Spazmalgon®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU SPASMALGON® (SPASMALGON®)

Skład:

substancje czynne: metamizolu sodu monohydryczny, pitofenonu chlorowodorek, fenpieweryny bromek;

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera: metamizolu sodu monohydrycznego 500 mg; pitofenonu chlorowodorku 2 mg; fenpieweryny bromku 0,02 mg;

substancje pomocnicze: woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysty płyn, niemal pozbawiony cząsteczek.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe w połączeniu ze środkami przeciwwstrząsowymi.

Kod ATC A03D A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Spazmalgon® to lek kombinowany o wyraźnym działaniu przeciwbólowym i przeciwwstrząsowym.

Metamizol wykazuje silne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe w połączeniu ze słabszym działaniem przeciwzapalnym i przeciwwstrząsowym. Efektem jego działania jest hamowanie syntezy prostaglandyn i endogennych algogenów, podwyższenie progu pobudliwości w podwzgórzu, wpływ na podwzgórze oraz hamowanie powstawania endogennych pirogenów.

Fenpywerina wykazuje umiarkowanie wyrażone działanie ganglioblokujące i cholinolityczne. Hamuje napięcie i motorykę mięśni gładkich żołądka, jelit, dróg żółciowych i dróg moczowych.

Chlorowodorek pitofenonu wykazuje działanie podobne do papaweryny, z wyraźnym działaniem przeciwwstrząsowym w odniesieniu do mięśni gładkich.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie: po wstrzyknięciu domięśniowym szybko wchłania się. Metamizol charakteryzuje się biodostępnością systemową wynoszącą około 85%.

Rozkład: metamizol wiąże się z białkami osocza w 50–60%. Przenika przez barierę krew–mózg i łożysko. Objętość rozkładu wynosi około 0,7 l/kg.

Metabolizm: metamizol ulega intensywnemu biotransformowaniu w wątrobie. Jego główny metabolit, 4-metyloaminopirydyna (MAA), metabolizuje się w wątrobie, tworząc inne metabolity, w tym 4-aminopirydynę (AA), która jest farmakologicznie aktywna. Maksymalne stężenia w osoczu (we wszystkich metabolitach) osiągane są po około 30–90 minutach.

Wydalanie: wydalenie następuje z moczem w postaci metabolitów, przy czym tylko 3% wydanej ilości metamizolu wydala się w postaci niezmienionej. Okres półwydalenia wynosi około 10 godzin.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby: okres półwydalenia aktywnego metabolitu MAA u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby wydłuża się około 3-krotnie. Takim pacjentom zaleca się leczenie w niższych dawkach metamizolu.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek: u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek obserwuje się obniżony stopień wydalania niektórych metabolitów. Takim pacjentom zaleca się leczenie w niższych dawkach metamizolu.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Krótkotrwałe leczenie objawowe bólu spowodowanego skurczami mięśni gładkich narządów wewnętrznych:

• bóle żołądka i jelit (kolki żołądkowo-jelitowe);
• kolki nerkowe w kamicy nerek;
• dyskineza dróg żółciowych o charakterze skurczowym;
• nudności.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancje czynne, pochodne pirazolonu lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ).

Agranulocytoza w wywiadzie wywołana metamizolem, innymi pirazolonami lub pirazolidynami.

Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i nerek.

Ostra porfiria wątrobową.

Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Zatorowość przewodu pokarmowego i megakolon.

Zaburzenia funkcji szpiku kostnego (np. po leczeniu cytostatykami) lub choroby układu krwiotwórczego (leukopenia, anemia o dowolnej etiologii, w tym anemia aplastyczna, infekcyjna neutropenia).

Gruczolak prostaty II i III stopnia.

Atonia pęcherza żółciowego i pęcherza moczowego.

Podejrzenie patologii chirurgicznej.

Stany hipotensyjne i niestabilność hemodynamiczna.

Stany kolapso-podobne.

Tachyarytmia.

Zamkniętoprzodkowy kąt jaskry.

Asthma oskrzelowe.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Łączenie leku Spazmalgon® z innymi lekami wymaga szczególnej ostrożności ze względu na zawartość metamizolu, który jest induktorem enzymów wątrobowych.

Podczas stosowania leku należy unikać spożycia alkoholu, ponieważ istnieje możliwość wzajemnego nasilenia działania.

