Цикотин® ис

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЦИКОТИН® ИС

Состав:

действующее вещество: цитизин;

1 таблетка содержит 1,5 мг цитизина;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, магния стеарат, полиэтиленгликоль (макрогол), диоксид титана (Е 171), оксид железа желтый (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Лекарственные средства, применяемые при никотиновой зависимости. Код АТХ N07B A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Применение лекарственного средства постепенно уменьшает никотиновую зависимость за счёт облегчения симптомов синдрома отмены.

Действующим веществом лекарственного средства является растительный алкалоид цитизин (цитизин-клиноид), содержащийся, в частности, в семенах растения золотой дождь, род Laburnum. По химической структуре цитизин схож с никотином. Он воздействует на никотиновые ацетилхолинергические рецепторы. Механизм действия цитизина близок к механизму действия никотина, однако выраженность действия цитизина ниже. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами и благодаря более сильному связыванию постепенно вытесняет его из них. Цитизин обладает частичной агонистической активностью в отношении никотиновых ацетилхолинергических рецепторов и, в частности, высокой аффинностью к подтипу α4β2. Цитизин проникает в центральную нервную систему (ЦНС) в меньшей степени, чем никотин. Предполагается, что цитизин влияет на механизм никотиновой зависимости и на высвобождение нейромедиаторов в ЦНС. Цитизин предотвращает полную активацию мезолимбической дофаминовой системы, вызванную никотином, и умеренно повышает уровень дофамина в головном мозге, что способствует облегчению центральных симптомов синдрома отмены никотина. В периферической нервной системе цитизин стимулирует ганглии вегетативной нервной системы, вызывает рефлекторную стимуляцию дыхания и секрецию катехоламинов мозговым веществом надпочечников, повышает артериальное давление и предотвращает периферические симптомы синдрома отмены никотина.

Фармакокинетика.

Фармакокинетический профиль цитизина изучали в исследовании с участием 36 здоровых добровольцев, которые приняли цитизин перорально в разовой дозе 1,5 мг.

Абсорбция

После перорального приёма цитизин быстро всасывался из желудочно-кишечного тракта. Средняя максимальная концентрация в плазме 15,55 нг/мл достигалась в пределах 0,92 часа.

Метаболизм

Цитизин частично подвергался биотрансформации.

Элиминация

64 % принятой дозы цитизина выводилось в неизменённом виде с мочой в течение 24 часов. Средний период полувыведения составлял приблизительно 4 часа. Среднее время удержания — приблизительно 6 часов.

Отсутствуют данные о применении цитизина у пациентов с нарушением функции почек и/или печени.

Влияние пищи на экспозицию цитизина неизвестно.

Клинические характеристики.

Показания.

Цитотин® ИС применяют для лечения никотиновой зависимости.

Лекарственное средство показано к применению пациентам, имеющим твердое намерение отказаться от курения, для постепенного снижения никотиновой зависимости и отказа от курения без симптомов синдрома отмены. Конечной целью лечения препаратом является полный отказ от употребления содержащих никотин продуктов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цитизину или к любому вспомогательному веществу лекарственного средства, нестабильная стенокардия, недавно перенесённый инфаркт миокарда, клинически значимые аритмии, недавно перенесённый инсульт, период беременности и грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не следует одновременно применять цитизин с противотуберкулёзными лекарственными средствами. Других данных о клинически значимых взаимодействиях цитизина с другими лекарственными средствами нет.

Следует проинформировать пациентов, что одновременное применение цитизина и курения или употребления продуктов, содержащих никотин, может привести к усилению нежелательных реакций, связанных с никотином.

Гормональные контрацептивы

На сегодняшний день неизвестно, может ли цитизин снижать эффективность гормональных контрацептивов системного действия; поэтому женщины, применяющие гормональные контрацептивы системного действия, должны использовать дополнительный барьерный метод контрацепции.

Особенности применения.

Лекарственное средство следует применять только пациентам, имеющим серьезное намерение отказаться от никотина. Одновременное применение препарата и курение табака или употребление продуктов, содержащих никотин, может привести к усилению проявлений нежелательных реакций, связанных с никотином.

С осторожностью следует применять цитизин пациентам с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»), артериальной гипертензией, феохромоцитомой, атеросклерозом и другими заболеваниями периферических сосудов, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гипертиреозом, сахарным диабетом, шизофренией.

Отказ от курения

Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся с участием цитохрома CYP 1A2 (и, возможно, также CYP 1A1). Прекращение курения может привести к замедлению метаболизма этих лекарственных средств и, как следствие, к увеличению их концентрации в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для лекарственных средств с узким терапевтическим окном, например теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола.

Предполагается, что концентрации в плазме других лекарственных средств, частично метаболизирующихся с участием CYP 1A2, таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин и флуоксамин, могут повышаться после прекращения курения, хотя нет доказательств, подтверждающих эту гипотезу, и потенциальное клиническое значение этих эффектов для вышеуказанных лекарственных средств неизвестно.

Ограниченные данные указывают на то, что метаболизм флекаинида и пентазоцина может индуцироваться курением.

Симптомом никотиновой абстиненции может быть депрессивное настроение, которое редко может сопровождаться суицидальными мыслями и попытками самоубийства. Врачи должны учитывать возможность возникновения у пациентов, пытающихся отказаться от курения, серьезных нейропсихических симптомов, независимо от того, получают ли они лечение от никотиновой зависимости.

