Cytomoksan®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Cytomoksan® (Cytomoxan)

Skład:

substancja czynna: moxifloksacyna;

1 ml kropli zawiera 5,45 mg chlorowodorku moxifloksacyny (przeliczono na bezwodną substancję o czystości 100%), co odpowiada 5 mg moxifloksacyny;

substancje pomocnicze: natrium chloridum, acidum boricum, roztwór kwasu chlorowodorowego 1 M, natrii hydroxidum, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Kropel do oczu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysty płyn o barwie od żółtej do żółto-zielonej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w okulistyce. Środki przeciwbakteryjne. Fluorkhinolony. Moxifloksacyna. Kod ATC S01A E07.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Moksypfloksacyna, fluorochinolon czwartego pokolenia, hamuje DNA-girazę oraz topoizomerazę IV, które są niezbędne do replikacji, naprawy i rekombinacji DNA bakteryjnego.

Mechanizm oporności

Oporność na fluorochinolony, w tym na moksypfloksacynę, powstaje zazwyczaj na skutek chromosomowych mutacji w genach kodujących DNA-girazę i topoizomerazę IV. U bakterii Gram-ujemnych oporność na moksypfloksacynę może wynikać z mutacji w układach genów mar (oporność wielolekooporna) oraz qnr (oporność na chinolony). Przedkrzyżowa oporność z beta-laktamami, makrolidami i aminoglikozydami jest mało prawdopodobna ze względu na różnice w mechanizmie działania.

Granice wartości

Europejski Komitet ds. Oznaczania Wrażliwości na Antibiotyki (EUCAST) określił następujące graniczne wartości minimalnego stężenia hamującego (MIC) (mg/l):

Wartości progowe in vitro są stosowane do przewidywania skuteczności klinicznej moxifloksacyny przy stosowaniu systemowym. Wartości te mogą być niewłaściwe w przypadku miejscowego stosowania leku w oku, ponieważ przy miejscowym stosowaniu stosuje się wyższe stężenia, a lokalne warunki fizyczne i chemiczne mogą wpływać na aktywność leku w miejscu podania.

Wrażliwość

Zakres nabytej oporności może się różnić w zależności od regionu geograficznego i zmieniać w czasie dla odpowiednich gatunków mikroorganizmów, dlatego zaleca się posiadanie lokalnych informacji dotyczących oporności mikroorganizmów, szczególnie podczas leczenia ciężkich infekcji.

W razie potrzeby należy skonsultować się ze specjalistą, jeśli lokalny zakres oporności jest taki, że aktywność moxifloksacyny, przynajmniej wobec niektórych rodzajów infekcji, jest wątpliwa.

Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa

W trakcie badań przedklinicznych efekty po miejscowym stosowaniu w oko obserwowano wyłącznie po zastosowaniu dawki znacznie przekraczającej maksymalną dawkę dla człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie kliniczne.

Podobnie jak przy stosowaniu innych chinolonów, moxifloksacyna wykazała się genotoksycznością in vitro w komórkach bakterii i ssaków. Można założyć próg genotoksyczności, ponieważ w znacznie wyższych stężeniach efekty te mogą prowadzić do oddziaływania na bakteryjną gyrzę oraz topoizomerazę II w komórkach ssaków. W badaniach in vivo, mimo wysokich dawek moxifloksacyny, nie stwierdzono dowodów genotoksyczności. W związku z tym dawki terapeutyczne dla człowieka zapewniają odpowiedni poziom bezpieczeństwa. Nie zaobserwowano żadnych oznak działania kancerogennego w badaniach przedklinicznych u szczurów.

W przeciwieństwie do innych chinolonów, moxifloksacyna nie wykazała żadnych właściwości fototoksycznych i fotogenotoksycznych w trakcie rozszerzonych badań in vitro i in vivo.

Farmakokinetyka.

