Kwas tioktowy

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Kwas tioktowy (THIOCTIC ACID)

Skład:

substancja czynna: kwas tioktowy (thioctic acid);

1 ml zawiera 12 mg kwasu tioktowego;

substancje pomocnicze: meglumina, makrogol 300, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wlewu.

Główne właściwości fizykochemiczne: żółty lub zielonkawo-żółty roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki wpływające na układ trawienny i procesy metaboliczne. Kod ATX A16AX01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Kwas tioktowy jest substancją syntetyzowaną w organizmie, pełniącą rolę koenzymu w oksydacyjnym dekarboksylowaniu α-ketokwasów; odgrywa ważną rolę w procesie wytwarzania energii w komórce. Sprzyja zmniejszaniu poziomu glukozy we krwi oraz zwiększaniu ilości glikogenu w wątrobie. Niedobór lub zaburzenia przemiany kwasu tioktowego (kwasu α-lipoiowego) wskutek zatrucia lub nadmiernego gromadzenia się niektórych produktów rozpadu (np. ciał ketonowych) prowadzą do zaburzeń glikolizy tlenowej. Kwas tioktowy może występować w dwóch formach fizjologicznie aktywnych (utlenionej i zredukowanej), charakteryzujących się działaniem antytoksycznym i antyoksydacyjnym. Kwas tioktowy wpływa na przemianę cholesterolu, bierze udział w regulacji przemiany lipidowej i węglowodanowej, poprawia funkcję wątroby (dzięki działaniu hepatoprotekcyjnemu, antyoksydacyjnemu i dezintoksykacyjnemu). Ze względu na właściwości farmakologiczne kwas tioktowy jest zbliżony do witamin grupy B.

Farmakokinetyka.

Kwas tioktowy podlega znacznym zmianom podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Obserwuje się duże różnice międzypojedyncze w dostępności ogólnoustrojowej kwasu tioktowego. Wydala się z organizmu głównie z moczem w postaci metabolitów. Tworzenie metabolitów zachodzi w wyniku utleniania łańcucha bocznego oraz koniugacji. Okres półtrwania leku w surowicy wynosi 10–20 minut.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Zaburzenia czucia w neuropatii cukrzycowej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na kwas tioktowy lub na inne składniki leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kwas tioktowy może nasilać działanie hipoglikemizujące insuliny i/lub innych środków przeciwcukrzycowych, dlatego szczególnie na początku leczenia kwasem tioktowym (kwasem α-liponowym) zalecane jest regularne monitorowanie poziomu glukozy we krwi. W celu zapobiegania wystąpieniu objawów hipoglikemii w niektórych przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki insuliny lub doustnego środka przeciwcukrzycowego.

Etanol zmniejsza terapeutyczną skuteczność kwasu tioktowego.

Ostrzeżenie: regularne spożywanie alkoholu jest istotnym czynnikiem ryzyka rozwoju i postępowania objawów neuropatii, co może negatywnie wpływać na przebieg leczenia lekiem. Dlatego pacjentom z neuropatią cukrzycową ogólnie zaleca się, o ile to możliwe, powstrzymywanie się od spożywania alkoholu. Ograniczenia dotyczące spożywania alkoholu dotyczą również okresów między cyklami leczenia.

Szczególne środki ostrożności.

Głównym czynnikiem skutecznego leczenia neuropatii cukrzycowej jest optymalna korekta poziomu cukru we krwi pacjenta.

W przypadku stosowania leku dożylne istnieje ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych, w tym wstrząsu anafilaktycznego, dlatego należy sprawdzić u pacjentów występowanie takich reakcji. W przypadku pojawienia się objawów takich jak swędzenie, nudności, niedoból, należy natychmiast przerwać podawanie leku i podjąć niezbędne działania terapeutyczne.

U pacjentów z niestabilną lub niedostatecznie kontrolowaną cukrzycą oraz pogorszeniem ogólnego stanu zdrowia mogą czasem rozwijać się ciężkie reakcje anafilaktyczne związane ze stosowaniem leku.

Podczas leczenia neuropatii wielonarządowej dzięki procesom regeneracyjnym możliwe jest krótkotrwałe nasilenie wrażliwości, towarzyszone parestezjami z uczuciem „pełzania mrówek”.

Ograniczeniem do wstrzykiwania dożylnego leków kwasu tioktowego jest wiek starszy (od 75 roku życia).

Podczas leczenia kwasem tioktowym zgłaszano przypadki autoimmunologicznego zespołu insuliny. Pacjenci z określonym genotypem antygenu ludzkich limfocytów HLA (antygeny ludzkie), takim jak HLA-DRB1*04:06 oraz HLA-DRB1*04:03, są bardziej narażeni na rozwój autoimmunologicznego zespołu insuliny (zaburzenie hormonów regulujących poziom glukozy we krwi z wyraźnym obniżeniem poziomu cukru we krwi) podczas leczenia kwasem tioktowym. Allel HLA-DRB1*04:03 (stosunek szans wrażliwości na autoimmunologiczny zespół insuliny 1,6) występuje przede wszystkim u osób kaukaskich i jest bardziej rozpowszechniony w Europie Południowej niż w Europie Północnej; allel HLA-DRB1*04:06 (stosunek szans wrażliwości na autoimmunologiczny zespół insuliny 56,6) występuje głównie u pacjentów z Japonii i Korei.

Należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia autoimmunologicznego zespołu insuliny przy różnych rozpoznaniach samoistnej hipoglikemii u pacjentów otrzymujących kwas tioktowy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie ma wystarczających doświadczeń dotyczących stosowania leku w okresie ciąży lub karmienia piersią, dlatego nie należy go przepisywać w tych okresach.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługiwania maszyn.

Podczas stosowania leku należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi i szybkości reakcji psychoruchowych.

Sposób i dawka stosowania.

Lek wprowadza się bezpośrednio z fiolki (tj. bez rozpuszczalnika) w postaci wlewu dożylnego kroplowego u dorosłych w dawce 600 mg na dobę (zawartość 1 fiolki) przez co najmniej 30 minut.

Ze względu na wrażliwość kwasu tioktowego na działanie światła, fiolki należy przechowywać w opakowaniu kartonowym aż do bezpośredniego ich użycia.

Na początku leczenia lek należy podawać dożylnie. Kurs leczenia trwa 2–4 tygodnie.

W celu dalszej terapii należy stosować doustne formy leków zawierających kwas tioktowy w dawce 300–600 mg na dobę.

Dzieci.

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci, dlatego nie należy go przepisywać tej grupie wiekowej pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy: możliwe nudności, wymioty i ból głowy. W przypadku stosowania bardzo wysokich dawek od 10 do 40 g kwasu tioktowego w połączeniu z alkoholem obserwuje się ciężkie zatrucie, które może prowadzić do skutku śmiertelnego. Kliniczny obraz zatrucia na początku objawia się pobudzeniem psychoruchowym lub zaburzeniami świadomości, a następnie rozwija się z napadami ogólnych drgawek i rozwojem kwasicy mlekowej. Skutkami zatrucia mogą być hipoglikemia, szok, rabdomioliza, hemoliza, ostry martwica mięśni szkieletowych, rozsiane wewnątrzkrwotoczne krzawienie, zahamowanie szpiku kostnego oraz niewydolność wielonarządowa.

Leczenie. W przypadku podejrzenia przedawkowania i zatrucia (przyjęcie 6000 mg u dorosłego oraz > 50 mg/kg masy ciała u dziecka) wskazana jest natychmiastowa hospitalizacja oraz podjęcie ogólnie przyjętych działań (np. wywołanie sztucznego wymiotowania, przemywanie żołądka, zastosowanie węgla aktywnego). Leczenie napadów ogólnych drgawek, kwasicy mlekowej oraz innych skutków zatrucia zagrażających życiu pacjenta powinno opierać się na nowoczesnych zasadach intensywnej terapii i prowadzone być objawowo. Do chwili obecnej brak danych dotyczących celowości stosowania hemodializy, metod hemoperfuzji lub hemofiltracji w ramach wymuszonego wydalania kwasu tioktowego.

Niepożądane działania.

Bardzo często (≥ 10 %), często (≥ 1 % – < 10 %), rzadko (≥ 0,1 % – < 1 %), bardzo rzadko (≥ 0,01 % – < 0,1 %), niezwykle rzadko (< 0,01 % lub częstość nieznana).

Reakcje w miejscu podania. Bardzo rzadko zgłaszano reakcje w miejscu podania leku.

Ze strony układu odpornościowego: częstość nieznana: insulinowy zespół autoimmunologiczny.

Reakcje nadwrażliwości: reakcje alergiczne skóry, wysypki skórne, pokrzywka, świąd, egzema, a także reakcje układowe aż do rozwoju wstrząsu anafilaktycznego.

Ze strony układu nerwowego środkowego: bardzo rzadko: zmiana lub zaburzenia wrażliwości smakowej.

Po wstrzyknięciu dożylnym kwasu tioktowego bardzo rzadko obserwowano napady drgawek, podwójne widzenie (diplopii).

Ze strony układu krwiotwórczego: po wstrzyknięciu dożylnym kwasu tioktowego bardzo rzadko obserwowano wysypki krwotoczne (purpura), zaburzenia krzepliwości krwi (trombopatie).

Ogólne niepożądane działania: przy szybkim wstrzyknięciu dożylnym bardzo często mogą występować podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, zespół ostrej niewydolności oddechowej (respiratory distress syndrome); objawy te ustępują samorzutnie.

W wyniku poprawionego wchłaniania glukozy w niektórych przypadkach może obniżyć się poziom cukru we krwi, przy czym bardzo rzadko obserwuje się objawy podobne do objawów hipoglikemii, takie jak zawroty głowy, nasilone pocenie się, ból głowy, zaburzenia wzroku.

Zgłaszanie niepożądanych działań. Zgłaszanie niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Kwas tioktowy reaguje in vitro z jonowymi kompleksami metali (np. z cisplatyną). Z cząsteczkami cukrów kwas tioktowy tworzy trudno rozpuszczalne związki kompleksowe (np. roztwór lewulozy).

Roztwór kwasu tioktowego jest niezgodny z roztworem glukozy, roztworem Ringera oraz z roztworami, które mogą reagować z grupami SH lub wiązaniami disiarczkowymi.

Nie można stosować razem z lekami zawierającymi metale (np. leki żelaza, magnezu).

W razie potrzeby jako rozpuszczalnik do podania roztworu leku można stosować wyłącznie roztwór soli fizjologicznej.

Opakowanie.

Po 50 ml w fiolkach; po 5 fiolki w opakowaniu blistrowym; po 2 opakowania blistrowe w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „FARMEKS GRUP”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ulica Szewczenki 100.