Setegis®

INSTRUKCJA stosowania leku Setegis®

Skład:

substancja czynna: 1 tabletka zawiera 1 mg lub 2 mg, lub 5 mg, lub 10 mg teryzozyny (w postaci odpowiednio 1,187 mg lub 2,374 mg lub 5,935 mg lub 11,87 mg teryzozyny chlorowodorku dwuwodnego);

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, skrobia prażelatynizowana, powidon, stearynian magnezu, talk;

tabletki 2 mg zawierają barwnik chinolinowy żółty (E 104);

tabletki 5 mg lub 10 mg: żółty FCF (E 110).

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 1 mg – okrągłe, płaskie tabletki białego koloru, z podziałem, gładkie z jednej strony i z wygrawerowanym stylizowanym znakiem E oraz cyfrą 451 z drugiej strony, bez zapachu;

tabletki 2 mg – okrągłe, płaskie tabletki żółtego koloru, z podziałem, gładkie z jednej strony i z wygrawerowanym stylizowanym znakiem E oraz cyfrą 452 z drugiej strony, bez zapachu;

tabletki 5 mg – okrągłe, płaskie tabletki jasnopomarańczowego koloru, z podziałem, gładkie z jednej strony i z wygrawerowanym stylizowanym znakiem E oraz cyfrą 453 z drugiej strony, bez zapachu;

tabletki 10 mg – okrągłe, płaskie tabletki pomarańczowego koloru, z podziałem, gładkie z jednej strony i z wygrawerowanym stylizowanym znakiem E oraz cyfrą 454 z drugiej strony, bez zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w łagodnym przerostem gruczołu krokowego. Antagoniści α-adrenoreceptorów. Teryzozyna.

Kod ATC G04C A03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Terazosyna selektywnie blokuje obwodowe postsynaptyczne receptory α1-adrenergiczne. Blokada tych receptorów prowadzi do rozszerzenia naczyń tętniczych, obniżenia ogólnego oporu obwodowego, ciśnienia tętniczego i obciążenia końcowego serca. Ton naczyń żylnych również ulega zmniejszeniu, co prowadzi do ograniczenia przepływu żylnego i przeciążenia serca. Długotrwałe leczenie terazosyną zazwyczaj nie towarzyszy tachykardia odruchowa; wpływ terazosyny na wyrzut serca, perfuzję nerek oraz szybkość filtracji kłębuszkowej jest niewielki. Lek sprzyja normalizacji metabolizmu lipidowego: obniża poziom cholesterolu ogólnego, trójglicerydów, LPNŻ i LPDNŻ, podnosi poziom LPWŻ. Przy systematycznym stosowaniu obserwuje się regresję hipertrofii lewej komory.

Blokuje postsynaptyczne receptory α1-adrenergiczne mięśni gładkich wypływu pęcherza moczowego, bliższej części cewki moczowej oraz gruczołu krokowego, terazosyna zmniejsza opór przepływu moczu i normalizuje mikcji u pacjentów z łagodnym przerostem gruczołu krokowego. Lek nie wpływa na rozmiar gruczołu krokowego.

Farmakokinetyka.

Terazosyna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego niezależnie od przyjęcia pokarmu. Świadczy to o bardzo niskim metabolizmie pierwszego przejścia przez wątrobę. Bio dostępność terazosyny wynosi około 90%. Terazosyna w dużym stopniu wiąże się (90–94%) z białkami osocza krwi. Metabolizm terazosyny zachodzi w wątrobie; jeden z czterech znanych metabolitów jest farmakologicznie aktywny. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin i praktycznie nie ulega zmianie nawet przy zaburzeniach funkcji nerek. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się po 1 godzinie, maksymalny efekt pojawia się po 2–3 godzinach po podaniu doustnym. Czas trwania działania wynosi 24 godziny. Prawie 40% przyjętej dawki wydala się z moczem, a 60% – z kałem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe zatrzymania mikcji spowodowanego łagodnym przerostem prostaty.

Nadciśnienie tętnicze (jako monoterapia lub w połączeniu z innymi lekami przeciwhypotensyjnymi).

