Цитомоксан®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦИТОМОКСАН® (CYTOMOXAN)

Состав:

действующее вещество: моксифлоксацин;

1 мл капель содержит 5,45 мг гидрохлорида моксифлоксацина (в пересчете на 100 % безводное вещество), что эквивалентно 5 мг моксифлоксацина;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота борная, 1 М раствор соляной кислоты, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от жёлтого до жёлто-зелёного цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые в офтальмологии. Антибактериальные средства. Фторхинолоны. Моксифлоксацин. Код АТХ S01А E07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Моксифлоксацин, фторхинолон четвёртого поколения, подавляет ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, которые необходимы для репликации, восстановления и рекомбинации бактериальной ДНК.

Механизм резистентности

Резистентность к фторхинолонам, включая моксифлоксацин, обычно возникает при хромосомных мутациях в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может возникать вследствие мутаций в системах генов mar (мультирезистентность) и qnr (резистентность к хинолонам). Перекрёстная резистентность с бета-лактамами, макролидами и аминогликозидами маловероятна из-за различий в механизме действия.

Пороговые значения

Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) установлены следующие пороговые значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) (мг/л):

Предельные значения in vitro используются для прогнозирования клинической эффективности моксифлоксацина при системном применении. Эти предельные значения могут быть неприемлемыми при местном применении лекарственного средства в глаз, поскольку при местном применении используются более высокие концентрации, а местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения.

Чувствительность

Распространённость приобретённой резистентности может варьироваться в зависимости от географического региона и времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжёлых инфекций.

При необходимости следует проконсультироваться со специалистом, если местная распространённость резистентности такова, что активность моксифлоксацина, по крайней мере против некоторых видов инфекций, вызывает сомнения.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических исследований эффекты после местного применения в глаз наблюдались только при применении дозы, значительно превышающей максимальную дозу для человека, что указывает на незначительную значимость при клиническом применении.

Как и при применении других хинолонов, моксифлоксацин также оказался генотоксичным in vitro в клетках бактерий и млекопитающих. Можно предполагать пороговый уровень генотоксичности, поскольку при значительно более высоких концентрациях эти эффекты могут привести к взаимодействию с бактериальной ДНК-гиразой и топоизомеразой II в клетках млекопитающих. При исследованиях in vivo, несмотря на высокие дозы моксифлоксацина, никаких доказательств генотоксичности выявлено не было. Таким образом, терапевтические дозы для человека обеспечивают адекватный уровень безопасности. При доклинических исследованиях у крыс не наблюдалось никаких признаков канцерогенного действия.

В отличие от других хинолонов, моксифлоксацин не продемонстрировал фототоксических и фотогенотоксических свойств в ходе расширенных исследований in vitro и in vivo.

Фармакокинетика.

После местного применения моксифлоксацина в форме глазных капель он всасывался в системный кровоток. Концентрацию моксифлоксацина в плазме крови определяли у 21 исследуемого: мужчин и женщин, которым закапывали лекарственное средство местно в оба глаза 3 раза в день в течение 4 дней. Средние статистические значения максимальной концентрации (С_max) и показателя «концентрация-время» (AUC) в плазме крови составили 2,7 нг/мл и 41,9 нг·ч/мл соответственно. Эти значения примерно в 1600 и 1200 раз ниже средних значений С_max и AUC соответственно, о которых сообщалось после перорального применения терапевтических доз моксифлоксацина в размере 400 мг. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы крови — 13 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Местное лечение бактериального конъюнктивита, вызванного штаммами бактерий, чувствительными к моксифлоксацину.

Для получения информации о соответствующем применении антибактериальных средств см. официальные рекомендации.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим хинолонам или любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились. Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку моксифлоксацин имеет низкую системную концентрацию при местном офтальмологическом применении. Если одновременно назначаются несколько офтальмологических лекарственных средств для местного применения, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

Особенности применения.

• Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Запрещено введение препарата Цитомоксан®, капли глазные, путем субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.
• У пациентов, получавших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, иногда летальные, реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком, включая отек гортани, глотки и лица, обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и зудом.
• При возникновении аллергической реакции на препарат Цитомоксан®, капли глазные, применение препарата необходимо прекратить. Серьезные острые реакции повышенной чувствительности на моксифлоксацин или любой компонент этого лекарственного средства могут потребовать неотложного лечения. При наличии клинических показаний следует восстановить проходимость дыхательных путей и провести кислородотерапию.
• Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата Цитомоксан®, капли глазные, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции следует прекратить лечение и назначить соответствующую терапию.
• При системной терапии фторхинолонами, включая моксифлоксацин, может возникать воспаление и разрыв сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста, а также при одновременном применении с кортикостероидами. При первых признаках воспаления сухожилий лечение с применением препарата Цитомоксан®, капли глазные, следует прекратить.
• Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения воспалений/инфекций глаза.
• Препарат не назначают детям в возрасте до 2 лет для лечения заболеваний глаз, вызванных Chlamydia trachomatis, поскольку его эффективность не изучалась у данной категории пациентов. Дети в возрасте от 2 лет с заболеваниями глаз, вызванными Chlamydia trachomatis, должны получать соответствующее системное лечение. Новорождённые должны получать соответствующее системное лечение при поражении глаз, вызванном Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Репродуктивная функция

Исследований влияния препарата Цитомоксан®, капли глазные, на репродуктивную функцию человека при местном применении не проводилось.

О побочных реакциях со стороны репродуктивной функции у мужчин или женщин при применении глазных капель, содержащих гидрохлорид моксифлоксацина, не сообщалось.

Беременность

Поскольку адекватные и хорошо контролируемые исследования применения препарата у беременных женщин не проводились, лекарственное средство Цитомоксан® не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Неизвестно, выделяется ли моксифлоксацин или его метаболиты в грудное молоко. В исследованиях на животных было обнаружено низкое содержание моксифлоксацина при пероральном применении. Препарат Цитомоксан® следует назначать с осторожностью женщинам, кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Цитомоксан®, капли глазные, не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если помутнение зрения возникает после закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для офтальмологического применения.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста

Закапывать по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза в сутки.

Обычно состояние улучшается в течение 5 дней, после чего лечение следует продолжить ещё в течение следующих 2–3 дней. Если в течение 5 дней лечения улучшения не наблюдается, необходимо проконсультироваться с врачом для уточнения диагноза и/или лечения. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, а также от клинической и бактериологической картины течения болезни.

Дети

Нет необходимости корректировать дозу для данной категории пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Нет необходимости корректировать дозу для данной категории пациентов.

Чтобы предотвратить загрязнение наконечника капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей наконечником флакона-капельницы.

Для предотвращения абсорбции капель через слизистую оболочку носа, особенно у новорождённых и детей, рекомендуется окклюзия носослёзного канала в течение 2–3 минут после применения капель.

Не для инъекций. Запрещается введение препарата Цитомоксан® путём субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Дети.

В ходе клинических исследований глазные капли, содержащие гидрохлорид моксифлоксацина, показали хорошую переносимость при применении у детей, включая новорождённых. У пациентов в возрасте до 18 лет зарегистрированы две побочные реакции: раздражение глаза и боль в глазу (частота возникновения — 0,9 %). См. также раздел «Особенности применения».

Передозировка.

С учётом характеристик препарата, токсического эффекта не ожидается при передозировке при применении препарата в глаз или при случайном проглатывании содержимого одного флакона.

Побочные реакции.

Во время клинических исследований наиболее распространенными побочными реакциями были боль в глазу и раздражение глаза, которые возникали примерно у 1–2 % пациентов.

Ниже приведены побочные реакции, наблюдавшиеся при клинических исследованиях глазных капель, содержащих моксифлоксацина гидрохлорид, классифицированные следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000) и очень редко (< 1/10000). В каждой группе побочные реакции перечислены в порядке уменьшения их тяжести.

В период после регистрации были выявлены дополнительные побочные реакции. Оценить частоту их возникновения невозможно. В рамках каждой органной системы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

У пациентов, получавших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, иногда летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда — после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отеком глотки или лица, одышкой, крапивницей и зудом (см. раздел «Особенности применения»).

Воспаление и разрывы сухожилий могут возникать при системном применении фторхинолонов. Данные исследований и послепродающий опыт применения системных хинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пожилых пациентов, а также при повышенной нагрузке на сухожилия, включая ахиллово сухожилие (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года. Срок годности после вскрытия флакона — 28 суток.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл в флаконе. По 1 флакону в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «Фармак».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.