Sulfadymetoksyna

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Sulfadymetoksyna (Sulfadimethinum)

Skład:

substancja czynna: sulfadymetoksyna;

1 tabletka zawiera sulfadymetoksynę – 500 mg (0,5 g);

substancje pomocnicze: skrobi ziemniaczanej, stearynian wapnia, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, żelatyna.

Postać leku. Tabletki.

główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub białe z żółtawym odcieniem, o płaskiej powierzchni, z rowkiem i faską.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Sulfanilamid o długim działaniu.

Kod ATC J01E D01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Sulfadymetoksyna – lek przeciwbakteryjny o działaniu bakteriostatycznym i szerokim spektrum działania, zawiera sulfonamid o długim działaniu – sulfadymetoksynę. Wykazuje właściwości przeciwbakteryjne. Aktywny wobec bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., w tym Streptococcus pneumoniae, pałeczki Friedländera, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Mechanizm działania wynika z konkurencyjnego antagonizmu wobec kwasu p-aminobenzoesowego, hamowania dihydropteroosyntetazy oraz zaburzenia syntezy kwasu tetrahydrofoliowego niezbędnego do syntezy puryn i pirymidyn.

Nie działa na szczepy bakterii oporne na inne leki sulfonamidowe.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym wchłania się stosunkowo wolno z przewodu pokarmowego. Po jednorazowym przyjęciu w dawce terapeutycznej (1–2 g) stwierdza się obecność w krwi już po 30 minutach; natomiast maksymalne stężenie osiąga się po 8–12 godzinach.

Przenika przez łożysko, ale w porównaniu z innymi sulfonamidami słabiej przenika przez barierę krew-mózg, dlatego jego stosowanie w przypadku ropnych zapaleń opon mózgowo-rdzeniowych jest niewskazane. Stężenie terapeutyczne u dorosłych obserwuje się po podaniu w dawkach 1–2 g w pierwszym dniu i 0,5–1 g w kolejnych dniach.

Wydalany z organizmu w postaci metabolitów, głównie z moczem. Okres półwydalenia wynosi 16 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Choroby zakałno-zapalne wywołane mikroflorą wrażliwą na działanie leku: zapalenie migdałków, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zapalenie ucha, dyszenteria, choroby zapalne dróg żółciowych i dróg moczowych, gonoreja, błonica, piodermia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, infekcje ran, trachoma, toksoplazmoza, shigelozę, oporne formy malarii (w połączeniu z lekami przeciwmalaricznymi).

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na składniki leku; wyraźne reakcje toksyczno-alergiczne w wywiadzie na sulfonamidy, zahamowanie krwiotworzenia szpiku kostnego, niewydolność nerek i/lub wątroby, dekompensowana przewlekła niewydolność serca, niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy, porfiria, azotemia, agranulocytoza, anemia hemolityczna, lekowe pokrzywki, ciężki dermatyt.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania:

• z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, pochodnymi sulfoniliomocznika, lekami przeciwkrzepliwymi, antagonistami witaminy K – nasila się działanie tych leków;
• z kwasem foliowym, antybiotykami bakteriobójczymi (w tym penicylinami, cephalosporinami) – zmniejsza się skuteczność Sulfadymetoksyny;
• z antybiotykami bakteriobójczymi, doustnymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi – zmniejsza się działanie tych leków;
• z kwasem aminosalicynowym (PASK) i barbituranami – nasila się aktywność Sulfadymetoksyny;
• z pochodnymi pirazolonu, indometacyną i salicylanami – nasila się aktywność i toksyczność Sulfadymetoksyny;
• z metotreksatem i difenynem – nasila się toksyczność Sulfadymetoksyny;
• z erytromycyną, linkomycyną, tetracykliną – nawzajem nasila się działanie przeciwbakteryjne, poszerza się zakres działania;
• z ryfampicyną, streptomycyną, monomycyną, kanamycyną, gentamycyną, pochodnymi oksychinoliny (nitroxolin) – działanie przeciwbakteryjne leków nie zmienia się;
• z kwasem nalidyksowym (negrabon) – czasem obserwuje się antagonizm;
• z chloramfenikolem, nitrofurantoiną – zmniejszenie całkowitego efektu.

