Tamsin Forte

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE TAMSIN FORTE

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di tamsulosina;

1 compressa a rilascio prolungato contiene 0,4 mg di cloridrato di tamsulosina;

Eccipienti: ipromellosa (idrossipropilmetilcellulosa), cellulosa microcristallina, carbomero, biossido di silicio colloidale anidro, ossido di ferro rosso (E 172), stearato di magnesio.

Forma farmaceutica.

Compresse a rilascio prolungato.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse bianche, con superficie liscia, rotonde, biconvesse, con impresso «T9SL» su un lato e «0.4» sull'altro.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci utilizzati nella iperplasia prostatica benigna. Antagonisti dei recettori α1-adrenergici. Codice ATC G04C A02.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Tamsulosina blocca in modo selettivo e competitivo i recettori α1-adrenergici postsinaptici, in particolare i sottotipi α1A e α1D, presenti nel muscolo liscio della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra. Questo determina una riduzione del tono del muscolo liscio della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra, migliorando così il flusso urinario.

Contemporaneamente si riducono i sintomi di ostruzione e di irritazione associati all'iperplasia prostatica benigna (difficoltà ad avviare la minzione, riduzione del flusso urinario, gocciolamento dopo la minzione, sensazione di svuotamento incompleto della vescica, minzione frequente durante la notte, urgenza minzionale).

La capacità degli antagonisti α1A di ridurre la pressione arteriosa è legata alla diminuzione della resistenza periferica. Tamsulosina alla dose giornaliera di 0,4 mg non provoca una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa sistemica (PA), né nei pazienti con ipertensione arteriosa né in quelli con PA iniziale normale.

Farmacocinetica.

Assorbimento. Tamsin Forte è una compressa a rilascio prolungato con rilascio controllato, che garantisce un rilascio lento e prolungato di tamsulosina, determinando un’esposizione con oscillazioni minime nell’arco di 24 ore.

Dopo somministrazione orale a digiuno, il 57% di tamsulosina viene assorbito nell’intestino. La velocità e l’entità dell’assorbimento delle compresse a rilascio prolungato non cambiano con l’assunzione di cibo a basso contenuto di grassi. Il grado di assorbimento aumenta del 64% e del 149% (AUC e Cmax rispettivamente) con un pasto ad alto contenuto di grassi rispetto all’assunzione a digiuno.

Tamsulosina dimostra una farmacocinetica lineare.

Dopo una singola dose orale di Tamsin Forte a digiuno, la Cmax della sostanza attiva nel plasma si raggiunge dopo 6 ore. A stato stazionario, raggiunto entro il quarto giorno di trattamento, il picco di concentrazione si verifica tra 4 e 6 ore, indipendentemente dall’assunzione di cibo. Il picco di concentrazione nel plasma aumenta da circa 6 ng/ml dopo la prima dose a 11 ng/ml a stato stazionario.

Come risultato del rilascio prolungato, il livello minimo di concentrazione di tamsulosina nel plasma corrisponde al 40% della concentrazione massima, indipendentemente dall’assunzione di cibo.

Distribuzione. Il legame con le proteine plasmatiche è del 99%. Il volume di distribuzione è ridotto (circa 0,2 l/kg).

Metabolismo. Il cloridrato di tamsulosina ha un basso effetto di primo passaggio e viene metabolizzato lentamente. La maggior parte della sostanza attiva circola nel sangue in forma invariata. Il metabolismo avviene principalmente nel fegato. Studi in vitro indicano che CYP3A4 e CYP2D6 sono coinvolti nel metabolismo; altri isoenzimi CYP hanno un’influenza trascurabile su tamsulosina. L’inibizione degli enzimi metabolizzanti CYP3A4 e CYP2D6 può portare ad un aumento dell’esposizione al cloridrato di tamsulosina (vedi sezioni «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione» e «Informazioni importanti sulle caratteristiche del prodotto»). Nessuno dei metaboliti è più attivo della sostanza attiva.