Психические расстройства в анамнезе

Прекращение курения, с фармакотерапией или без неё, может быть связано с обострением основного психического заболевания (например, депрессии).

Пациентам, пытающимся отказаться от курения и имеющим в анамнезе психические заболевания, следует сообщить о необходимости соблюдения осторожности.

Женщины репродуктивного возраста

Женщины репродуктивного возраста во время лечения цитизином должны применять высокоэффективные методы контрацепции (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Применение в период беременности или лактации»).

Из-за содержания лактозы лекарственное средство не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или лактации.

Период беременности

Клинические данные по применению цитизина у беременных женщин отсутствуют.

Результаты исследований на животных недостаточны для оценки репродуктивной токсичности цитизина.

Применение лекарственного средства в период беременности противопоказано.

Период лактации

Применение лекарственного средства в период лактации противопоказано.

Фертильность

Влияние цитизина на фертильность неизвестно.

Женщины репродуктивного возраста

Женщины репродуктивного возраста во время лечения цитизином должны применять высокоэффективные методы контрацепции (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»). Женщинам, применяющим гормональные контрацептивы системного действия, следует использовать дополнительный барьерный метод контрацепции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Цитизин не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Одного упаковки лекарственного средства (100 таблеток) достаточно для прохождения полного курса лечения.

Продолжительность курса лечения – 25 дней.

Лекарственное средство следует принимать перорально, запивая достаточным количеством воды.

Лекарственное средство следует применять по следующей схеме:

Следует отказаться от курения не позднее 5-го дня с начала лечения. Не следует продолжать курение во время лечения, поскольку это может усилить проявления нежелательных реакций (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»). Если терапевтический результат неудовлетворительный, применение лекарственного средства следует прекратить и возобновить через 2–3 месяца.

Пациентам, отказавшимся от курения, следует проявить волю и не позволять себе выкуривать ни одной сигареты. От этого зависит продолжительность достигнутого терапевтического эффекта.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек/печени

Клинический опыт применения цитизина у пациентов с нарушением функции почек или печени отсутствует, поэтому применение цитизина у пациентов этой популяции не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста

В связи с ограниченным клиническим опытом применение цитизина у пациентов в возрасте старше 65 лет не рекомендуется.

Дети

Лекарственное средство не следует применять детям (в возрасте до 18 лет) из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности применения цитизина у пациентов этой группы.

Передозировка

При передозировке цитизином наблюдаются симптомы, характерные для симптомов отравления никотином (никотиновой интоксикации).

Симптомы передозировки: недомогание, тошнота, рвота, учащение сердцебиения, колебания артериального давления, нарушения дыхания, расстройства зрения, клонические судороги.

Лечение. При всех случаях передозировки следует применять стандартные меры, проводимые при острых отравлениях; необходимо провести промывание желудка и контролировать диурез с применением инфузионных растворов и диуретиков. При необходимости можно применять противосудорожные, кардиотонические и аналептические средства. Следует контролировать дыхание, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Побочные реакции.

Данные клинических исследований и накопленный опыт медицинского применения лекарственных средств, содержащих цитизин, свидетельствуют о хорошей переносимости цитизина. Процент пациентов, прекративших лечение цитизином из-за нежелательных реакций, составлял 6,0–15,5 % и в контролируемых исследованиях был сопоставим с процентом пациентов, прекративших лечение в группе плацебо. Как правило, возникающие нежелательные реакции слабо или умеренно выражены и чаще всего связаны с желудочно-кишечным трактом. Большинство нежелательных реакций развиваются в начале лечения и исчезают в ходе терапии. Нежелательные реакции могут быть обусловлены отказом от курения, а не лечением цитизином.

Ниже приведённый перечень нежелательных реакций классифицирован по системам органов и частоте возникновения у пациентов в ходе клинических испытаний. По частоте нежелательные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, раздражительность, изменения настроения, чувство тревоги, нарушения сна (бессонница, сонливость, летаргия, аномальные сновидения, ночные кошмары), головная боль; часто — снижение концентрации внимания; нечасто — ощущение тяжести в голове, снижение либидо.

Со стороны органа зрения: нечасто — слезотечение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто — сыпь; нечасто — повышенное потоотделение, снижение эластичности кожи.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто — миалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — тахикардия, повышение артериального давления; часто — брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту, диарея, тошнота, изменение вкусовых ощущений, изжога, запор, рвота, боль в животе (преимущественно в верхней части); часто — вздутие живота, жжение языка; нечасто — повышенное слюноотделение.

Метаболические нарушения и нарушения питания: очень часто — изменение аппетита (преимущественно повышение), увеличение массы тела.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, увеличение количества мокроты.

Общие нарушения: очень часто — ощущение слабости; часто — недомогание; нечасто — повышенная утомляемость.

Данные исследований: нечасто — повышение уровней трансаминаз в сыворотке крови.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Прошение к медицинским и фармацевтическим работникам, а также к пациентам или их законным представителям сообщать обо всех случаях подозреваемых нежелательных реакций и отсутствия эффекта лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке https://aisf.dec.gov.ua для контроля соотношения польза/риск при применении лекарственного средства.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 20 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Общество с дополнительной ответственностью «ИНТЕРХИМ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км Старокиевского шоссе, 40-А.