ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ТОРИКАРД (TORICARD)

Состав:

действующее вещество: торасемид;

1 таблетка содержит торасемида 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; кросповидон; повидон; магния стеарат; вода очищенная.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Торикард, таблетки по 5 мг: таблетки овальной формы белого или почти белого цвета с риской и тиснением «5» и «6» с одной стороны, тиснением «Н» — с другой стороны.

Торикард, таблетки по 10 мг: таблетки овальной формы белого или почти белого цвета с риской и тиснением «5» и «7» с одной стороны, тиснением «Н» — с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Диуретические препараты. Диуретики высокой активности. Простые препараты сульфонамидов. Код АТХ C03C A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Торасемид является петлевым диуретиком; при низких дозах, применяемых для антигипертензивной терапии, оказывает слабое диуретическое и салуретическое действие. При более высоких дозах торасемид вызывает усиленный диурез, который зависит от дозы. Максимальная диуретическая активность торасемида наблюдается через 2–3 часа после приёма внутрь и сохраняется в течение почти 12 часов.

Фармакокинетика.

После перорального применения торасемид быстро и почти полностью абсорбируется; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма. Системная биодоступность составляет 80–90 % и не зависит от приёма пищи. Связывание торасемида с белками плазмы крови превышает 99 %, для метаболитов М1, М3 и М5 — соответственно 86 %, 95 % и 97 %. Объём распределения составляет 16 л. Торасемид метаболизируется путём окисления и гидроксилирования с образованием трёх метаболитов: М1, М3 и М5.

Метаболит М5 фармакологически неактивен, а на долю метаболитов М1 и М3 приходится около 10 % фармакологического действия препарата. Конечный период полувыведения (t_1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3–4 часа. Общий клиренс торасемида — 40 мл/мин, почечный клиренс — около 10 мл/мин. Примерно 80 % дозы выводится в виде неизменённого торасемида (24 %) и его метаболитов: М1 (12 %), М3 (3 %), М5 (41 %). При почечной недостаточности t_1/2 торасемида не изменяется, а t_1/2 метаболитов М3 и М5 удлиняется. Торасемид и его метаболиты почти не выводятся при гемодиализе или гемофильтрации. У пациентов с нарушением функции печени или сердечной недостаточностью t_1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняется, однако кумуляции торасемида и его метаболитов не наблюдается.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение эссенциальной гипертензии (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими гипотензивными средствами).

Лечение отеков, вызванных застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями почек или печени.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим препаратам сульфонилмочевины и вспомогательным веществам препарата.
Почечная недостаточность с анурией.
Печеночная кома или прекома.
Артериальная гипотензия.
Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия.
Значительное нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы.
Беременность, период грудного вскармливания.
Детский возраст (до 18 лет).
Одновременный прием аминогликозидных антибиотиков или цефалоспоринов, а также почечная недостаточность после применения других лекарственных средств, вызывающих повреждение почек.
Аритмия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении торасемида с сердечными гликозидами может повышаться чувствительность миокарда к этим лекарственным средствам вследствие дефицита калия или магния. При одновременном применении с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами повышается риск развития дефицита калия.

Торасемид усиливает действие других лекарственных антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Одновременное применение с ингибиторами АПФ может привести к тяжелой гипотензии. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида за 2–3 дня до начала применения ингибиторов АПФ.

Торасемид может ослаблять сосудосуживающее действие адреналина и норадреналина.

Препарат ослабляет действие противодиабетических средств.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может потенцировать нефротоксические и ототоксические эффекты аминогликозидных антибиотиков (например, канамицина, гентамицина, тобрамицина), токсические эффекты препаратов платины и нефротоксические эффекты цефалоспоринов.

Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов.

Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, производные пропионовой кислоты) ослабляют диуретическое и гипотензивное действие торасемида.

При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови и усиливаться его кардио- и нейротоксичность.

При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на центральную нервную систему.

При одновременном применении с холестирамином всасывание торасемида может снижаться, в результате чего ослабляется его действие.

Особенности применения.

Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию, а также нарушения мочеотделения.

При длительном лечении торасемидом рекомендуется регулярно контролировать электролитный баланс (особенно у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды или слабительные средства), уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови, а также показатели клеток крови (эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов).

Особого наблюдения требуют пациенты с предрасположенностью к развитию гиперурикемии и подагры.

Пациентам с явным или латентным сахарным диабетом необходимо контролировать углеводный метаболизм.

В связи с отсутствием достаточного опыта клинического применения не рекомендуется назначать торасемид при патологических изменениях кислотно-щелочного равновесия; при патологических изменениях картины крови, таких как тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности; одновременно с литием, аминогликозидами, цефалоспоринами; при нарушении функции почек, вызванном нефротоксичными веществами; детям; пациентам пожилого возраста (рекомендации по дозировке отсутствуют).

Торасемид следует с особой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени, сопровождающимися циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию торасемидом (как и другими мочегонными средствами) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для профилактики гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать в сочетании с препаратами-антагонистами альдостерона или средствами, способствующими удержанию калия в организме.

После приема торасемида наблюдались явления ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые носили обратимый характер, однако прямой связи с применением препарата не установлено.

При назначении мочегонных средств необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, боли в мышцах или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Избыточный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии сосудов, особенно у пациентов пожилого возраста.

Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса необходимо прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов возобновить терапию, начиная с более низких доз.

При назначении препарата необходимо проводить регулярный лабораторный контроль показателей содержания калия и других электролитов в сыворотке крови.

Информация о дозировке препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью ограничена. Пациентам с печеночной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью, поскольку возможно увеличение плазменной концентрации торасемида.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или нарушениями метаболизма глюкозы/галактозы. При выявлении непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Применение в период беременности или лактации.

Недостаточно клинического опыта применения торасемида в период беременности. Хотя исследования на крысах не выявили тератогенного эффекта, после применения высоких доз торасемида у самок кроликов наблюдались пороки развития у плодов. Торасемид проникает через фетальную мембрану и вызывает электролитные нарушения. Также существует риск неонатальной тромбоцитопении. Не проводились исследования по проникновению торасемида в грудное молоко. Поэтому торасемид противопоказан в период беременности и лактации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может изменять скорость реакции человека, снижая её при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поэтому во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность лечения зависит от течения заболевания.

Эссенциальная гипертензия. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 2,5 мг в сутки. Если после двухмесячной терапии торасемидом в дозе 2,5 мг в сутки нормализация артериального давления не достигается, дозу можно увеличить до 5 мг (1 раз в сутки). Максимальный эффект обычно наблюдается через 3 месяца после начала лечения. Применение доз более 5 мг не приводит к усилению антигипертензивного эффекта.

Отеки. Терапию необходимо начинать с дозы 5 мг в сутки. Обычно эта доза считается поддерживающей. Если суточная доза 5 мг оказывается недостаточной, следует назначить суточную дозу 10 мг, которую следует применять ежедневно. В зависимости от тяжести состояния больного суточную дозу можно постепенно увеличить до 20 мг торасемида (1 раз в сутки).

Пациенты с нарушениями функции печени и почек. Информация о коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции печени и почек ограничена. Пациентам с нарушениями функции печени препарат следует применять с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови. Торасемид противопоказан пациентам в состоянии печеночной комы или прекомы (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты пожилого возраста. Специальной коррекции дозы не требуют.

Дети.

Клинические данные по эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать препарат пациентам этой возрастной категории.

Передозировка.

Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, включая риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическую артериальную гипотензию, гиповолемию, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гемоконцентрацию, потерю сознания, сердечно-сосудистую недостаточность и расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации обычно исчезают при уменьшении дозы, отмене лекарственного средства и соответствующей заместительной терапии жидкостью и электролитами (необходим контроль). Торасемид не выводится из крови при помощи гемодиализа. Лечение при гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение при гипокалиемии: назначение препаратов калия.

Анафилактический шок (неотложные меры). При первом появлении кожных реакций (например, крапивницы или покраснения кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, повышенной потливости, тошноты, цианоза проводят катетеризацию вены; больного укладывают в горизонтальное положение, обеспечивают свободное поступление воздуха, назначают кислород. При необходимости вводят эпинефрин, растворы, замещающие объем жидкости, глюкокортикостероидные гормоны.

Побочные реакции.

Со стороны метаболизма: усиление метаболического алкалоза; повышение концентрации мочевой кислоты, глюкозы и липидов (холестерина, триглицеридов) в плазме крови; гипокалиемия при сопутствующей диете с низким содержанием калия, при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у пациентов с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и продолжительности лечения могут развиваться нарушения водного и электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия. При значительных потерях жидкости и электролитов вследствие усиленного мочеотделения возможны артериальная гипотензия, головная боль, астения, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: эмболия, тромбозы, артериальная гипотензия, кардиальная и церебральная ишемия с возможным развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе, экстрасистолия, учащенное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, расстройство желудка и диарея, запор, метеоризм, панкреатит, ксеростомия (сухость во рту).

Со стороны мочевыделительной системы: возможное повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови; у пациентов с нарушениями мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, возможна задержка мочи и чрезмерное растяжение мочевого пузыря; позывы к мочеиспусканию.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня некоторых печеночных ферментов (γ-глутамилтранспептидазы) в плазме крови.

Со стороны крови и лимфатической системы: уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов, сгущение крови.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (например, зуд, сыпь, экзантема, фоточувствительность), тяжелые кожные реакции (например, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: спазмы мышц.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, парестезии, спутанность сознания, сонливость, повышенная активность, нервозность.

Со стороны респираторной системы: носовые кровотечения.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения.

Со стороны органов слуха: шум в ушах, глухота.

Общие проявления: повышенная утомляемость, астения, жажда.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Артура Фармасьютикалз Пвт. Лтд. – для Торикард таблетки по 5 мг или 10 мг.

или

Ананта Медикеар Лимитед – для Торикард таблетки по 10 мг.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Артура Фармасьютикалз Пвт. Лтд.
1505 Портия Роуд, Шри Сити СЭЗ, Сетяведу Мандал, район Читтор – 517 588, штат Андхра Прадеш, Индия.

или

Ананта Медикеар Лимитед
Чак 17 МЛ, Агро фуд парк Роуд, РИИКО Индастриал Эриа, Удиог Вихар, Шриганганагар-335002 (Раджастхан), Индия.

Владелец регистрационного удостоверения.

Ананта Медикеар Лимитед

Местонахождение владельца регистрационного удостоверения. Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роад, Фулхем, Лондон, Великобритания.