Цитимакс-дарница

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦИТИМАКС-ДАРНИЦА (CITIMAX-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: citicoline;

1 мл раствора содержит цитиколина натрия в пересчете на цитиколин 250 мг;

1 ампула (2 мл) содержит цитиколина натрия в пересчете на цитиколин 500 мг;

1 ампула (4 мл) содержит цитиколина натрия в пересчете на цитиколин 1000 мг;

вспомогательные вещества: кислота соляная разведенная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06В Х06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество лекарственного средства — цитиколин — стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов.

Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, способствующие уменьшению отека мозга.

Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшает образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет энергетический запас нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает функциональное восстановление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что соответствует замедлению роста объема ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические расстройства, связанные с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.

Фармакокинетика.

После введения лекарственного средства наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. Лекарственное средство метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.

Лишь незначительное количество дозы обнаруживается в моче и фекалиях (менее 3 %). Около 12 % дозы выводится с выдыхаемым СО₂. При выведении лекарственного средства с мочой выделяют две фазы: первая фаза — в течение 36 часов, в которой скорость выведения быстро уменьшается, и вторая фаза — в которой скорость выведения уменьшается значительно медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО₂ быстро уменьшается, примерно в течение 15 часов, затем — снижается значительно медленнее.

Клинические характеристики.

Показания.

• Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
• Черепно-мозговая травма и её последствия.
• Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам лекарственного средства.
• Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении цитиколина и леводопы усиливается эффект последней.

Лекарственное средство не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особенности применения.

При внутривенном применении лекарственное средство следует вводить медленно (в течение 3–5 минут в зависимости от вводимой дозы).

При капельном внутривенном введении скорость инфузии должна составлять 40–60 капель в минуту.

При стойком внутричерепном кровоизлиянии не следует превышать дозу цитиколина 1000 мг в сутки и скорость внутривенного введения — 30 капель в минуту.

Данный лекарственный препарат содержит натрий, поэтому пациентам, соблюдающим диету с контролем содержания натрия, следует соблюдать осторожность при применении препарата.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Недостаточно данных по применению лекарственного средства у беременных женщин. Неизвестно, проникает ли цитиколин в грудное молоко. В период беременности или грудного вскармливания препарат следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство применять внутривенно или внутримышечно. При внутривенном введении лекарственного средства следует применять в виде медленной внутривенной инъекции (в течение 3–5 минут в зависимости от вводимой дозы) или капельного внутривенного вливания (40–60 капель в минуту).

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 500–2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптомов. Максимальная суточная доза – 2000 мг.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лекарственное средство следует применять сразу после вскрытия ампулы. Ампула предназначена только для одноразового применения. Остатки лекарственного средства следует уничтожить.

Лекарственное средство можно смешивать со всеми изотоническими растворами для внутривенного введения, а также с гипертоническим раствором глюкозы.

При необходимости лечение можно продолжить препаратом в форме раствора для перорального применения.

Дети.

Отсутствуют достаточные данные по применению цитиколина детям. Лекарственное средство применять в случае острой необходимости, когда ожидаемая польза от применения превышает возможный риск.

Передозировка.

Отсутствуют данные о случаях передозировки лекарственного средства.

Побочные реакции.

Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны нервной системы: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, пурпура, зуд, гиперемия, экзантема, крапивница.

Общие нарушения и реакции в месте введения: озноб, отеки, повышение температуры тела, повышенное потоотделение, изменения в месте введения.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка.

По 2 мл (500 мг) или по 4 мл (1000 мг) в ампуле; по 3 ампулы в контурной ячеечной упаковке; по 1 контурной ячеечной упаковке в пачке; по 5 ампул в контурной ячеечной упаковке; по 1 контурной ячеечной упаковке в пачке; по 5 ампул в контурной ячеечной упаковке; по 2 контурные ячеечные упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.