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z substancji pomocniczych.
• Znana wrażliwość na inne antagonisty α-adrenoreceptorów o podobnej strukturze chemicznej.
• Pacjenci z wywiadem omdlenia podczas mikcji.
• Hipotensja tętnicza.
• Wiek dziecięcy (ze względu na brak wystarczających danych klinicznych).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W badaniach klinicznych u pacjentów z łagodnym przerostem prostaty, którzy przyjmowali terazocynę jednocześnie z inhibitorami ACE, blokerami kanału wapniowego lub diuretykami, częstotliwość występowania zawrotów głowy lub innych działań niepożądanych związanych z leczeniem była wyższa niż u pacjentów przyjmujących wyłącznie terazocynę.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu terazocyny z innymi lekami przeciwhypotensyjnymi, aby uniknąć wyraźnego efektu hipotensyjnego. Zaleca się obniżenie dawki terazocyny przy dodatkowym włączeniu do schematu leczenia diuretyków lub innych leków hipotensyjnych, a dodatkowy lek należy stosować w najniższych dawkach. Gdy terazocyna jest lekiem dodatkowym, jej dawka początkowa nie powinna przekraczać 1 mg.

Przy jednoczesnym stosowaniu terazocyny z lekami przeciwbólowymi, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), teofiliną, glikozydami nasercowymi, lekami przeciwlękowymi, lekami przeciwdrgawkowymi, hipoglikemizującymi, antyarytmicznymi, uspokajającymi, antybakteryjnymi, hormonalnymi, steroidowymi i przeciwprzypadowymi nie zaobserwowano objawów interakcji.

Donoszono o wystąpieniu hipotensji tętniczej przy jednoczesnym stosowaniu terazocyny z inhibitorami fosfodiesterazy-5 (PDE-5). Łączne stosowanie terazocyny z syldenafirą lub wardenafirą jest możliwe wyłącznie u pacjentów odpornych na terazocynę. Ponadto wardenafir nie powinien być przyjmowany w ciągu 6 godzin po podaniu terazocyny, a syldenafir – w ciągu 4 godzin.

Efekt hipotensyjny leku może być nasilany przez etanol.

Szczególne wskazania.

Obecnie brakuje wystarczających doświadczeń dotyczących stosowania terazosyny u dzieci.

Terazosyna, podobnie jak inne antagoniści receptorów α-adrenergicznych, nie powinna być stosowana u pacjentów, u których w wywiadzie występuje omdlenie towarzyszone mimowolnemu oddawaniu moczu.

Z ostrożnością należy przepisywać terazosynę pacjentom powyżej 65 roku życia, predysponowanym do rozwoju hipotensji ortostatycznej, z chorobą niedokrwienną serca i innymi ciężkimi chorobami serca, zaburzeniami krążenia mózgowego, retinopatią nadciśnieniową III i IV stopnia, cukrzycą insulinozależną oraz z niewydolnością wątroby lub nerek.

U pacjentów z niewydolnością nerek oraz u osób starszych nie jest wymagana korekta dawki.

Przed rozpoczęciem leczenia łagodnego przerostu gruczołu krokowego należy wykluczyć złośliwy nowotwór gruczołu krokowego.

Z ostrożnością należy stosować lek u pacjentów z fochromocytomem oraz w przypadku konieczności interwencji chirurgicznej.

W pierwszych dniach leczenia oraz po przyjęciu pierwszej dawki może wystąpić „efekt pierwszej dawki” – nagłe obniżenie ciśnienia tętniczego, w szczególności hipotensja ortostatyczna (towarzysząca zawrotom głowy, zaburzeniom koordynacji ruchowej, utracie przytomności). Przy zmniejszeniu objętości płynów w organizmie, diecie ubogosolnej może wzrosnąć ryzyko rozwoju hipotensji posturalnej. Podobne objawy mogą również rozwijać się po wznowieniu leczenia po kilkudniowej przerwie. W takich przypadkach leczenie należy wznowić od dawki początkowej (1 mg). Częstość występowania utraty przytomności wynosi około 1%.

Oprócz „efektu pierwszej dawki”, utratę przytomności może również powodować zbyt szybkie zwiększanie dawki leku lub dodatkowe włączenie do schematu leczenia diuretyków czy innych leków przeciwhypertensyjnych. Utratę przytomności przede wszystkim wiąże się z wyraźną hipotensją ortostatyczną, która czasem towarzyszy tachykardia (120–160 uderzeń/min). Najbardziej wyraźny efekt ortostatyczny obserwuje się bezpośrednio po przyjęciu leku, ryzyko utraty przytomności jest najwyższe 30–90 minut po przyjęciu leku.

