Сульфадиметоксин

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (SULFADIMETHOXINE)

Состав:

действующее вещество: сульфадиметоксин;

1 таблетка содержит сульфадиметоксин – 500 мг (0,5 г);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеарат кальция, диоксид кремния коллоидный безводный, желатин.

Лекарственная форма. Таблетки.

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Сульфаниламид длительного действия.

Код АТХ J01ED01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сульфадиметоксин — противомикробное бактериостатическое средство широкого спектра действия, содержит сульфаниламид пролонгированного действия — сульфадиметоксин. Обладает противомикробными свойствами. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, палочку Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Не действует на штаммы бактерий, устойчивые к другим сульфаниламидным препаратам.

Фармакокинетика.

При приёме внутрь относительно медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте. При однократном приёме в терапевтической дозе (1–2 г) обнаруживается в крови через 30 минут; однако максимальная концентрация достигается через 8–12 часов.

Проникает через плаценту, однако по сравнению с другими сульфаниламидами хуже проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому его применение при гнойных менингитах нецелесообразно. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приёме в дозах 1–2 г в первый день и 0,5–1 г — в последующие дни.

Выводится из организма в виде метаболитов, главным образом с мочой. Период полувыведения — 16 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микрофлорой, чувствительной к действию препарата: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, гонорея, бешенство, пиодермия, менингит, раневые инфекции, трахома, токсоплазмоз, шигеллез, резистентные формы малярии (в сочетании с противомалярийными препаратами).

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата; наличие в анамнезе выраженных токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды, угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, медикаментозная желтуха, тяжелый дерматит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении:

• с нестероидными противовоспалительными средствами, производными сульфонилмочевины, анти­тромботическими средствами, антагонистами витамина К – усиливается действие этих препаратов;
• с фолиевой кислотой, бактерицидными антибиотиками (в том числе пенициллинами, цефалоспоринами) – снижается эффективность сульфадиметоксина;
• с бактерицидными антибиотиками, пероральными контрацептивами – снижается действие этих препаратов;
• с ПАСК и барбитуратами – усиливается активность сульфадиметоксина;
• с производными пиразолона, индометацином и салицилатами – усиливается активность и токсичность сульфадиметоксина;
• с метотрексатом и дифенином – усиливается токсичность сульфадиметоксина;
• с эритромицином, линкомицином, тетрациклином – взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия;
• с рифампицином, стрептомицином, мономицином, канамицином, гентамицином, производными оксихинолина (нитроксолин) – антибактериальное действие препаратов не изменяется;
• с налидиксовой кислотой (невиграмон) – иногда наблюдается антагонизм;
• с хлорамфениколом, нитрофураном – снижение суммарного эффекта.

Сульфадиметоксин не назначать одновременно с гексаметилентетрамином (уротропином), с анти­диабетическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с дифенином, неодикумарином и другими непрямыми антикоагулянтами.

Особенности применения.

При лечении препаратом необходимо проводить систематический контроль функции почек и показателей периферической крови, уровня глюкозы в крови.

Сульфаниламиды, включая сульфадиметоксин, не следует применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не приводят к его эрадикации и, следовательно, не могут предотвратить такие осложнения, как ревматизм и гломерулонефрит.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и при нарушении функции почек. Сульфадиметоксин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой. С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в том числе сульфадиметоксин, пациентам, страдающим сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут влиять на уровень сахара в крови. При лечении препаратом необходимо проводить систематический контроль уровня глюкозы в крови.

Поскольку сульфаниламиды являются бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полный курс терапии для предотвращения рецидивов инфекций и развития устойчивых форм микроорганизмов.

Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза.

Следует избегать назначения препарата пациентам в возрасте старше 65 лет в связи с повышенным риском развития тяжелых побочных реакций.

Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения в связи с возможностью развития фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.

Во время лечения препаратом необходимо соблюдать режим дозирования, применять рекомендованную дозу с интервалом в 24 часа, не пропускать приём. В случае пропуска дозы нельзя удваивать следующую дозу.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Препарат противопоказан в период беременности или грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с другими механизмами.

Информация о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами отсутствует.

До выяснения индивидуальной реакции пациента на препарат следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что при лечении сульфадиметоксином возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы, как головокружение, судороги, атаксия, сонливость, депрессия, психозы.

Способ применения и дозы.

Назначать внутрь 1 раз в сутки с интервалом между приёмами 24 часа.

Взрослым назначают в первый день 1–2 г сульфадиметоксина (2–4 таблетки), в последующие дни — по 0,5–1 г сульфадиметоксина (1–2 таблетки) в сутки.

Детям в возрасте от 12 лет назначают в первый день 1 г сульфадиметоксина (2 таблетки), в последующие дни — по 0,5 г сульфадиметоксина (1 таблетка) в сутки.

Детям в возрасте от 3 до 12 лет назначают сульфадиметоксин в дозе: в первый день — 25 мг/кг* массы тела, в последующие дни — по 12,5 мг/кг* массы тела в сутки.

После нормализации температуры препарат в поддерживающих дозах применять ещё 2–3 дня.

Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания. В среднем курс лечения составляет 7–14 дней.

* применять в соответствующей дозировке.

Дети. Препарат применять детям в возрасте от 3 лет.

Передозировка.

Симптомы: жажда, сухость во рту, анорексия, боль в правом подреберье и пояснице, спастические боли в животе, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, олигурия, изменение цвета мочи (насыщенный жёлто-коричневый цвет). Возможны гипертермия, гематурия, кристаллурия. При биохимическом анализе — повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы). Патологические изменения крови (лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия) и желтуха являются более поздними проявлениями передозировки. Возможны развитие метгемоглобинемии, тахикардии, парестезии, дерматита, диареи, холестаза.

Лечение: прекращение приёма препарата. При необходимости — вызывание рвоты, промывание желудка, активированный уголь, очистительная клизма, щелочное питьё. При подтверждении метгемоглобинемии показано внутривенное введение 1 % метиленового синего. В тяжёлых случаях — форсированный диурез. Перитонеальный диализ неэффективен, гемодиализ лишь умеренно эффективен при лечении передозировки сульфаниламидов.

Побочные реакции.

Неврологические расстройства: головная боль, неврологические реакции, включая асептический менингит, атаксию, незначительную внутричерепную гипотензию, судороги, головокружение, сонливость/бессонницу, ощущение усталости, депрессия, периферические или оптические нейропатии, психоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: жажда, сухость во рту, диспепсические явления, тошнота, рвота, диарея, анорексия, панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны печеночной и желчевыводящей систем: повышенная активность печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), холестатический гепатит, гепатонекроз, гепатомегалия, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты, фиброзирующий альвеолит.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение цвета мочи (насыщенный желто-коричневый цвет), кристаллурия; возможны нефротоксические реакции: интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, почечная недостаточность.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, эозинофилия, гемолитическая анемия при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, крапивница, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, экссудативный дерматит, узловатая эритема.

Аллергические реакции: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, системная красная волчанка, сывороткоподобный синдром, анафилактические реакции, отек языка, верхней губы, нарушение глотания.

Общие расстройства: лекарственная лихорадка, боль в правом подреберье и пояснице.

Прочие: миокардит, узелковый периартериит, гипотиреоз, гипогликемия.

Срок годности. 5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистерах.

По 10 таблеток в блистерах; по 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО «ХИМФАРМЗАВОД «КРАСНАЯ ЗВЕЗДА».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61010, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Гордиенко, д. 1.