Трифтащин-дарница

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного средства ТРИФТАЗИН-ДАРНИЦА (TRIFTAZIN-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: trifluoperazine;

1 мл раствора содержит гидрохлорида трифлуоперазина 2 мг;

вспомогательные вещества: натрия цитрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические средства. Производные пиперазина фенотиазина.

Код АТС N05A B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Трифтазин-Дарница – антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает антипсихотическим, седативным, противорвотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим и слабым холиноблокирующим действием, а также направленным действием против икоты.

Антипсихотическое действие связано с блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем, блокадой α-адренорецепторов в центральной нервной системе (ЦНС), повышением высвобождения гормонов гипоталамуса и гипофиза.

Седативное действие развивается вследствие блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противорвотное действие связано с блокадой периферических и центральных D2-дофаминовых рецепторов, блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте.

Гипотермическое действие развивается за счёт блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражены слабее, чем у других производных фенотиазина, экстрапирамидное и противорвотное действие – сильнее.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения имеет эффект «первичного прохождения» через печень. Прочно связывается с белками плазмы крови, уровень связывания составляет 95 %. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) в крови – 1–2 часа. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени, продукты метаболизма фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т1/2) составляет 15–30 часов. Метаболиты выводятся из организма с желчью и почками. Слабо диализируется в связи с высоким связыванием с белками плазмы крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Психотические расстройства, включая шизофрению.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, другим лекарственным средствам фенотиазинового ряда. Декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия. Депрессия ЦНС. Кома любой этиологии. Прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга. Стенокардия. Рак молочной железы. Закрытоугольная глаукома. Функциональная почечная и печеночная недостаточность, поражение печени. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения. Эпилепсия, болезнь Паркинсона. Нарушения механизма центральной регуляции дыхания (особенно у детей), синдром Рейе. Кахексия. Феохромоцитома. Пролактинзависимая опухоль. Микседема. Гиперплазия предстательной железы. Патологические изменения крови, связанные с нарушением кроветворения. Период беременности или грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Средства, угнетающие функции центральной нервной системы (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол и этанолсодержащие препараты) – усиливается эффект лекарственного средства, усиливается депрессия ЦНС и угнетается дыхание.

Индукторы CYP1A2 (карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, аминоглютетимид) – снижают концентрацию и эффект Трифтазина-Дарница.

Ингибиторы CYP1A2 (амиодарон, ципрофлоксацин, флувоксамин, кетоконазол, норфлоксацин, офлоксацин, рофекоксиб) – повышают концентрацию и эффект Трифтазина-Дарница.

α-адреноблокаторы – усиливают гипотензивные эффекты лекарственного средства.

Леводопа и фенамины – снижают эффект лекарственного средства.

Противоэпилептические средства – при одновременном применении снижается эффект противоэпилептических лекарственных средств.

Антитиреоидные препараты – увеличивается риск развития агранулоцитоза.

Астемизол, дизопирамид, эритромицин, прокаинамид – увеличивается риск развития тахикардии.

Трициклические антидепрессанты, мапротилин, ингибиторы МАО – возможны удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов Трифтазина-Дарница.

Препараты лития – возможное усиление экстрапирамидных нарушений, ранние проявления признаков интоксикации литием.

Адреномиметики и симпатомиметики – одновременное применение может привести к парадоксальному снижению артериального давления.

Взаимно усиливаются эффекты при одновременном применении этанола.

Противосудорожные препараты – возможное снижение судорожного порога.

Лекарственные средства, вызывающие экстрапирамидные реакции (метоклопрамид) – возможное увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

Антигипертензивные препараты – возможное развитие ортостатической артериальной гипотензии.

Прохлорперазин – возможна продолжительная потеря сознания.

Лекарственное средство может уменьшать сосудосуживающий эффект эфедрина и эпинефрина, усиливать антихолинергические эффекты других лекарственных средств, угнетать действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина.

Бромокриптин – фенотиазины угнетают способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Пропранолол, сульфадоксин – увеличивают концентрацию Трифтазина-Дарница в плазме крови.

Полипептидные антибиотики – одновременное применение может вызвать паралич дыхательных мышц.

Тразодон – наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Вальпроевая кислота – при одновременном применении наблюдается увеличение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

Лекарственное средство может уменьшать эффект пероральных антикоагулянтов.

