Cytoxan®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CYTOMOXAN® (CYTOMOXAN)

Composición:

Principio activo: moxifloxacino;

1 ml de gotas contiene 5,45 mg de clorhidrato de moxifloxacino (equivalente a sustancia anhidra al 100 %), lo que equivale a 5 mg de moxifloxacino;

Excipientes: cloruro de sodio, ácido bórico, solución 1 M de ácido clorhídrico, hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Gotas oculares.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente de color amarillo a amarillo-verdoso.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados utilizados en oftalmología. Preparados antibacterianos. Fluoroquinolonas. Moxifloxacino. Código ATC S01AE07.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Mecanismo de acción

La moxifloxacina, una fluoroquinolona de cuarta generación, inhibe la ADN girasa y la topoisomerasa IV, enzimas necesarias para la replicación, reparación y recombinación del ADN bacteriano.

Mecanismo de resistencia

La resistencia a las fluoroquinolonas, incluyendo la moxifloxacina, generalmente se produce por mutaciones cromosómicas en los genes que codifican la ADN girasa y la topoisomerasa IV. En bacterias gramnegativas, la resistencia a la moxifloxacina puede deberse a mutaciones en los sistemas de genes mar (multirresistencia) y qnr (resistencia a quinolonas). La resistencia cruzada con betalactámicos, macrólidos y aminoglucósidos es poco probable debido a las diferencias en los mecanismos de acción.

Valores umbral

El Comité Europeo para la Determinación de la Sensibilidad a los Antimicrobianos (EUCAST) ha establecido los siguientes valores umbral de la concentración mínima inhibitoria (CMI) (mg/l):

Los valores umbral in vitro se utilizan para predecir la eficacia clínica de la moxifloxacino tras su administración sistémica. Estos valores umbral podrían no ser adecuados cuando el medicamento se utiliza localmente en el ojo, ya que con la administración local se emplean concentraciones más elevadas y las condiciones físicas/químicas locales podrían influir en la actividad del fármaco en el sitio de administración.

Sensibilidad

La prevalencia de resistencia adquirida puede variar geográficamente y con el tiempo para los microorganismos implicados; por ello, es recomendable disponer de información local sobre la resistencia de los microorganismos, especialmente en el tratamiento de infecciones graves.

Si fuera necesario, se debe consultar a un especialista cuando la prevalencia local de resistencia sea tal que la actividad del moxifloxacino, al menos frente a ciertos tipos de infecciones, sea dudosa.

Datos de seguridad preclínicos

Durante los estudios preclínicos, los efectos tras la administración tópica en el ojo solo se observaron tras la aplicación de dosis considerablemente superiores a la dosis máxima en humanos, lo que indica una irrelevancia mínima en el uso clínico.

Al igual que con otros fármacos del grupo de las quinolonas, el moxifloxacino mostró genotoxicidad in vitro en células bacterianas y de mamíferos. Se puede suponer un umbral de genotoxicidad, ya que a concentraciones considerablemente más altas estos efectos podrían deberse a la interacción con la girasa bacteriana y la topoisomerasa II en células de mamíferos. Sin embargo, en estudios in vivo, a pesar de las altas dosis de moxifloxacino administradas, no se encontraron pruebas de genotoxicidad. Por lo tanto, las dosis terapéuticas en humanos ofrecen un nivel adecuado de seguridad. No se observaron signos de actividad carcinogénica en estudios preclínicos realizados en ratas.

A diferencia de otras quinolonas, el moxifloxacino no mostró propiedades fototóxicas ni fotogenotóxicas en estudios ampliados in vitro e in vivo.

Farmacocinética

Tras la administración tópica de moxifloxacino en forma de colirio, este se absorbe en la circulación sistémica. La concentración plasmática de moxifloxacino se evaluó en 21 sujetos, hombres y mujeres, que recibieron el medicamento localmente en ambos ojos tres veces al día durante 4 días. El valor medio estadístico de la concentración máxima (Cmáx) y el valor del área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) en plasma fue de 2,7 ng/ml y 41,9 ng·h/ml, respectivamente. Estos valores son aproximadamente 1600 y 1200 veces más bajos que los valores medios de Cmáx y AUC, respectivamente, informados tras la administración oral de dosis terapéuticas de moxifloxacino de 400 mg. El periodo de semivida del moxifloxacino en plasma es de 13 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento local de la conjuntivitis bacteriana causada por cepas bacterianas sensibles a la moxifloxacina.

