Ceraxon®

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ ce stosowania leku CERAXON® (CERAXON®)

SkÅ ad:

substancja czynna: cytydyno-5'-fosforan cholina (citicoline);

1 ml roztworu zawiera 104,5 mg cytydyny sodowej, co odpowiada 100 mg cytydyny;

substancje pomocnicze: sorbitol 70 % (E 420), gliceryna, metyloparaben (E 218), propyloparaben (E 216), cytrynian sodu, sacharyna sodowa, aromat truskawkowy, sorbinian potasu, kwas cytrynowy bezwodny (50 % roztwór) do doprowadzenia pH do 6,0, woda oczyszczona.

PostaÄ c leku. Roztwór do stosowania doustnego.

GÅ ówne fizykochemiczne wÅ asnoÅ ci: bezbarwna klarowna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki psychostymulujÄ ce, Å rodki stosowane w zespole nadaktywnoÅ ci i deficytu uwagi (ADHD), Å rodki nootropowe. Inne psychostymulanty i Å rodki nootropowe.

Kod ATC N06B X06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cytidyna (cytydyna) stymuluje biosyntezę strukturalnych fosfolipidów błon neuronów, co potwierdzają dane spektroskopii magnetycznego rezonansu. Dzięki takiemu mechanizmowi działania cytydyna poprawia funkcjonowanie takich błonowych mechanizmów, jak działanie pomp jonowych i receptorów, których modulacja jest konieczna do prawidłowego przewodzenia impulsów nerwowych.

Dzięki stabilizującemu działaniu na błonę neuronów cytydyna wykazuje właściwości przeciwobrzękowe, które sprzyjają zmniejszeniu obrzęku mózgu.

Badania doświadczalne wykazały, że cytydyna hamuje aktywację niektórych fosfolipaz (A1, A2, C i D), zmniejsza powstawanie wolnych rodników, zapobiega niszczeniu układów błonowych i zachowuje antyoksydacyjne systemy ochronne, takie jak glutation.

Cytydyna zachowuje zasoby energii neuronów, hamuje apoptozę i stymuluje syntezę acetylocholiny.

Doświadczalnie udowodniono, że cytydyna wykazuje również działanie neuroprotekcyjne o charakterze profilaktycznym w przypadku ogniskowej niedokrwistości mózgu.

Badania kliniczne wykazały, że cytydyna istotnie zwiększa funkcjonalne odbudowanie u pacjentów z ostrym niedokrwiennym zaburzeniem krążenia mózgowego, co pokrywa się z opóźnieniem wzrostu objętości niedokrwennego uszkodzenia mózgu w badaniach neuroobrazowych.

U pacjentów z urazem głowy cytydyna przyspiesza regenerację i zmniejsza czas trwania oraz nasilenie zespołu pourazowego.

Cytydyna poprawia poziom uwagi i świadomości, zaburzenia poznawcze i neurologiczne związane z niedokrwistością mózgu, sprzyja zmniejszeniu objawów amnezji.

Farmakokinetyka.

Cytydyna jest praktycznie całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym. Po podaniu preparatu obserwuje się istotny wzrost stężenia choliny w osoczu krwi.

Preparat ulega metabolizmowi w jelitach i wątrobie z powstawaniem choliny i cytydyny.

Po podaniu cytydyna szeroko rozprowadza się w strukturach mózgu z szybkim włączeniem frakcji choliny do strukturalnych fosfolipidów oraz frakcji cytydyny do nukleotydów cytydynowych i kwasów nukleinowych. W mózgu cytydyna wbudowuje się w błony komórkowe, cytoplazmatyczne i mitochondrialne, integrując się w strukturę frakcji fosfolipidowej.

