Torikard

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Torikard (TORICARD)

Skład:

substancja czynna: torasemid;

1 tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg torasemidu;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; celuloza mikrokryształowa; kroszpawidon; powidon; stearynian magnezu; woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne:

Torikard, tabletki 5 mg: tabletki o kształcie owalnym, od barwy białej do prawie białej, z podziałką i oznaczeniem tłoczonym „5” i „6” z jednej strony, oznaczeniem tłoczonym „H” – z drugiej strony.

Torikard, tabletki 10 mg: tabletki o kształcie owalnym, od barwy białej do prawie białej, z podziałką i oznaczeniem tłoczonym „5” i „7” z jednej strony, oznaczeniem tłoczonym „H” – z drugiej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki moczopędne. Diuretyki o wysokiej skuteczności. Proste leki pochodzenia sulfonamidowego. Kod ATC C03CA04.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Torasemid jest moczopochłonnym z pętli; przy niskich dawkach stosowanych w leczeniu przeciwhypertensyjnym wykazuje słabe działanie moczopochłonne i saluretyczne. Przy wyższych dawkach torasemid powoduje nasilony, zależny od dawki diurezę. Maksymalna aktywność moczopochłonna torasemidu występuje 2–3 godziny po podaniu doustnym i utrzymuje się stabilnie przez około 12 godzin.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym torasemid jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany, maksymalny poziom w osoczu osiągany jest 1–2 godziny po przyjęciu. Biodostępność systemowa wynosi 80–90% i nie zależy od przyjęcia pokarmu. Wiązanie torasemidu z białkami osocza krwi przekracza 99%, metabolitów M1, M3 i M5 odpowiednio 86%, 95% i 97%. Objętość rozłożenia wynosi 16 l. Torasemid ulega metabolizmowi drogą oksydacji i hydroksylacji, tworząc trzy metabolity: M1, M3 i M5.

Metabolit M5 jest farmakologicznie nieaktywny, natomiast metabolity M1 i M3 odpowiadają za około 10% farmakologicznego działania leku. Ostateczny okres półwyladowania (t1/2) torasemidu i jego metabolitów u zdrowych ochotników wynosi 3–4 godziny. Całkowity klirens torasemidu wynosi 40 ml/min, klirens nerkowy – około 10 ml/min. Około 80% dawki wydalane jest w postaci niezmienionego torasemidu (24%) oraz jego metabolitów: M1 (12%), M3 (3%), M5 (41%). W niewydolności nerek t1/2 torasemidu nie ulega zmianie, natomiast t1/2 metabolitów M3 i M5 wydłuża się. Torasemid i jego metabolity są prawie niewydalane podczas hemodializy czy hemofiltracji. U chorych z zaburzeniami funkcji wątroby lub niewydolnością serca t1/2 torasemidu i metabolitu M5 nieznacznie się wydłuża, jednak nie obserwuje się kumulacji torasemidu i jego metabolitów.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie nadciśnienia tętniczego (jako monoterapia lub w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi).

Leczenie obrzęków spowodowanych przewlekłą niewydolnością serca, chorobami nerek lub wątroby.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, inne leki z grupy sulfonamidów oraz na substancje pomocnicze leku.
• Niewydolność nerek z anurią.
• Koma wątrobową lub stan przedkoma.
• Hipotensja tętnicza.
• Hipowolemia. Hiponatremia. Hipokaliemia.
• Znaczne zaburzenia oddawania moczu, np. wskutek przerostu prostaty.
• Ciąża, okres karmienia piersią.
• Wiek dziecięcy (do 18 roku życia).
• Jednoczesne stosowanie aminoglikozydowych antybiotyków lub cefalosporyn oraz niewydolność nerek po zastosowaniu innych leków powodujących uszkodzenie nerek.
• Arytmia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania torasemidu z glikozydami nasierdziowymi może wzrosnąć wrażliwość mięśnia sercowego na te leki z powodu niedoboru potasu lub magnezu. Jednoczesne stosowanie z glikokortykosteroidami, mineralokortykosteroidami lub środkami przeczyszczającymi zwiększa ryzyko wystąpienia niedoboru potasu.

