Ácido tióctico

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ÁCIDO TIÓCTICO (THIOCTIC ACID)

Composición:

Principio activo: ácido tióctico (thioctic acid);

1 ml contiene 12 mg de ácido tióctico;

Excipientes: meglumina, macrogol 300, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución para perfusión.

Propiedades físico-químicas principales: solución amarillenta o verdosa-amarillenta.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos que actúan sobre el sistema digestivo y sobre los procesos metabólicos. Código ATC A16AX01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El ácido tióctico es una sustancia que se sintetiza en el organismo y desempeña la función de coenzima en la descarboxilación oxidativa de las α-cetoácidos; desempeña un papel importante en el proceso de producción de energía en la célula. Favorece la reducción del nivel de azúcar en sangre y el aumento de la cantidad de glucógeno en el hígado. La deficiencia o alteración del metabolismo del ácido tióctico (ácido α-lipoico) debido a intoxicaciones o acumulación excesiva de ciertos productos de degradación (por ejemplo, cuerpos cetónicos) conduce a alteraciones en la glucólisis aeróbica. El ácido tióctico puede existir en dos formas fisiológicamente activas (oxidada y reducida), que poseen efectos antitóxicos y antioxidantes. El ácido tióctico influye en el metabolismo del colesterol, participa en la regulación de los metabolismo de lípidos e hidratos de carbono, mejora la función hepática (debido a sus efectos hepatoprotectores, antioxidantes y desintoxicantes). Desde el punto de vista farmacológico, el ácido tióctico es similar a las vitaminas del grupo B.

Farmacocinética.

El ácido tióctico experimenta cambios significativos durante el paso primario a través del hígado. Se observan variaciones interindividuales considerables en la biodisponibilidad sistémica del ácido tióctico. Se elimina principalmente por los riñones en forma de metabolitos. La formación de metabolitos ocurre como resultado de la oxidación de la cadena lateral y de la conjugación. El período de semieliminación del fármaco desde el plasma sanguíneo es de 10–20 minutos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Alteraciones de la sensibilidad en la polineuropatía diabética.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a ácido tióctico o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

El ácido tióctico puede potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina y/o de otros medicamentos antidiabéticos; por ello, especialmente al comienzo del tratamiento con ácido tióctico (ácido α-lipoico), se recomienda un control regular de la glucemia. En algunos casos, para prevenir la aparición de síntomas de hipoglucemia, puede ser necesario reducir la dosis de insulina o de medicamento antidiabético oral.

El etanol disminuye la eficacia terapéutica del ácido tióctico.

Advertencia: el consumo regular de alcohol constituye un factor de riesgo importante para el desarrollo y progresión del cuadro clínico de neuropatía, y por tanto puede afectar negativamente al proceso de tratamiento con este medicamento. Por ello, a los pacientes con neuropatía diabética se les recomienda generalmente, siempre que sea posible, abstenerse del consumo de alcohol. Esta restricción respecto al consumo de alcohol también se aplica durante los intervalos entre los ciclos de tratamiento.

Características de uso.

El factor principal para el tratamiento eficaz de la polineuropatía diabética es la corrección óptima del nivel de glucosa en sangre del paciente.

Existe riesgo de reacciones alérgicas, incluyendo shock anafiláctico, con la administración parenteral del medicamento; por lo tanto, se debe verificar la presencia de tales reacciones en los pacientes. En caso de aparición de síntomas como picazón, náuseas o malestar general, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento y tomar las medidas terapéuticas necesarias.

En ocasiones, en pacientes con diabetes mellitus descompensada o insuficientemente controlada y con empeoramiento del estado general de salud, pueden desarrollarse reacciones anafilácticas graves relacionadas con la administración del medicamento.

Durante el tratamiento de la polineuropatía, debido a los procesos regenerativos, es posible un aumento temporal de la sensibilidad, acompañado de parestesias con sensación de "hormigueo".

Una cierta limitación para la administración intravenosa de ácido tióctico es la edad avanzada (a partir de 75 años).

Durante el tratamiento con ácido tióctico se han notificado casos de síndrome de insulina autoinmune. Los pacientes con cierto genotipo del antígeno leucocitario humano HLA (antígenos leucocitarios humanos), como HLA-DRB1*04:06 y HLA-DRB1*04:03, son más propensos al desarrollo del síndrome de insulina autoinmune (trastorno hormonal que regula la glucosa en sangre, con marcada disminución de los niveles de azúcar en sangre) durante el tratamiento con ácido tióctico. El alelo HLA-DRB1*04:03 (razón de odds de sensibilidad al síndrome de insulina autoinmune 1,6) se encuentra principalmente en caucásicos y es más frecuente en Europa del Sur que en Europa del Norte; el alelo HLA-DRB1*04:06 (razón de odds de sensibilidad al síndrome de insulina autoinmune 56,6) se presenta principalmente en pacientes de Japón y Corea.