Przy przejściu ze stanu siedzącego lub leżącego do pozycji pionowej, przy długim staniu, nadmiernym wysiłku fizycznym, gorącym pogodzie lub jednoczesnym spożyciu alkoholu może dojść do zawrotów głowy, zaburzeń koordynacji ruchowej, utraty przytomności. Jeśli pacjent omdleje, należy go ułożyć w pozycji poziomej, unieść nogi i w razie potrzeby podać leczenie objawowe.

Przy dodawaniu diuretyków lub innych leków przeciwhypertensyjnych do terazosyny zaleca się obniżenie dawki terazosyny. Aby uniknąć nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego, dodatkową terapię należy również rozpoczynać od niskich dawek i pod ścisłym nadzorem lekarza. Należy również zachować ostrożność, jeśli terazosyna jest dodawana do środka moczopędnego lub innych leków przeciwhypertensyjnych. W takich przypadkach dawka początkowa terazosyny również powinna wynosić 1 mg.

U pacjentów starszych może występować zwiększone wrażliwość na działanie hipotensyjne terazosyny. Przy przepisywaniu leku pacjentom z łagodnym przerostem gruczołu krokowego należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze. Należy to również uwzględnić przy doborze dawki, zwiększaniu dawki, a także przy przepisywaniu innych leków przeciwhypertensyjnych.

Skuteczność terazosyny w leczeniu łagodnego przerostu gruczołu krokowego należy ocenić po 4–6 tygodniach leczenia dawkami utrzymawczymi.

U niektórych pacjentów przyjmujących tamsulozynę w czasie przeprowadzania chirurgicznego usunięcia zaćmy lub przed operacją, podczas zabiegu obserwowano rozwój wewnątrzoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS). Zgłaszano pojedyncze przypadki rozwoju tego działania niepożądanego również przy stosowaniu innych blokerów α1-adrenergicznych, dlatego nie można wykluczyć możliwości rozwoju tego efektu również dla innych leków z tej klasy. Ponieważ IFIS może prowadzić do zwiększenia częstości powikłań proceduralnych podczas operacji, przed zabiegiem chirurdzy okulisci powinni upewnić się, czy pacjent przyjmował (lub przyjmuje) blokery α1-adrenergiczne. Przerwanie leczenia blokerami α1 przed operacją ma przewagę nad długotrwałym leczeniem.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leku terazosyna z diuretykami tiazydowymi lub innymi lekami obniżającymi ciśnienie; w razie potrzeby terapii skojarzonej należy zmniejszyć dawkę leku terazosyna.

Jednoczesne stosowanie inhibitorów PDE-5, w tym syldenafilu, tadalafilu, wardenafilu oraz leku terazosyna może prowadzić do wyraźnego obniżenia ciśnienia tętniczego u niektórych pacjentów. Aby zminimalizować ryzyko rozwoju hipotensji ortostatycznej, przed rozpoczęciem stosowania PDE-5 należy osiągnąć stabilizację ciśnienia tętniczego u pacjenta na tle leczenia lekiem Setegis®.

Ponieważ tabletki Setegis® zawierają laktozę, nie powinno się stosować tego leku u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktozy oraz z zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy.

Pacjenta należy poinformować, że przy pierwszych objawach hipotensji ortostatycznej (omdlenie, zawroty głowy, osłabienie) powinien usiąść lub położyć się i pozostać w tej pozycji, aż stan samopoczucia się poprawi, a także o zwiększonego ryzyka rozwoju wyraźnego obniżenia ciśnienia tętniczego przy spożyciu alkoholu, długim staniu lub wykonywaniu wysiłku fizycznego, a także przy wysokiej temperaturze otoczenia.

Tabletki terazosyny o dawce 5 mg lub 10 mg zawierają barwnik Żółty zachód FCF (E 110), który może powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Po przyjęciu dawki początkowej terazosyny, przy zwiększaniu dawki lub przy ponownym rozpoczęciu leczenia Setegis® mogą wystąpić zawroty głowy, zaburzenia koordynacji ruchowej, utrata przytomności. Z tego powodu należy unikać prowadzenia pojazdów lub pracy z niebezpiecznymi mechanizmami przez 12 godzin po przyjęciu dawki początkowej lub po zwiększeniu dawki, a także po wznowieniu leczenia po przerwie.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki należy przyjmować niezależnie od posiłków, nie żując, 1 raz na dobę. Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie.

