Tamsin Forte

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO TAMSIN FORTE (TAMSIN FORTE)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de tamsulosina;

Cada comprimido de liberación prolongada contiene 0,4 mg de clorhidrato de tamsulosina;

Excipientes: hipromelosa (hidroxipropilmetilcelulosa), celulosa microcristalina, carbómero, dióxido de silicio coloidal anhidro, óxido de hierro rojo (E 172), estearato de magnesio.

Forma farmacéutica.

Comprimidos de liberación prolongada.

Características fisicoquímicas principales: comprimidos redondos, bicóncavos, de superficie lisa, de color blanco, con la inscripción «T9SL» en un lado y «0.4» en el otro.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos utilizados en la hiperplasia benigna de próstata. Antagonistas de los receptores α1-adrenérgicos. Código ATC G04C A02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La tamsulosina bloquea selectiva y competitivamente los receptores adrenérgicos α1 postsinápticos, especialmente los α1A y α1D, localizados en la musculatura lisa de la próstata, el cuello de la vejiga urinaria y la porción prostática de la uretra. Esto conduce a una disminución del tono de la musculatura lisa de la próstata, el cuello de la vejiga urinaria y la porción prostática de la uretra, mejorando así el flujo urinario.

Al mismo tiempo, se reducen los síntomas obstructivos e irritativos asociados con la hiperplasia benigna de próstata (dificultad para iniciar la micción, debilitamiento del chorro urinario, goteo tras la micción, sensación de vaciamiento incompleto de la vejiga, micción frecuente durante la noche, urgencia miccional).

La capacidad de los bloqueadores α1A para reducir la presión arterial está relacionada con la disminución de la resistencia periférica. La tamsulosina en una dosis diaria de 0,4 mg no provoca una reducción clínicamente significativa de la presión arterial sistémica (PA), ni en pacientes con hipertensión arterial ni en pacientes con PA basal normal.

Farmacocinética.

Absorción. Tamsin Forte es un comprimido de liberación prolongada con liberación controlada, que asegura una liberación prolongada y lenta de tamsulosina, proporcionando una exposición con mínimas fluctuaciones durante 24 horas.

Después de la administración oral en ayunas, el 57 % de la tamsulosina se absorbe en el intestino. La velocidad y la extensión de la absorción de los comprimidos de liberación prolongada no se modifican con la ingestión de alimentos bajos en grasa. El grado de absorción aumenta en un 64 % y 149 % (AUC y Cmax, respectivamente) al ingerir alimentos ricos en grasa, en comparación con la administración en ayunas.

La tamsulosina muestra una farmacocinética lineal.

Después de una dosis única de Tamsin Forte en ayunas, la Cmax de la sustancia activa en plasma se observa a las 6 horas. En estado de equilibrio, alcanzado al cuarto día de tratamiento, el pico de concentración se observa entre las 4 y 6 horas, independientemente de la ingestión de alimentos. La concentración máxima en plasma aumenta de aproximadamente 6 ng/ml tras la primera dosis a 11 ng/ml en estado de equilibrio.

Como resultado de la liberación prolongada, el nivel mínimo de concentración de tamsulosina en plasma representa el 40 % de la concentración máxima, independientemente de la ingestión de alimentos.

Distribución. La unión a las proteínas plasmáticas es del 99 %. El volumen de distribución es pequeño (aproximadamente 0,2 l/kg).

Metabolismo. El clorhidrato de tamsulosina tiene un bajo efecto de primer paso y se metaboliza lentamente. La mayor parte de la sustancia activa circula en sangre sin cambios. Se metaboliza en el hígado. Los estudios in vitro indican que CYP3A4 y también CYP2D6 participan en su metabolismo, mientras que otros isoformos CYP tienen un efecto insignificante sobre la tamsulosina. La inhibición de las enzimas metabolizantes CYP3A4 y CYP2D6 puede provocar un aumento de la exposición al clorhidrato de tamsulosina (ver secciones «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción» y «Precauciones de uso»). Ninguno de los metabolitos es más activo que la sustancia activa.

