Spazmalgon®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO SPASMALGON® (SPASMALGON®)

Composizione:

Principi attivi: metamizolo sodico monoidrato, pitofenone cloridrato, fenpiverinio bromuro;

1 ml di soluzione iniettabile contiene: metamizolo sodico monoidrato 500 mg; pitofenone cloridrato 2 mg; fenpiverinio bromuro 0,02 mg;

Eccipienti: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido, quasi privo di particelle.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci spasmolitici in associazione con analgesici.

Codice ATC A03D A02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Spazmalgon® è un medicinale combinato con marcata attività spasmolitica e analgesica.

Il metamizolo ha un'efficace azione analgesica e antipiretica, unita a una più debole attività antiinfiammatoria e spasmolitica. I suoi effetti derivano dall'inibizione della sintesi delle prostaglandine e degli algogeni endogeni, dall'aumento della soglia di eccitabilità nel talamo, dall'azione sull'ipotalamo e dalla formazione di pirogeni endogeni.

Il fenpiverinio esercita un'azione ganglioplegica e colinolitica moderatamente pronunciata. Inibisce il tono e la motilità della muscolatura liscia dello stomaco, dell'intestino, delle vie biliari e urinarie.

Il cloridrato di pito fenone ha un'azione simile alla papaverina, con marcata attività spasmolitica sulla muscolatura liscia.

Farmacocinetica.

Assorbimento: dopo somministrazione intramuscolare viene rapidamente assorbito. Il metamizolo ha una biodisponibilità sistemica di circa l'85%.

Distribuzione: il metamizolo si lega alle proteine plasmatiche per il 50-60%. Attraversa la barriera ematoencefalica e quella placentare. Il volume di distribuzione è di circa 0,7 l/kg.

Metabolismo: il metamizolo subisce un'intensa biotrasformazione epatica. Il suo metabolita principale, la 4-metil-amino-antipirina (MAA), viene metabolizzato nel fegato con formazione di altri metaboliti, tra cui la 4-amino-antipirina (AA), farmacologicamente attiva. Le concentrazioni plasmatiche massime (rispetto a tutti i metaboliti) si raggiungono approssimativamente tra 30 e 90 minuti.

Eliminazione: viene escreto dai reni sotto forma di metaboliti; solo il 3% della quantità eliminata viene escreta in forma immodificata. Il tempo di dimezzamento di eliminazione è di circa 10 ore.

Pazienti con alterazioni della funzionalità epatica: il tempo di dimezzamento del metabolita attivo MAA nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica è allungato di circa tre volte. In questi pazienti si raccomanda un trattamento con dosi inferiori di metamizolo.

Pazienti con alterazioni della funzionalità renale: nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale si osserva un ridotto grado di eliminazione di alcuni metaboliti. In questi pazienti si raccomanda un trattamento con dosi inferiori di metamizolo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per il trattamento sintomatico a breve termine del dolore dovuto a spasmi della muscolatura liscia degli organi interni:

• coliche gastriche e intestinali;
• coliche renali in caso di calcolosi renale;
• discinesia spastica delle vie biliari;
• dismenorrea.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai principi attivi, ai derivati della pirazolone o ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS).

Agranulocitosi in anamnesi indotta da metamizolo, da altre pirazoloni o pirazolidine.

Gravi alterazioni della funzionalità epatica e renale.

Porfiria epatica acuta.

Deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Ostruzione del tratto gastrointestinale e megacolon.

Alterazioni della funzionalità del midollo osseo (ad esempio, dopo trattamento con citostatici) o malattie del sistema emopoietico (leucopenia, anemia di qualsiasi eziologia, inclusa l'anemia aplastica, neutropenia infettiva).

Adenoma prostatico di grado II e III.

Atonia della vescica biliare e della vescica urinaria.

Sospetto di patologia chirurgica.

Stati ipotonici e instabilità emodinamica.

Stati colaptoidei.

Tachiaritmia.

Glaucoma ad angolo chiuso.

Asma bronchiale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

La combinazione del medicinale Spazmalgon® con altri farmaci richiede particolare cautela a causa del contenuto di metamizolo, che è un induttore degli enzimi epatici.

