Cykotin® IS

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Cykotin® IS

Skład:

substancja czynna: cytizyna;

1 tabletka zawiera 1,5 mg cytizyny;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, celuloza mikrokryształowa, sodowa só kroskarboksymetelowana, hipromeloza (hydroksypropylometyloceluloza), talk, stearyna magnezu, polietylenoglikol (makrogiol), dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza żółty (E 172).

Postać farmaceutyczna. Tabletka powlekana.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, z powierzchnią dwuwypukłą, powlekane warstwą filmową, żółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w uzależnieniu od nikotyny. Kod ATC N07B A04.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Stosowanie leku stopniowo zmniejsza uzależnienie od nikotyny poprzez złagodzenie objawów zespołu abstynencyjnego.

Substancją czynną leku jest alkaloid roślinny cytyzyna (cytyzyniklin), występujący m.in. w nasionach rośliny z rodzaju Laburnum – szarobrzost. Struktura chemiczna cytyzyny jest podobna do struktury nikotyny. Działa ona na nikotynowe receptory acetylocholinergiczne. Mechanizm działania cytyzyny jest zbliżony do mechanizmu działania nikotyny, jednak siła działania cytyzyny jest mniejsza. Cytyzyna konkurencyjnie hamuje oddziaływanie nikotyny na odpowiednie receptory i dzięki silniejszemu wiązaniu stopniowo wypiera z nich nikotynę. Cytyzyna wykazuje częściową aktywność agonistyczną wobec nikotynowych receptorów acetylocholinergicznych, w szczególności wysoką afiniczność do podtypu α4β2. Cytyzyna przenika do ośrodkowego układu nerwowego (OUN) w mniejszym stopniu niż nikotyna. Przypuszcza się, że cytyzyna wpływa na mechanizm uzależnienia od nikotyny oraz na uwalnianie neuroprzekaźników w OUN. Cytyzyna zapobiega pełnej aktywacji mezolimbicznego układu dopaminergicznego wywoływanej przez nikotynę i umiarkowanie podnosi poziom dopaminy w mózgu, łagodząc w ten sposób objawy ośrodkowe zespołu abstynencyjnego od nikotyny. W obwodowym układzie nerwowym cytyzyna stymuluje ganglia układu nerwowego przywładnego, wywołuje odruchową stymulację oddychania oraz sekrecję katecholamin przez rdzeń nadnerczy, podnosi ciśnienie tętnicze i zapobiega objawom obwodowym zespołu abstynencyjnego od nikotyny.

Farmakokinetyka.

Profil farmakokinetyczny cytyzyny badano w badaniu z udziałem 36 zdrowych ochotników, którzy przyjęli cytyzynę doustnie w dawce jednorazowej 1,5 mg.

Wchłanianie

Po doustnym przyjęciu cytyzyna szybko wchłaniała się z przewodu pokarmowego. Średnie stężenie maksymalne w osoczu wynoszące 15,55 ng/ml osiągano w ciągu 0,92 godziny.

Metabolizm

Cytyzyna ulegała częściowej biotransformacji.

Eliminacja

64% przyjętej dawki cytyzyny wydalane było w niezmienionej postaci z moczem w ciągu 24 godzin. Średni okres półwydalenia wynosił około 4 godziny. Średni czas utrzymywania się w organizmie – około 6 godzin.

Brak danych dotyczących stosowania cytyzyny u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i/lub wątroby.

Wpływ pokarmu na ekspozycję na cytyzynę jest nieznany.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Cykotin® IS stosuje się w leczeniu uzależnienia od nikotyny.

Lek jest wskazany u pacjentów, którzy mają silny zamiar rzucenia palenia tytoniu, w celu stopniowego zmniejszania uzależnienia od nikotyny i zaprzestania palenia bez występowania objawów zespołu abstynencyjnego. Ostatecznym celem leczenia lekiem jest całkowite zaprzestanie stosowania produktów zawierających nikotynę.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na cytizynę lub którykolwiek ze substancji pomocniczych leku, niestabilna dławica piersiowa, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, klinicznie istotne zaburzenia rytmu serca, niedawno przebyty udar mózgu, okres ciąży i karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie należy stosować cytizyny jednocześnie z lekami przeciwbakteryjnymi stosowanymi w leczeniu gruźlicy. Nie ma innych danych dotyczących klinicznie istotnych interakcji cytizyny z innymi lekami.

Należy poinformować pacjentów, że jednoczesne stosowanie cytizyny i palenie tytoniu lub używanie produktów zawierających nikotynę może prowadzić do nasilenia niepożądanych reakcji związanych z nikotyną.