Kumarynowe leki przeciwkrzepne. Jednoczesne stosowanie metamizolu może zmniejszyć aktywność kumarynowych leków przeciwkrzepnych w wyniku indukcji enzymów wątrobowych.

Chloropromazyna i inne pochodne fenantiazyny. Jednoczesne stosowanie z metamizolem wiąże się z ryzykiem wystąpienia ciężkiej hipotermii.

Cyklosporyna. Metamizol obniża stężenia cyklosporyny w osoczu przy jednoczesnym stosowaniu.

Chloramfenikol i inne środki mielotoksyczne. Jednoczesne stosowanie z metamizolem wiąże się z zwiększonym ryzykiem wystąpienia zahamowania szpiku kostnego.

Induktory enzymów (barbiturany, glutetymid, fenylobutazon) mogą osłabić działanie metamizolu.

Metamizol znacząco zwiększa maksymalne stężenia plazmatyczne chlorochiny.

Depresanty OUN w połączeniu z metamizolem nasilają jego efekt przeciwbólowy.

Trójczykliczne leki przeciwdziołowe (psychoforina, amitryptylina), doustne środki antykoncepcyjne, leki przeciwbólowe, allopurinol i alkohol opóźniają metabolizm metamizolu, nasilają jego działanie przy jednoczesnym stosowaniu i zwiększają jego toksyczność.

Jednoczesne stosowanie z innymi lekami przeciwbólowymi i NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia objawów nadwrażliwości i innych działań niepożądanych.

Środki uspokajające i środki uspokajające nasilają działanie przeciwbólowe leku.

Jednoczesne stosowanie leku Spazmalgon® z lekami chininowymi może prowadzić do nasilenia działania antycholinergicznego.

Spazmalgon® można łączyć z hioscynobutylobromkiem, furosemidem, gliBenklamidem.

Wiadomo, że do klasy pochodnych pirazolonu należą substancje, które mogą oddziaływać na kaptofril, lity, metotreksat i triamteren, a także zmieniać skuteczność leków przeciwhypertensyjnych i środków moczopędnych. Do jakiego stopnia metamizol powoduje te interakcje nie jest znane.

Ponieważ metamizol może osłabić działanie niektórych leków, Spazmalgon® należy stosować z ostrożnością w połączeniu z następującymi lekami:

• bupropion – stosowany w leczeniu depresji lub jako środek wspomagający zaprzestanie palenia tytoniu;
• efawirenz – stosowany w leczeniu HIV/SZCZ;
• metadon – stosowany w leczeniu uzależnienia od substancji zabronionych (tzw. opioidy);
• waprowian – stosowany w leczeniu epilepsji lub zaburzenia dwubiegunowego;
• takrymus – stosowany w zapobieganiu odrzuceniu przeszczepionych narządów u pacjentów po transplantacji;
• ceralin – stosowany w leczeniu depresji.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Podczas leczenia lekiem Spazmalgon® istnieje ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznych. W przypadku pierwszych objawów nadwrażliwości należy natychmiast przerwać podawanie leku i podjąć pilne działania mające na celu złagodzenie stanu (adrenalina, glikokortykosteroidy, leki przeciwhistaminowe).

Ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości (reakcji anafilaktykowych) podczas stosowania metamizolu znacznie wzrasta u pacjentów z:

• nadwrażliwością pokarmową i lekową lub chorobami atopowymi (katar sienny);
• zespołem astmy spowodowanej analgetykami lub idiosynchrazją analgetykową w postaci pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego, szczególnie przy współistniejącym rinosinusicie i polipach nosa;
• przewlekłą pokrzywką;
• idiosynchrazją na barwniki (np. tartrazynę) lub konserwanty (np. benzoany);
• nietolerancją alkoholu. Pacjenci tacy reagują na zastosowanie minimalnej ilości napojów alkoholowych takimi objawami jak kichanie, łzawienie i silne zaburzenia widzenia. Podobna nietolerancja alkoholu może być objawem niezdiagnozowanego zespołu astmy spowodowanej analgetykami.

Ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliz oraz wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS), które mogą być zagrażające życiu lub śmiertelne, odnotowano podczas leczenia metamizolem. Pacjentów należy poinformować o objawach i objętości reakcji skórnych i dokładnie ich obserwować. Jeśli pojawiają się objawy wskazujące na te reakcje, leczenie metamizolem należy przerwać i w żadnym wypadku nie powtarzać (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Spazmalgon® zawiera substancję czynną metamizol, której stosowanie wiąże się z niewielkim, ale zagrażającym życiu ryzykiem wystąpienia szoku.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z przewlekłym alkoholizmem oraz u pacjentów w podeszłym wieku, ponieważ może to prowadzić do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu pokarmowego.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów podczas jednoczesnego stosowania z lekami cytostatycznymi (tylko pod kontrolą lekarza).

Nie stosować w celu łagodzenia ostrego bólu brzucha.

Podczas leczenia pacjentów Spazmalgonem® z chorobami układu krwiotwórczego lub z takimi chorobami w wywiadzie należy ocenić stosunek ryzyka do korzyści oraz kontrolować stan hematologiczny w trakcie leczenia.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek oraz z chorobami nerek w wywiadzie (np. zapalenie nerek, zapalenie kłębuszków nerek).

W przypadku chorób nerek i wątroby dawkowanie należy dostosować indywidualnie ze względu na możliwe działania niepożądane metamizolu na nerki oraz wydłużenie okresu półtrwania metabolitów metamizolu przy zaburzeniach funkcji hepatocytów.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z obturacyjnymi chorobami przewodu pokarmowego (achalazja, zwężenie piloroduodenalne). Wielokrotne stosowanie leku Spazmalgon® w tych przypadkach może prowadzić do opóźnienia opróżniania zawartości przewodu pokarmowego i zatrucia.

Stosowanie leku Spazmalgon® u pacjentów z chorobą refluksową przełyku i żołądka, atonią jelita, chorobami zapalnymi jelita, w tym niespecyficznym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego i chorobą Crohna, jaskrą, miastenią pospolitą, chorobami serca (arytmie, choroba niedokrwienna serca, niewydolność serca) wymaga szczególnej ostrożności i kontroli lekarza.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów po zawale mięśnia sercowego, z wyraźną hipotensją tętniczą, a także podczas leczenia pacjentów z ciśnieniem tętniczym skurczowym niższym niż 100 mm Hg.

Metamizol zawarty w składzie leku Spazmalgon® może powodować reakcje hipotensyjne. Reakcje te zależą od dawki i częściej występują po podaniu dożylnej. Ryzyko wystąpienia takich reakcji wzrasta w następujących przypadkach:

• u pacjentów z wcześniejszą hipotensją tętniczą, zmniejszoną objętością płynów i elektrolitów lub odwodnieniem, niestabilnością hemodynamiczną lub niewydolnością krążenia (np. u pacjentów po zawale mięśnia sercowego lub po politraumacie);
• u pacjentów z podwyższoną temperaturą ciała.

U takich pacjentów należy dokładnie ocenić konieczność stosowania leku i stosować ścisłą kontrolę. Może być konieczne podjęcie środków zapobiegawczych (np. ustabilizowanie krążenia) w celu zmniejszenia ryzyka hipotensji tętniczej.

Spazmalgon® należy stosować tylko podczas dokładnej kontroli parametrów hemodynamicznych u pacjentów, u których należy koniecznie unikać obniżenia ciśnienia tętniczego, np. przy ciężkiej chorobie niedokrwiennej serca lub znacznym zwężeniu naczyń mózgowych.

U pacjentów stosujących metamizol obserwowano zapalenie wątroby, przy czym objawy rozwijały się od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia.

Jeśli u pacjenta pojawią się objawy, które mogą wskazywać na uszkodzenie wątroby, takie jak nudności lub wymioty, podwyższona temperatura, uczucie zmęczenia, utrata apetytu, ciemny kolor moczu, jasny stolec, żółtaczka skóry lub białek oczu, świąd, wysypka lub ból w górnej części brzucha, należy przerwać stosowanie leku Spazmalgon® i skonsultować się z lekarzem. Lekarz powinien ocenić funkcję wątroby pacjenta.

Nie należy stosować Spazmalgonu®, jeśli u pacjenta wcześniej wystąpiło uszkodzenie wątroby w okresie leczenia metamizolem.

