Thiogacid® 600 HR

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO THIOCTACID® 600 HR (THIOCTACID® 600 HR)

Composizione:

Principio attivo: thioctic acid (acido tiottico (α-lipoico));

Ogni compressa rivestita con film contiene 600 mg di acido tiottico (α-lipoico);

Eccipienti: idrossipropilcellulosa a bassa sostituzione, idrossipropilcellulosa, magnesio stearato, ipromellosa, macrogol 6000, biossido di titanio (E 171), talco, giallo chinoleina (E 104), indigocarminio (E 132).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse biconvesse allungate di colore giallo-verde con lucentezza opaca, rivestite con film.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti che agiscono sul sistema digerente e sui processi metabolici. Acido tiottico.

Codice ATC A16AX01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

L'acido α-lipoico svolge un ruolo di coenzima nella decarbossilazione ossidativa delle α-chetocidi.

L'iperglicemia indotta dal diabete mellito porta all'accumulo di glucosio sulle proteine di matrice dei vasi sanguigni e alla formazione delle cosiddette "sostanze finali di glicazione avanzata" (AGE). Questo processo determina una riduzione del flusso ematico endoneurale e un'ipossia/ischemia endoneurale, associata ad un aumento della produzione di radicali liberi dell'ossigeno, che causano il danno al nervo periferico.

Studi sugli animali hanno dimostrato che l'acido α-lipoico influenza i processi biochimici indotti dal diabete da streptozotocina, migliorando il flusso ematico endoneurale e aumentando il livello del fisiologico antiossidante glutatione; inoltre, come antiossidante, riduce il numero di radicali liberi dell'ossigeno nel nervo modificato dal diabete.

Gli effetti osservati negli esperimenti indicano che la funzionalità dei nervi periferici può essere migliorata dall'acido α-lipoico. Ciò si riferisce alle alterazioni sensoriali della polineuropatia diabetica, che possono manifestarsi come forme di parestesia quali bruciore, dolore, intorpidimento e sensazione di "formicolio".

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale di Thiogacid® 600 HR (a rilascio rapido), l'acido α-lipoico viene rapidamente assorbito. Grazie al notevole effetto di primo passaggio, la biodisponibilità assoluta dell'acido α-lipoico (definita come sostanza madre) dopo assunzione orale delle compresse di Thiogacid® 600 HR è di circa il 20% rispetto alla somministrazione endovenosa. A causa della rapida distribuzione nei tessuti, il tempo di emivita dell'acido α-lipoico è di circa 25 minuti. Analogamente alla soluzione orale, considerata la forma farmaceutica con massimo assorbimento, le compresse di Thiogacid® 600 HR presentano un profilo di assorbimento con rapido afflusso della sostanza attiva, accompagnato da una riduzione della variabilità interindividuale. La biodisponibilità relativa di Thiogacid® 600 HR (rispetto alla soluzione orale) è > 60%. La concentrazione massima plasmatica di 4 µg/ml è stata osservata circa 0,5 ore dopo l'assunzione orale di 600 mg di acido α-lipoico. Studi sperimentali sugli animali (ratti, cani) con l'uso di marcatori radioattivi hanno mostrato che il farmaco viene eliminato principalmente per via renale nell'80-90%, prevalentemente sotto forma di metaboliti. Nell'uomo, solo una piccola parte della sostanza invariata viene escreta nelle urine. La biotrasformazione avviene principalmente attraverso l'accorciamento ossidativo delle catene laterali (β-ossidazione) e/o attraverso la S-metilazione dei corrispondenti tioli.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Trattamento dei sintomi della polineuropatia diabetica periferica (sensorimotoria).

Controindicazioni. Ipersensibilità all'acido tiottico o ad altri componenti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione. L'efficacia del cisplatino si riduce con l'assunzione contemporanea di acido tiottico.

L'acido tiottico è un chelante dei metalli e pertanto non deve essere assunto contemporaneamente a composti metallici (preparati a base di ferro, magnesio, prodotti lattiero-caseari poiché contengono calcio). Se la dose giornaliera del medicinale viene assunta 30 minuti prima della colazione, i preparati contenenti ferro o magnesio devono essere assunti a pranzo o alla sera. L'acido α-lipoico forma complessi poco solubili con le molecole dello zucchero (ad esempio, con la soluzione di levulosio).

Nell'uso di Thiogacid® 600 HR in pazienti con diabete mellito è possibile un potenziamento dell'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e dei farmaci antidiabetici orali; pertanto, specialmente nelle fasi iniziali del trattamento, si raccomanda un attento controllo dei livelli glicemici. Per evitare sintomi da ipoglicemia, in singoli casi potrebbe rendersi necessaria una riduzione della dose di insulina o dei farmaci antidiabetici orali.