Dobroczynna hiperplazja gruczołu krokowego.

Dawka początkowa leku wynosi 1 mg. Dawka utrzymania leku wynosi 5–10 mg 1 raz na dobę. Maksymalna dawka dzienna leku wynosi 20 mg. Efekt terapeutyczny zwykle pojawia się po 2 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Aby osiągnąć trwały efekt, leczenie dawką utrzymania powinno trwać 4 tygodnie.

Hipertensja tętnicza

Zaleca się indywidualne doboru dawki dobowej dla każdego pacjenta.

Dawkę początkową leku wynoszącą 1 mg należy przyjmować w nocy. Dawkę dobową leku stosowaną w celu utrzymania należy zwiększać stopniowo do 2 mg, 5 mg lub 10 mg 1 raz na dobę, podwajając ją w odstępach tygodniowych aż do osiągnięcia pożądanego poziomu ciśnienia tętniczego. Maksymalna dawka dzienna leku wynosi 20 mg.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci nie zostały ustalone, dlatego nie powinien on być stosowany u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy: omdlenie ortostatyczne, hipotensja tętnicza, tachykardia, szok cyrkulacyjny, zaburzenia równowagi elektrolitowej oraz ciężka niewydolność nerek.

Leczenie: terapia objawowa. Pacjenta należy ułożyć w pozycji poziomej i unieść nogi. W razie potrzeby należy podjąć leczenie przeciwszokowe z podawaniem płynów i leków zwężających naczynia. Należy przywrócić równowagę wodno-elektrolitową. Ponieważ terazopyna w znacznej mierze wiąże się z białkami, nie można jej usunąć z organizmu za pomocą dializy.

Działania niepożądane.

Podczas leczenia terazozynem może występować niepożądany efekt o nieznanej przyczynie i nieznanej częstości występowania: reakcje nadwrażliwości lub obrzęk naczynioruchowy.

Setegis®, tak jak inne antagoniści receptorów alfa-adrenergicznych, może powodować omdlenia. Epizody omdleń mogą wystąpić w ciągu 30–90 minut od przyjęcia pierwszej dawki leku.

W badaniach klinicznych dotyczących nadciśnienia tętniczego częstość występowania omdleń wynosiła około 1%. W większości przypadków przyczyną były nadmierne efekty ortostatyczne, choć czasem omdleniu może towarzyszyć tachykardia z częstością skurczów serca od 120 do 160 na minutę. W przypadku omdlenia pacjenta należy ułożyć w pozycji leżącej. Zawroty głowy, łagodny ból głowy lub omdlenie mogą wystąpić przy szybkim podnoszeniu się z pozycji leżącej lub siedzącej. Pacjenci powinni być ostrzeżeni o tym stanie i zaleca się im położenie się, jeśli wystąpią te objawy, a następnie pozostanie w tej pozycji przez kilka minut przed ponownym wstawaniem, aby zapobiec ponownemu wystąpieniu objawów. Te działania niepożądane nie wymagają ograniczeń i w większości przypadków nie powtarzały się po wstępnym okresie leczenia lub po odpowiednim dobowaniu dawki. Aby uniknąć hipotensji, leczenie terazozynem należy rozpoczynać od dawki 1 mg przed snem.

Strona układu sercowo-naczyniowego: ból głowy i zawroty głowy o pochodzeniu naczyniowym, hipotensja tętnicza, uczucie gorąca, kołatanie serca, tachykardia, szczególnie u osób przyjmujących leki rozszerzające naczynia, nasilenie objawów choroby niedokrwiennej serca, takich jak dławica piersiowa, arytmia (nie stwierdzono związku z zastosowaniem terazozynu), zawał mięśnia sercowego, zaczerwienienie skóry towarzyszące uczuciu gorąca. Hipotensja ortostatyczna, wazodyspepcja, obrzęki obwodowe, kołatanie serca, tachykardia, hipotensja posturalna, migotanie przedsionków, migotanie komór.

Strona krwi i układu limfatycznego: trombocytopenia, obniżenie stężenia hemoglobiny, leukocytów, hematokrytu, całkowitego białka, albuminów, co może wskazywać na możliwość hemodylucji; bardzo rzadko obserwowano zwiększoną skłonność do krwawień podczas lub po zabiegach chirurgicznych.

Strona układu nerwowego: omdlenia, zawroty głowy, senność, ból głowy, parestezje, hipotonia.