Sulfadymetoksyny nie należy stosować jednocześnie z heksametylotetraminem (urotropiną), lekami przeciwcukrzycowymi (pochodnymi sulfoniliomocznika), difenynem, neodykumaryną i innymi pośrednimi lekami przeciwkrzepliwymi.

Szczególne środki ostrożności.

Podczas leczenia lekiem należy systematycznie kontrolować funkcję nerek, parametry krwi obwodowej oraz poziom glukozy we krwi.

Sulfonamidy, w tym sulfadymetoksyna, nie powinny być stosowane w leczeniu infekcji wywołanych przez paciorkowca hemolizującego grupy A, ponieważ nie prowadzą one do jego wyeliminowania i w związku z tym nie mogą zapobiegać powikłaniom takim jak reumatyzm czy gruczolakowate zapalenie nerek.

Lek należy stosować z ostrożnością u chorych z przewlekłą niewydolnością serca, chorobami wątroby oraz przy zaburzeniach funkcji nerek. Sulfadymetoksynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężką formą chorób alergicznych lub astmą oskrzelową. Z ostrożnością należy stosować sulfonamidy, w tym sulfadymetoksynę, u pacjentów z cukrzycą, ponieważ sulfonamidy mogą wpływać na poziom cukru we krwi. Podczas leczenia lekiem należy systematycznie kontrolować poziom glukozy we krwi.

Ponieważ sulfonamidy są lekami bakteriostatycznymi, a nie bakteriobójczymi, konieczny jest pełny cykl terapii w celu zapobieżenia nawrotom infekcji oraz rozwojowi odpornych form mikroorganizmów.

Pacjenci powinni spożywać wystarczającą ilość płynów w celu zapobieżenia kryształomoczu i rozwojowi kamicy moczowej.

Należy unikać stosowania leku u pacjentów w wieku powyżej 65 lat ze względu na zwiększony ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych.

Zaleca się unikanie bezpośredniego nasłonecznienia oraz sztucznego napromieniania ultrafioletowego ze względu na możliwość rozwoju fotosensybilizacji podczas stosowania sulfonamidów.

Podczas leczenia lekiem należy przestrzegać zaleconego schematu dawkowania, stosować zalecaną dawkę w odstępach co 24 godziny, nie pomijać dawek. W przypadku pominięcia dawki nie należy podwajać następnej dawki.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi skomplikowanych urządzeń.

Brak informacji dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów oraz pracy z złożonymi urządzeniami.

Dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja pacjenta na lek, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego takich jak zawroty głowy, drgawki, ataksja, senność, depresja, psychozy podczas leczenia sulfadymetoksyną.

Sposób stosowania i dawki.

Podawać doustnie 1 raz na dobę, w odstępach 24 godziny między dawkami.

Dorosłym podawać w pierwszym dniu 1-2 g sulfadymetoksyny (2-4 tabletki), w następnych dniach – po 0,5-1 g sulfadymetoksyny (1-2 tabletki) na dobę.

Dzieciom od 12. roku życia podawać w pierwszym dniu 1 g sulfadymetoksyny (2 tabletki), w następnych dniach – po 0,5 g sulfadymetoksyny (1 tabletka) na dobę.

Dzieciom w wieku od 3 do 12 lat podawać sulfadymetoksynę w dawce: w pierwszym dniu – 25 mg/kg* masy ciała, w następnych dniach – po 12,5 mg/kg* masy ciała na dobę.

Po znormalizowaniu temperatury lek stosować w dawkach utrzymujących jeszcze przez 2-3 dni.

