragrafo «Informazioni importanti sull’uso»).

Esperienza post-marketing: oltre alle reazioni avverse sopra indicate, sono stati riportati casi di fibrillazione atriale, aritmia, tachicardia e dispnea. Poiché l’esperienza mondiale post-marketing costituisce la fonte di questi casi spontanei, la frequenza degli eventi segnalati e il ruolo della tamsulosina in questi casi non possono essere determinati con certezza.

Durata della conservazione. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 30 °C nella confezione originale.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

10 capsule in un blister, 3 blister in un imballaggio di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

MACLEODS PHARMACEUTICALS LIMITED.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Village Thedda, P.O. Lodhiamaira, Tehsil Baddi, District Solan, Himachal Pradesh, 174101, India.