Para obtener información sobre el uso adecuado de los agentes antibacterianos, consulte las directrices oficiales.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la sustancia activa, a otras quinolonas o a cualquiera de los componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacción.

No se han realizado estudios sobre interacciones con otros medicamentos. Es poco probable una interacción con otros medicamentos, ya que la moxifloxacina alcanza una baja concentración sistémica tras la administración oftálmica local. Si se prescriben simultáneamente varios medicamentos oftálmicos de uso local, el intervalo entre sus aplicaciones debe ser de al menos 5 minutos. Las pomadas oftálmicas deben aplicarse al final.

Características de uso.

• Solo para uso oftalmológico. No para inyecciones. Está prohibida la administración del medicamento Citomoxán®, gotas oculares, mediante inyección subconjuntival o directamente en la cámara anterior del ojo.
• En pacientes que han recibido tratamiento sistémico con quinolonas se han observado reacciones de hipersensibilidad graves, a veces fatales (anafilácticas), incluso tras la administración de la primera dosis. Algunas de estas reacciones se han acompañado de insuficiencia cardiovascular, pérdida de conciencia, angioedema —incluyendo edema de laringe, garganta y cara—, obstrucción de las vías respiratorias, disnea, urticaria y prurito.
• Ante la aparición de una reacción alérgica al medicamento Citomoxán®, gotas oculares, debe interrumpirse su uso. Las reacciones graves y agudas de hipersensibilidad a la moxifloxacina o a cualquier componente de este medicamento pueden requerir tratamiento de urgencia. Cuando existan indicaciones clínicas, se debe restablecer la permeabilidad de las vías respiratorias y aplicar terapia con oxígeno.
• Como con otros antibióticos, el uso prolongado del medicamento Citomoxán®, gotas oculares, puede provocar el crecimiento excesivo de microorganismos no sensibles, incluyendo hongos. Si aparece una superinfección, debe interrumpirse el tratamiento y administrarse la terapia adecuada.
• Durante el tratamiento sistémico con fluorquinolonas, incluyendo la moxifloxacina, puede presentarse inflamación y rotura del tendón, especialmente en pacientes de edad avanzada y en aquellos que reciben corticosteroides simultáneamente. Ante los primeros signos de inflamación tendinosa, debe interrumpirse el tratamiento con el medicamento Citomoxán®, gotas oculares.
• No se recomienda el uso de lentes de contacto durante el tratamiento de inflamaciones/infecciones oculares.
• El medicamento no se administra a niños menores de 2 años para el tratamiento de enfermedades oculares causadas por Chlamydia trachomatis, ya que su eficacia no ha sido estudiada en esta categoría de pacientes. Los niños a partir de 2 años con enfermedades oculares provocadas por Chlamydia trachomatis deben recibir tratamiento sistémico adecuado. Los recién nacidos deben recibir tratamiento sistémico adecuado en caso de afectación ocular provocada por Chlamydia trachomatis o Neisseria gonorrhoeae.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Función reproductiva

No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento Citomoxán®, gotas oculares, sobre la función reproductiva humana con aplicación local.

No se han notificado efectos adversos sobre la función reproductiva de hombres o mujeres durante el uso de gotas oculares que contienen clorhidrato de moxifloxacina.

Embarazo

Dado que no se han realizado estudios adecuados y bien controlados sobre el uso del medicamento en mujeres embarazadas, el medicamento Citomoxán® no debe usarse durante el embarazo, salvo en aquellos casos en que el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto.

Período de lactancia

No se sabe si la moxifloxacina o sus metabolitos se excretan en la leche materna. En estudios con animales se ha observado un bajo nivel de excreción de moxifloxacina tras la administración oral. Se debe tener precaución al administrar el medicamento Citomoxán® a mujeres que estén lactando.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.

