Цефутил®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Цефутил® (Cefutil®)

Состав:

действующее вещество: цефуроксим;

1 таблетка содержит цефуроксима (в форме аксицила) 250 мг, 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия лаурилсульфат, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния, опадри OY-L белый*, краситель FD&C синий № 1 (Е 133), полиэтиленгликоль 6000;

*- состав опадри OY-L белый: лактоза моногидрат; диоксид титана (Е 171); гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с маркировкой «PhI» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины второго поколения. Код АТХ J01D С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефуроксима аксетил — пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, устойчивого к действию большинства бета-лактамаз и проявляющего активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидное действие цефуроксима является результатом подавления синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Цефуроксим обладает высокой активностью в отношении следующих микроорганизмов:

грамотрицательные аэробы:

Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие пенициллиназу и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;

грамположительные аэробы:

Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы, но исключая устойчивые к метициллину штаммы), Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы В (Streptococcus agalactiae);

анаэробы:

грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus и Peptostreptococcus), грамположительные бактерии (включая виды Clostridium), грамотрицательные бактерии (включая виды Bacteroides и Fusobacterium), Propionibacterium spp.;

другие микроорганизмы:

Borrelia burgdorferi;

микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму:

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, устойчивые к метициллину, Legionella spp.;

некоторые штаммы следующих микроорганизмов, нечувствительные к цефуроксиму:

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика.

После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется в слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксима поступает в кровоток.

Оптимальное всасывание наблюдается сразу после приема пищи. Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови достигается примерно через 2–3 часа после приема препарата. Период полувыведения составляет приблизительно 1–1,5 часа. Степень связывания с белками — 33–55 % в зависимости от методики определения. Цефуроксим выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50 %.

Концентрация цефуроксима в сыворотке крови снижается в результате диализа.

Клинические характеристики.

Показания.

Цефутин® предназначен для лечения инфекций, перечисленных ниже:

• Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит.
• Острый бактериальный синусит.
• Острый средний отит.
• Обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к цефуроксиму аксетилу.
• Цистит.
• Пиелонефрит.
• Неосложнённые инфекции кожи и мягких тканей.
• Ранние проявления болезни Лайма.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, цефуроксиму и к любому из компонентов препарата. Тяжёлые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например, анафилактические реакции) к любым бета-лактамным антибиотикам другого типа (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность лекарственного средства Цефутин® и способны устранять эффект улучшенной абсорбции после приёма пищи.

Как и другие антибиотики, Цефутин® может оказывать влияние на флору кишечника, что приведёт к снижению реабсорбции эстрогенов и уменьшению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Поскольку при ферроцианидном тесте может наблюдаться ложнотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме крови пациентам, получающим цефуроксим аксетил, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к значительному снижению показателей максимальной концентрации, площади под кривой «концентрация в сыворотке — время» и периода полураспада цефуроксима. Поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендуется.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя международного нормализованного отношения (МНО).

Уровень цефуроксима в сыворотке крови снижается при проведении диализа.

При лечении цефалоспоринами сообщалось о положительной пробе Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрёстную пробу на совместимость крови.

Особенности применения.

Реакции гиперчувствительности

Особой осторожности необходимо придерживаться при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамных противомикробных лекарственных средств, были зафиксированы серьезные и единичные летальные случаи реакций гиперчувствительности. Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, которые прогрессировали до синдрома Куниса — острого аллергического коронарного артериоспазма, который может привести к инфаркту миокарда (см. раздел «Побочные реакции»). В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и оказать пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь.

Перед началом терапии необходимо выяснить, наблюдались ли у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, другим цефалоспоринам или бета-лактамным лекарственным средствам других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, у которых в анамнезе были случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамным лекарственным средствам.

Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР)

Тяжелые кожные побочные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЕН) и синдром DRESS, которые могут быть опасными для жизни или иметь летальный исход, были зарегистрированы в связи с лечением цефуроксимом (см. раздел «Побочные реакции»).

Во время назначения лекарственного средства пациентам следует сообщить о признаках и симптомах и тщательно наблюдать за кожными реакциями. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, цефуроксим следует немедленно отменить и рассмотреть альтернативное лечение. Если у пациента при применении цефуроксима развилась серьезная реакция, такая как ССД, ТЕН или синдром DRESS, возобновлять лечение цефуроксимом у этого пациента ни в коем случае нельзя.