Jedynie niewielka część dawki wykrywana jest w moczu i kaле (mniej niż 3%). Około 12% dawki wydala się z wydychanym CO₂. Podczas wydalania preparatu z moczem wyróżnia się dwie fazy: pierwszą, trwającą 36 godzin, w której szybkość wydalania szybko maleje, oraz drugą, w której szybkość wydalania maleje znacznie wolniej. Taką samą dwufazowość obserwuje się przy wydalaniu drogą oddechową. Szybkość wydalania CO₂ szybko maleje, w ciągu około 15 godzin, następnie zmniejsza się znacznie wolniej.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Udar, ostra faza zaburzeń krążenia mózgowego oraz leczenie powikłań i skutków zaburzeń krążenia mózgowego.
• Pourazowe uszkodzenie mózgu i jego następstwa neurologiczne.
• Zaburzenia poznawcze i zaburzenia zachowania spowodowane przewlekłymi zaburzeniami naczyniowymi i zwyrodnieniowymi układu mózgowego.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na cytykolinę lub inne składniki leku.
• Podwyższony napięcie układu nerwowego przywspółczulnego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Cytykolina nasila działanie lewodopy. Nie należy stosować leku jednocześnie z lekami zawierającymi meklofenoksat.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Nie należy podawać Ceraxon® w postaci roztworu do doustnego stosowania pacjentom z dziedziczną nietolerancją fruktozy, ponieważ lek zawiera sorbitol. Metylo- i propylo-p-hydroksybenzoesan, obecne w preparacie, mogą powodować reakcje alergiczne (zazwyczaj opóźnione).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Brakuje wystarczających danych dotyczących stosowania cytydyny trifosforanu (cytykoliny) u kobiet w ciąży. Nieznane są również dane dotyczące wydzielania cytykoliny w mleku matki oraz jej wpływu na płód. W czasie ciąży lub karmienia piersią lek można stosować tylko wtedy, gdy oczekiwany efekt terapeutyczny dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

W pojedynczych przypadkach niektóre działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Do użytku wewnętrznego. Zalecana dawka leku Ceraxon®, roztworu do stosowania doustnego w butelkach, dla dorosłych wynosi od 500 mg (5 ml) do 2000 mg (20 ml) na dobę, podzieloną na 2–3 dawki, w zależności od nasilenia objawów.

Lek należy przyjmować za pomocą strzykawki dawkującej w następujący sposób:

• Przed użyciem należy całkowicie wcisnąć tłoczek strzykawki dawkującej.
• Odtłoczyć tłoczek i nabrać wymaganą dawkę, pamiętając, że ilość cieczy w strzykawce musi odpowiadać przepisanej dawce.
• Lek przyjmuje się bezpośrednio lub rozpuszcza w połowie szklanki wody (120 ml), niezależnie od spożycia pokarmu.

Należy przemywać strzykawkę dawkującą wodą po każdym użyciu.

Zalecana dawka leku Ceraxon®, roztworu do stosowania doustnego w saszetkach, wynosi 1–2 saszetki (10–20 ml) na dobę, w zależności od nasilenia przebiegu choroby. Lek przyjmuje się bezpośrednio z saszetki lub rozpuszcza w połowie szklanki wody (120 ml), niezależnie od spożycia pokarmu.

Dawki leku oraz czas leczenia zależą od nasilenia uszkodzeń mózgu i są ustalane indywidualnie przez lekarza.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają korekty dawki.

Dzieci.

Doświadczenie w stosowaniu leku u dzieci jest ograniczone.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano przypadków przedawkowania.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane występują bardzo rzadko (<1/10000), w tym pojedyncze przypadki.

Zaburzenia psychiczne: halucynacje.

Ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: silny ból głowy, zawroty głowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze.

Ze strony układu oddechowego: duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, okresowe biegunki.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: wysypka, zaczerwienienie, egzantem, purpura.

Reakcje ogólne: dreszcze, obrzęki.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci!

Nie zamrażać.

W trakcie przechowywania możliwe jest lekkie zmętnienie, które znika po pozostawieniu leku w warunkach pokojowych (≈ 20 °C).

Opakowanie.

30 ml w fiolce; 1 fiolka z strzykawką dawkującą w pudełku kartonowym.

10 ml w saszetce; 10 saszetek (1 × 10; 2 × 5) w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Ferrer Internacional, S.A., Hiszpania/Ferrer Internacional, S.A., Spain.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

Joan Buscalla, 1-9, Sant Cugat del Valls, 08173 Barcelona, Hiszpania/Joan Buscalla, 1-9, Sant Cugat del Valls, 08173 Barcelona, Spain.