Спазмалгон®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СПАЗМАЛГОН® (SPASMALGON®)

Состав:

действующие вещества: метамизол натрия моногидрат, питофенона гидрохлорид, фенпивериния бромид;

1 мл раствора для инъекций содержит: метамизола натрия моногидрата 500 мг; питофенона гидрохлорида 2 мг; фенпивериния бромида 0,02 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, почти свободная от частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Спазмолитики в комбинации с анальгетиками.

Код АТХ А03D A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Спазмалгон® — комбинированное лекарственное средство с выраженным спазмолитическим и анальгетическим действием.

Метамизол оказывает выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие в сочетании со слабой противовоспалительной и спазмолитической активностью. Результат его действия — подавление синтеза простагландинов и эндогенных алгогенов, повышение порога возбудимости в таламусе, влияние на гипоталамус и образование эндогенных пирогенов.

Фенпивериний оказывает умеренно выраженное ганглиоблокирующее и холинолитическое действие. Подавляет тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчных и мочевыводящих путей.

Питофенона гидрохлорид обладает папавериноподобным действием с выраженной спазмолитической активностью в отношении гладкой мускулатуры.

Фармакокинетика.

Всасывание: при внутримышечном применении быстро резорбируется. Метамизол имеет системную биодоступность, составляющую приблизительно 85 %.

Распределение: метамизол связывается с плазменными белками на 50–60 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объём распределения — приблизительно 0,7 л/кг.

Метаболизм: метамизол подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит — 4-метил-амино-антипирин (МАА) — метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, включая 4-амино-антипирин (АА), который является фармакологически активным. Максимальные плазменные концентрации (по отношению ко всем метаболитам) достигаются приблизительно через 30–90 минут.

Выведение: выводится почками в форме метаболитов, причём только 3 % выведенного количества метамизола выводится в неизменённом виде. Период полувыведения — приблизительно 10 часов.

Пациенты с нарушениями функции печени: период полувыведения активного метаболита МАА у пациентов с нарушениями функции печени удлиняется приблизительно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Пациенты с нарушениями функции почек: у пациентов с нарушениями функции почек наблюдается снижение степени выведения некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Клинические характеристики.

Показания.

Для кратковременного симптоматического лечения болевого синдрома при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

• желудочные и кишечные колики;
• почечные колики при мочекаменной болезни;
• спастическая дискинезия желчевыводящих путей;
• дисменорея.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активным веществам, производным пиразолона или другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС).

Агранулоцитоз в анамнезе, вызванный метамизолом, другими пиразолонами или пиразолидинами.

Тяжелые нарушения функции печени и почек.

Острая печеночная порфирия.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Непроходимость желудочно-кишечного тракта и мегаколон.

Нарушения функции костного мозга (например, после цитостатической терапии) или заболевания гемопоэтической системы (лейкопения, анемия любой этиологии, включая апластическую анемию, инфекционную нейтропению).

Аденома простаты II и III степени.

Атония желчного и мочевого пузыря.

Подозрение на хирургическую патологию.

Гипотонические состояния и гемодинамическая нестабильность.

Коллаптоидные состояния.

Тахиаритмия.

Закрытоугольная глаукома.

Бронхиальная астма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Сочетание препарата Спазмалгон® с другими лекарственными средствами требует особой осторожности из-за содержания метамизола, который является индуктором печеночных ферментов.

При применении препарата следует избегать употребления алкоголя, поскольку существует вероятность взаимного потенцирования действия.

Кумарины-антикоагулянты. При одновременном применении метамизол может уменьшить активность кумариновых антикоагулянтов вследствие индукции печеночных ферментов.

Хлорпромазин и другие производные фенотиазина. При одновременном применении с метамизолом существует риск развития тяжелой гипотермии.

Циклоспорин. Метамизол снижает плазменные уровни циклоспорина при одновременном применении.

Хлорамфеникол и другие миелотоксические средства. При одновременном применении с метамизолом повышается риск подавления костного мозга.