Применение цефуроксима аксетила (так же, как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, Enterococci, Clostridium difficile), что, в свою очередь, может потребовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков может наблюдаться псевдомембранозный колит, который может проявляться от легкой формы до угрожающего жизни состояния. Поэтому важно учитывать это, если у пациентов возникает тяжелая диарея во время или после антибактериальной терапии. При возникновении продолжительной или выраженной диареи или если пациент ощущает внезапную спастическую боль в животе, лечение необходимо немедленно прекратить, пациенту следует провести тщательное обследование.

Во время лечения препаратом Цефутил® при болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша–Герксгеймера, которая возникает непосредственно вследствие бактерицидного действия препарата на микроорганизм, вызывающий болезнь Лайма, — спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо пояснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, которое проходит без лечения.

При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжить. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей Инструкцией по медицинскому применению цефуроксима натрия.

В состав препарата Цефутил® входит лактоза, поэтому при установлении непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Имеются ограниченные данные о применении цефуроксима у беременных. Цефутил® следует назначать беременным только в случаях, когда польза от применения лекарственного средства превышает возможные риски.

Период кормления грудью

Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развитие побочных реакций, однако нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек. Поэтому в связи с этими реакциями может возникнуть необходимость в прекращении кормления грудью. Также следует учитывать возможность сенсибилизирующего действия лекарственного средства. Цефуроксим назначают в период кормления грудью только после оценки врачом соотношения пользы и рисков его применения.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у людей. В исследованиях репродуктивной функции на животных не было зафиксировано влияния этого лекарственного средства на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку препарат может вызвать головокружение, пациентов следует предупредить, что управление автотранспортом или работа с другими механизмами должны осуществляться с осторожностью.

Способ применения и дозы.

Чувствительность к антибиотику варьируется в зависимости от региона и может меняться со временем. При необходимости следует обратиться к местным данным о чувствительности к антибиотику.

Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (может быть от 5 до 10 дней).

Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.

Дозировка препарата для взрослых и детей в зависимости от инфекции приведена в таблицах 1, 2.

Взрослые и дети (≥ 40 кг) Таблица 1

Дети (< 40 кг) Таблица 2

*Применять препарат цефуроксима в соответствующей дозировке.

Таблетки Цефутин® нельзя делить, поэтому их не назначают пациентам, которые не могут их проглотить. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли для парентерального применения. Это позволяет проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральное, если для этого имеются клинические показания.

Цефутин® эффективен для последовательного лечения обострений хронического бронхита после предшествующего парентерального применения цефуроксима натрия.

Последовательная терапия

Обострения хронического бронхита: 750 мг цефуроксима 2–3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48–72 часов с последующим применением препарата Цефутин® по 500 мг 2 раза в сутки перорально в течение 5–10 дней.

Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения следует определять с учетом тяжести инфекции и состояния больного.

Пациенты с нарушением функции почек

Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксима для компенсации более медленной экскреции (см. таблицу 3).

Таблица 3

*Применять препарат цефуроксима в соответствующей дозировке.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Отсутствуют данные о применении этого лекарственного средства у пациентов с нарушением функции печени. Цефуроксим выводится преимущественно почками, поэтому ожидается, что нарушения функции печени не будут влиять на фармакокинетику цефуроксима.

Дети.

Опыт применения цефуроксима аксила для лечения детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует.

Таблетки Цефутин® нельзя делить, поэтому их не назначают пациентам, которые не могут их проглотить. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Передозировка.

При передозировке цефалоспоринов возможны раздражение головного мозга и неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочные реакции.

Побочные реакции при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и носят в основном обратимый характер.

Инфекции и инвазии: чрезмерный рост Candida и Clostridium difficile.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда глубокая), гемолитическая анемия.

Цефалоспорины как класс способны адсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (влияние на определение совместимости крови) и (очень редко) — к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, крапивницу, зуд, медикаментозную лихорадку, сывороточную болезнь, анафилаксию, реакцию Яриша–Герксгеймера.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны сердца: синдром Куниса (частота неизвестна).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе, рвоту, псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны гепатобилиарной системы: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ), желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: полиморфная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз); ангионевротический отек, индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (синдром DRESS) (частота неизвестна).

Дети.

Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует аналогичному профилю у взрослых пациентов.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Цефутин® по 250 мг — по 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке; Цефутин® по 500 мг — по 10 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель/заявитель.

Фарма Интернешенал Компани.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Аль Кастал эриа, Эрпорт роуд, А.С. 334 Джубайха 11941, Амман – Иордания.

Местонахождение заявителя.

А.С. 334 Аль-Джубайха 11941 Амман, Иордания.

Контактные данные представителя производителя/заявителя в Украине — ООО "Мегаком":

ул. Клочковская, 195 Б, г. Харьков, 61145; телефон: +38 (057) 701 37 55.