Durante l'assunzione del medicinale si deve evitare l'assunzione di alcol, poiché esiste la possibilità di potenziamento reciproco dell'effetto.

Anticoagulanti cumarinici. L'uso contemporaneo di metamizolo può ridurre l'attività degli anticoagulanti cumarinici a causa dell'induzione degli enzimi epatici.

Clorpromazina e altri derivati della fenotiazina. L'uso contemporaneo con metamizolo comporta il rischio di sviluppare grave ipotermia.

Ciclosporina. Il metamizolo riduce i livelli plasmatici di ciclosporina in caso di somministrazione concomitante.

Cloramfenicolo e altri agenti mielotossici. L'uso contemporaneo con metamizolo comporta un aumento del rischio di soppressione del midollo osseo.

Induttori enzimatici (barbiturici, glutetimide, fenilbutazone) possono ridurre l'effetto del metamizolo.

Il metamizolo aumenta notevolmente i valori delle concentrazioni plasmatiche massime di cloroquina.

Depressori del SNC in associazione con il metamizolo potenziano il suo effetto analgesico.

Antidepressivi triciclici (psicoforina, amitriptilina), contraccettivi orali, analgesici, allopurinolo e alcol rallentano il metabolismo del metamizolo, potenziano il suo effetto in caso di somministrazione concomitante e aumentano la sua tossicità.

L'uso concomitante con altri analgesici e FANS aumenta il rischio di sviluppare manifestazioni di ipersensibilità e di altre reazioni avverse.

Farmaci sedativi e tranquillanti potenziano l'effetto analgesico del medicinale.

L'uso concomitante di Spazmalgon® con medicinali contenenti chinina può potenziare l'effetto anticolinergico.

Spazmalgon® può essere combinato con gioscina butilbromuro, furosemide, glipizide.

Per la classe dei derivati della pirazolone è noto che possono interagire con captopril, litio, metotressato e triamterene, nonché modificare l'efficacia degli antipertensivi e dei diuretici. In quale misura il metamizolo provochi tali interazioni non è noto.

Poiché il metamizolo può ridurre l'efficacia di alcuni farmaci, Spazmalgon® deve essere usato con cautela in associazione con i seguenti medicinali:

• bupropione – utilizzato per il trattamento della depressione o come aiuto per smettere di fumare;
• efavirenz – utilizzato per il trattamento dell'HIV/SIDA;
• metadone – utilizzato per il trattamento della dipendenza da sostanze stupefacenti (cosiddetti oppioidi);
• valproato – utilizzato per il trattamento dell'epilessia o del disturbo bipolare;
• tacrolimus – utilizzato per prevenire il rigetto d'organo nei pazienti sottoposti a trapianto;
• sertralina – utilizzata per il trattamento della depressione.

Caratteristiche d'uso.

Durante il trattamento con Spazmalgon® esiste il rischio di sviluppare reazioni anafilattiche. In caso di primi segni di ipersensibilità, l'amministrazione del farmaco deve essere immediatamente interrotta e devono essere adottate misure urgenti per controllare lo stato (adrenalina, glucocorticoidi, farmaci antistaminici).

Il rischio di reazioni di ipersensibilità (reazioni anafilattoidi) con l'uso di metamizolo aumenta significativamente nei pazienti con:

• ipersensibilità alimentare o farmacologica o malattie atopiche (rinite allergica);
• sindrome da asma analgesica o idiosincrasia agli analgesici manifestata da orticaria, angioedema, specialmente in presenza di rinosinusite e polipi nasali;
• orticaria cronica;
• idiosincrasia ai coloranti (ad esempio tartrazina) o conservanti (ad esempio benzoati);
• intolleranza all'alcol. Tali pazienti reagiscono all'assunzione di quantità minime di bevande alcoliche con sintomi come starnuti, lacrimazione e grave disturbo della vista. Tale intolleranza all'alcol può essere un segno di una sindrome da asma analgesica non diagnosticata.

Sono state riportate gravi reazioni cutanee, compreso il sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica e eosinofilia indotta da farmaci con sintomi sistemici (sindrome DRESS), che possono essere potenzialmente letali o fatali, durante il trattamento con metamizolo. I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi delle reazioni cutanee e devono essere attentamente monitorati. In caso di comparsa di segni e sintomi indicativi di tali reazioni, il trattamento con metamizolo deve essere interrotto e non deve essere mai ripreso (vedere sezione «Controindicazioni»).