При одновременном применении с лекарственными средствами*, удлиняющими интервал QT (антиаритмические, неседативные антигистаминные, противомалярийные препараты, цизаприд, диуретики, трициклические антидепрессанты)*, производные фенотиазина повышают риск развития желудочковых аритмий.

С осторожностью назначать одновременно с противотуберкулезными антибактериальными средствами.

Особенности применения.

С осторожностью назначать лекарственное средство пациентам с глаукомой (противопоказан при закрытоугольной форме глаукомы), сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушением функции печени, почек, цереброваскулярными, дыхательными нарушениями, желтухой, болезнью Паркинсона, сахарным диабетом, гипотиреозом, миастенией тяжелой, задержкой мочи, паралитической непроходимостью кишечника.

Пациенты, получающие лекарственное средство в течение длительного периода, нуждаются в тщательном наблюдении с целью своевременного выявления признаков поздней дискинезии, изменений со стороны глаз, системы крови, печени, нарушений сердечной проводимости.

При появлении признаков поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома прием лекарственного средства следует прекратить. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома могут включать гипертермию, мышечную ригидность, изменения психического состояния и сознания, вегетативную нестабильность (нерегулярный пульс, изменения артериального давления, тахикардию, повышенное потоотделение, сердечную аритмию). Особенно трудно диагностировать этот синдром у пациентов с тяжелыми заболеваниями (например, с пневмонией, системной инфекцией и т.д.). Необходимо проводить дифференциальную диагностику у пациентов с патологией ЦНС, медикаментозной лихорадкой, тепловым ударом, центральной антихолинергической токсичностью. У некоторых пациентов, получавших комбинированную терапию с литием, наблюдался энцефалопатический синдром (слабость, вялость, лихорадка, тремор, спутанность сознания, экстрапирамидные симптомы, лейкоцитоз, повышенный уровень ферментов, азота мочевины, глюкозы крови), в некоторых случаях развивались необратимые повреждения головного мозга, поэтому необходимо тщательно следить за ранними признаками неврологической токсичности и немедленно прекратить лечение при появлении таких симптомов.

Пациентам с синдромом Рея, задержкой мочи, хроническими заболеваниями органов дыхания, рвотой лекарственное средство назначают только после оценки соотношения пользы и риска лечения.

При лечении непсихотической тревожности трифлуоперазин следует назначать большинству пациентов только после применения альтернативных лекарственных средств (например, бензодиазепинов), которые не имеют некоторых побочных реакций, присущих трифлуоперазину.

Описан синдром отмены, проявляющийся тошнотой, рвотой, потливостью, бессонницей. Также возможен рецидив психотических симптомов, появление двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). Поэтому отмену лекарственного средства необходимо проводить постепенно.

Пациенты пожилого возраста более склонны к развитию артериальной гипотензии и нервно-мышечной реакции; за такими пациентами во время лечения необходим тщательный надзор. Дозировка лекарственного средства в нижнем диапазоне достаточна для большинства пациентов пожилого возраста. Дозировка должна быть адаптирована к уровню индивидуальной реакции и соответствующим образом скорректирована. Повышать дозы таким пациентам необходимо постепенно. Применение лекарственного средства у больных пожилого возраста может вызвать проявления необратимой дискинезии.

Применение лекарственных средств фенотиазинового ряда пациентам пожилого возраста с деменцией может повысить риск летального исхода.

Использование в экстремальных условиях может быть опасным, поскольку при применении фенотиазина возможно нарушение терморегуляции. Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей.

Применение лекарственного средства не должно превышать 12 недель, поскольку это может привести к развитию постоянной поздней дискинезии, которая может оказаться необратимой.

Если у пациента развиваются реакции гиперчувствительности (в т.ч. желтуха, патологические изменения крови), фенотиазины повторно назначать не следует.

При одновременном применении с седативными лекарственными средствами, анестетиками, транквилизаторами, алкоголем возможен развитие сенсибилизации.

Не рекомендуется в период лечения лекарственным средством употреблять алкоголь.

Действие фенотиазина на рвотный центр может маскировать симптомы передозировки другими лекарственными средствами.

Следует регулярно проверять зрение у пациентов, получающих длительную терапию фенотиазином.

Следует с осторожностью назначать при острой инфекции или лейкопении.

После парентерального введения пациенты должны оставаться в положении лежа на спине в течение 30 минут под контролем артериального давления.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности. При необходимости применения лекарственного средства кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения лекарственным средством необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Применять внутримышечно. Начальная доза для взрослых составляет 1–2 мг. Повторное введение проводить через 4–6 часов; при более частых инъекциях возможны явления кумуляции. Обычная суточная доза — 6 мг, в исключительных случаях — 10 мг.

