Сетегис

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СЕТЕГИС® (SETEGIS®)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит 1 мг или 2 мг, или 5 мг, или 10 мг теразозина (в виде 1,187 мг или 2,374 мг или 5,935 мг или 11,87 мг теразозина гидрохлорида дигидрата соответственно);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, повидон, магния стеарат, тальк;

таблетки 2 мг содержат хинолиновый желтый (Е 104);

таблетки 5 мг или 10 мг: желтый «Запад» FCF (Е 110).

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 1 мг – круглые плоские таблетки белого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и цифрой 451 с другой стороны, без запаха;

таблетки 2 мг – круглые плоские таблетки желтого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и цифрой 452 с другой стороны, без запаха;

таблетки 5 мг – круглые плоские таблетки светло-оранжевого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и цифрой 453 с другой стороны, без запаха;

таблетки 10 мг – круглые плоские таблетки оранжевого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и цифрой 454 с другой стороны, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α-адренорецепторов. Теразозин.

Код АТХ G04C A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Теразозин избирательно блокирует периферические постсинаптические α1-адренорецепторы. Блокада этих рецепторов приводит к расширению артериальных сосудов, снижению общего периферического сопротивления, артериального давления и постнагрузки на сердце. Тонус венозных сосудов также снижается, что приводит к уменьшению венозного возврата и перегрузки сердца. Длительное лечение теразозином, как правило, не сопровождается рефлекторной тахикардией; на сердечный выброс, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации теразозин влияет незначительно. Препарат способствует нормализации липидного обмена: снижает уровень общего холестерина, триглицеридов, ЛПНП и ЛПНП-холестерина, повышает уровень ЛПВП. При систематическом применении препарата наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка.

Блокируя постсинаптические α1-адренорецепторы гладкой мускулатуры выходного отдела мочевого пузыря, проксимальной части уретры и простаты, теразозин уменьшает сопротивление току мочи и нормализует мочеиспускание у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. На размер простаты препарат не влияет.

Фармакокинетика.

Теразозин быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте независимо от приема пищи. Это свидетельствует о весьма низком метаболизме при первом прохождении через печень. Биодоступность теразозина составляет почти 90 %. Теразозин в значительной степени связывается (90–94 %) с белками плазмы крови. Метаболизм теразозина происходит в печени; один из четырёх известных метаболитов фармакологически активен. Период полувыведения составляет приблизительно 12 часов и практически не изменяется даже при нарушении функции почек. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, максимальный эффект наступает через 2–3 часа после приёма внутрь. Длительность действия составляет 24 часа. Почти 40 % принятой дозы выводится с мочой и около 60 % — с калом.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическая терапия задержки мочеиспускания, обусловленной доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу.
• Известная чувствительность к другим аналогичным по структуре антагонистам α-адренорецепторов.
• Пациенты с анамнезом обморока во время мочеиспускания.
• Артериальная гипотензия.
• Детский возраст (из-за отсутствия достаточных клинических данных).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В клинических исследованиях у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, получавших теразозин одновременно с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, антагонистами ионов кальция или диуретиками, частота развития головокружения или других побочных эффектов, связанных с лечением, была выше, чем у пациентов, принимавших только теразозин.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении теразозина с другими антигипертензивными средствами, чтобы избежать развития выраженного гипотензивного эффекта. Рекомендуется снижать дозу теразозина при дополнительном включении в схему лечения диуретиков или других гипотензивных препаратов, а дополнительный препарат целесообразно применять в минимальных дозах. Когда теразозин является дополнительным препаратом, его начальная доза не должна превышать 1 мг.

При применении теразозина одновременно с анальгетиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), теофиллином, сердечными гликозидами, анксиолитиками, антиангинальными, гипогликемическими, антиаритмическими, седативными, антибактериальными, гормональными, стероидными и противоподагрическими средствами признаки взаимодействия не наблюдались.