Attenzione

L'assunzione regolare di alcol costituisce un fattore di rischio significativo per lo sviluppo e il peggioramento della sintomatologia neuropatica e può quindi influire negativamente sul processo terapeutico con Thiogacid® 600 HR. Pertanto, ai pazienti con polineuropatia diabetica si raccomanda generalmente, se possibile, di astenersi dal consumo di alcol. Tale raccomandazione riguarda anche i periodi di sospensione tra i cicli di trattamento.

Caratteristiche particolari di impiego.

Durante l'uso del medicinale può comparire un odore insolito dell'urina, che non ha significato clinico.

All'inizio del trattamento della polineuropatia, a causa dei processi rigenerativi, è possibile un temporaneo peggioramento delle parestesie con sensazione di formicolio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento. L’uso dell’acido tiottico durante la gravidanza non è raccomandato a causa della mancanza di dati clinici adeguati.

Non sono disponibili dati riguardo al passaggio dell’acido tiottico nel latte materno; pertanto, non è raccomandato il suo uso durante l’allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari. Durante il trattamento è necessario adottare precauzioni (a causa della possibile comparsa di effetti indesiderati come vertigini e disturbi della vista) nella guida di autoveicoli e nell’esecuzione di altre attività potenzialmente pericolose che richiedono un’elevata concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosaggio.

Ai adulti viene somministrata 1 compressa di Thiogacid® 600 HR (equivalente a 600 mg di acido α-lipoico) una volta al giorno. Il farmaco deve essere assunto circa mezz'ora prima del primo pasto.

Il farmaco va assunto a digiuno, senza masticare e accompagnando con un'adeguata quantità d'acqua. L'assunzione durante i pasti può ridurre il grado di assorbimento dell'acido α-lipoico; pertanto si raccomanda di assumere la dose giornaliera complessiva mezz'ora prima della colazione.

La durata della terapia viene stabilita dal medico in modo individuale.

Popolazione pediatrica. Poiché non sono disponibili dati sulla sicurezza ed efficacia di questo farmaco in bambini, il prodotto non è raccomandato per questa fascia d'età.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio possono manifestarsi nausea, vomito e cefalea. Dopo assunzione accidentale o tentativo di suicidio con acido tiottico in dosi comprese tra 10 g e 40 g, assunto per via orale in combinazione con alcol, si è verificata una marcata intossicazione, in alcuni casi con esito fatale. Nella fase iniziale, il quadro clinico dell'intossicazione può manifestarsi con agitazione psicomotoria o confusione mentale. Successivamente possono insorgere convulsioni generalizzate e acidosi lattica. Inoltre, in caso di intossicazione da alte dosi di acido tiottico, sono stati descritti ipoglicemia, shock, necrosi acuta dei muscoli scheletrici, emolisi, sindrome da coagulazione intravascolare disseminata, soppressione dell'attività del midollo osseo e insufficienza multiorgano.

Trattamento. In caso di sospetto di grave intossicazione, si raccomanda il ricovero immediato e l'applicazione di misure conformi ai principi generali di trattamento delle intossicazioni accidentali (ad esempio induzione del vomito, lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo). Il trattamento delle convulsioni generalizzate, dell'acidosi lattica e di altre conseguenze potenzialmente letali dell'intossicazione deve essere effettuato secondo i principi della terapia intensiva moderna; tale trattamento dovrà essere sintomatico. Finora non è stata dimostrata l'utilità dell'emodialisi, dell'emoperfusione o di altre tecniche di filtrazione con eliminazione forzata dell'acido tiottico.

Effetti indesiderati.

Disturbi gastrointestinali: frequenti – nausea; in singoli casi – disturbi gastrointestinali, inclusi vomito, dolore addominale e dolore gastrointestinale, diarrea.

Reazioni allergiche: in singoli casi – reazioni allergiche, inclusi eruzioni cutanee, orticaria (eruzioni urticarioidi), prurito ed eczema.

Disturbi del sistema nervoso centrale: frequenti – capogiri; molto raramente – alterazione o disturbo della sensibilità gustativa.

Disturbi metabolici: in singoli casi – riduzione del livello di zucchero nel sangue. Sono stati riportati casi con sintomi indicativi di ipoglicemia (capogiri, sudorazione aumentata, cefalea e disturbi della vista).

Altri: difficoltà respiratorie.

Scadenza. 5 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 30 o 100 compresse rivestite con film in un flacone; 1 flacone in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

MEDA Pharma GmbH & Co. KG.

Produttore alternativo

Rottapharm Ltd.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Germania / Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Germany.

Indirizzo del produttore alternativo

Damastown Industrial Park, Mulhuddart, Dublin 15, Irlanda / Damastown Industrial Park, Mulhuddart, Dublin 15, Ireland.