При депрессивно-галлюцинаторных и депрессивно-бредовых состояниях Трифтазин-Дарница следует применять совместно с антидепрессантами.

Лечение Трифтазином-Дарница должно быть строго индивидуализированным в зависимости от течения заболевания. Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель.

Дети.

Применение препарата для лечения детей не рекомендуется из-за ограниченного клинического опыта.

Передозировка.

Передозировка проявляется дискинезией, дизартрией, сонливостью и ступором, экстрапирамидными нарушениями, непроизвольными сокращениями мышц, артериальной гипотензией или гипертензией, сердечными аритмиями, судорогами, изменениями на электрокардиограмме, лихорадкой, вегетативными расстройствами, сухостью во рту, кишечной непроходимостью. В тяжелых случаях возможна кома.

Лечение. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. При угнетении дыхания проводить искусственную вентиляцию лёгких, кислородную терапию. Коррекция кислотно-щелочного равновесия, водно-электролитного баланса, форсированный диурез.

Побочные реакции.

Со стороны органов зрения: парез аккомодации, ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, нарушения зрительного восприятия, конъюнктивит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, гиперсаливация, анорексия, булимия, тошнота, рвота, диарея, запор, гастралгия, парез кишечника, тризм, протрузия языка.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха, гепатотоксичность, гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: снижение потенции, нарушения эякуляции, приапизм, задержка мочи, олигурия, нарушения мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушения менструального цикла (дисменорея, аменорея), гинекомастия, увеличение массы тела, галакторея, боль в груди, нарушения либидо, гиперпролактинемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, вялость, бессонница, акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции (могут включать спазм шейных мышц, кривошею, экстензию мышц спины с возможным прогрессированием до опистотонуса, карпопедальный спазм, тризм, затруднения глотания, окулогирный криз, протрузию языка; эти симптомы исчезают в течение нескольких часов или через 24–48 часов после отмены препарата), псевдопаркинсонизм (маскоподобное лицо, слюнотечение, движения «прокатывания таблетки», синдром жесткости зубчатого колеса, шаркающая походка), поздняя дискинезия (симптомы могут быть необратимыми, характеризуются ритмичными непроизвольными движениями языка, рта, челюстей (например, протрузия языка, подергивания щек, морщинение рта, жевательные движения), поздняя дистония, непроизвольные движения конечностей (движения конечностей могут быть единственными проявлениями поздней дискинезии), поздняя дисамнезия, злокачественный нейролептический синдром, явления психической индифферентности, запаздывающая реакция на внешние раздражители, акинетико-ригидные явления, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, поздняя дискинезия лицевых мышц, дистония, нарушения терморегуляции, повышенная утомляемость, нарушения сознания, ригидность мышц, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (ортостатическая гипотензия), нарушения сердечного ритма, изменения электрокардиограммы (удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т), приступы стенокардии, желудочковая аритмия типа torsades de pointes, остановка сердца.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (гемолитическая, апластическая), панцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: фотодерматит, покраснение кожи, депигментация кожи, экссудативный дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миастения.

Общие нарушения и реакции в месте введения: слабость, отеки.

Лабораторные показатели: ложноположительные пробы на беременность, фенилкетонурию.

Проявления побочных реакций, характерные для фенотиазинов: гипотермия, ночные кошмары, депрессия, гиперхолестеринемия, гиперпирексия, отек мозга, генерализованные и парциальные судороги, удлинение действия на ЦНС опиатов, анальгетиков, антигистаминных, барбитуратов, алкоголя, атропина, тепла, фосфорорганических инсектицидов, заложенность носа, адинамическая кишечная непроходимость, атония кишечника, миоз, мидриаз, реактивация психотических процессов, кататоноподобные состояния, нарушения функции печени, желтуха, билиарный стаз, нерегулярные менструации, зуд, экзема, астма, эпинефриновый эффект, увеличение аппетита, волчанкоподобный синдром, пигментация кожи, эпителиальная кератопатия, отложения в хрусталике и роговице, внезапный летальный исход, асфиксия, реакции в месте введения, включая боль и раздражение.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Растворы трифлуоперазина и других лекарственных средств фенотиазинового ряда несовместимы с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образование осадка).

Не следует вводить в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеечной упаковке; по 2 контурные ячеечные упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.