Индукторы ферментов (барбитураты, глутетимид, фенилбутазон) могут ослабить действие метамизола.

Метамизол значительно повышает максимальные плазменные концентрации хлорохина.

Депрессанты ЦНС при комбинации с метамизолом усиливают его анальгетический эффект.

Трициклические антидепрессанты (психофорин, амитриптилин), пероральные контрацептивы, анальгетики, аллопуринол и алкоголь замедляют метаболизм метамизола, потенцируют его действие при одновременном применении и усиливают его токсичность.

Одновременное применение с другими анальгетиками и НПВС увеличивает риск развития проявлений повышенной чувствительности и других побочных реакций.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие препарата.

При одновременном применении препарата Спазмалгон® с препаратами хинина возможно усиление антихолинергического эффекта.

Спазмалгон® можно комбинировать с гиосцином бутилбромидом, фуросемидом, глибенкламидом.

Известно, что к классу производных пиразолона относятся вещества, которые могут взаимодействовать с каптоприлом, литием, метотрексатом и триамтереном, а также изменять эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков. В какой степени метамизол вызывает эти взаимодействия — неизвестно.

Поскольку метамизол может снизить действие некоторых препаратов, Спазмалгон® следует применять с осторожностью в сочетании со следующими лекарственными средствами:

• бупропион — применяется для лечения депрессии или как вспомогательное средство при отказе от курения;
• ефавиренц — применяется для лечения ВИЧ/СПИДа;
• метадон — применяется для лечения зависимости от запрещенных веществ (так называемых опиоидов);
• валпроат — применяется для лечения эпилепсии или биполярного расстройства;
• такролимус — применяется для профилактики отторжения органов у пациентов после трансплантации;
• сертралин — применяется для лечения депрессии.

Особенности применения.

При лечении препаратом Спазмалгон® существует риск развития анафилактических реакций. При первых признаках гиперчувствительности введение препарата немедленно прекратить и принять срочные меры для купирования состояния (адреналин, глюкокортикостероиды, антигистаминные препараты).

Риск возникновения реакций гиперчувствительности (анафилактоидных реакций) при применении метамизола значительно повышается у пациентов с:

• пищевой и лекарственной гиперчувствительностью или атопическими заболеваниями (сенная лихорадка);
• синдромом анальгетической астмы или анальгетической идиосинкразией в виде крапивницы, ангионевротического отека, особенно при сопутствующем риносинусите и полипах носа;
• хронической крапивницей;
• идиосинкразией к красителям (например, тартразину) или консервантам (например, бензоатам);
• непереносимостью алкоголя. Такие пациенты реагируют на применение минимального количества алкогольных напитков такими симптомами, как чихание, слезотечение и сильное нарушение зрения. Подобная непереносимость алкоголя может быть признаком недиагностированного синдрома анальгетической астмы.

Тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (синдром DRESS), которые могут быть угрожающими жизни или фатальными, регистрировались при лечении метамизолом. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и внимательно наблюдать за ними. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, лечение метамизолом следует отменить и ни в коем случае не возобновлять его повторно (см. раздел «Протипоказания»).

Спазмалгон® содержит лекарственное вещество метамизол, при лечении которым существует небольшой, но угрожающий жизни риск развития шока.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с хроническим алкоголизмом; пациентам пожилого возраста, поскольку это может привести к повышению частоты возникновения побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам при одновременном применении с цитостатическими лекарственными средствами (только под контролем врача).

Не применять для снятия острой боли в животе.

При лечении препаратом Спазмалгон® пациентов с гематологическими заболеваниями или с анамнезом таких заболеваний необходимо проводить оценку соотношения риск/польза и контролировать гематологический статус в ходе лечения.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функций почек и с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит).

При заболеваниях почек и печени режим дозирования следует подбирать индивидуально из-за возможных побочных эффектов метамизола на почки и увеличения периода полувыведения метаболитов метамизола при нарушениях функций гепатоцитов.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ахалазия, пилородуоденальный стеноз). Многократное применение препарата Спазмалгон® в этих случаях может привести к задержке выведения содержимого желудочно-кишечного тракта и интоксикации.