Eliminación. La tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones; el 4-6 % de la dosis se elimina sin cambios. El periodo de semivida de eliminación de la tamsulosina tras una dosis única y en estado de equilibrio es de 19 y 15 horas, respectivamente.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de los trastornos funcionales de las vías urinarias inferiores en la hiperplasia prostática benigna.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al clorhidrato de tamsulosina, incluido el angioedema inducido por medicamentos, o a cualquiera de los excipientes del medicamento; antecedentes de hipotensión ortostática; insuficiencia hepática grave.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Los estudios de interacción se realizaron únicamente en adultos.

No se observó interacción medicamentosa cuando el clorhidrato de tamsulosina se administró simultáneamente con atenolol, enalapril o teofilina. La administración concomitante con cimetidina aumenta, y con furosemida disminuye, la concentración plasmática de tamsulosina, pero como estos niveles permanecen dentro del rango normal, no es necesaria una corrección especial de la dosis de tamsulosina.

En estudios in vitro, diazepam, propranolol, triclorometiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina y warfarina no afectan la fracción libre de tamsulosina en plasma humano. De forma similar, la tamsulosina no altera los niveles de fracciones libres de diazepam, propranolol, triclorometiazida y clormadinona en plasma humano.

Sin embargo, el diclofenaco y la warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de la tamsulosina.

La administración concomitante de clorhidrato de tamsulosina con inhibidores potentes del CYP3A4 puede provocar un aumento del efecto del clorhidrato de tamsulosina. La administración simultánea con ketoconazol (inhibidor potente conocido del CYP3A4) provocó un aumento de la AUC y de la Cmax hasta 2,8 y 2,2 veces, respectivamente.

El clorhidrato de tamsulosina no debe administrarse en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 en pacientes con metabolismo lento del CYP2D6.

El clorhidrato de tamsulosina debe administrarse con precaución en combinación con inhibidores potentes y moderados del CYP3A4.

La administración concomitante de clorhidrato de tamsulosina y paroxetina (inhibidor potente del CYP2D6) provocó un aumento de la AUC y de la Cmax hasta 1,6 y 1,3 veces, respectivamente, pero esto no es clínicamente relevante.

La administración simultánea con otros α1-bloqueantes puede potenciar el efecto hipotensor.

Características de uso.

Como con otros bloqueadores α1-adrenérgicos, en casos individuales durante la administración del medicamento es posible una disminución de la presión arterial, que rara vez puede provocar pérdida de conciencia. Si aparecen los primeros signos de hipotensión ortostática (mareo, debilidad), el paciente debe sentarse o adoptar una posición horizontal hasta la desaparición de los síntomas mencionados.

Antes de iniciar el tratamiento con Tamsin Forte, se debe realizar un examen médico para descartar otras enfermedades concomitantes que puedan causar síntomas similares a los de la hiperplasia benigna de próstata. Antes de comenzar el tratamiento, se debe realizar un examen rectal de la próstata y, si es necesario, una prueba para determinar el nivel del antígeno prostático específico (PSA), tanto antes del inicio del tratamiento como a intervalos regulares durante el mismo.

El medicamento debe administrarse con especial precaución en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml/min), ya que no se han realizado estudios clínicos en este grupo de pacientes.

En algunos pacientes que han tomado o están tomando tamsulosina, durante cirugías de extracción de cataratas y glaucoma se ha observado el síndrome de la pupila flácida (IFIS, variante del síndrome de la pupila pequeña), lo que puede provocar un aumento en las complicaciones durante o después de dicha intervención quirúrgica.

Generalmente, se recomienda suspender el tratamiento con tamsulosina aproximadamente 1-2 semanas antes de la cirugía de extracción de cataratas y glaucoma, aunque actualmente no se ha establecido con certeza el beneficio de esta suspensión. También se han notificado casos de síndrome de la pupila flácida en pacientes que suspendieron el uso de tamsulosina mucho tiempo antes de la cirugía de cataratas.