Spazmalgon® contiene la sostanza attiva metamizolo, il cui uso comporta un rischio piccolo ma potenzialmente letale di shock.

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con alcolismo cronico e negli anziani, poiché ciò può portare ad un aumento della frequenza di reazioni avverse, specialmente a carico del sistema gastrointestinale.

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti che assumono contemporaneamente farmaci citostatici (solo sotto controllo medico).

Non utilizzare per il sollievo del dolore acuto addominale.

Nei pazienti trattati con Spazmalgon® affetti da malattie ematologiche o con anamnesi di tali patologie, è necessario valutare attentivamente il rapporto rischio/beneficio e monitorare lo stato ematologico durante il trattamento.

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale o con anamnesi di malattie renali (pielonefrite, glomerulonefrite).

In caso di malattie renali ed epatiche, il regime posologico deve essere adattato individualmente a causa dei possibili effetti collaterali del metamizolo sui reni e dell'aumento del tempo di emieliminazione dei suoi metaboliti in caso di alterazioni della funzionalità epatica.

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie ostruttive del tratto gastrointestinale (acalasia, stenosi piloroduodenale). L'uso ripetuto di Spazmalgon® in questi casi può causare ritenzione del contenuto gastrointestinale e intossicazione.

L'uso di Spazmalgon® nei pazienti con malattia da reflusso gastroesofageo, atonia intestinale, malattie infiammatorie intestinali, inclusa colite ulcerosa non specifica e morbo di Crohn, glaucoma, miastenia grave, malattie cardiache (aritmie, cardiopatia ischemica, insufficienza cardiaca congestizia) richiede particolare cautela e il controllo medico.

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con infarto miocardico, ipotensione arteriosa marcata e nei pazienti con pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mmHg.

Il metamizolo contenuto in Spazmalgon® può causare reazioni ipotensive. Tali reazioni sono dose-dipendenti e si osservano più frequentemente con l'uso parenterale. Il rischio di tali reazioni aumenta nei seguenti casi:

• nei pazienti con ipotensione arteriosa preesistente, riduzione del volume di liquidi ed elettroliti o disidratazione, emodinamica instabile o insufficienza circolatoria (ad esempio, pazienti con infarto miocardico o politrauma);
• nei pazienti con aumento della temperatura corporea.

In tali pazienti è necessaria una valutazione accurata dell'indicazione al trattamento e un rigoroso controllo. Potrebbe essere necessario adottare misure preventive (ad esempio, stabilizzazione della circolazione) per ridurre il rischio di ipotensione arteriosa.

Spazmalgon® deve essere somministrato solo con attento monitoraggio dei parametri emodinamici nei pazienti nei quali è essenziale evitare un abbassamento della pressione arteriosa, ad esempio in caso di grave cardiopatia ischemica o significativo restringimento dei vasi cerebrali.

Nei pazienti che hanno assunto metamizolo è stato osservato un'infiammazione epatica, con sintomi che si sono manifestati da alcuni giorni a diversi mesi dall'inizio del trattamento.

Se un paziente sviluppa sintomi che possono indicare un danno epatico, come nausea o vomito, febbre, sensazione di affaticamento, perdita di appetito, urine scure, feci chiare, ittero della cute o della sclera, prurito, eruzioni cutanee o dolore nell'area superiore dell'addome, deve interrompere immediatamente l'assunzione di Spazmalgon® e consultare un medico. Il medico deve valutare la funzionalità epatica del paziente.

Non deve essere usato Spazmalgon® se in precedenza il paziente ha già manifestato danni epatici durante il trattamento con metamizolo.

Spazmalgon® deve essere usato solo dopo una rigorosa valutazione del rapporto beneficio/rischio e adottando adeguate misure di cautela nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale o epatica.

Non si devono superare le dosi raccomandate del farmaco.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza. L'uso del farmaco durante la gravidanza è controindicato a causa della mancanza di dati clinici.