Debe considerarse la posibilidad de síndrome de insulina autoinmune en distintos diagnósticos de hipoglucemia espontánea en pacientes que reciben ácido tióctico.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existe suficiente experiencia sobre el uso del medicamento durante el embarazo o la lactancia, por lo que no debe administrarse en estos períodos.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante la administración del medicamento, se debe tener precaución al conducir vehículos de motor o realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran alta concentración y rapidez en las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse directamente del frasco (es decir, sin diluyente) en forma de infusión intravenosa gota a gota, en una dosis de 600 mg por día (contenido de 1 frasco) durante al menos 30 minutos.

Debido a que el ácido tióctico es sensible a la luz, los frascos deben mantenerse en su empaque de cartón hasta su uso inmediato.

Al comienzo del tratamiento, el medicamento debe administrarse por vía intravenosa. La duración del tratamiento es de 2 a 4 semanas.

Para la terapia posterior, deben utilizarse formas orales de medicamentos con ácido tióctico en una dosis diaria de 300–600 mg.

Niños.

La eficacia y seguridad del medicamento en niños no han sido establecidas; por lo tanto, no debe administrarse a esta categoría de pacientes por edad.

Sobredosis.

Síntomas: pueden presentarse náuseas, vómitos y cefalea. Al administrar dosis muy altas, de entre 10 y 40 g de ácido tióctico en combinación con alcohol, se observa una intoxicación grave que puede provocar un resultado letal. El cuadro clínico de intoxicación comienza con excitación psicomotora o alteración de la conciencia, y posteriormente evoluciona con crisis de convulsiones generalizadas y desarrollo de acidosis láctica. Las consecuencias de la intoxicación pueden incluir hipoglucemia, shock, rabdomiólisis, hemólisis, necrosis aguda del músculo esquelético, coagulación intravascular diseminada, supresión de la médula ósea e insuficiencia multiorgánica.

Tratamiento. En caso de sospecha de sobredosis o intoxicación (ingesta de 6000 mg en adultos o > 50 mg/kg de peso corporal en niños), se indica hospitalización inmediata y la realización de medidas habituales (por ejemplo, provocación de vómito artificial, lavado gástrico, administración de carbón activado). El tratamiento de las crisis convulsivas, la acidosis láctica y otras consecuencias de la intoxicación que amenacen la vida debe basarse en los principios modernos de terapia intensiva y debe ser sintomático. Hasta la fecha, no existen datos sobre la conveniencia de utilizar hemodiálisis, métodos de hemoperfusión o hemofiltración como parte de una eliminación forzada del ácido tióctico.

Reacciones adversas.

Muy frecuentes (≥ 10 %), frecuentes (≥ 1 % - < 10 %), ocasionales (≥ 0,1 % - < 1 %), raras (≥ 0,01 % - < 0,1 %), muy raras (< 0,01 % o frecuencia desconocida).

Reacciones en el sitio de administración. Muy raras veces se han notificado reacciones en el sitio de administración del medicamento.

Sistema inmune: frecuencia desconocida: síndrome autoinmune inducido por insulina.

Reacciones de hipersensibilidad: reacciones alérgicas cutáneas, erupciones cutáneas, urticaria, prurito, eccema, así como reacciones sistémicas que pueden llegar hasta el shock anafiláctico.

Sistema nervioso central: muy raro: alteración o trastorno del sentido del gusto.

Tras la administración intravenosa de ácido tióctico, muy raramente se han observado convulsiones y visión doble (diplopía).

Sistema sanguíneo: tras la administración intravenosa de ácido tióctico, muy raramente se han observado erupciones hemorrágicas (púrpura) y trastornos plaquetarios.

Reacciones adversas generales: al administrar por vía intravenosa rápida, muy frecuentemente pueden observarse aumento de la presión intracraneal y síndrome de dificultad respiratoria (distress respiratorio); estos síntomas desaparecen espontáneamente.

Debido a la mejor absorción de la glucosa, en algunos casos puede disminuir el nivel de azúcar en sangre, observándose muy raramente síntomas similares a los de hipoglucemia, tales como mareo, sudoración excesiva, cefalea y trastornos visuales.

Notificación de reacciones adversas. La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos sospechosos de reacciones adversas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez.

2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

El ácido tióctico reacciona in vitro con complejos iónicos de metales (por ejemplo, con cisplatino). Con las moléculas de azúcar, el ácido tióctico forma compuestos complejos poco solubles (por ejemplo, solución de levulosa).

La solución de ácido tióctico es incompatible con la solución de glucosa, con la solución de Ringer y con soluciones que puedan reaccionar con grupos SH o enlaces disulfuro.

No debe administrarse conjuntamente con medicamentos que contengan metales (por ejemplo, preparados de hierro, magnesio).

Si es necesario, únicamente se puede utilizar solución salina como disolvente para la administración de la solución del medicamento.

Envase.

50 ml en frascos; 5 frascos por envase blíster; 2 envases blíster por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «FARMEX GROUP».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, 100.