Тиоктовая кислота

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного средства ТИОКТОВАЯ КИСЛОТА (THIOCTIC ACID)

Состав:

действующее вещество: тиоктовая кислота (thioctic acid);

1 мл содержит тиоктовой кислоты 12 мг;

вспомогательные вещества: меглюмин, макрогол 300, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: желтоватый или зеленовато-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиоктовая кислота — это вещество, синтезируемое в организме и выполняющее роль кофермента в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот; играет важную роль в процессе образования энергии в клетке. Способствует снижению уровня сахара в крови и увеличению количества гликогена в печени. Недостаток или нарушение обмена тиоктовой кислоты (α-липоевой кислоты) вследствие интоксикаций или избыточного накопления некоторых продуктов распада (например, кетоновых тел) приводит к нарушению аэробного гликолиза. Тиоктовая кислота может существовать в двух физиологически активных формах (окисленной и восстановленной), обладающих антиоксидантным и антитоксическим действием. Тиоктовая кислота влияет на обмен холестерина, участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантного и детоксикационного действия). По фармакологическим свойствам тиоктовая кислота сходна с витаминами группы В.

Фармакокинетика.

Тиоктовая кислота подвергается значительным изменениям при первичном прохождении через печень. Отмечаются существенные межиндивидуальные колебания системной доступности тиоктовой кислоты. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 10–20 минут.

Клинические характеристики.

Показания.

Нарушения чувствительности при диабетической полинейропатии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий .

Тиоктовая кислота может усиливать гипогликемическое действие инсулина и/или других противодиабетических средств, поэтому особенно в начале лечения тиоктовой кислотой (α-липоевой кислотой) показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или перорального противодиабетического средства.

Этанол снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Предупреждение: регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и, таким образом, может негативно влиять на процесс лечения препаратом. Поэтому пациентам с диабетической нейропатией, как правило, рекомендуется по возможности воздерживаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя распространяется также на перерывы между курсами лечения.

Особенности применения.

Главным фактором эффективного лечения диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция уровня сахара в крови пациента.

При парентеральном применении препарата существует риск возникновения аллергических реакций, включая анафилактический шок, поэтому пациентов следует обследовать на наличие таких реакций. В случае появления таких признаков, как зуд, тошнота, недомогание, необходимо немедленно прекратить введение препарата и принять необходимые терапевтические меры.

Иногда у пациентов с некомпенсированным или недостаточно контролируемым сахарным диабетом и ухудшением общего состояния здоровья могут развиваться тяжелые анафилактические реакции, связанные с применением препарата.

Во время лечения полинейропатии благодаря регенерационным процессам возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением «ползания мурашек».

Определёнными ограничениями внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (от 75 лет).

При лечении тиоктовой кислотой сообщалось о случаях аутоиммунного инсулинового синдрома. Пациенты с определённым генотипом лейкоцитарного антигена человека HLA (человеческие лейкоцитарные антигены), таким как HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома (расстройство гормонов, регулирующих глюкозу в крови, с выраженным снижением уровня сахара в крови) при лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (отношение шансов чувствительности к аутоиммунному инсулиновому синдрому 1,6) встречается в первую очередь у представителей кавказской расы и более распространён в Южной Европе, чем в Северной Европе; аллель HLA-DRB1*04:06 (отношение шансов чувствительности к аутоиммунному инсулиновому синдрому 56,6) встречается преимущественно у пациентов из Японии и Кореи.

Необходимо учитывать возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома при различных диагнозах спонтанной гипогликемии у пациентов, получающих тиоктовую кислоту.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Недостаточно данных об опыте применения препарата в период беременности или кормления грудью, поэтому его не следует назначать в эти периоды.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Препарат вводят непосредственно из флакона (т.е. без растворителя) в виде внутривенной капельной инфузии взрослым в дозе 600 мг в сутки (содержимое 1 флакона) в течение не менее 30 минут.

В связи с тем, что тиоктовая кислота чувствительна к действию света, флаконы следует хранить в картонной упаковке до непосредственного применения.

В начале курса лечения препарат следует вводить внутривенно. Продолжительность курса лечения — 2–4 недели.

Для дальнейшей терапии применять пероральные формы препаратов тиоктовой кислоты в дозе 300–600 мг в сутки.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому его не следует назначать данной возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: возможны тошнота, рвота и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, которая может привести к летальному исходу. Клиническая картина отравления вначале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактоацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, острый некроз скелетных мышц, диссеминованное внутрисосудистое свёртывание крови, угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на передозировку и интоксикацию (приём 6000 мг у взрослого и > 50 мг/кг массы тела у ребёнка) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий (например, искусственная рвота, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации следует проводить в соответствии с современными принципами интенсивной терапии и симптоматически. На настоящий момент данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты нет.

Побочные реакции.

Очень часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 % – < 10 %), иногда (≥ 0,1 % – < 1 %), редко (≥ 0,01 % – < 0,1 %), очень редко (< 0,01 % или частота неизвестна).

Реакции в месте введения. Очень редко сообщали о реакциях в месте введения лекарственного средства.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: инсулиновый аутоиммунный синдром.

Реакции гиперчувствительности: аллергические реакции кожи, кожные высыпания, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Со стороны центральной нервной системы: очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений.

После внутривенного введения тиоктовой кислоты очень редко наблюдались судороги, двоение в глазах (диплопия).

Со стороны кровеносной системы: после внутривенного введения тиоктовой кислоты очень редко наблюдались геморрагические высыпания (пурпура), тромбопатии.

Общие побочные реакции: при быстром внутривенном введении очень часто могут наблюдаться повышение внутричерепного давления, респираторный дистресс-синдром: эти симптомы проходят самостоятельно.

Вследствие улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, при этом очень редко наблюдаются симптомы, схожие с симптомами гипогликемии, такие как головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушения зрения.

Сообщение о побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Тиоктовая кислота реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). С молекулами сахара тиоктовая кислота образует малорастворимые комплексные соединения (например, раствор левулозы).

Раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера и с растворами, которые могут вступать в реакцию с SH-группами или дисульфидными связями.

Нельзя применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препараты железа, магния).

При необходимости, только физиологический раствор можно использовать в качестве растворителя для введения раствора препарата.

Упаковка.

По 50 мл во флаконах; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченка, дом 100.