Eliminazione. Tamsulosina e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente attraverso i reni; il 4-6% della dose somministrata viene escreto in forma invariata. L’emivita di eliminazione di tamsulosina dopo una singola dose e a stato stazionario è rispettivamente di 19 e 15 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento dei disturbi funzionali delle basse vie urinarie nella iperplasia prostatica benigna.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla tamsulosina cloridrato, compreso l'angioedema indotto da farmaci, o a qualsiasi eccipiente del medicinale; anamnesi di ipotensione ortostatica; insufficienza epatica grave.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Gli studi di interazione sono stati effettuati solo negli adulti.

Non sono state osservate interazioni farmacologiche quando la tamsulosina cloridrato è stata somministrata contemporaneamente ad atenololo, enalapril o teofillina. La somministrazione concomitante con cimetidina aumenta, mentre quella con furosemide riduce, la concentrazione plasmatica della tamsulosina; tuttavia, poiché tali livelli rimangono entro limiti normali, non è necessaria alcuna particolare correzione della dose di tamsulosina.

Negli studi in vitro, diazepam, propranololo, triclorometiazide, clormadinone, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina e warfarin non influenzano la frazione libera di tamsulosina nel plasma umano. Analogamente, la tamsulosina non modifica i livelli delle frazioni libere di diazepam, propranololo, triclorometiazide e clormadinone nel plasma umano.

Tuttavia, diclofenac e warfarin possono aumentare la velocità di eliminazione della tamsulosina.

La somministrazione concomitante di tamsulosina cloridrato con forti inibitori del CYP3A4 può portare ad un aumento dell'effetto della tamsulosina cloridrato. La somministrazione concomitante con chetoconazolo (noto forte inibitore del CYP3A4) ha determinato un aumento dell'AUC e della Cmax fino a 2,8 e 2,2 rispettivamente.

La tamsulosina cloridrato non deve essere somministrata in associazione con forti inibitori del CYP3A4 nei pazienti con basso metabolismo del CYP2D6.

La tamsulosina cloridrato deve essere somministrata con cautela in associazione con forti e moderati inibitori del CYP3A4.

La somministrazione concomitante di tamsulosina cloridrato e paroxetina (forte inibitore del CYP2D6) ha determinato un aumento dell'AUC e della Cmax fino a 1,6 e 1,3 rispettivamente, ma ciò non è clinicamente rilevante.

La somministrazione concomitante con altri α1-bloccanti adrenergici può potenziare l'effetto ipotensivo.

Caratteristiche particolari di impiego.

Come con altri α1-bloccanti, nell'uso di questo medicinale può verificarsi una riduzione della pressione arteriosa, che raramente può portare a perdita di coscienza. Alla comparsa dei primi segni di ipotensione ortostatica (capogiri, debolezza), il paziente deve sedersi o sdraiarsi fino alla scomparsa dei sintomi sopra descritti.

Prima di iniziare il trattamento con Tamsin Forte, è necessario sottoporsi a un esame medico per escludere altre patologie concomitanti che possono causare sintomi simili a quelli dell'ipertrofia prostatica benigna. Prima dell'inizio della terapia, deve essere effettuato un esame rettale della prostata e, se necessario, un test per la determinazione del livello dell'antigene prostatico specifico (PSA), prima del trattamento e a intervalli regolari durante la terapia.

Il medicinale deve essere somministrato con particolare cautela ai pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina <10 ml/min), poiché non sono stati condotti studi clinici in questa popolazione.

In alcuni pazienti che assumevano o hanno assunto tamsulosina, durante interventi chirurgici per la rimozione della cataratta o per il trattamento del glaucoma, è stato osservato il cosiddetto sindrome della pupilla flaccida (IFIS, Intraoperative Floppy Iris Syndrome), che può aumentare il rischio di complicanze durante o dopo l'intervento chirurgico.

Generalmente, si raccomanda di interrompere il trattamento con tamsulosina da 1 a 2 settimane prima dell'intervento chirurgico per la cataratta o il glaucoma, anche se al momento non è stato definitivamente stabilito il beneficio derivante da tale interruzione. Sono stati riportati casi di IFIS anche in pazienti ai quali era stata sospesa la tamsulosina molto tempo prima dell'intervento chirurgico per la cataratta.

Nei pazienti in attesa di un intervento chirurgico programmato per cataratta o glaucoma, non è raccomandato iniziare il trattamento con cloridrato di tamsulosina. I chirurghi e gli oftalmologi devono essere informati se il paziente assume (o ha assunto) tamsulosina, al fine di prevenire possibili complicanze legate all'IFIS.

