Triftazin-Darnitsa

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO TRIFTAZIN-DARNITSA (TRIFTAZIN-DARNITSA)

Composición:

Principio activo: trifluoperazina;

1 ml de solución contiene 2 mg de clorhidrato de trifluoperazina;

Sustancias auxiliares: citrato sódico, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Principales propiedades físico-químicas: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antipsicóticos. Derivados piperazínicos de la fenotiazina.

Código ATC N05A B06.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámia.

Trifluoperazina-Darnitsa es un medicamento antipsicótico (neuroléptico), derivado piperazínico de la fenotiazina. Posee acción antipsicótica, sedante, antiemética, cataleptizante, hipotensora, hipotérmica y débil acción anticolinérgica, así como también efecto dirigido contra el hipo.

La acción antipsicótica se relaciona con el bloqueo de los receptores dopaminérgicos D2 de los sistemas mesolimbico y mesocortical, el bloqueo de los receptores α-adrenérgicos en el sistema nervioso central (SNC), así como con el aumento de la liberación de hormonas del hipotálamo y la hipófisis.

La acción sedante se desarrolla como resultado del bloqueo de los receptores adrenérgicos de la formación reticular del tronco encefálico.

La acción antiemética está relacionada con el bloqueo de los receptores dopaminérgicos D2 periféricos y centrales, así como con el bloqueo de las terminaciones del nervio vago en el tracto gastrointestinal.

La acción hipotérmica se desarrolla gracias al bloqueo de los receptores dopaminérgicos del hipotálamo.

La acción sedante y el efecto sobre el sistema nervioso autónomo son más débiles que en otros derivados de la fenotiazina, mientras que la acción extrapiramidal y antiemética son más intensas.

Farmacocinética.

Después de la administración intramuscular, presenta el efecto de "primer paso" hepático. Se une fuertemente a las proteínas del plasma sanguíneo, con un nivel de unión del 95 %. El tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax) en sangre es de 1 a 2 horas. Penetra a través de la barrera hematoencefálica y en la leche materna. Se metaboliza intensamente en el hígado, siendo los productos del metabolismo farmacológicamente inactivos. El período de semivida (T1/2) es de 15 a 30 horas. Los metabolitos se eliminan del organismo por vía biliar y renal. Es débilmente dializable debido a su elevada unión a las proteínas del plasma sanguíneo.

Características clínicas.

Indicaciones.

Trastornos psicóticos, incluida la esquizofrenia.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento o a otros medicamentos de la serie de fenotiazinas. Insuficiencia cardíaca descompensada, hipotensión arterial marcada. Depresión del SNC. Coma de cualquier etiología. Enfermedades sistémicas progresivas del encéfalo y de la médula espinal. Angina de pecho. Cáncer de mama. Glaucoma de ángulo cerrado. Insuficiencia renal y hepática funcional, lesión hepática. Úlcera péptica gástrica y duodenal en fase de exacerbación. Epilepsia, enfermedad de Parkinson. Alteraciones del mecanismo de regulación central de la respiración (especialmente en niños), síndrome de Reye. Caquexia. Feocromocitoma. Tumor dependiente de prolactina. Mixedema. Hiperplasia de próstata. Alteraciones patológicas en la sangre relacionadas con trastornos de la hematopoyesis. Periodo de embarazo o lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Medicamentos que deprimen la función del sistema nervioso central (anestésicos, analgésicos opiáceos, barbitúricos, ansiolíticos, etanol y medicamentos que contienen etanol) – se potencia el efecto del medicamento, se intensifica la depresión del SNC y se suprime la respiración.

Inductores del CYP1A2 (carbamazepina, fenobarbital, rifampicina, aminoglutetimida) – disminuyen la concentración y el efecto de Triflazina-Darnitsia.

Inhibidores del CYP1A2 (amiodarona, ciprofloxacino, fluvoxamina, ketoconazol, norfloxacino, ofloxacino, rofecoxib) – aumentan la concentración y el efecto de Triflazina-Darnitsia.

α-bloqueantes adrenérgicos – potencian los efectos hipotensores del medicamento.

Levodopa y fenaminas – disminuyen el efecto del medicamento.

Medicamentos antiepilépticos – al administrarse simultáneamente, se reduce el efecto de los medicamentos antiepilépticos.

Medicamentos antitiroideos – aumenta el riesgo de aparición de agranulocitosis.

