Ceraxon®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO CERAXON® (CERAXON®)

Composizione:

Principio attivo: citicolina;

1 ml di soluzione contiene 104,5 mg di sodio citicolinato, corrispondente a 100 mg di citicolina;

Eccipienti: sorbitolo 70 % (E 420), glicerina, metil paraidrossibenzoato (E 218), propil paraidrossibenzoato (E 216), citrato di sodio, saccarina sodica, aroma di fragola, sorbato di potassio, acido citrico anidro (soluzione al 50%) per aggiustare il pH a 6,0, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Soluzione per uso orale.

Caratteristiche fisico-chimiche principali: liquido limpido incolore.

Gruppo farmacoterapeutico.

Psicostimolanti, farmaci utilizzati nel disturbo da deficit di attenzione e iperattività (ADHD), agenti nootropi. Altri psicostimolanti e agenti nootropi.

Codice ATC N06BX06.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La citicolina stimola la biosintesi dei fosfolipidi strutturali delle membrane neuronali, come confermato dai dati di spettroscopia di risonanza magnetica. Grazie a questo meccanismo d'azione, la citicolina migliora il funzionamento di meccanismi di membrana come le pompe di scambio ionico e i recettori, la cui modulazione è necessaria per la normale conduzione degli impulsi nervosi.

Grazie all'effetto stabilizzante sulla membrana neuronale, la citicolina manifesta proprietà antiedematose, che contribuiscono alla riduzione dell'edema cerebrale.

Studi sperimentali hanno dimostrato che la citicolina inibisce l'attivazione di alcune fosfolipasi (A1, A2, C e D), riduce la formazione di radicali liberi, previene il danneggiamento dei sistemi di membrana e preserva i sistemi protettivi antiossidanti, come il glutatione.

La citicolina preserva le riserve energetiche dei neuroni, inibisce l'apoptosi e stimola la sintesi di acetilcolina.

È stato dimostrato sperimentalmente che la citicolina esercita anche un'azione neuroprotettiva preventiva nell'ischemia cerebrale focale.

Studi clinici hanno mostrato che la citicolina aumenta in modo significativo il recupero funzionale nei pazienti con disturbo acuto ischemico della circolazione cerebrale, fenomeno che corrisponde a un rallentamento dell'incremento del volume del danno ischemico cerebrale, come evidenziato dagli esami di neuroimaging.

Nei pazienti con trauma cranico-encefalico, la citicolina accelera il recupero e riduce la durata e l'intensità del sindrome post-traumatico.

La citicolina migliora il livello di attenzione e di coscienza, i disturbi cognitivi e neurologici associati all'ischemia cerebrale e contribuisce a ridurre le manifestazioni di amnesia.

Farmacocinetica.

La citicolina viene praticamente completamente assorbita dopo somministrazione orale. Dopo l'assunzione, si osserva un significativo aumento dei livelli di colina nel plasma sanguigno.

Il farmaco viene metabolizzato nell'intestino e nel fegato, formando colina e citidina.

Dopo la somministrazione, la citicolina si distribuisce ampiamente nelle strutture del cervello, con rapida incorporazione della frazione di colina nei fosfolipidi strutturali e della frazione di citidina nei nucleotidi citidinici e negli acidi nucleici. Nel cervello, la citicolina si inserisce nelle membrane cellulari, citoplasmatiche e mitocondriali, integrandosi nella frazione fosfolipidica.

Solo una quantità trascurabile della dose viene ritrovata nell'urina e nelle feci (meno del 3%). Circa il 12% della dose viene eliminato come CO₂ esalata. Durante l'eliminazione urinaria si osservano due fasi: una prima fase della durata di 36 ore, in cui la velocità di eliminazione diminuisce rapidamente, e una seconda fase, in cui la velocità di eliminazione diminuisce molto più lentamente. Lo stesso andamento bifasico si osserva nell'eliminazione attraverso le vie respiratorie. La velocità di eliminazione della CO₂ diminuisce rapidamente, per circa 15 ore, dopodiché si riduce molto più lentamente.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Ictus, fase acuta delle alterazioni della circolazione cerebrale e trattamento delle complicanze e delle conseguenze delle alterazioni della circolazione cerebrale.
• Trauma cranico-encefalico e le sue conseguenze neurologiche.
• Disturbi cognitivi e comportamentali dovuti a disturbi cerebrali cronici vascolari e degenerativi.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al citicolino o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.
• Iperattività del tono del sistema nervoso parasimpatico.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Il citicolino potenzia l'effetto della levodopa. Non somministrare il medicinale contemporaneamente a farmaci contenenti meclofenossato.