No se recomienda iniciar el tratamiento con clorhidrato de tamsulosina en pacientes antes de una cirugía programada de cataratas o glaucoma. Los cirujanos y oftalmólogos deben informarse sobre si el paciente ha tomado (o está tomando) tamsulosina con el fin de prevenir posibles complicaciones relacionadas con el IFIS.

El clorhidrato de tamsulosina no debe administrarse en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 en pacientes con metabolismo bajo del CYP2D6.

El clorhidrato de tamsulosina debe administrarse con precaución en combinación con inhibidores potentes y moderados del CYP3A4 (ver sección «Interacción con otros medicamentos e interacciones de otro tipo»).

A veces se pueden encontrar restos de la tableta en las heces.

Se han notificado casos de reacciones alérgicas a la tamsulosina en pacientes con antecedentes de alergia a sulfonamidas. Debe tenerse precaución al administrar clorhidrato de tamsulosina a pacientes con antecedentes de alergia a sulfonamidas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Tamsin Forte no está indicado para su uso en mujeres.

Fertilidad

Durante estudios clínicos a corto y largo plazo con tamsulosina, se observaron alteraciones en la eyaculación. Casos de alteraciones en la eyaculación, eyaculación retrógrada e insuficiencia eyaculatoria se han notificado en el período poscomercialización.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, los pacientes deben ser informados sobre la posibilidad de presentar mareos.

Vía de administración y dosis.

Para administración oral.

Se recomienda tomar una tableta diariamente, independientemente de la ingestión de alimentos. La tableta debe tragarse entera, sin masticarla ni partirla, ya que esto interferiría con la liberación prolongada del principio activo.

La duración del tratamiento se establece individualmente.

En pacientes con insuficiencia renal no es necesaria la corrección de la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática de grado moderado a severo no se requiere ajuste de la dosis (véase también la sección «Contraindicaciones»).

Niños.

El medicamento no se utiliza para el tratamiento de niños.

No se ha evaluado la seguridad ni la eficacia del uso de tamsulosina en niños.

Sobredosis.

Síntomas.

La sobredosis de clorhidrato de tamsulosina podría provocar un efecto hipotensor grave. Se han observado hipotensión grave en diversos grados de sobredosis.

Tratamiento.

En caso de una brusca disminución de la presión arterial debido a una sobredosis, se debe aplicar una terapia de soporte dirigida a restablecer la función cardiovascular normal (por ejemplo, colocar al paciente en posición horizontal). Si esta medida no es eficaz, se debe realizar terapia por infusión y administrar agentes vasoconstrictores. Es necesario vigilar la función renal y aplicar un tratamiento de soporte general. Debido al alto grado de unión de la tamsulosina a las proteínas plasmáticas, la realización de hemodiálisis es poco probable que sea útil.

Con el fin de interrumpir la absorción adicional del medicamento, se puede provocar el vómito de forma artificial. En caso de sobredosis con una cantidad considerable del medicamento, es necesario realizar un lavado gástrico con carbón activado y laxantes hiposmóticos, como el sulfato de sodio.

Reacciones adversas.

*- se han notificado durante el período poscomercialización.

Durante la vigilancia poscomercialización se han descrito casos de inestabilidad intraoperatoria de la iris ocular (síndrome de la pupila estrechada) durante cirugías por cataratas y glaucoma en pacientes que estaban tomando tamsulosina (ver sección «Instrucciones de uso»).

Experiencia poscomercialización: además de las reacciones adversas mencionadas anteriormente, se han notificado casos de fibrilación auricular, arritmia, taquicardia y disnea. Dichos casos fueron notificados espontáneamente, por lo que la frecuencia de notificación y el papel de la tamsulosina en estos casos no pueden determinarse con certeza.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Proteger de la luz y de la humedad.

Conservar en el envase original, a una temperatura no superior a 25 ºC, en un lugar seco.

Envase.

10 comprimidos en blíster; 3 blísteres en caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Sínton Hispania, S.L. / Synthon Hispania, S.L.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de la actividad.

C/ Castelló, n°1, Sant Boi de Llobregat, Barcelona, 08830, España /
C/ Castelló, n°1, Sant Boi de Llobregat, Barcelona, 08830, Spain.