Применение препарата Спазмалгон® у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, атонией кишечника, воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона, глаукомой, миастенией, заболеваниями сердца (аритмии, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность) требует особой осторожности и контроля врача.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с инфарктом миокарда, с выраженной артериальной гипотензией, а также при лечении пациентов со систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст.

Входящий в состав препарата Спазмалгон® метамизол может вызвать гипотонические реакции. Эти реакции зависят от дозы и чаще наблюдаются при парентеральном применении. Риск возникновения таких реакций повышается в следующих случаях:

• у пациентов с предшествующей артериальной гипотензией, уменьшением объема жидкости и электролитов или дегидратацией, нестабильной гемодинамикой или циркуляторной недостаточностью (например, у пациентов с инфарктом миокарда или политравмой);
• у пациентов с повышением температуры тела.

У таких пациентов следует проводить тщательную оценку необходимости применения препарата и строгий контроль. Может возникнуть необходимость принять профилактические меры (например, стабилизация кровообращения) с целью снижения риска артериальной гипотензии.

Спазмалгон® следует применять только при проведении тщательного контроля гемодинамических параметров у пациентов, у которых необходимо избегать снижения артериального давления в обязательном порядке, например, при тяжелой ишемической болезни сердца или значительном стенозе сосудов головного мозга.

У пациентов, которые применяли метамизол, наблюдалось воспаление печени, причем симптомы развивались в течение от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения.

Если у пациента появились симптомы, которые могут указывать на поражение печени, такие как тошнота или рвота, повышение температуры, чувство усталости, потеря аппетита, потемнение мочи, светлый кал, пожелтение кожи или белков глаз, зуд, высыпания или боль в верхней части живота, ему необходимо прекратить применение лекарственного средства Спазмалгон® и обратиться к врачу. Врач должен оценить функцию печени пациента.

Не следует применять Спазмалгон®, если ранее у пациента уже возникало поражение печени в период лечения метамизолом.

Спазмалгон® следует применять только после строгой оценки соотношения польза/риск и принятых соответствующих мер предосторожности у пациентов с нарушениями функций почек или печени.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Применение препарата в период беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных.

Кормление грудью. Поскольку метаболиты метамизола выделяются с молоком матери, препарат не следует назначать во время кормления грудью. Если невозможно избежать применения препарата, следует прекратить кормление грудью на период 48 часов с момента введения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Активное вещество фенпивериния бромид обладает холинолитическим действием и может вызвать головокружение и нарушение аккомодации. Метамизол способен оказывать неблагоприятное влияние на внимание и нарушить скорость реакции. Пациентов, управляющих транспортными средствами или работающих с механизмами, следует предупредить о возможных побочных действиях препарата. Деятельность, требующую повышенного внимания, следует прекратить до исчезновения побочных эффектов.

Способ применения и дозы.

Спазмалгон®, раствор для инъекций, применять только внутримышечно! Применять только для кратковременного лечения!

Раствор для инъекций следует применять под строгим контролем врача в связи с риском развития анафилактического шока у пациентов с повышенной чувствительностью к метамизолу или производным пиразолона.

Взрослые и дети в возрасте от 15 лет.

Взрослым и детям в возрасте от 15 лет (с массой тела более 53 кг) внутримышечно вводят от 2 до 5 мл раствора для инъекций. При необходимости дозу можно повторить через 6–8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 мл раствора для инъекций (эквивалентно 3 г метамизола натрия). Продолжительность лечения — 2–3 дня. После достижения терапевтического эффекта возможно перейти на лечение пероральными обезболивающими и спазмолитическими средствами. При отсутствии терапевтического эффекта лечение препаратом следует прекратить.

Пациенты в возрасте от 65 лет.

Обычно снижение дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени и почек, связанными с возрастом, необходимо снижать дозу, поскольку возможно увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Метамизол выводится с мочой в виде метаболитов. У пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции почек рекомендуется применять ½ дозы для взрослых.

