Цераксон

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦЕРАКСОН® (CERAXON®)

Состав:

действующее вещество: citicoline;

1 мл раствора содержит цитиколина натрия 104,5 мг, что соответствует 100 мг цитиколина;

вспомогательные вещества: сорбит 70 % (Е 420), глицерин, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), натрия цитрат, сахарин натрия, ароматизатор клубничный, сорбат калия, кислота лимонная безводная (50 % раствор) для доведения рН до 6,0, вода очищенная.

Лекарственная форма. Раствор для перорального применения.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06В Х06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов.

Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, способствующие уменьшению отека мозга.

Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшает образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных структур и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет энергетический запас нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает функциональное восстановление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что соответствует замедлению роста объема ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические нарушения, связанные с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.

Фармакокинетика.

Цитиколин практически полностью всасывается при пероральном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови.

Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.

Лишь незначительное количество дозы обнаруживается в моче и фекалиях (менее 3 %). Около 12 % дозы выводится с выдыхаемым СО₂. При выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза продолжительностью 36 часов, в которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается значительно медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО₂ быстро снижается, примерно в течение 15 часов, затем уменьшается значительно медленнее.

Клинические характеристики.

Показания.

• Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
• Черепно-мозговая травма и её неврологические последствия.
• Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к цитиколину или к другим компонентам препарата.
• Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особенности применения.

Пациентам с наследственными нарушениями толерантности к фруктозе не следует применять Цераксон®, раствор для приема внутрь, поскольку препарат содержит сорбит. Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав препарата, могут вызывать аллергические реакции (обычно замедленного типа).

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Недостаточно данных о применении цитиколина у беременных женщин. Данные о выделении цитиколина с грудным молоком и его воздействии на плод отсутствуют. В период беременности или грудного вскармливания препарат можно назначать только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Для применения внутрь. Рекомендуемая доза препарата Цераксон®, раствора для перорального применения в флаконах, для взрослых составляет от 500 мг (5 мл) до 2000 мг (20 мл) в сутки, которую следует разделить на 2–3 приёма в зависимости от тяжести симптомов.

Препарат принимать с помощью дозирующего шприца по следующей схеме:

• Перед применением необходимо полностью вдавить поршень дозирующего шприца.
• Вытянуть поршень и набрать необходимую дозу, учитывая, что количество жидкости в шприце должно соответствовать назначенной дозе.
• Препарат принимать непосредственно или разводить в половине стакана воды (120 мл) независимо от приёма пищи.

Необходимо промывать дозирующий шприц водой после каждого применения.

Рекомендуемая доза препарата Цераксон®, раствора для перорального применения в саше, составляет 1–2 саше (10–20 мл) в сутки в зависимости от тяжести течения заболевания. Препарат принимать непосредственно из саше или разводить в половине стакана воды (120 мл) независимо от приёма пищи.

Дозы препарата и продолжительность лечения зависят от тяжести поражений головного мозга и устанавливаются врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста не требуют коррекции дозы.

Дети.

Опыт применения препарата у детей ограничен.

Передозировка.

Случаев передозировки не сообщалось.

Побочные реакции.

Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Психические расстройства: галлюцинации.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, периодическая диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, гиперемия, экзантема, пурпура.

Общие реакции: озноб, отеки.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не замораживать.

В процессе хранения возможна легкая опалесценция, которая исчезает при выдерживании препарата при комнатной температуре (≈ 20 °C).

Упаковка.

По 30 мл во флаконе; по 1 флакону с дозирующим шприцем в картонной коробке.

По 10 мл в саше; по 10 саше (1 × 10; 2 × 5) в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Феррер Интернасьональ, С.А., Испания / Ferrer Internacional, S.A., Spain.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Хоан Бускалья, 1-9, Сан-Кугат-дель-Вальес, 08173 Барселона, Испания / Joan Buscalla, 1-9, Sant Cugat del Valles, 08173 Barcelona, Spain.