Il cloridrato di tamsulosina non deve essere somministrato in associazione con forti inibitori del CYP3A4 nei pazienti con metabolismo ridotto del CYP2D6.

Il cloridrato di tamsulosina deve essere usato con cautela in associazione con forti e moderati inibitori del CYP3A4 (vedere sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

A volte possono essere trovati residui della compressa nelle feci.

Sono stati riportati casi di reazioni allergiche alla tamsulosina in pazienti con anamnesi di allergia ai sulfamidici. È pertanto necessario prestare cautela nell'uso del cloridrato di tamsulosina nei pazienti con precedenti episodi di allergia ai sulfamidici.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Tamsin Forte non è indicato per l'uso in donne.

Fertilità

Durante gli studi clinici a breve e lungo termine con tamsulosina, sono stati osservati disturbi dell’eiaculazione. Casi di disturbi dell’eiaculazione, eiaculazione retrograda e insufficiente eiaculazione sono stati riportati nel periodo post-commercializzazione.

Capacità di guidare veicoli e usare macchinari.

Non sono stati condotti studi sull'effetto del medicinale sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere informati della possibile insorgenza di capogiri.

Modalità e dosaggio.

Per uso orale.

Si raccomanda di assumere una compressa al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo. La compressa deve essere deglutita intera, senza masticarla né frantumarla, poiché ciò potrebbe ostacolare il rilascio prolungato della sostanza attiva.

La durata del trattamento viene stabilita individualmente.

Nei pazienti con insufficienza renale non è necessaria alcuna correzione della dose. Nei pazienti con insufficienza epatica di grado moderato o medio non è necessaria alcuna correzione della dose (vedere anche la sezione «Controindicazioni»).

Pazienti pediatrici.

Il medicinale non deve essere utilizzato per il trattamento dei bambini.

La sicurezza ed efficacia dell'uso di tamsulosina nei bambini non sono state valutate.

Sovradosaggio.

Sintomi.

Uno svradosaggio di cloridrato di tamsulosina potrebbe potenzialmente causare un intenso effetto ipotensivo. Sono stati osservati effetti ipotensivi gravi in seguito a diversi livelli di sovradosaggio.

Trattamento.

In caso di brusca diminuzione della pressione arteriosa dovuta a sovradosaggio, si deve praticare una terapia di supporto volta a ripristinare la normale funzione cardiovascolare (ad esempio, il paziente deve assumere una posizione supina). Se questa misura non produce effetti, si deve procedere con terapia di infusione e somministrazione di agenti vasopressori. È necessario monitorare la funzione renale e praticare una terapia di supporto generale. A causa dell'elevato grado di legame della tamsulosina alle proteine plasmatiche, l'emodialisi è probabilmente inefficace.

Al fine di interrompere l'ulteriore assorbimento del medicinale, si può indurre artificialmente il vomito. In caso di ingestione di una quantità significativa del medicinale, è necessario praticare il lavaggio gastrico con carbone attivo e lassativi iposmolari, come il solfato di sodio.

Effetti indesiderati.

*- segnalati nel periodo post-registrazione.

Durante la sorveglianza post-commercializzazione sono stati riportati casi di instabilità intraoperatoria dell'iride (sindrome della pupilla piccola) durante interventi chirurgici per cataratta e glaucoma in pazienti che assumevano tamsulosina (vedere il paragrafo «Precauzioni per l’uso»).

Esperienza post-commercializzazione: oltre alle reazioni avverse sopra indicate, sono stati segnalati casi spontanei di fibrillazione atriale, aritmia, tachicardia e dispnea. La frequenza di queste segnalazioni e il ruolo della tamsulosina in tali eventi non possono essere determinati con certezza.

Durata della validità.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Proteggere dalla luce e dall'umidità.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ºC, in un luogo asciutto.

Confezionamento.

10 compresse in un blister; 3 blister in una scatola di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Sínton Hispania, S.L./Synthon Hispania, S.L.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

C/ Castelló, n°1, Sant Boi de Llobregat, Barcelona, 08830, Spain.