Тиоцетам® форте

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ТИОЦЕТАМ® ФОРТЕ (THIOCETAM FORTE)

Состав:

Действующие вещества: 1 таблетка содержит: пирацетама в пересчете на 100 % вещество – 400 мг; морфолиниевой соли тиазотной кислоты в пересчете на 100 % вещество, что эквивалентно 66,5 мг тиазотной кислоты – 100 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный; маннит; сахар-пудра; стеарат магния; повидон; смесь для покрытия **.

** – смесь для покрытия содержит: гипромеллозу; лактозу моногидрат; диоксид титана (Е 171); полиэтиленгликоль/макрогол; триацетин.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, овальной формы, с риской с одной стороны таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат относится к группе цереброактивных средств, обладает антиишемическими, антиоксидантными, мембраностабилизирующими и ноотропными свойствами.

Препарат улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, повышает эффективность процесса обучения, способствует устранению симптомов амнезии, улучшает показатели краткосрочной и долгосрочной памяти.

Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенцирующим действием тиазотной кислоты и пирацетама.

Препарат способен ускорять окисление глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализовать биоэнергетические процессы, повышать уровень АТФ, стабилизировать метаболизм в тканях мозга.

Препарат тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, подавляет свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счёт активации фибринолитической системы, стабилизирует и соответственно уменьшает зоны некроза и ишемии.

Фармакокинетика.

Хорошо всасывается при применении внутрь, проникает в различные органы и ткани, в том числе в ткани головного мозга. Препарат проникает через плацентарный барьер. Каждый компонент препарата метаболизируется отдельно. Пирацетам практически не метаболизируется в организме и выводится с мочой. Период полувыведения — 4–8 часов. Морфолиниевая соль тиазотной кислоты после приёма внутрь быстро всасывается, её абсолютная биодоступность составляет 53 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,6 часа после однократного приёма в дозе 200 мг. Период полувыведения составляет около 8 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Транзиторные и хронические нарушения мозгового кровообращения, обусловленные атеросклерозом сосудов головного мозга и нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе. Препарат также показан при нарушениях мозгового кровообращения, нарушениях обменных процессов в мозге, вызванных черепно-мозговыми травмами, интоксикациями, диабетической энцефалопатией, а также в восстановительный период ишемического инсульта.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, и/или тиазотовой кислоте, а также к любому другому компоненту препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения геморрагического типа.

Острая почечная недостаточность. Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Гентингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиоцетам® Форте нельзя назначать с препаратами, имеющими кислую рН.

В связи с наличием в составе пирацетама возможны следующие виды взаимодействий

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможно усиление раздражительности, дезориентация и нарушения сна.

Аценокумарол.

У пациентов с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сутки) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5–3,5, однако при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII:vW:Rco), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает изоформы цитохрома Р450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и 3A4/5 (11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP-изоформ достаточен при превышении концентрации 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у пациентов с эпилепсией.

Одновременный прием с эналаприлом, каптоприлом повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения.

С осторожностью следует применять препарат пожилым пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку побочные реакции у данной группы больных встречаются чаще.

Аллергические реакции чаще возникают у лиц, склонных к аллергии.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язва желудочно-кишечного тракта), во время обширных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), пациентам с признаками тяжелого кровотечения или с анамнезом геморрагического инсульта; пациентам, которые принимают антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо уделять особое внимание больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии у пожилых пациентов рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек; при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, что следует учитывать пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

1 таблетка Тиоцетам® Форте содержит 0,007 г сахарной пудры, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не следует применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не рекомендуется применение препарата при управлении автотранспортом и работе с механизмами, требующими повышенного внимания, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы.

Дозировку и продолжительность лечения врач определяет в каждом индивидуальном случае отдельно в зависимости от характера и течения заболевания.

При транзиторных и хронических нарушениях мозгового кровообращения и в восстановительный период после ишемического инсульта — по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 25–30 дней.

Таблетки Тиоцетам® Форте назначать за 30 минут до еды.

Курс лечения составляет от 2–3 недель до 3–4 месяцев.

Для лечения диабетической энцефалопатии назначать по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 45 дней.

Дети. Не применять.

Передозировка.

При применении терапевтических доз передозировка невозможна.

При отклонении от назначенных врачом доз возможно возникновение и усиление побочных эффектов препарата (возбуждение, нарушения сна, диспепсические явления). В этих случаях следует уменьшить дозу препарата и назначить симптоматическое лечение (вызов рвоты, промывание желудка).

При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В таких случаях препарат необходимо отменить.

Побочные реакции.

При клиническом применении препарата Тиоцетам® Форте могут наблюдаться случаи побочных реакций:

со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость, бессонница, сонливость, тревожность, внутреннее напряжение;

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея;

со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу, потливость;

со стороны вестибулярной системы: головокружение.

У пациентов возможна возникновение побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата:

• пирацетамом:

со стороны крови и лимфатической системы: геморрагические расстройства;

со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилактоидные реакции;

психические расстройства: раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации;

со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушение равновесия, усиление частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор;

со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение;

со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота;

со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд;

со стороны репродуктивной системы и лактации: повышение половой активности;

общие расстройства: астения, увеличение массы тела.

• тиазотной кислотой:

со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, сыпь, крапивница, ангионевротический отек;

со стороны иммунной системы: анафилактический шок;

со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;

со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, включая сухость во рту, вздутие живота, тошноту, рвоту;

со стороны дыхательной системы: одышка, удушье;

общие расстройства: лихорадка, общая слабость.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, 3 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.