Astemizol, disopiramida, eritromicina, procainamida – aumenta el riesgo de taquicardia.

Antidepresivos tricíclicos, maprotilina, inhibidores de la MAO – posibles prolongación y potenciación de los efectos sedantes y anticolinérgicos de Triflazina-Darnitsia.

Medicamentos de litio – posible potenciación de los trastornos extrapiramidales, aparición temprana de signos de intoxicación por litio.

Adrenomiméticos y simpaticomiméticos – la administración simultánea puede provocar una disminución paradójica de la presión arterial.

Se potencian mutuamente los efectos al administrarse simultáneamente con etanol.

Medicamentos anticonvulsivantes – posible disminución del umbral convulsivo.

Medicamentos que provocan reacciones extrapiramidales (metoclopramida) – posible aumento de la frecuencia y gravedad de los trastornos extrapiramidales.

Medicamentos antihipertensivos – posible desarrollo de hipotensión arterial ortostática.

Proclorperazina – posible pérdida prolongada de la conciencia.

El medicamento puede disminuir el efecto vasoconstrictor de la efedrina y la epinefrina, potenciar los efectos anticolinérgicos de otros medicamentos, y suprimir la acción de anfetaminas, levodopa, clonidina, guanetidina.

Bromocriptina – las fenotiazinas inhiben la capacidad de la bromocriptina para reducir la concentración de prolactina en el suero sanguíneo.

Propranolol, sulfadoxina – aumentan la concentración de Triflazina-Darnitsia en el plasma sanguíneo.

Antibióticos polipeptídicos – la administración simultánea puede provocar parálisis de los músculos respiratorios.

Tramadol – se observa un efecto hipotensor aditivo.

Ácido valproico – al administrarse simultáneamente, se observa un aumento de la concentración de ácido valproico en el plasma sanguíneo.

El medicamento puede disminuir el efecto de los anticoagulantes orales.

Al administrarse simultáneamente con medicamentos que prolongan el intervalo QT (antiarrítmicos, antihistamínicos no sedantes, medicamentos antimaláricos, cisaprida, diuréticos, antidepresivos tricíclicos), los derivados de fenotiazina aumentan el riesgo de arritmias ventriculares.

Debe administrarse con precaución simultáneamente con medicamentos antibacterianos antituberculosos.

Características de aplicación.

Administrar con precaución este medicamento a pacientes con glaucoma (está contraindicado en la forma de glaucoma de ángulo cerrado), enfermedades cardiovasculares, alteraciones de la función hepática o renal, trastornos cerebrovasculares o respiratorios, ictericia, enfermedad de Parkinson, diabetes mellitus, miastenia grave, retención urinaria u obstrucción intestinal paralítica.

Los pacientes que reciben este medicamento durante un período prolongado requieren una observación cuidadosa para detectar oportunamente signos de discinesia tardía, alteraciones oculares, del sistema sanguíneo, del hígado o de la conducción cardíaca.

Si aparecen signos de discinesia tardía o síndrome neuroléptico maligno, se debe suspender el medicamento. Las manifestaciones clínicas del síndrome neuroléptico maligno pueden incluir hipertermia, rigidez muscular, alteraciones del estado mental y de la conciencia, inestabilidad autonómica (pulso irregular, cambios en la presión arterial, taquicardia, sudoración excesiva, arritmia cardíaca). Diagnosticar este síndrome puede ser particularmente difícil en pacientes con enfermedades graves (por ejemplo, neumonía, infección sistémica, etc.). Es necesario realizar un diagnóstico diferencial en pacientes con patología del SNC, fiebre medicamentosa, golpe de calor o toxicidad anticolinérgica central. En algunos pacientes que recibieron terapia combinada con litio se ha observado un síndrome encefalopático (debilidad, somnolencia, fiebre, temblor, confusión, síntomas extrapiramidales, leucocitosis, aumento de enzimas, nitrógeno ureico en sangre y glucosa en sangre), y en algunos casos se han producido daños cerebrales irreversibles; por lo tanto, es fundamental vigilar cuidadosamente los primeros signos de toxicidad neurológica y suspender el tratamiento inmediatamente si aparecen tales síntomas.

Este medicamento debe administrarse solo tras evaluar cuidadosamente la relación beneficio-riesgo en pacientes con síndrome de Reye, retención urinaria, enfermedades respiratorias crónicas o vómitos.