Allattamento. Poiché i metaboliti del metamizolo sono escreti nel latte materno, il farmaco non deve essere somministrato durante l'allattamento. Se non è possibile evitare l'uso del farmaco, l'allattamento al seno deve essere interrotto per 48 ore a partire dal momento della somministrazione.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o usare macchinari.

La sostanza attiva fenipirinio bromuro ha un'azione colinolitica e può causare vertigini e disturbi dell'accomodazione. Il metamizolo può avere effetti negativi sulla concentrazione e rallentare la velocità di reazione. I pazienti che guidano veicoli o lavorano con macchinari devono essere avvertiti della possibile insorgenza di effetti collaterali. Le attività che richiedono un'elevata concentrazione devono essere sospese fino alla scomparsa degli effetti indesiderati.

Modalità e dosi di somministrazione.

Spazmalgon®, soluzione iniettabile, deve essere somministrato solo per via intramuscolare! Utilizzare solo per trattamenti di breve durata!

La soluzione iniettabile deve essere utilizzata sotto stretto controllo medico a causa del rischio di shock anafilattico in pazienti con ipersensibilità al metamizolo o ai derivati della pirazolone.

Adulti e bambini a partire dai 15 anni.

Adulti e bambini a partire dai 15 anni (con peso corporeo superiore a 53 kg) devono ricevere per via intramuscolare da 2 a 5 ml di soluzione iniettabile. Se necessario, la dose può essere ripetuta dopo 6-8 ore. La dose massima giornaliera non deve superare i 6 ml di soluzione iniettabile (equivalente a 3 g di metamizolo sodico). La durata del trattamento è di 2-3 giorni. Dopo aver ottenuto l'effetto terapeutico, si può passare al trattamento con analgesici e spasmolitici per via orale. Se non si ottiene un effetto terapeutico, il trattamento con il medicinale deve essere interrotto.

Pazienti a partire dai 65 anni.

Generalmente non è necessario ridurre la dose. Nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica e renale legate all'età, è necessario ridurre la dose poiché è possibile un aumento del tempo di emivita dei metaboliti del metamizolo.

Pazienti con alterazioni della funzionalità renale.

Il metamizolo viene escreto nelle urine sotto forma di metaboliti. Nei pazienti con compromissione renale lieve o moderata si raccomanda di utilizzare ½ della dose adulta.

Pazienti con alterazioni della funzionalità epatica.

In questi pazienti il tempo di emivita dei metaboliti attivi del metamizolo è prolungato. Nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica si deve evitare l'uso di dosi elevate. Nel caso di un uso a breve termine, non è necessario ridurre la dose.

Non vi è esperienza sufficiente riguardo all'uso prolungato nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale o epatica.

Bambini.

Il medicinale non deve essere utilizzato per il trattamento di bambini di età inferiore ai 15 anni.

Sovradosaggio.

Sintomi: prevalgono i sintomi da intossicazione da metamizolo in combinazione con manifestazioni colinolitiche. Più frequentemente si osserva sindrome tossico-allergica, ematotossicità, disturbi gastrointestinali, manifestazioni cerebrali, inclusa ipotermia, marcato abbassamento della pressione arteriosa, sensazione di palpitazioni, dispnea, acufeni, nausea, vomito, gastralgia, debolezza, oliguria, anuria, sonnolenza, delirio, alterazioni della coscienza, tachicardia, sindrome convulsiva; può svilupparsi agranulocitosi acuta, sindrome emorragica, insufficienza renale epatica acuta, paralisi dei muscoli respiratori.

Trattamento: interrompere l'assunzione del medicinale ed adottare misure per una sua rapida eliminazione dall'organismo (diuresi forzata, somministrazione di soluzioni saline, emodialisi se necessario). Utilizzare terapie sintomatiche. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

Le reazioni avverse elencate di seguito sono principalmente dovute al metamizolo, componente del medicinale.

Disturbi del sistema emolinfopoietico: leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, anemia (anemia emolitica, anemia aplastica).