Spazmalgon® należy stosować tylko po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka i podjęciu odpowiednich środków ostrożności u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Stosowanie leku w czasie ciąży jest przeciwwskazane ze względu na brak danych klinicznych.

Karmienie piersią. Ponieważ metabolity metamizolu wydzielają się z mlekiem matki, leku nie należy przepisywać w czasie karmienia piersią. Jeśli niemożliwe jest uniknięcie stosowania leku, należy przerwać karmienie piersią na okres 48 godzin od momentu podania leku.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn.

Substancja czynna fenpiperynina bromek wykazuje działanie cholinolityczne i może powodować zawroty głowy i zaburzenia akomodacji. Metamizol może negatywnie wpływać na uwagę i spowolnić czas reakcji. Pacjentów kierujących pojazdami lub pracujących z maszynami należy uprzedzić o możliwych działaniach niepożądanych leku. Działalność wymagającą zwiększonej uwagi należy przerwać do ustąpienia działań niepożądanych.

Sposób stosowania i dawki.

Spazmalgon®, roztwór do wstrzykiwań, stosować wyłącznie do wewnątrzmięśniowego wstrzykiwania! Stosować wyłącznie w krótkotrwałym leczeniu!

Roztwór do wstrzykiwań należy stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza ze względu na ryzyko wystąpienia szoku anafilaktycznego u pacjentów uczulonych na metamizol lub pochodne pirazolonu.

Dorośli i dzieci powyżej 15 roku życia .

Dorośli i dzieci powyżej 15 roku życia (o masie ciała powyżej 53 kg) powinni otrzymywać wstrzyknięcie wewnątrzmięśniowe w dawce od 2 do 5 ml roztworu do wstrzykiwań. W razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 6–8 godzinach. Maksymalna dobową dawką nie powinna przekraczać 6 ml roztworu do wstrzykiwań (równoważne 3 g sodu metamizolu). Czas trwania leczenia – 2–3 dni. Po osiągnięciu efektu terapeutycznego można przejść na leczenie doustnymi lekami przeciwbólowymi i lekami przeciwwstrząśnimi. W przypadku braku efektu terapeutycznego należy przerwać leczenie tym lekiem.

Pacjenci powyżej 65 roku życia .

Zwykle nie ma potrzeby zmniejszania dawki. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek związanymi z wiekiem należy zmniejszyć dawkę, ponieważ może wystąpić wydłużenie okresu półwylu wydalania metabolitów metamizolu.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek .

Metamizol wydzielany jest z moczem w postaci metabolitów. U pacjentów z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek zaleca się stosowanie ½ dawki dla dorosłych.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby .

U tych pacjentów okres półwylu aktywnych metabolitów metamizolu jest wydłużony. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby należy unikać stosowania wysokich dawek. Przy krótkotrwałym stosowaniu nie ma potrzeby zmniejszania dawek.

Nie ma wystarczających doświadczeń dotyczących dłuższego stosowania u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby.

Dzieci.

Leku nie stosuje się w leczeniu dzieci poniżej 15 roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: dominują objawy zatrucia metamizolem w połączeniu z objawami cholinolitycznymi. Najczęściej obserwuje się zespół toksyko-alergiczny, hematotoksyczność, zaburzenia przewodu pokarmowego, objawy neurologiczne, w tym hipotermię, wyraźne obniżenie ciśnienia tętniczego, uczucie przyspieszonego rytmu serca, duszność, szum w uszach, nudności, wymioty, ból brzucha, osłabienie, oligurię, anurię, senność, pobudzenie, zaburzenia świadomości, tachykardię, zespoły drgawkowe; możliwe są również ostre agranulocytozy, zespół hemoragiczny, ostre niewydolności nerek i wątroby, porażenie mięśni oddechowych.

Leczenie: należy przerwać stosowanie leku i podjąć środki wspomagające szybkie usunięcie leku z organizmu (wymuszone moczowanie, wlewanie roztworów wodno-elektrolitowych, w razie potrzeby hemodializa). Stosować leki objawowe. Nie istnieje specyficzny antydotum.

Działania niepożądane.

Wymienione poniżej działania niepożądane są przede wszystkim spowodowane metamizolem, który wchodzi w skład leku.

Ze strony układu krwiotwórczego i układu limfatycznego: leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia, anemia (anemia hemolityczna, anemia aplastyczna).