Caratteristiche di impiego.

I pazienti con alterazioni ereditarie dell'intolleranza al fruttosio non devono assumere Ceraxon®, soluzione orale, poiché il medicinale contiene sorbitolo. Il metilparaidrossibenzoato e il propilparaidrossibenzoato contenuti nel prodotto possono causare reazioni allergiche (generalmente di tipo ritardato).

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non sono disponibili dati sufficienti sull'uso di citicolina in donne in gravidanza. Non sono noti i dati relativi all'escrezione della citicolina nel latte materno né il suo effetto sul feto. Durante la gravidanza o l'allattamento, il medicinale può essere somministrato solo quando il beneficio terapeutico atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

In singoli casi, alcuni effetti indesiderati a carico del sistema nervoso centrale possono influire sulla capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari complessi.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Per uso orale. La dose raccomandata del medicinale Ceraxon®, soluzione per uso orale in flaconi, negli adulti è compresa tra 500 mg (5 ml) e 2000 mg (20 ml) al giorno, da suddividere in 2-3 somministrazioni, in base alla gravità dei sintomi.

Il medicinale deve essere assunto utilizzando la siringa dosatrice secondo la seguente procedura:

• Prima dell’uso, premere completamente lo stantuffo della siringa dosatrice.
• Tirare lo stantuffo e aspirare la dose necessaria, facendo attenzione che la quantità di liquido nella siringa corrisponda alla dose prescritta.
• Il medicinale può essere assunto direttamente o diluito in mezza tazza d’acqua (120 ml), indipendentemente dai pasti.

È necessario sciacquare la siringa dosatrice con acqua dopo ogni utilizzo.

La dose raccomandata del medicinale Ceraxon®, soluzione per uso orale in bustine, è di 1–2 bustine (10–20 ml) al giorno, in base alla gravità dell’evoluzione della malattia. Il medicinale deve essere assunto direttamente dalla bustina oppure diluito in mezza tazza d’acqua (120 ml), indipendentemente dai pasti.

La dose e la durata del trattamento dipendono dalla gravità delle lesioni cerebrali e devono essere stabilite dal medico in modo individuale.

Pazienti anziani: non è richiesta alcuna correzione della dose.

Popolazione pediatrica.

L’esperienza d’uso del medicinale nei bambini è limitata.

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati si verificano molto raramente (<1/10000), inclusi casi isolati.

Disturbi psichici: allucinazioni.

Disturbi del sistema nervoso centrale e periferico: forte mal di testa, vertigini.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: ipertensione arteriosa, ipotensione arteriosa.

Disturbi del sistema respiratorio: dispnea.

Disturbi del tratto gastrointestinale: nausea, vomito, diarrea occasionale.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, iperemia, esantema, porpora.

Reazioni generali: brividi, edemi.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini!

Non congelare.

Durante la conservazione può comparire una leggera opalescenza, che scompare lasciando il medicinale a temperatura ambiente (≈ 20 °C).

Confezione.

30 ml in un flacone; 1 flacone con siringa dosatrice in una confezione di cartone.

10 ml in bustine; 10 bustine (1 × 10; 2 × 5) in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Ferrer Internazionale, S.A., Spagna / Ferrer Internacional, S.A., Spain.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Joan Buscalla, 1-9, Sant Cugat del Vallès, 08173 Barcellona, Spagna / Joan Buscalla, 1-9, Sant Cugat del Valles, 08173 Barcelona, Spain.