Спирацин: подробная информация

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства СПИРАЦИН (SPIRACIN)

Состав:

действующее вещество: spiramycin;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит спирамицина 1 500 000 МЕ или

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит спирамицина 3 000 000 МЕ;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип A), стеарат магния, крахмал кукурузный, полисорбат 80, тальк очищенный, кросповидон, пленочное покрытие: Instacoat universal white (IC-U-1308): гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, диоксид титана E171.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 1 500 000 МЕ: продолговатые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской деления с одной стороны и гладкие с другой стороны;

таблетки по 3 000 000 МЕ: продолговатые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Код АТХ J01F A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Спирамицин — это антибиотик с бактерицидным действием, относящийся к группе макролидов.

СПЕКТР АНТИМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТИ

Критические концентрации, позволяющие дифференцировать чувствительные виды микроорганизмов от видов с промежуточной чувствительностью, а последние — от резистентных видов, являются следующими: чувствительные (< 1 мг/л) и резистентные (> 4 мг/л).

Распространённость приобретённой резистентности у определённых видов микроорганизмов может различаться в зависимости от географического положения и конкретного промежутка времени. Поэтому целесообразно иметь местную информацию о распространённости резистентности, особенно при лечении тяжёлых инфекций.

Представленные данные позволяют лишь оценить вероятность чувствительности бактериального штамма к данному антибиотику. Распространённость резистентности видов бактерий к спирамицину приведена в таблице ниже:

Категория	Распространённость приобретённой резистентности (диапазон)
ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ ВИДЫ Грамположительные аэробы Bacillus cereus Corynebacterium diphtheriae Enterococci Rhodococcus equi Staphylococcus метициллинчувствительные Staphylococcus метициллинрезистентные* Streptococcus B Неклассифицированные Streptococcus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis Branhamella catarrhalis Campylobacter Legionella Moraxella Анаэробы Actinomyces Bacteroides Eubacterium Mobiluncus Peptostreptococcus Porphyromonas Prevotella Propionibacterium acnes	50–70 % 70–80 % 30–40 % 35–70 % 16–31 % 30–60 % 30–40 %
Разные Borrelia burgdorferi Chlamydia Coxiella Лептоспиры Mycoplasma pneumoniae Treponema pallidum
УМЕРЕННО ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ ВИДЫ (промежуточный уровень чувствительности in vitro) Грамотрицательные аэробы Neisseria gonorrhoeae Анаэробы Clostridium perfringens Разные Ureaplasma urealyticum
РЕЗИСТЕНТНЫЕ ВИДЫ Грамположительные аэробы Corynebacterium jeikeium Nocardia asteroides Грамотрицательные аэробы Acinetobacter Энтеробактерии Haemophilus Pseudomonas Анаэробы Fusobacterium Разные Mycoplasma hominis

Активность спирамицина в отношении Toxoplasma gondii была показана in vitro и in vivo.

* Распространённость резистентности к метициллину составляет 30–50 % среди всех стафилококков, чаще всего встречается в больничных учреждениях.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Абсорбция спирамицина быстрая, однако неполная. Приём пищи не влияет на этот процесс.

Распределение

После перорального приёма 6 000 000 МЕ спирамицина максимальная концентрация в плазме крови составляет 3,3 мкг/мл. Видимый период полувыведения из плазмы крови составляет около 8 часов.

Спирамицин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Однако он проникает в грудное молоко. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 10 %.

Распределение в тканях и слюне очень высокое (лёгкие: 20–60 мкг/г, миндалины: 20–80 мкг/г, инфицированные пазухи: 75–110 мкг/г, кости скелета: 5–100 мкг/г).

Через 10 дней после прекращения лечения концентрация спирамицина в селезёнке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.

Макролиды проникают и кумулируются в фагоцитах (нейтрофилах, моноцитах, перитонеальных и альвеолярных макрофагах).

У человека концентрации в фагоцитах высокие.

Эти свойства обеспечивают эффективность спирамицина при лечении инфекций, вызванных внутриклеточными бактериями.

Метаболизм

Метаболизм спирамицина происходит в печени, в результате чего образуются активные метаболиты, химическая структура которых не идентифицирована.