Сообщалось о развитии артериальной гипотензии при одновременном применении теразозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5). Совместное применение теразозина со силденафилом или варденафилом возможно только у пациентов, устойчивых к теразозину. Кроме того, варденафил не следует принимать в течение 6 часов после приема теразозина, а силденафил — в течение 4 часов.

Гипотензивный эффект препарата может усиливать этанол.

Особенности применения.

В настоящее время недостаточно опыта по применению теразозина у детей.

Теразозин, как и другие антагонисты α-адренорецепторов, не рекомендуется применять пациентам, в анамнезе которых имеется обморок, сопровождавшийся непроизвольным мочеиспусканием.

С осторожностью следует назначать теразозин пациентам в возрасте старше 65 лет, склонным к развитию ортостатической гипотензии, при ишемической болезни сердца и других тяжелых заболеваниях сердца, нарушении мозгового кровообращения, гипертонической ретинопатии III и IV степени, инсулинзависимом сахарном диабете, печеночной или почечной недостаточности.

Пациентам с почечной недостаточностью и пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Перед началом лечения доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходимо исключить злокачественное новообразование предстательной железы.

С осторожностью следует назначать препарат при феохромоцитоме и при необходимости хирургического вмешательства.

В первые дни лечения и после приема первой дозы может возникнуть «эффект первой дозы» — резкое снижение артериального давления, в частности ортостатическая гипотензия (сопровождающаяся головокружением, нарушением координации движений, потерей сознания). При снижении объема жидкости в организме, гипосольной диете может повыситься риск развития постуральной гипотензии. Подобные симптомы могут развиваться и при возобновлении лечения после его перерыва на несколько дней. В таких случаях возобновлять лечение необходимо с начальной дозы (1 мг). Частота случаев потери сознания составляет приблизительно 1 %.

Помимо «эффекта первой дозы», потерю сознания также может вызывать слишком быстрое повышение дозы препарата или дополнительное включение в схему лечения диуретиков или других антигипертензивных средств. Потерю сознания в основном связывают с выраженной ортостатической гипотензией, которая иногда сопровождается тахикардией (120–160 уд./мин). Наиболее выраженный ортостатический эффект наблюдается сразу после приема препарата, риск потери сознания наиболее высок через 30–90 минут после приема препарата.

При переходе из сидячего или лежачего положения в вертикальное, при длительном положении стоя, при чрезмерной физической нагрузке, жаркой погоде или одновременном употреблении алкоголя может развиваться головокружение, нарушение координации движений, потеря сознания. Если пациент потерял сознание, его следует уложить в горизонтальное положение, приподнять ноги и, при необходимости, назначить симптоматическую терапию.

При добавлении диуретиков или других антигипертензивных препаратов к теразозину рекомендуется снижать дозу теразозина. Чтобы избежать чрезмерного снижения артериального давления, дополнительную терапию следует также начинать с низких доз и под тщательным контролем врача. Также следует соблюдать осторожность, если теразозин добавляют к мочегонному средству или к другим антигипертензивным средствам. В таких случаях начальная доза теразозина также должна составлять 1 мг.

У пожилых пациентов возможно усиление чувствительности к гипотензивному действию теразозина. При назначении препарата пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы следует регулярно контролировать артериальное давление. Это следует также учитывать при подборе дозы, увеличении дозы, а также при назначении других антигипертензивных средств.

Эффективность теразозина при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы целесообразно оценивать через 4–6 недель лечения поддерживающими дозами.

У некоторых пациентов, принимавших тамсулозин во время проведения хирургического удаления катаракты или до операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома вялой радужной оболочки (IСДР). Сообщалось об отдельных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других α1-адреноблокаторов, поэтому нельзя исключить возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Поскольку IСДР может приводить к увеличению частоты процедурных осложнений при проведении операции, перед ее проведением хирурги-офтальмологи должны заранее узнать, принимал (или принимает) ли пациент α1-адреноблокатор. Прерывание лечения α1-блокаторами перед операцией имеет преимущества перед длительной терапией.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата теразозин с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу препарата теразозин необходимо снизить.

Одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, тадалафил, варденафил и препарат теразозин, может привести к выраженному снижению артериального давления у некоторых пациентов. Чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии, перед началом применения ФДЭ-5 необходимо добиться стабильного артериального давления у пациента на фоне лечения препаратом теразозин.

Поскольку таблетки Сетегис® содержат лактозу, пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы и мальабсорбцией глюкозы/галактозы не следует применять этот препарат.

Пациента необходимо проинформировать о том, что при первых признаках ортостатической гипотензии (обморок, головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении, пока самочувствие не улучшится, а также о повышении риска развития выраженного снижения артериального давления при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при высокой температуре окружающей среды.

Таблетки теразозина по 5 мг или 10 мг содержат в своем составе краситель Желтый закат FCF (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан к применению в период беременности или кормления грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

После приема начальной дозы теразозина, при повышении дозы или при повторной терапии Сетегис® могут возникнуть головокружение, нарушение координации движений, потеря сознания. В связи с этим следует избегать управления автотранспортом или работы с опасными механизмами в течение 12 часов после приема начальной дозы или при увеличении дозы, а также после возобновления лечения после перерыва.

Способ применения и дозы.

Таблетки следует принимать независимо от приёма пищи, не разжёвывая, 1 раз в сутки. Срок лечения определяет врач индивидуально.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Начальная доза препарата составляет 1 мг. Поддерживающая доза препарата составляет 5–10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Терапевтический эффект обычно наблюдается через 2 недели от начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения поддерживающей дозой должен составлять 4 недели.

Артериальная гипертензия.

Рекомендуется индивидуальный подбор суточной дозы для каждого пациента.

Начальная доза препарата составляет 1 мг, которую следует назначать на ночь. Поддерживающую суточную дозу препарата постепенно увеличивать до 2 мг, 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки, удваивая её с интервалом в одну неделю до достижения желаемого уровня артериального давления. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены, поэтому его противопоказано назначать данной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: ортостатический коллапс, артериальная гипотензия, тахикардия, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса и тяжёлая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическая терапия. Пациента необходимо уложить в горизонтальное положение и приподнять ноги. При необходимости назначают противошоковую терапию с введением жидкости и сосудосуживающих препаратов. Необходимо восстановить водно-электролитный баланс. Поскольку теразозин в значительной степени связывается с белками, вывести его из организма с помощью диализа невозможно.

Побочные реакции.

При лечении теразозином может наблюдаться нежелательный эффект неизвестного происхождения с неизвестной частотой возникновения: реакции повышенной чувствительности или ангионевротический отек.

Сетегис®, как и другие антагонисты альфа-адренорецепторов, может вызывать синкопе. Эпизоды синкопе могут возникать в течение 30–90 минут после приема начальной дозы препарата.

В клинических исследованиях при артериальной гипертензии частота эпизодов синкопе составляла приблизительно 1%. В большинстве случаев это связывали с чрезмерным постуральным гипотензивным эффектом, хотя иногда эпизоду синкопе может предшествовать тахикардия с частотой сердечных сокращений от 120 до 160 ударов в минуту. При возникновении обморока пациента необходимо уложить в горизонтальное положение. Головокружение, легкая головная боль или обморок могут возникать при быстром вставании из положения лежа или сидя. Пациентов следует предупредить об этих состояниях и посоветовать им при появлении таких симптомов лечь, а затем оставаться в лежачем положении еще несколько минут перед тем, как вставать, чтобы предотвратить повторное возникновение симптомов. Эти побочные реакции не требуют прекращения лечения и в большинстве случаев не повторялись после начального периода терапии или при титровании дозы. Чтобы избежать гипотензии, лечение теразозином следует начинать с дозы 1 мг на ночь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головная боль и головокружение сосудистого генеза, артериальная гипотензия, ощущение жара, ощущение сердцебиения, тахикардия, особенно у пациентов, принимающих вазодилататоры, усиление проявлений ишемической болезни сердца, таких как стенокардия, аритмия (связь с применением теразозина не установлена), инфаркт миокарда, покраснение кожи, сопровождающееся ощущением жара. Ортостатическая гипотензия, вазодилатация, периферические отеки, ощущение сердцебиения, тахикардия, постуральная гипотензия, фибрилляция предсердий, фибрилляция желудочков.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина, лейкоцитов, гематокрита, общего белка, альбуминов, что указывает на возможную гемодилюцию; очень редко наблюдалось повышение склонности к кровотечениям во время или после хирургических вмешательств.

