Тамсин форте

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ТАМСИН ФОРТЕ (TAMSIN FORTE)

Состав:

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид;

1 таблетка пролонгированного действия содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, диоксид кремния коллоидный безводный, оксид железа красный (Е 172), стеарат магния.

Лекарственная форма.

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: белые, с гладкой поверхностью, круглые, двояковыпуклые таблетки с гравировкой «T9SL» на одной стороне и «0.4» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тамсулозин селективно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, расположенные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшает выделение мочи.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, подкапывание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию в ночное время, императивные позывы к мочеиспусканию).

Способность α1A-адреноблокаторов снижать артериальное давление связана со снижением периферического сопротивления. Тамсулозин в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Тамсин Форте представляет собой таблетку пролонгированного действия с контролируемым высвобождением, обеспечивающую длительное и медленное высвобождение тамсулозина, что обеспечивает экспозицию с незначительными колебаниями в течение 24 часов.

После перорального приема натощак 57 % тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и объем абсорбции таблеток пролонгированного действия не изменяются при приеме пищи с низким содержанием жира. Степень всасывания повышается на 64 % и 149 % (AUC и Cmax соответственно) при приеме пищи с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак.

Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику.

После однократного приема Тамсин Форте натощак Cmax активного вещества в плазме крови наблюдается через 6 часов. В равновесном состоянии, достигаемом на четвертый день приема препарата, пик концентрации наблюдается через 4–6 часов независимо от приема пищи. Пик концентрации в плазме крови повышается с приблизительно 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл в равновесном состоянии.

Как результат длительного высвобождения, минимальный уровень концентрации тамсулозина в плазме составляет 40 % от максимальной концентрации независимо от приема пищи.

Распределение. Связывание с белками плазмы — 99 %. Объем распределения незначительный (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид имеет низкий эффект первого прохождения, медленно метаболизируется. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Результаты in vitro показывают, что CYP3A4, а также CYP2D6 участвуют в метаболизме, другие изоферменты CYP незначительно влияют на тамсулозин. Ингибирование метаболизирующих ферментов CYP3A4 и CYP2D6 может привести к повышению экспозиции тамсулозина гидрохлорида (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»). Ни один из метаболитов не является более активным, чем действующее вещество.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся преимущественно почками, 4–6 % дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и в равновесном состоянии составляет 19 и 15 часов соответственно.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек, или к любой из вспомогательных веществ препарата; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, однако, поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида со сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению действия тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmax до 2,8 и 2,2 соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации со сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации со сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводило к увеличению AUC и Сmax до 1,6 и 1,3 соответственно, однако это не является клинически значимым.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при использовании препарата возможно снижение артериального давления, что редко может привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед началом лечения препаратом Тамсин Форте необходимо пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызывать симптомы, схожие с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и, при необходимости, анализ на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и с одинаковыми интервалами во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) следует с особой осторожностью, поскольку клинические исследования у таких пациентов не проводились.

У некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонии зрачка (IFIS, вариант синдрома миоза), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Обычно за 1–2 недели до проведения операции по удалению катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения терапии тамсулозином на данный момент точно не установлена. О синдроме атонии зрачка сообщалось также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина за длительное время до проведения операции по поводу катаракты.

Пациентам перед плановой операцией по удалению катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает ли) пациент тамсулозин, с целью предотвращения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Иногда можно обнаружить остатки таблетки в кале.

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с анамнезом аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Тамсин Форте не показан для применения женщинам.

Фертильность

Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационный период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть проинформированы о возможном возникновении головокружения.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения.

Рекомендуется принимать по одной таблетке ежедневно, независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая и не разламывая, поскольку это может нарушить пролонгированное высвобождение активного вещества.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Пациентам с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести коррекция дозы также не требуется (см. также раздел «Противопоказания»).

Дети.

Препарат не применяют для лечения детей.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина у детей не изучались.

Передозировка.

Симптомы.

Передозировка тамсулозина гидрохлоридом может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелая гипотензия отмечалась при различных степенях передозировки.

Лечение.

В случае острого снижения артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациенту следует принять горизонтальное положение). Если эти меры неэффективны, проводят инфузионную терапию и назначают вазопрессорные средства. Необходимо контролировать функцию почек и проводить общую поддерживающую терапию. Из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа вряд ли будет эффективным.

Для прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промывание желудка с использованием активированного угля и слабительных средств с низким осмотическим давлением, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции.

*- отмечались в пострегистрационном периоде.

Во время пострегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром сужения зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Пострегистрационный опыт: кроме вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки. О сообщениях указанных случаев поступали спонтанно, частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не могут быть достоверно установлены.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Защищать от света и влаги.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в сухом месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Сінтон Гіспанія, С.Л./Synthon Hispania, S.L.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

К/ Кастелло, № 1, Сант Бои де Льобрегат, Барселона, 08830, Испания/

C/ Castelló, n°1, Sant Boi de Llobregat, Barcelona, 08830, Spain.