Тиоктацид® 600 hr

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТИОКТАЦИД® 600 НR (THIOCTACID® 600 НR)

Состав:

действующее вещество: thioctic acid (тиоктовая (α-липоевая) кислота);

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 600 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты;

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, гипромеллоза, макрогол 6000, диоксид титана (Е 171), тальк, хинолиновый желтый (Е 104), индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желто-зеленые с матовым блеском двояковыпуклые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая.

Код АТХ A16A X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

α-липоевая кислота выполняет функцию кофактора в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот.

Гипергликемия, обусловленная сахарным диабетом, приводит к накоплению глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов и формированию так называемых «конечных продуктов избыточного гликирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, которые сочетаются с повышенной продукцией свободных радикалов кислорода, вызывающих повреждение периферического нерва.

Исследования на животных показали, что α-липоевая кислота влияет на биохимические процессы, вызванные стрептозотоцининдуцированным диабетом, что приводит к улучшению эндоневрального кровотока и повышению уровня физиологического антиоксиданта — глутатиона, а также как антиоксидант снижает количество свободных радикалов кислорода в диабетически изменённом нерве.

Наблюдаемые в ходе эксперимента эффекты указывают на то, что функционирование периферических нервов может быть улучшено с помощью α-липоевой кислоты. Это относится к сенсорным нарушениям при диабетической полинейропатии, которые могут проявляться в виде таких форм парестезии, как жжение, боль, онемение и ощущение «ползания мурашек».

Фармакокинетика.

При пероральном применении Тиоктацида® 600 НR (с быстрым высвобождением) происходит быстрое всасывание α-липоевой кислоты. Благодаря выраженному эффекту «первого прохождения» абсолютная биодоступность α-липоевой кислоты (определяемой как материнское вещество) при приёме таблеток Тиоктацида® 600 НR составляет приблизительно 20 % по сравнению с внутривенным введением. Благодаря быстрому распределению в тканях период полувыведения α-липоевой кислоты составляет приблизительно 25 минут. Подобно раствору для приёма внутрь, являющемуся стандартом в качестве лекарственной формы с максимальным всасыванием, у таблеток Тиоктацида® 600 НR профиль абсорбции с быстрым поступлением активного вещества, что сопровождается снижением межиндивидуальной вариабельности. Относительная биодоступность Тиоктацида® 600 НR (по сравнению с раствором для приёма внутрь) составляет > 60 %. Максимальная концентрация в плазме на уровне 4 мкг/мл была отмечена приблизительно через 0,5 часа после приёма внутрь 600 мг α-липоевой кислоты. Эксперименты на животных (крысы, собаки) с использованием радиоактивных меток показали выведение препарата преимущественно почками — на 80–90 %, главным образом в форме метаболитов. У человека лишь незначительная часть неизменённого вещества выделяется с мочой. Биотрансформация происходит преимущественно за счёт окислительного укорочения боковых цепей (β-окисление) и/или с помощью S-метилирования соответствующих тиолов.

Клинические характеристики.

Показания. Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с тиоктовой кислотой.

Тиоктовая кислота является хелатором металлов, поэтому её нельзя применять одновременно с соединениями металлов (препаратами железа, магния, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если суточную дозу препарата принимают за 30 минут до завтрака, препараты, содержащие железо или магний, следует принимать в обед или вечером. α-липоевая кислота образует малорастворимые комплексы с молекулами сахара (например, с раствором лавулозы).

При применении Тиоктацида® 600 НR у пациентов с сахарным диабетом возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных гипогликемических средств, поэтому, особенно на начальных этапах лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.

Внимание

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может, таким образом, негативно влиять на процесс лечения Тиоктацидом® 600 НR. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией, как правило, рекомендуется по возможности воздерживаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя распространяется также на периоды между курсами лечения.

Особенности применения.

При применении препарата может наблюдаться необычный запах мочи, который не имеет клинического значения.

В начале лечения полинейропатии вследствие регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением «ползания мурашек».

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Отсутствуют данные о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко, поэтому её применение в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время лечения необходимо соблюдать осторожность (из-за возможного возникновения таких побочных реакций, как головокружение и нарушение зрения) при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Взрослым назначают по 1 таблетке Тиоктацида® 600 НR (что эквивалентно 600 мг α-липоевой кислоты) один раз в сутки. Принимают примерно за полчаса до первого приёма пищи.

Препарат принимают натощак, не разжёвывая и запивая достаточным количеством воды. Приём препарата во время еды может снизить всасывание α-липоевой кислоты, поэтому рекомендуется принимать суточную дозу за полчаса до завтрака.

Срок лечения определяет врач индивидуально.

Дети. Поскольку отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения данного препарата у детей, препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка.

При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приёма или при попытке суицида при пероральном применении тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в сочетании с алкоголем наблюдалась значительная интоксикация, в некоторых случаях с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в виде психомоторного возбуждения или помутнения сознания. В дальнейшем развиваются генерализованные судороги и лактацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свёртывания крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на сильную интоксикацию препаратом рекомендуется немедленная госпитализация и проведение мероприятий в соответствии с общими принципами при случайных отравлениях (например, вызвать рвоту, промыть желудок, применить активированный уголь). Лечение генерализованных судорог, лактацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации следует проводить в соответствии с принципами современной интенсивной терапии; такое лечение должно быть симптоматическим. До настоящего времени не подтверждена польза от проведения гемодиализа, гемоперфузии или применения методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; в отдельных случаях – расстройства желудочно-кишечного тракта, включая рвоту, боли в животе и желудочно-кишечные боли, диарею.

Аллергические реакции: в отдельных случаях – аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу (уртикарные высыпания), зуд и экзему.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение; очень редко – изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Метаболические нарушения: в отдельных случаях – снижение уровня сахара в крови. Были сообщения о жалобах, свидетельствующих о гипогликемических состояниях (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения).

Прочие: затруднённое дыхание.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 30 или 100 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

МЕДА Фарма ГмбХ унд Ко. КГ / MEDA Pharma GmbH & Co. KG.

Альтернативный производитель

Роттафарм Лтд. / Rottapharm Ltd.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия / Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Germany.

Местонахождение альтернативного производителя

Дамастаун Индастриал Парк, Малхаддарт, Дублин 15, Ирландия / Damastown Industrial Park, Mulhuddart, Dublin 15, Ireland.