Со стороны нервной системы: обморок, головокружение, сонливость, головная боль, парестезии, гипотонус.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, амблиопия. Во время операции по удалению катаракты у пациентов, получавших α1-блокаторы, наблюдался интраоперационный синдром вялой радужки (IСДР). Нарушения зрения и конъюнктивит (связь с применением теразозина не установлена).

Со стороны органов слуха: вертиго, шум в ушах (связь с применением теразозина не установлена).

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа (частота неизвестна); ринит, одышка, синусит.

Бронхит, носовое кровотечение, симптомы гриппа, фарингит, усиление кашля (связь с применением теразозина не установлена).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, рвота (связь с применением теразозина не установлена).

Со стороны мочевыделительной системы: усиление позывов к мочеиспусканию, инфекции мочевыводящих путей, недержание мочи у женщин в постменопаузе (связь с применением теразозина не установлена).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, повышенное потоотделение (связь с применением теразозина не установлена).

Со стороны скелетно-мышечной системы: боль в спине, боль в конечностях.

Боль в шее, плечах, артралгия, артрит, боль в суставах, миалгия (связь с применением теразозина не установлена).

Эндокринные нарушения: подагра (связь с применением теразозина не установлена).

Общие нарушения: повышенная утомляемость, астения, отеки, увеличение массы тела.

Боль в груди, отек лица, озноб (связь с применением теразозина не установлена).

Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция, аллергические реакции, включая кожную сыпь, крапивницу, возможны выраженный бронхоспазм и отек Квинке.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция, приапизм.

Психические нарушения: снижение либидо, депрессия, нервозность.

Страх, бессонница (связь с применением теразозина не установлена).

К дополнительным побочным эффектам, о которых сообщалось в клинических исследованиях или в период пострегистрационного наблюдения, но которые не являются четко связанными с применением теразозина, относятся следующие: отеки лица, лихорадка, боль в животе, шее и плечах, расширение сосудов, аритмия, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, подагра, артралгия, артрит, нарушения в суставах, миалгия, тревожность, бессонница, бронхит, симптомы гриппа, фарингит, ринит, симптомы простуды, усиленный кашель, потливость, нарушения зрения, конъюнктивит, шум в ушах, частота мочеиспускания (повышение диуреза).

Лечение теразозином в течение 24 месяцев не оказывало существенного влияния на уровень простат-специфического антигена (ПСА).

Опыт пострегистрационного наблюдения: сообщалось о тромбоцитопении, гипертензии и приапизме. Сообщалось о фибрилляции предсердий, однако причинно-следственная связь не установлена. Анафилаксия наблюдалась редко.

По данным пострегистрационного наблюдения у некоторых пациентов, принимавших α1-адреноблокаторы, включая тамсулозин, во время проведения хирургического удаления катаракты или до операции во время вмешательства наблюдался интраоперационный синдром вялой радужной оболочки (IСДР) (см. раздел «Особенности применения»).

Лабораторные исследования: лабораторные данные указывают на возможную гемодилюцию (например, в контролируемых клинических исследованиях наблюдалось незначительное снижение гематокрита, гемоглобина, лейкоцитов, общего белка и альбумина).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфельди, 118–120, Венгрия.