En el tratamiento de la ansiedad no psicótica, la trifluoperacina debe administrarse a la mayoría de los pacientes solo después de haber utilizado medicamentos alternativos (por ejemplo, benzodiazepinas) que carecen de algunas de las reacciones adversas propias de la trifluoperacina.

Se ha descrito un síndrome de abstinencia que se manifiesta con náuseas, vómitos, sudoración e insomnio. También es posible la reaparición de síntomas psicóticos y la aparición de trastornos motores (acatisia, distonía, discinesia). Por lo tanto, la suspensión del medicamento debe realizarse de forma gradual.

Los pacientes de edad avanzada son más propensos a desarrollar hipotensión arterial y reacciones neuromusculares; por ello, requieren una supervisión cuidadosa durante el tratamiento. Para la mayoría de los pacientes ancianos, una dosis baja dentro del rango recomendado es suficiente. La dosis debe ajustarse según la respuesta individual y corregirse adecuadamente. Las dosis deben aumentarse gradualmente en estos pacientes. El uso de este medicamento en pacientes ancianos puede provocar manifestaciones de discinesia irreversible.

La administración de medicamentos del grupo de las fenotiazinas a pacientes ancianos con demencia puede aumentar el riesgo de muerte.

El uso en condiciones extremas puede ser peligroso, ya que el empleo de fenotiazinas puede provocar alteraciones en la termorregulación. Se recomienda evitar la exposición directa a la luz solar.

La administración de este medicamento no debe prolongarse más de 12 semanas, ya que podría provocar el desarrollo de una discinesia tardía permanente, que podría ser irreversible.

Si un paciente desarrolla reacciones de hipersensibilidad (incluyendo ictericia o alteraciones patológicas en la sangre), no se deben volver a administrar fenotiazinas.

La administración concomitante con medicamentos sedantes, anestésicos, tranquilizantes o alcohol puede provocar dependencia.

No se recomienda el consumo de alcohol durante el tratamiento con este medicamento.

El efecto del fenotiazínico sobre el centro del vómito puede enmascarar los síntomas de sobredosis de otros medicamentos.

Se debe realizar un control periódico de la vista en pacientes que reciben tratamiento a largo plazo con fenotiazinas.

Debe administrarse con precaución en caso de infección aguda o leucopenia.

Después de la administración parenteral, los pacientes deben permanecer en posición supina durante 30 minutos bajo control de la presión arterial.

Información importante sobre excipientes.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo. Si es necesario utilizar el medicamento, se debe suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento con este medicamento, se debe abstener de conducir vehículos de motor o realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una alta velocidad de reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

Aplicar por vía intramuscular. La dosis inicial para adultos es de 1−2 mg. La administración repetida debe realizarse cada 4−6 horas; si se administran inyecciones con mayor frecuencia, pueden producirse fenómenos de acumulación. La dosis diaria es generalmente de 6 mg, en casos excepcionales de hasta 10 mg.

En estados depresivo-alucinatorios y depresivo-delirantes, el Triflazina-Darnitsia debe administrarse conjuntamente con antidepresivos.

El tratamiento con Triflazina-Darnitsia debe ser estrictamente individualizado según la evolución de la enfermedad. La duración del tratamiento no debe exceder las 12 semanas.

Niños.

No se recomienda el uso de este medicamento en el tratamiento de niños debido a la experiencia clínica limitada.

Sobredosis.

La sobredosis se manifiesta mediante discinesia, disartria, somnolencia y estupor, trastornos extrapiramidales, contracciones musculares involuntarias, hipotensión arterial o hipertensión, arritmias cardíacas, convulsiones, alteraciones en el electrocardiograma, fiebre, trastornos vegetativos, sequedad de boca e intestino obstruido. En casos graves puede producirse coma.

Tratamiento. El tratamiento es sintomático y de soporte. En caso de depresión respiratoria, realizar ventilación artificial y terapia con oxígeno. Corregir el equilibrio ácido-base y el balance hidroelectrolítico, y aplicar diuresis forzada.

Efectos adversos.

Del sistema visual: parálisis de acomodación, retinopatía, turbiedad del cristalino y de la córnea, alteraciones de la percepción visual, conjuntivitis.

Del tubo digestivo: sequedad de boca, hipersialorrea, anorexia, bulimia, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, gastralgia, parálisis intestinal, trismo, protrusión de la lengua.