Torasemid wzmacnia działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych, w szczególności inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (ACE). Jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE może prowadzić do ciężkiej hipotensji. Można temu zapobiec, zmniejszając dawkę początkową inhibitora ACE lub zmniejszając dawkę torasemidu 2–3 dni przed rozpoczęciem stosowania inhibitorów ACE.

Torasemid może osłabiać działanie zwężające naczynia adrenalinę i noradrenalinę.

Lek osłabia działanie środków przeciwcukrzycowych.

Torasemid, szczególnie w dużych dawkach, może nasilać nefrotoksyczne i ototoksyczne działanie aminoglikozydowych antybiotyków (np. kanamycyny, gentamycyny, tobramycyny), toksyczne działanie leków platyny oraz nefrotoksyczne działanie cefalosporyn.

Torasemid wzmacnia działanie teofiliny i miorelaksantów o działaniu typu kurare.

Pobiedan i niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. indometacyna, pochodne kwasu propionowego) osłabiają działanie moczopędne i przeciwnadciśnieniowe torasemidu.

Podczas jednoczesnego stosowania torasemidu i leków litu może wzrosnąć stężenie litu we krwi oraz nasilić się jego działanie kardio- i neurotoksyczne.

Podczas terapii salicylanami w wysokich dawkach torasemid może nasilać ich toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy.

Podczas jednoczesnego stosowania z cholestryminą może zmniejszyć się wchłanianie torasemidu, co prowadzi do osłabienia jego działania.

Szczególne środki ostrożności.

Przed rozpoczęciem stosowania leku należy skorygować istniejącą hipokaliemię, hiponatremię lub hipowolmię oraz zaburzenia wydalania moczu.

Podczas długotrwałego leczenia torasemidem zaleca się regularne monitorowanie równowagi elektrolitów (szczególnie u pacjentów stosujących jednocześnie glikozydy nasierkowca, glikokortykosteroidy, mineralokortykosteroidy lub środki przeczyszczające), poziomu glukozy, kwasu moczowego, kreatyniny i lipidów we krwi, a także komórek krwi (erytrocytów, leukocytów i płytek krwi).

Szczególnego nadzoru wymagają pacjenci z tendencją do hiperurikemii i podagrą.

U pacjentów z wyraźną lub ukrytą cukrzycą należy kontrolować metabolizm węglowodanów.

Ze względu na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego nie zaleca się stosowania torasemidu w przypadku patologicznych zmian równowagi kwasowo-zasadowej; zmian morfologii krwi, takich jak trombocytopenia lub anemia u chorych bez niewydolności nerek; jednoczesnego stosowania z litem, aminoglikozydami, cefalosporynami; zaburzeń czynności nerek spowodowanych substancjami nefrotoksycznymi; u dzieci; u pacjentów w wieku podeszłym (brak zaleceń dawkowania).

Torasemid należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z chorobami wątroby towarzyszącymi marskości wątroby i wodobrzuszu, ponieważ nagłe zmiany równowagi wodno-elektrolitowej mogą prowadzić do śpiączki wątrobowej. Leczenie torasemidem (tak jak i innymi diuretykami) u pacjentów z tej grupy należy prowadzić w warunkach szpitalnych. W celu zapobiegania hipokaliemii i kwasicy metabolicznej lek należy stosować razem z lekami antagonistycznymi aldosteronu lub lekami zwiększającymi retencję potasu w organizmie.

Po przyjęciu torasemidu obserwowano objawy ototoksyczności (szumy w uszach i utrata słuchu), które miały charakter odwracalny, jednakże bezpośredni związek z lekiem nie został potwierdzony.

Podczas stosowania środków moczopędnych należy dokładnie monitorować objawy kliniczne zaburzeń równowagi elektrolitów, hipowolemii, azotemii pozanercznej i innych zaburzeń, które mogą objawiać się suchością w ustach, pragnieniem, osłabieniem, wiotkością, sennością, pobudzeniem, bólem mięśni lub skurczami, miastenią, hipotensją, oligurią, tachykardią, nudnościami, wymiotami. Nadmierna diureza może prowadzić do odwodnienia organizmu, zmniejszenia objętości krwi krążącej, tworzenia się skrzeplin i zatorów w naczyniach krwionośnych, szczególnie u pacjentów w wieku podeszłym.