Выведение

Моча: 10 % от принятой дозы.
Большая часть препарата выводится с желчью: концентрация спирамицина в желчи в 15–40 раз выше, чем в плазме крови.
В значительном количестве спирамицин выводится с калом.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к спирамицину:

подтвержденный тонзиллофарингит, вызванный β-гемолитическими стрептококками группы А (в качестве альтернативы лечению β-лактамными антибиотиками, особенно если они не могут быть применены);
острый синусит (с учетом микробиологических характеристик инфекции применение макролидов показано, когда лечение β-лактамными антибиотиками невозможно);
суперинфекция при остром бронхите;
обострение хронического бронхита;
внесосудистая пневмония у пациентов без факторов риска, тяжелых клинических симптомов, клинических признаков, указывающих на пневмококковую этиологию заболевания.

При подозрении на атипичную пневмонию применение макролидов целесообразно независимо от тяжести заболевания и анамнеза.

Инфекции кожи доброкачественного течения: импетиго, импетигинизация, эктима, инфекционный дермо-гиподермит (особенно бешеша), эритразма.
Инфекции полости рта.
Негонококковые генитальные инфекции.
Химиопрофилактика рецидивов острого ревматического эндокардита у пациентов с аллергией на β-лактамные антибиотики.
Токсоплазмоз у беременных женщин.
Профилактика менингококкового менингита у лиц, которым противопоказано применение рифампицина:
- с целью эрадикации микроорганизма (Neisseria meningitidis) в носоглотке;
- спирамицин показан в качестве профилактического лечения: пациентам после лечения и перед возвращением к общественной жизни; пациентам, имевшим контакт с лицом, выделяющим мокроту в течение 10 дней, предшествовавших его/ее госпитализации.

Спирамицин не предназначен для лечения менингококкового менингита.

Следует соблюдать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к спирамицину или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Пациенты, входящие в группу риска удлинения интервала QT, а именно:
- пациенты с личным или семейным анамнезом врождённого удлинения интервала QT (за исключением случаев, когда этот диагноз был исключён с помощью ЭКГ);
- пациенты с удлинением интервала QT, вызванным лекарственными средствами или имеющим метаболическое или сердечно-сосудистое происхождение.
Комбинация с лекарственными средствами, вызывающими желудочковую тахикардию типа «пируэт», такими как:
- антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
- антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
- сульпирид (нейролептик группы бензамидов);
- другие: препараты мышьяка, дифеманил, долазетрон внутривенно, мизоластин, левофлоксацин, моксифлоксацин, прукалоприд, торемифен, винкамин внутривенно, эритромицин внутривенно, дронедарон, мехитазин, циталопрам, дизопирамид, дофетилид, домперидон, эсциталопрам, гидрохинидин, вандетаниб (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes).

Это серьезное нарушение сердечного ритма могут вызывать определённые антиаритмические препараты или другие лекарственные средства. Спирамицин для внутривенного введения относится к лекарственным средствам, способным вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт». Развитию этого состояния способствуют гипокалиемия (при приёме диуретиков, вызывающих гипокалиемию, стимулирующих слабительных, амфотерицина В (внутривенно), глюкокортикостероидов, тетракозактида), а также брадикардия (см. раздел «Препараты, вызывающие брадикардию») и наличие удлинения интервала QT, врождённого или приобретённого.

Лекарственные средства, влияющие на удлинение интервала QT.

Спирамицин, как и другие макролиды, следует назначать с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, влияющие на удлинение интервала QT (например, класс IA и III антиаритмических препаратов, трициклические антидепрессанты, некоторые антибактериальные средства, нейролептики) (см. раздел «Особенности применения»).

Противопоказанные комбинации (см. раздел «Противопоказания»).

Лекарственные средства, вызывающие желудочковую тахикардию типа «пируэт»: антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), сульпирид (нейролептик группы бензамидов), другие (препараты мышьяка, дифеманил, долазетрон внутривенно, эритромицин внутривенно, левофлоксацин, мизоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, торемифен, винкамин внутривенно), дронедарон, мехитазин, циталопрам, дизопирамид, дофетилид, домперидон, эсциталопрам, гидрохинидин, вандетаниб.