Del hígado y de las vías biliaferas: ictericia colestásica, hepatotoxicidad, hepatitis.

De los riñones y del sistema urinario: disminución de la potencia, alteraciones de la eyaculación, priapismo, retención urinaria, oliguria, alteraciones de la micción.

Del sistema endocrino: hipoglucemia o hiperglucemia, glucosuria, alteraciones del ciclo menstrual (dismenorrea, amenorrea), ginecomastia, aumento de peso corporal, galactorrea, dolor en las mamas, alteraciones del libido, hiperprolactinemia.

Del sistema nervioso: cefalea, somnolencia, vértigo, letargo, insomnio, acatisia, reacciones distónicas extrapiramidales (que pueden incluir espasmo de los músculos del cuello, tortícolis, extensión de los músculos de la espalda con posible progresión hacia opistótonos, espasmo carpopedal, trismo, dificultad para tragar, crisis oculogira, protrusión de la lengua; estos síntomas desaparecen en cuestión de horas o tras 24-48 horas de la suspensión del medicamento), pseudoparkinsonismo (rostro en máscara, sialorrea, movimientos de "rodar pastillas", síndrome de rigidez dentada, arrastre de los pies), discinesia tardía (los síntomas pueden ser irreversibles, caracterizados por movimientos involuntarios rítmicos de la lengua, boca y mandíbula (por ejemplo, protrusión de la lengua, movimientos de inflado de las mejillas, arrugas en la boca, movimientos masticatorios), distonía tardía, movimientos involuntarios de las extremidades (los movimientos de las extremidades pueden ser la única manifestación de la discinesia tardía), disamnesia tardía, síndrome neuroléptico maligno, fenómenos de indiferencia psíquica, retraso en la respuesta a estímulos externos, fenómenos acinético-rígidos, hiperquinesias, temblor, alteraciones vegetativas, discinesia tardía de los músculos faciales, distonía, alteraciones de la termorregulación, fatiga excesiva, alteraciones de la conciencia, rigidez muscular, convulsiones.

Del sistema cardiovascular: taquicardia, disminución de la presión arterial (hipotensión ortostática), alteraciones del ritmo cardíaco, cambios en el electrocardiograma (prolongación del intervalo QT, aplanamiento de la onda T), episodios de angina de pecho, arritmia ventricular tipo torsades de pointes, paro cardíaco.

De la sangre y del sistema linfático: trombocitopenia, agranulocitosis, anemia (hemolítica, aplásica), pancitopenia, leucopenia, púrpura trombocitopénica, eosinofilia.

Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, urticaria, angioedema, shock anafiláctico.

De la piel y del tejido subcutáneo: fotodermatitis, enrojecimiento de la piel, despigmentación de la piel, dermatitis exfoliativa.

Del sistema músculo-esquelético y del tejido conjuntivo: miastenia.

Alteraciones generales y reacciones en el lugar de administración: debilidad, edemas.

Indicadores de laboratorio: pruebas falsas positivas para embarazo, fenilcetonuria.

Manifestaciones de efectos adversos típicos de los fenotiazínicos: hipotermia, pesadillas nocturnas, depresión, hipercolesterolemia, hiperpirexia, edema cerebral, convulsiones generalizadas y parciales, prolongación del efecto sobre el SNC de opioides, analgésicos, antihistamínicos, barbitúricos, alcohol, atropina, calor, insecticidas organofosforados, congestión nasal, obstrucción intestinal adinámica, atonía intestinal, miosis, midriasis, reactivación de procesos psicóticos, estados catatónico-similares, alteraciones de la función hepática, ictericia, estasis biliar, menstruaciones irregulares, prurito, eccema, asma, efecto epinefrínico, aumento del apetito, síndrome lúpico, pigmentación de la piel, queratopatía epitelial, depósitos en el cristalino y en la córnea, resultado letal súbito, asfixia, reacciones en el lugar de administración, incluyendo dolor e irritación.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento correspondiente. Los profesionales sanitarios deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

Las soluciones de trifluoperazina y otros medicamentos de la serie fenotiazínica no son compatibles con soluciones de barbitúricos, carbonatos ni con la solución de Ringer (formación de precipitado).

No debe administrarse en la misma jeringa con otros medicamentos.

Envase.

1 ml en ampolla; 5 ampollas por envase blíster; 2 envases blíster por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Farmacéutica Darница».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.