Środki antykoncepcyjne hormonalne

Nie wiadomo obecnie, czy cytizyna może obniżać skuteczność systemowych środków antykoncepcyjnych hormonalnych; dlatego kobiety stosujące systemowe środki antykoncepcyjne hormonalne powinny korzystać z dodatkowej bariery metod antykoncepcyjnych.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Lek należy stosować wyłącznie pacjentom, którzy są poważnie zmotywowani do rzucenia palenia tytoniu. Jednoczesne stosowanie leku i palenie tytoniu lub używanie produktów zawierających nikotynę może prowadzić do nasilenia niepożądanych reakcji związanych z nikotyną.

Należy stosować cytyzynę z ostrożnością u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, niewydolnością serca (patrz dział «Przeciwwskazania»), nadciśnieniem tętniczym, feochromocytomą, miażdżycą oraz innymi chorobami naczyń obwodowych, wrzodem żołądka i dwunastnicy, chorobą refluksową przełyku, nadczynnością tarczycy, cukrzycą, schizofrenią.

Przerwanie palenia tytoniu

Policykliczne węglowodory aromatyczne obecne w dymie tytoniowym indukują metabolizm leków metabolizowanych za pośrednictwem cytochromu CYP 1A2 (i być może również CYP 1A1). Przerwanie palenia tytoniu może prowadzić do spowolnienia metabolizmu tych leków i w konsekwencji do wzrostu ich stężenia we krwi. Ma to potencjalne znaczenie kliniczne dla leków o wąskim oknie terapeutycznym, takich jak teofilina, takryna, klozapina i ropinirol.

Przypuszcza się, że stężenia w osoczu innych leków, które częściowo metabolizowane są przez CYP 1A2, takich jak imipramina, olanzapina, klozaprymina i fluwoksymina, mogą wzrastać po przerwaniu palenia tytoniu, choć brak dowodów potwierdzających tę hipotezę, a potencjalne znaczenie kliniczne tych efektów dla wymienionych leków jest nieznane.

Ograniczone dane wskazują, że palenie tytoniu może indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny.

Objawem abstynencji nikotynowej może być nastrój depresyjny, który rzadko może towarzyszyć myśli samobójcze i próby samobójcze. Lekarze powinni wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia u pacjentów próbujących rzucić palenie poważnych zaburzeń neurologicznych i psychicznych, niezależnie od tego, czy poddają się oni leczeniu uzależnienia od nikotyny.

Zaburzenia psychiczne w wywiadzie

Przerwanie palenia tytoniu, z farmakoterapią lub bez niej, może być związane z nasileniem podstawowego zaburzenia psychicznego (np. depresji).

Pacjentów próbujących rzucić palenie tytoniu i mających w wywiadzie zaburzenia psychiczne należy poinformować o konieczności zachowania szczególnej ostrożności.

Kobiety w wieku rozrodczym

Kobiety w wieku rozrodczym powinny podczas leczenia cytyzyną stosować skuteczne metody antykoncepcji (patrz działy «Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływania» oraz «Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią»).

Z uwagi na zawartość laktozy lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem malabsorpcji glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Okres ciąży

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania cytyzyny u ciężarnych kobiet.

Wyniki badań na zwierzętach są niewystarczające do oceny toksyczności reprodukcyjnej cytyzyny.

Stosowanie leku w okresie ciąży jest przeciwwskazane.

Okres karmienia piersią

Stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Płodność

Wpływ cytyzyny na płodność jest nieznany.

Kobiety w wieku rozrodczym

Kobiety w wieku rozrodczym powinny podczas leczenia cytyzyną stosować skuteczne metody antykoncepcji (patrz działy «Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływania» oraz «Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania»). Kobiety stosujące hormonalne środki antykoncepcyjne działające ogólnie powinny dodatkowo stosować barieryjną metodę antykoncepcji.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Cytyzyna nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Jednego opakowania leku (100 tabletek) wystarcza na pełne przebiegnięcie cyklu leczenia.

Czas trwania cyklu leczenia – 25 dni.

Lek należy przyjmować doustnie, popijając wystarczającą ilością wody.

Lek należy stosować według następującego schematu:

Należy zaprzestać palenia najpóźniej do 5. dnia od rozpoczęcia leczenia. Nie należy kontynuować palenia podczas terapii, ponieważ może to nasilić objawy niepożądanych reakcji (patrz punkty «Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań» oraz «Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania»). Jeśli efekt terapii jest niezadowalający, należy przerwać stosowanie leku i wznowić je po 2–3 miesiącach.