U pacjentów z zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej należy przerwać stosowanie leku, a po skorygowaniu niepożądanych efektów wznowić terapię, rozpoczynając od niższych dawek.

Podczas stosowania leku należy regularnie prowadzić laboratoryjną kontrolę stężenia potasu i innych elektrolitów w surowicy krwi.

Informacje dotyczące dawkowania leku u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby są ograniczone. U pacjentów z niewydolnością wątroby lek należy stosować z ostrożnością, ponieważ może dojść do wzrostu stężenia torasemidu w osoczu.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować u chorych z dziedzicznym deficytem laktoazy, nietolerancją galaktozy lub zaburzeniami metabolizmu glukozy/galaktozy. W przypadku stwierdzenia nietolerancji niektórych cukrów należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Brak wystarczającego doświadczenia klinicznego w stosowaniu torasemidu w okresie ciąży. Choć badania na szczurach nie wykazały działania teratogennego, po podaniu wysokich dawek torasemidu u królików obserwowano wady rozwojowe u płodów. Torasemid przenika przez błonę płodową i powoduje zaburzenia elektrolitów. Istnieje również ryzyko trombocytopenii noworodkowej. Nie przeprowadzono badań dotyczących przenikania torasemidu do mleka matki. Dlatego torasemid jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Lek może wpływać na szybkość reakcji człowieka, obniżając ją podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi mechanizmami. Dlatego w trakcie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi oraz szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki należy przyjmować rano, niezależnie od przyjmowania posiłków, nie żując, popijając niewielką ilością płynu.

Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby.

Hipotensja esencjalna. Zalecana dawka dla dorosłych wynosi 2,5 mg na dobę. Jeżeli po dwumiesięcznej terapii torasemidem w dawce 2,5 mg na dobę nie osiągnięto normalizacji ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do 5 mg (1 raz na dobę). Maksymalny efekt zwykle obserwuje się po 3 miesiącach od rozpoczęcia leczenia. Stosowanie dawek powyżej 5 mg nie prowadzi do wzmocnienia efektu antyhipertensyjnego.

Obrzęki. Leczenie należy rozpocząć od dawki 5 mg na dobę. Zazwyczaj dawkę tę uważa się za utrzymującą. Jeżeli dobowe dawkowanie 5 mg okaże się niewystarczające, należy zastosować dawkę dobową 10 mg, którą należy stosować codziennie. W zależności od ciężkości stanu chorego dawkę dobową można stopniowo zwiększyć do 20 mg torasemidu (1 raz na dobę).

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek. Informacje dotyczące dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek są ograniczone. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lek należy stosować z ostrożnością, ponieważ możliwe jest wzrost stężenia torasemidu we krwi. Torasemid jest przeciwwskazany u pacjentów w stanie śpiączki wątrobowej lub przedśpiączki (patrz rozdział „Przeciwwskazania”).

Pacjenci w podeszłym wieku. Nie wymagają specjalnego doboru dawki.

Dzieci.

Brak danych klinicznych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w leczeniu dzieci, dlatego nie zaleca się przepisywania leku pacjentom z tej grupy wiekowej.

Przedawkowanie.

Typowa symptomatologia jest nieznana. Przedawkowanie może spowodować silny efekt moczopędny, w tym ryzyko nadmiernych utrat wody i elektrolitów, senność, stan amentatywny (jedna z form zaburzeń świadomości), hipotensję tętniczą, hipowolemię, hiponatremię, alkaloza hipochlorymową, hemoconcentrację, utratę przytomności, niewydolność sercowo-naczyniową oraz zaburzenia ze strony układu pokarmowego.

Leczenie. Nieznany jest specyficzny antydot. Objawy zatrucia zwykle ustępują po zmniejszeniu dawki, odstawieniu leku oraz odpowiednim uzupełnieniu płynów i elektrolitów (wymagany jest kontrola). Torasemid nie jest usuwany z krwi za pomocą hemodializy. Leczenie w przypadku hipowolemii: uzupełnienie objętości płynów. Leczenie w przypadku hipokaliemii: podanie leków potasu.