Пациенты с нарушениями функции печени.

У этих пациентов период полувыведения активных метаболитов метамизола замедляется. У пациентов с нарушениями функции печени следует избегать применения высоких доз. При кратковременном применении необходимость в снижении дозы отсутствует.

Недостаточно данных по длительному применению у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

Дети.

Препарат не применяется для лечения детей в возрасте до 15 лет.

Передозировка.

Симптомы: преобладают симптомы интоксикации метамизолом в сочетании с холинолитическими проявлениями. Наиболее часто наблюдаются токсико-аллергический синдром, гематотоксичность, желудочно-кишечные расстройства, церебральные проявления, включая гипотермию, выраженное снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, одышку, шум в ушах, тошноту, рвоту, гастралгию, слабость, олигурию, анурию, сонливость, бред, нарушения сознания, тахикардию, судорожный синдром; возможна прогрессия острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.

Лечение: прекратить применение препарата и принять меры для его быстрого выведения из организма (форсированный диурез, введение водно-солевых растворов, при необходимости — гемодиализ). Применять симптоматические средства. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Перечисленные ниже побочные реакции вызваны в основном метамизолом, входящим в состав лекарственного препарата.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия).

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального применения. Такие реакции могут возникнуть во время введения препарата или непосредственно после прекращения введения, но могут появиться и через несколько часов. Обычно они развиваются в течение первого часа после инъекции. Более легкие реакции проявляются в виде типичных реакций со стороны кожи и слизистых оболочек (такие как зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки — местные или общие), диспноэ и редко — желудочно-кишечные жалобы. Легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (в том числе ларингеальным), тяжелым бронхоспазмом, нарушением сердечного ритма, снижением артериального давления (иногда с предшествующим повышением артериального давления).

По этой причине, если возникнут любые кожные реакции гиперчувствительности, симптомы нарушения функции почек или гематотоксические реакции, применение препарата следует немедленно прекратить.

Астматический приступ (у пациентов с анальгетической астмой), циркуляторный шок. Шок может сопровождаться холодным потом, головокружением, сонливостью, изменениями сознания, бледностью кожи, ощущением сдавливания в области сердца, поверхностным дыханием или тахипноэ, тахикардией, холодными конечностями, резким падением артериального давления. При первых признаках шока лечение необходимо прекратить и немедленно принять соответствующие меры неотложной помощи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: фиксированная лекарственная экзантема, макулопапулезные и другие виды высыпаний, синдром Лайелла, ангионевротический отек, снижение потоотделения. Сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и (с неизвестной частотой) индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS) при применении метамизола (см. раздел «Особенности применения»).

В случае возникновения любой кожной реакции применение метамизола должно быть немедленно прекращено.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны органов чувств (зрения): нарушения зрения, нарушения аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, нарушения сердечного ритма, цианоз, артериальная гипотензия, гиперемия. Гипотензивные реакции редко могут проявляться во время или после применения. Они могут сопровождаться или не сопровождаться другими симптомами анафилактоидных или анафилактических реакций. Редко такие реакции могут быть результатом резкого снижения артериального давления. Быстрое внутривенное введение повышает риск гипотензивных реакций.

Критическое снижение артериального давления без других признаков гиперчувствительности является дозозависимым и может проявиться при гиперпирексии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор, обострение гастрита и язвенной болезни желудка, в редких случаях рвота с примесью крови и кишечные кровотечения, язвы, ощущение жжения в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: медикаментозное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровней ферментов печени.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет, задержка мочи, затрудненное мочеиспускание, нарушения функций почек.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: при парентеральном применении — астения, боль в месте введения и местные реакции.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Несовместимость.

Введение препарата вместе с другими лекарственными средствами в одном шприце недопустимо.

Упаковка.

По 2 мл или 5 мл раствора для инъекций в ампуле. По 5 или 10 ампул в блистере. По 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО «Софарма».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.