Pacjentom, którzy zaprzestali palenia, należy przejawiać silną wolę i nie dopuszczać do palenia żadnego papierosa. Od tego zależy trwałość osiągniętego efektu terapeutycznego.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek/wątroby

Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu cytizyny u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek lub wątroby, dlatego stosowanie cytizyny u tej grupy pacjentów nie jest zalecane.

Pacjenci w wieku podeszłym

Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne nie zaleca się stosowania cytizyny u pacjentów powyżej 65. roku życia.

Dzieci

Leku nie należy stosować dzieciom (do 18. roku życia) z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania cytizyny u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania cytizyny występują objawy charakterystyczne dla zatrucia nikotyną (toksykoza nikotynowa).

Objawy przedawkowania: niedoból, nudności, wymioty, tachykardia, wahania ciśnienia tętniczego, zaburzenia oddychania, zaburzenia wzroku, drgawki kloniczne.

Leczenie. We wszystkich przypadkach przedawkowania należy podjąć standardowe działania stosowane w przypadku ostrych zatrucий; należy przeprowadzić przemywanie żołądka oraz kontrolować diurezę z zastosowaniem roztworów do wlewu i leków moczopędnych. W razie potrzeby można stosować leki przeciwdrgawkowe, kardiostymulujące i analeptyczne. Należy kontrolować oddychanie, ciśnienie tętnicze oraz częstość skurczów serca.

Działania niepożądane.

Dane z badań klinicznych oraz zgromadzone doświadczenie w leczeniu przy użyciu leków zawierających cytysynę wskazują na dobrą tolerancję cytysyny. Odsetek pacjentów, którzy przerwali leczenie z powodu działań niepożądanych, wynosił 6,0–15,5% i w badaniach kontrolowanych był porównywalny do odsetka pacjentów, którzy przerwali leczenie w grupie placebo. Zazwyczaj występujące działania niepożądane są łagodne lub umiarkowane i najczęściej związane są z układem pokarmowym. Większość działań niepożądanych pojawia się na początku leczenia i ustępuje w jego trakcie. Działania niepożądane mogą być spowodowane zaprzestaniem palenia tytoniu, a nie leczeniem cytysyną.

Poniższa lista działań niepożądanych została sklasyfikowana według układów narządów i częstości występowania u pacjentów podczas badań klinicznych. Działania niepożądane zostały podzielone według częstości: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (od ≥ 1/1000 do < 1/100), bardzo rzadko (od ≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych).

Z układu nerwowego: bardzo często – zawroty głowy, drażliwość, zaburzenia nastroju, uczucie niepokoju, zaburzenia snu (bezsenność, senność, letargia, anomalne sny, koszmary senne), ból głowy; często – obniżenie koncentracji uwagi; rzadko – uczucie ciężkości w głowie, obniżenie libidum.

Z narządu wzroku: rzadko – łzawienie.

Z skóry i tkanki podskórnej: bardzo często – wysypka; rzadko – nadmierne pocenie się, zmniejszenie elastyczności skóry.

Z układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: bardzo często – miastenia.

Z układu sercowo-naczyniowego: bardzo często – tachykardia, podwyższone ciśnienie tętnicze; często – bradykardia.

Z układu pokarmowego: bardzo często – suchość w ustach, biegunka, nudności, zmiany wrażeń smakowych, zgaga, zaparcia, wymioty, ból brzucha (głównie w części górnej); często – wzdęcia brzucha, pieczenie języka; rzadko – nadmierne ślinienie.

Zaburzenia metaboliczne i zaburzenia odżywiania: bardzo często – zmiana apetytu (głównie nasilenie), przyrost masy ciała.

Z układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy opłucnowej: rzadko – duszność, zwiększenie ilości wydzieliny.

Zaburzenia ogólne: bardzo często – uczucie osłabienia; często – niedoból; rzadko – zwiększona zmęczliwość.

Wyniki badań: rzadko – podwyższenie poziomu transaminaz w surowicy krwi.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Prosi się pracowników medycznych i farmaceutycznych, a także pacjentów lub ich ustawowych przedstawicieli o zgłaszanie wszystkich przypadków podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku działania leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem https://aisf.dec.gov.ua w celu monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania leku.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

20 tabletek w blisterze; 5 blisterów w puszce.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Towarzystwo z dodatkową odpowiedzialnością „INTERCHEM”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 65025, miasto Odessa, 21. km drogi Staryj Kijewskij, 40-A.