Anafilaktyczny wstrząs (natychmiastowe działania). Przy pierwszych objawach reakcji skórnych (takich jak np. pokrzywka lub zaczerwienienie skóry), pobudzenia pacjenta, bólu głowy, nadmiernej potliwości, nudności, sinicy należy wykonać kateteryzację żyły; pacjenta kładzie się w pozycji poziomej, zapewnia się swobodny dopływ powietrza, podaje tlen. W razie potrzeby podaje się adrenalina, roztwory uzupełniające objętość płynów, glikokortykosteroidy.

Niepożądane działania.

Z zaburzeń metabolizmu: nasilenie się alkalozy metabolicznej; podwyższenie stężenia kwasu moczowego, glukozy oraz lipidów (cholesterolu, trójglicerydów) we krwi; hipokaliemia przy współistniejącej diecie ubogiej w potas, przy wymiotach, biegunkach, po nadmiernym stosowaniu środków przeczyszczających, a także u chorych z przewlekłą niewydolnością wątroby. W zależności od dawki i długości leczenia mogą rozwijać się zaburzenia równowagi wodnej i elektrolitowej, np. hipowolemia, hipokaliemia, hipozatreriemia. Przy znacznych utratach płynów i elektrolitów wskutek nasilonego moczowania możliwe są nadciśnienie tętnicze, ból głowy, osłabienie, senność, szczególnie na początku leczenia oraz u pacjentów w podeszłym wieku.

Z układu sercowo-naczyniowego: embolia, zakrzepica, nadciśnienie tętnicze, niedokrwienie serca i mózgu z możliwością rozwoju zaburzeń rytmu serca, стенокардии, ostrym zawałem mięśnia sercowego, omdlenia, ekstrasystolia, przyspieszone bicie serca, tachykardia.

Z układu pokarmowego: utrata apetytu, nudności, wymioty, ból żołądka, zaburzenia żołądka i biegunka, zaparcia, wzdęcia, zapalenie trzustki, kserostomia (suchość w ustach).

Z układu moczowego: możliwe podwyższenie poziomu kreatyniny i mocznika w surowicy krwi; u pacjentów z zaburzeniami oddawania moczu, np. przy przeroście gruczołu krokowego, możliwe zatrzymanie moczu i nadmierne rozciągnięcie pęcherza moczowego; parcie na mocz.

Z układu wątrobowo-żółciowego: podwyższenie poziomu niektórych enzymów wątrobowych (γ-glutamylotranspeptydazy) we krwi.

Z układu krwi i chłonnego: zmniejszenie liczby płytek krwi, erytrocytów i/lub leukocytów, zagęszczenie krwi.

Z skóry i tkanki podskórnej: reakcje alergiczne (np. świąd, wysypka, egzantem, nadwrażliwość na światło), ciężkie reakcje skórne (np. zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliz).

Z układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: skurcze mięśni.

Z układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, osłabienie, parestezje, dezorientacja, senność, zwiększona aktywność, pobudzenie.

Z układu oddechowego: krwawienia z nosa.

Z narządów wzroku: zaburzenia widzenia.

Z narządów słuchu: szumy w uszach, głuchota.

Objawy ogólne: zwiększona zmęczliwość, astenia, pragnienie.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 30 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blisterze; po 3 blistery w pudełku kartonowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Artura Pharmaceuticals Pvt. Ltd. – dla Torikard tabletek 5 mg lub 10 mg.

lub

Ananta Medicare Limited – dla Torikard tabletek 10 mg.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Artura Pharmaceuticals Pvt. Ltd.

1505 Portia Road, Sri City SEZ, Sityavedu Mandal, District Chittoor – 517 588, stan Andhra Pradesh, Indie.

lub

Ananta Medicare Limited

Chak 17 ML, Agro food park Road, RIICO Industrial Area, Udiog Vihar, Sri Ganganagar-335002 (Rajasthan), Indie.

Właściciel świadectwa rejestracyjnego.

Ananta Medicare Limited

Adres siedziby właściciela świadectwa rejestracyjnego. Sute 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, Londyn, Wielka Brytania.