Ze strony układu odpornościowego: wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne lub anafilaktycznopodobne, szczególnie po zastosowaniu dożylnym. Reakcje te mogą wystąpić podczas podawania leku lub bezpośrednio po jego zakończeniu, ale mogą również pojawić się kilka godzin później. Zazwyczaj pojawiają się w ciągu pierwszej godziny po iniekcji. Lżejsze reakcje objawiają się typowymi objawami ze strony skóry i błon śluzowych (takimi jak świąd, pieczenie, zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęki – lokalne lub ogólne), dusznością oraz rzadziej dolegliwościami żołądkowo-jelitowymi. Lżejsze reakcje mogą przejść w cięższe postacie z uogólnioną pokrzywką, ciężkim obrzękiem naczynioruchowym (w tym krtaniowym), ciężkim skurczem oskrzeli, zaburzeniami rytmu serca, obniżeniem ciśnienia tętniczego (czasem poprzedzonym wzrostem ciśnienia tętniczego).

Z tego powodu, jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy nadwrażliwości skórnej, zaburzenia funkcji nerek lub reakcje hematotoksyczne, należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

Atak astmy (u pacjentów z astmą analgetyczną), wstrząs krążeniowy. Wstrząs może towarzyszyć zimnemu potowi, zawrotom głowy, senności, zaburzeniom świadomości, bladości skóry, uciskowi w okolicy serca, powierzchownemu oddychaniu lub tachypnei, tachykardii, zimnym kończynom, silnemu spadkowi ciśnienia tętniczego. W przypadku pierwszych objawów wstrząsu należy natychmiast przerwać leczenie i podjąć odpowiednie działania w ramach pomocy doraźnej.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: ustalona wypryskowa reakcja lekowa, wypryski makulopapularne i inne rodzaje wysypek, zespół Lyella, obrzęk naczynioruchowy, zmniejszenie wydzielania potu. Zgłaszano ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny nekrolyz epidermy oraz (z nieznaną częstością) wywołaną lekami eozynofilię z objawami ogólnymi (DRESS) po zastosowaniu metamizolu (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek reakcji skórnych stosowanie metamizolu należy natychmiast przerwać.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy.

Ze strony narządów zmysłów (wzroku): zaburzenia wzroku, zaburzenia akomodacji.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, sinica, hipotensja tętnicza, zaczerwienienie. Reakcje hipotensyjne rzadko mogą wystąpić podczas lub po zastosowaniu. Mogą występować z lub bez innych objawów reakcji anafilaktycznych lub anafilaktycznopodobnych. Rzadko takie reakcje mogą być wynikiem gwałtownego spadku ciśnienia tętniczego. Szybkie wstrzykiwanie dożylnie zwiększa ryzyko reakcji hipotensyjnych.

Krytyczne obniżenie ciśnienia tętniczego bez innych objawów nadwrażliwości jest zależne od dawki i może wystąpić przy hiperpiryksji.

Ze strony przewodu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, wymioty, ból brzucha i dyskomfort, zaparcia, nasilenie przebiegu zapalenia żołądka i wrzodów żołądka, rzadziej wymioty z domieszką krwi i krwawienia jelitowe, owrzodzenia, uczucie pieczenia w okolicy nadbrzusza.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: uszkodzenie wątroby spowodowane lekami, w tym ostry zapalenie wątroby, żółtaczka, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych.

Ze strony układu moczowego: białkomocz, oliguria, anuria, poliuria, zapalenie nerek międzywątkowe, zabarwienie moczu na czerwony kolor, zatrzymanie moczu, trudności z oddawaniem moczu, zaburzenia funkcji nerek.

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: przy zastosowaniu dożylnej – osłabienie, ból w miejscu wstrzyknięcia i reakcje miejscowe.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać.

Niezgodność.

Nie dopuszczalne jest podawanie leku razem z innymi lekami w jednej strzykawce.

Opakowanie.

2 ml lub 5 ml roztworu do wstrzykiwań w ampułce. 5 lub 10 ampułek w blisterze. 1 blister w tece kartonowej.

Kategoria do odprowadzenia. Na receptę.

Producent.

AT „Sofarma”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Ilienskie szosse 16, Sofia 1220, Bułgaria.