Po miejscowym stosowaniu moxifloksacyny w postaci kropli do oczu, substancja była wchłaniana do obiegu ogólnoustrojowego. Stężenie moxifloksacyny w osoczu krwi oznaczono u 21 badanych: mężczyzn i kobiet, którym stosowano lek miejscowo do obu oczu 3 razy dziennie przez 4 dni. Średnie wartości statystyczne maksymalnego stężenia (Cmax) oraz wartości zależności stężenie/czas (AUC) w osoczu krwi wynosiły odpowiednio 2,7 ng/ml i 41,9 ng·godz/ml. Wartości te są około 1600 i 1200 razy niższe niż średnie wartości Cmax i AUC odpowiednio, o których donoszono po doustnym stosowaniu terapeutycznych dawek moxifloksacyny w dawce 400 mg. Okres półtrwania eliminacji moxifloksacyny z osocza krwi wynosi 13 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie miejscowe bakteryjnego zapalenia spojówek wywołanego szczepami bakterii wrażliwymi na moxifloksacynę.

Informacje dotyczące odpowiedniego stosowania środków przeciwbakteryjnych zawiera się w oficjalnych wytycznych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, inne chinolony lub którykolwiek z pozostałych składników leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji z innymi lekami nie były przeprowadzane. Interakcje z innymi lekami są mało prawdopodobne, ponieważ moxifloksacyna osiąga niskie stężenie systemowe po miejscowym zastosowaniu okulistycznym. W przypadku jednoczesnego stosowania kilku leków okulistycznych do miejscowego zastosowania, odstęp między ich podawaniem powinien wynosić co najmniej 5 minut. Maści do oczu należy stosować jako ostatnie.

Właściwości stosowania.

• Wyłącznie do użytku okulistycznego. Nie do wstrzykiwań. Zakazane jest podawanie leku Cytomoksan®, krople do oczu, w drodze podskórnej iniekcji lub bezpośrednio do przedniej komory oka.
• U pacjentów, którzy otrzymywali terapię systemową chinolonami, obserwowano poważne, czasem śmiertelne, reakcje nadwrażliwości (anafilaktyczne), czasem już po podaniu pierwszej dawki. Niektóre reakcje towarzyszyły niewydolność sercowo-naczyniowa, utrata przytomności, obrzęk naczynioruchowy, w tym obrzęk krtani, gardła i twarzy, obturacja dróg oddechowych, duszność, pokrzywka i świąd.
• W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej na lek Cytomoksan®, krople do oczu, należy przerwać stosowanie leku. Poważne, ostre reakcje nadwrażliwości na moxifloksacynę lub którykolwiek składnik tego leku mogą wymagać natychmiastowego leczenia. W przypadku wskazań klinicznych należy przywrócić przepływność dróg oddechowych i zastosować terapię tlenową.
• Jak i w przypadku stosowania innych antybiotyków, długotrwałe stosowanie leku Cytomoksan®, krople do oczu, może prowadzić do nadmiernego wzrostu mikroorganizmów opornych, w tym grzybów. W przypadku wystąpienia superinfekcji należy przerwać leczenie i rozpocząć odpowiednią terapię.
• Podczas terapii systemowej fluorochinolonami, w tym moxifloksacyną, może dojść do zapalenia i pęknięcia ścięgien, szczególnie u pacjentów starszych, a także przy jednoczesnym stosowaniu z kortykosteroidami. Przy pierwszych objawach zapalenia ścięgna należy przerwać leczenie lekiem Cytomoksan®, krople do oczu.
• Nie zaleca się noszenia soczewek kontaktowych podczas leczenia stanów zapalnych/zakażeń oka.
• Leku nie stosuje się dzieciom poniżej 2. roku życia w leczeniu chorób oczu wywołanych przez Chlamydia trachomatis, ponieważ jego działanie nie było badane w tej grupie pacjentów. Dzieci od 2. roku życia z chorobami oczu spowodowanymi przez Chlamydia trachomatis powinny otrzymać odpowiednie leczenie systemowe. Noworodki powinny otrzymać odpowiednie leczenie systemowe w przypadku porażenia oczu spowodowanego przez Chlamydia trachomatis lub Neisseria gonorrhoeae.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Funkcja rozrodcza

Nie przeprowadzono badań wpływu leku Cytomoksan®, krople do oczu, na funkcję rozrodczą człowieka przy miejscowym stosowaniu.

Nie zgłaszano żadnych działań niepożądanych ze strony funkcji rozrodczej mężczyzn ani kobiet podczas stosowania kropli do oczu zawierających hydrochloran moxifloksacyny.