Citomoxán®, gotas oculares, no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos de motor o manejar maquinaria. Sin embargo, la visión borrosa temporal u otros trastornos visuales pueden afectar dicha capacidad. Si aparece visión borrosa tras la instilación, el paciente debe esperar hasta que la visión se aclare antes de conducir o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Para uso oftálmico.

Adultos, incluidos pacientes de edad avanzada

Instilar 1 gota en el ojo (o los ojos) afectado(s) 3 veces al día.

Normalmente, la mejoría se observa dentro de los 5 días, tras lo cual el tratamiento debe continuar durante otros 2–3 días. Si no se observa mejoría tras 5 días de tratamiento, se debe consultar al médico para confirmar el diagnóstico y/o el tratamiento. La duración del tratamiento depende del grado de gravedad de la enfermedad y del cuadro clínico y bacteriológico del curso de la misma.

niños

No es necesario ajustar la dosis en esta categoría de pacientes.

Pacientes con alteraciones de la función hepática y renal

No es necesario ajustar la dosis en esta categoría de pacientes.

Para prevenir la contaminación de la punta del gotero y del contenido del frasco, se debe tener precaución y no tocar los párpados, áreas adyacentes ni otras superficies con la punta del frasco gotero.

Para prevenir la absorción de las gotas a través de la mucosa nasal, especialmente en recién nacidos y niños, se recomienda realizar una oclusión del conducto nasolagrimal durante 2–3 minutos después de la instilación.

No para inyecciones. Está prohibida la administración del medicamento Cytomoxan® mediante inyección subconjuntival o directamente en la cámara anterior del ojo.

niños.

En estudios clínicos, los colirios con moxifloxacino clorhidrato demostraron ser seguros en niños, incluidos recién nacidos. En pacientes menores de 18 años se han registrado dos reacciones adversas: irritación ocular y dolor ocular (frecuencia de aparición: 0,9 %). Véase también la sección «Propiedades de uso especiales».

Sobredosis.

Debido a las características del medicamento, no se espera efecto tóxico en caso de sobredosis al aplicar el medicamento en el ojo o al ingerir accidentalmente el contenido de un solo frasco.

Reacciones adversas.

Durante los estudios clínicos, las reacciones adversas más frecuentes fueron dolor ocular e irritación ocular, que se presentaron en aproximadamente el 1-2 % de los pacientes.

Las reacciones adversas que se observaron durante los estudios clínicos con gotas oftálmicas de clorhidrato de moxifloxacino, enumeradas a continuación, se han clasificado de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 a < 1/100), raras (≥ 1/10000 a < 1/1000) y muy raras (< 1/10000). Dentro de cada grupo, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.

Durante el período de vigilancia poscomercialización se han detectado reacciones adversas adicionales. No es posible evaluar la frecuencia de su aparición. Dentro de cada sistema orgánico, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.

En pacientes que han recibido tratamiento sistémico con quinolonas, se han observado reacciones de hipersensibilidad graves, a veces fatales (anafilácticas), incluso tras la administración de la primera dosis. Algunas reacciones se han acompañado de insuficiencia cardiovascular, pérdida de conciencia, acúfenos, edema de garganta o cara, disnea, urticaria y prurito (ver sección «Precauciones de uso»).

La inflamación y ruptura de tendones pueden ocurrir con la administración sistémica de fluorquinolonas. Los estudios y la experiencia poscomercialización con el uso sistémico de quinolonas indican que el riesgo de estas rupturas puede aumentar en pacientes que reciben corticosteroides, especialmente en pacientes de edad avanzada, y con un alto estrés sobre los tendones, incluyendo el tendón de Aquiles (ver sección «Precauciones de uso»).

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento del balance beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Duración del efecto terapéutico.

3 años. El período de validez tras la apertura del frasco es de 28 días.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 5 ml por frasco. 1 frasco por estuche.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. JSC «Farmak».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovska, 74.