Strona narządów wzroku: nieostre widzenie, amblyopia. Podczas operacji usuwania zaćmy u pacjentów leczonych inhibitorami α1 obserwowano wewnątrzoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IСDR). Zaburzenia widzenia i zapalenie spojówek (nie stwierdzono związku z zastosowaniem terazozynu).

Strona narządów słuchu: zawroty głowy, szumy w uszach (nie stwierdzono związku z zastosowaniem terazozynu).

Strona układu oddechowego: zatkanie nosa (częstość nieznana); katar, duszność, zapalenie zatok.

Ból gardła, krwawienie z nosa, objawy grypy, zapalenie gardła, nasilenie kaszlu (nie stwierdzono związku z zastosowaniem terazozynu).

Strona przewodu pokarmowego: nudności.

Ból brzucha, zaparcia, biegunka, suchość w ustach, dyspepsja, wzdęcia, wymioty (nie stwierdzono związku z zastosowaniem terazozynu).

Strona układu moczowego: nasilenie parcie na mocz, infekcje dróg moczowych, nietrzymanie moczu u kobiet w okresie menopauzy (nie stwierdzono związku z zastosowaniem terazozynu).

Strona skóry i tkanki podskórnej: swędzenie, wysypka, nadmierne pocenie się (nie stwierdzono związku z zastosowaniem terazozynu).

Strona układu mięśniowo-szkieletowego: ból pleców, ból kończyn.

Ból szyi, barków, artralgia, artretyzm, ból stawów, mialgia (nie stwierdzono związku z zastosowaniem terazozynu).

Zaburzenia endokrynologiczne: podagra (nie stwierdzono związku z zastosowaniem terazozynu).

Zaburzenia ogólne: zwiększona zmęczalność, osłabienie, obrzęki, przyrost masy ciała.

Ból w klatce piersiowej, obrzęk twarzy, uczucie gorąca (nie stwierdzono związku z zastosowaniem terazozynu).

Strona układu odpornościowego: reakcje anafilaktyczne, reakcje alergiczne, w tym wysypka skórna, pokrzywka, możliwe silne skurcze oskrzeli i obrzęk Quinckego.

Strona układu rozrodczego: impotencja, priapizm.

Zaburzenia psychiczne: obniżone libido, depresja, niepokój.

Lęk, bezsenność (nie stwierdzono związku z zastosowaniem terazozynu).

Do dodatkowych działań niepożądanych, o których donoszono w badaniach klinicznych lub doświadczeniu marketingowym, ale które nie są jednoznacznie powiązane z zastosowaniem terazozynu, należą: obrzęki twarzy, gorączka, ból brzucha, szyi i barków, rozszerzenie naczyń, arytmia, suchość w ustach, dyspepsja, wzdęcia, podagra, artralgia, artretyzm, zaburzenia stawów, mialgia, niepokój, bezsenność, zapalenie oskrzeli, objawy grypy, zapalenie gardła, katar, objawy przeziębienia, nasilenie kaszlu, potliwość, zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, szumy w uszach, częstomocz (zwiększone oddawanie moczu).

Leczenie terazozynem przez 24 miesiące nie miało istotnego wpływu na poziom antygenu specyficznego dla prostaty (PSA).

Doświadczenie pogonkowe: donoszono o trombocytopenii, nadciśnieniu tętniczym i priapizmie. Donoszono o migotaniu przedsionków, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został potwierdzony. Reakcje anafilaktyczne występowały rzadko.

Z danych obserwacyjnych pogonkowych wynika, że u niektórych pacjentów przyjmujących inhibitory α1-adrenoreceptorów, w tym tamsulozynę, w czasie lub przed zabiegiem chirurgicznym usuwania zaćmy obserwowano rozwój wewnątrzoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IСDR) (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Badania laboratoryjne: wyniki badań laboratoryjnych wskazują na możliwość hemodylucji (np. w kontrolowanych badaniach klinicznych obserwowano niewielkie zmniejszenie hematokrytu, hemoglobiny, leukocytów, całkowitego białka i albumin).

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 tabletek w blisterze; 3 blistry w pudełku tekturowym.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

Sp. z o.o. Fabryka Farmaceutyczna EGIS, Węgry.

Siedziba producenta i jego adres miejsca prowadzenia działalności.

1165, miasto Budapeszt, ul. Bekényföldi 118–120, Węgry.