Ciąża

Ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań stosowania leku u ciężarnych kobiet, lek Cytomoksan® nie powinien być stosowany w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy oczekiwana korzyść z zastosowania leku dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Okres karmienia piersią

Nie wiadomo, czy moxifloksacyna lub jej metabolity wydzielają się w mleku matki. W badaniach na zwierzętach stwierdzono niski poziom wydalania moxifloksacyny po podaniu doustnym. Lek Cytomoksan® należy przepisywać z ostrożnością kobietom karmiącym piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Cytomoksan®, krople do oczu, nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Tymczasowe zamglenie wzroku lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Jeżeli po zakapaniu wystąpi zamglenie wzroku, pacjent powinien odczekać, aż wzrok się rozjaśni, zanim zacznie prowadzić pojazd lub pracować z maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania okulistycznego.

Dorośli, w tym pacjenci w wieku podeszłym

Kropelkować po 1 kropli do chorego oka (oczach) 3 razy na dobę.

Zazwyczaj stan poprawia się w ciągu 5 dni, po czym leczenie należy kontynuować przez kolejne 2–3 dni. Jeśli w ciągu 5 dni leczenia nie stwierdza się poprawy, należy skonsultować się z lekarzem w celu potwierdzenia rozpoznania i/lub modyfikacji terapii. Długość leczenia zależy od stopnia zaawansowania choroby oraz obrazu klinicznego i bakteriologicznego przebiegu choroby.

Dzieci

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki dla tej grupy pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki dla tej grupy pacjentów.

Aby zapobiec zanieczyszczeniu końcówki kroplówki oraz zawartości fiolki, należy zachować ostrożność i nie dotykać powiek, przyległych obszarów ani innych powierzchni końcówką fiolki-kroplówki.

W celu zapobiegania wchłanianiu kropli przez błonę śluzową nosa, szczególnie u noworodków i dzieci, zaleca się zamknięcie przewodu nosołzowego przez 2–3 minuty po zastosowaniu kropli.

Nie do wstrzykiwań. Zabrania się podawania leku Cytomoksan® za pomocą iniekcji podspojówkowej lub bezpośrednio do komory przedniej oka.

Dzieci.

Podczas badań klinicznych krople do oczu zawierające moksifloksacynę hydrochloran okazały się bezpieczne u dzieci, w tym u noworodków. U pacjentów w wieku do 18 lat odnotowano dwie reakcje niepożądane: podrażnienie oka i ból oka (częstość występowania – 0,9 %). Zobacz również sekcję „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”.

Przedawkowanie.

Ze względu na właściwości leku nie należy oczekiwać efektu toksycznego w przypadku przedawkowania przy stosowaniu leku do oka lub przypadkowym połknięciu zawartości jednej fiolki.

Niepożądane działania.

Podczas badań klinicznych najczęstsze działania niepożądane to ból oka i podrażnienie oka, występujące u około 1–2% pacjentów.

Poniżej wymienione działania niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych z kroplami do oczu zawierającymi chlorowodorek moxifloksacyny sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100), nietypowo (≥ 1/10000 do < 1/1000) oraz bardzo rzadko (< 1/10000). W każdej grupie działania niepożądane są wymienione według malejącego nasilenia.

W okresie po rejestracyjnym monitorowaniu wykryto dodatkowe działania niepożądane. Nie można oszacować częstości ich występowania. W ramach każdego układu narządów działania niepożądane są wymienione w kolejności zmniejszającej się ciężkości.

U pacjentów stosujących terapię systemową chinolonami obserwowano poważne, czasem śmiertelne reakcje nadwrażliwości (anafilaktyczne), czasem już po podaniu pierwszej dawki. Niektóre reakcje towarzyszyły niewydolność sercowo-naczyniowa, utrata przytomności, szum w uszach, obrzęk gardła lub twarzy, duszność, pokrzywka i świąd (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Zapalenie i zerwanie ścięgien mogą występować przy stosowaniu fluorochinolonów drogą ogólnoustrojową. Badania kliniczne oraz doświadczenia pogwarancyjne ze stosowaniem chinolonów drogą ogólnoustrojową wskazują, że ryzyko wystąpienia takich zerwań może wzrastać u pacjentów przyjmujących kortykosteroidy, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, oraz przy dużym obciążeniu ścięgien, w tym ścięgna Achillesa (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowo uprawnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata. Okres ważności po otwarciu fiolki wynosi 28 dni.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 5 ml w fiolce. 1 fiolka w opakowaniu.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. A.T. „Farmak”.

Adres producenta oraz miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylowska 74.