Disturbi del sistema immunitario: shock anafilattico, reazioni anafilattiche o anafilattoidi, specialmente dopo somministrazione parenterale. Tali reazioni possono manifestarsi durante l’infusione o immediatamente dopo l’interruzione della somministrazione, ma possono anche apparire dopo alcune ore. Di norma insorgono entro la prima ora dall’iniezione. Reazioni più lievi si manifestano come reazioni tipiche a carico della cute e delle mucose (ad esempio prurito, bruciore, arrossamento, orticaria, edemi locali o generalizzati), dispnea e raramente disturbi gastrointestinali. Reazioni lievi possono evolvere in forme più gravi con orticaria generalizzata, angioedema grave (incluso quello laringeo), broncospasmo grave, alterazioni del ritmo cardiaco, abbassamento della pressione arteriosa (talvolta preceduto da un aumento della pressione arteriosa).

Per tale motivo, in caso di comparsa di qualsiasi reazione cutanea da ipersensibilità, sintomi di alterazione della funzionalità renale o reazioni ematotossiche, l’uso del medicinale deve essere immediatamente interrotto.

Attacco asmatico (in pazienti con asma da analgesici), shock circolatorio. Lo shock può essere accompagnato da sudorazione fredda, capogiri, sonnolenza, alterazioni della coscienza, pallore cutaneo, senso di oppressione toracica, respiro superficiale o tachipnea, tachicardia, arti freddi, forte calo della pressione arteriosa. Alla prima comparsa di segni di shock, il trattamento deve essere immediatamente sospeso e devono essere adottate prontamente le misure di emergenza appropriate.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: eruzione fissa da farmaco, eruzioni maculopapulose e altri tipi di eruzioni, sindrome di Lyell, angioedema, riduzione della sudorazione. Sono state segnalate gravi reazioni cutanee, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson, la necrolisi epidermica tossica e (con frequenza sconosciuta) l’eosinofilia indotta da farmaci con sintomi sistemici (DRESS), in seguito all’uso di metamizolo (vedere il paragrafo «Informazioni importanti sull’uso»).

In caso di comparsa di qualsiasi reazione cutanea, l’uso del metamizolo deve essere immediatamente interrotto.

Disturbi del sistema nervoso: capogiri, cefalea.

Disturbi degli organi di senso (vista): disturbi visivi, alterazioni dell’accomodazione.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: palpitazioni, tachicardia, alterazioni del ritmo cardiaco, cianosi, ipotensione arteriosa, iperemia. Le reazioni ipotensive possono raramente manifestarsi durante o dopo l’assunzione. Possono essere associate o meno ad altri sintomi di reazioni anafilattoidi o anafilattiche. Raramente, tali reazioni possono essere conseguenza di un brusco calo della pressione arteriosa. L’infusione endovenosa rapida aumenta il rischio di reazioni ipotensive.

Un calo critico della pressione arteriosa senza altri segni di ipersensibilità è dipendente dalla dose e può manifestarsi in caso di iperpiressia.

Disturbi del tratto gastrointestinale: secchezza della bocca, nausea, vomito, dolore addominale e malessere, stitichezza, peggioramento di gastrite e ulcera peptica, in rari casi vomito con sangue e sanguinamento intestinale, ulcerazioni, sensazione di bruciore nell’area epigastrica.

Disturbi del fegato e delle vie biliari: danno epatico da farmaco, inclusi epatite acuta, ittero, aumento dei livelli degli enzimi epatici.

Disturbi del sistema urinario: proteinuria, oliguria, anuria, poliuria, nefrite interstiziale, colorazione rossa dell’urina, ritenzione urinaria, difficoltà di minzione, alterazioni della funzionalità renale.

Disturbi del sistema respiratorio: broncospasmo.

Disturbi generali e alterazioni nel sito di somministrazione: in caso di somministrazione parenterale – astenia, dolore nel sito di iniezione e reazioni locali.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare.

Incompatibilità.

Non è ammessa la somministrazione del medicinale insieme ad altri farmaci nello stesso siringa.

Confezione.

2 ml o 5 ml di soluzione iniettabile in una fiala. 5 o 10 fiale in un blister. 1 blister in una confezione di cartone.

Categoria di prescrizione. Con ricetta medica.

Produttore.

Sofar S.p.A.

Indirizzo del produttore e sede legale.

Strada Iliensko Shose, 16, Sofia, 1220, Bulgaria.