Długość cyklu leczenia zależy od charakteru i ciężkości choroby. Średnio cykl leczenia trwa 7-14 dni.

* stosować w odpowiednim dawkowaniu.

Dzieci. Lek stosować dzieciom od 3. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: pragnienie, suchość w ustach, anoreksja, ból w okolicy podżebrowej prawej i w lędźwiach, bóle skurczowe brzucha, nudności, wymioty, zawroty głowy, ból głowy, senność, utrata przytomności, oliguria, zmiana barwy moczu (nasycenie żółto-brunatne). Możliwe hipertermia, hematuria, krystaluria. W badaniu biochemicznym – podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych (ALT, AST, fosfatazy alkalicznej). Patologiczne zmiany we krwi (leukopenia, agranulocytoza, anemia hemolityczna) oraz żółtaczka są późniejszymi objawami przedawkowania. Możliwy rozwój metanhemoglobinemii, tachykardii, parestezji, zapalenia skóry, biegunki, cholestazy.

Leczenie: przerwanie przyjmowania leku. W razie potrzeby – wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka, węgiel aktywny, klistra oczyszczająca, picie zasadowe. W przypadku potwierdzonej metanhemoglobinemii wskazane jest wewnętrzwne podanie 1% błękitu metylenowego. W ciężkich przypadkach – wymuszone moczowanie. Dializa otna jest nieskuteczna, hemodializa jest tylko umiarkowanie skuteczna w leczeniu przedawkowania sulfonamidów.

Działania niepożądane.

Zaburzenia neurologiczne: ból głowy, zaburzenia neurologiczne, w tym oponiak naczyniowy, ataksja, nieznaczne wewnątrzczaszkowe nadciśnienie, drgawki, zawroty głowy, senność/bezsenność, uczucie zmęczenia, depresja, neuropatie obwodowe lub nerwu wzrokowego, psychoza.

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego: pragnienie, suchość w ustach, dolegliwości dyspeptyczne, nudności, wymioty, biegunka, anoreksja, zapalenie trzustki, kolit pseudobłoniasty.

Zaburzenia ze strony układu wątrobowo-pęcherzykowego: podwyższona aktywność enzymów wątrobowych (ALT, AST, fosfatazy alkalicznej), zapalenie wątroby typu cholestazy, nekroza wątroby, powiększenie wątroby, żółtaczka.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego: infiltraty w płucach, włóknienie zapalne pęcherzyków płucnych.

Zaburzenia ze strony układu moczowego: zmiana koloru moczu (nasycenie żółto-brązowy kolor), krystaluria; możliwe reakcje nefrotoksyczne: nefryt śródmiąższowy, martwica kanalików, niewydolność nerek.

Zaburzenia ze strony układu krwi i układu chłonnego: leukopenia, agranulocytoza, anemia aplastyczna, trombocytopenia, hipoprotrombinemia, eozynofilia, anemia hemolityczna przy niedoborze glukozo-6-fosforan dehydrogenazy.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka skórna, pokrzywka, zapalenie skóry alergiczne, fotosensybilizacja, odłamekowy zapalenie skóry, rumień węzłowaty.

Reakcje alergiczne: toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespoł Lyella), zespół Stevensa-Johnsona, toczeń układowy, zespół typu surowiczy, reakcje anafilaktyczne, obrzęk języka, górnej wargi, zaburzenia połykania.

Zaburzenia ogólne: gorączka lekowa, ból w prawym podżebrzu i w okolicy lędźwiowej.

Inne: zapalenie mięśnia sercowego, naczyniak węzłowy, niedoczynność tarczycy, hipoglikemia.

Okres ważności. 5 lat.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w paskach foliowych.

Po 10 tabletek w paskach foliowych; 2 paski foliowe w kartonowanym opakowaniu.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

SPÓŁKA AKCYJNA „CHEMICZNY ZAKŁAD FARMACEUTYCZNY CERWONA ZIĘZDA”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61010, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Gordienkowska 1.