Серобид®

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства СEРОБІД® (SEROBID)

Состав:

действующее вещество: сальбутамол;

1 доза препарата содержит 25 мкг сальметерола (в форме сальметерола ксинафоата);

вспомогательные вещества: лецитин, этанол безводный, пропеллент HFA-134a (тетрафторэтан).

Лекарственная форма. Ингаляция под давлением, суспензия.

Основные физико-химические свойства: белый однородный суспендированный аэрозоль для ингаляций, содержащийся в контейнере под давлением.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоастматические средства. Адренергические препараты для ингаляционного применения. Селективные агонисты β2-адренорецепторов. Код АТС R03A C12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сальбутамол — селективный агонист β2-адренорецепторов пролонгированного действия (12 часов), молекула которого имеет длинную боковую цепь, связывающуюся с внешним участком рецептора. Благодаря этому сальбутамол является более эффективным средством для профилактики гистамининдуцированного бронхоспазма и вызывает более продолжительную (не менее 12 часов) бронходилатацию, чем агонисты β2-адренорецепторов короткого действия. Эксперименты in vitro показали, что сальбутамол является мощным и продолжительным ингибитором высвобождения из тучных клеток таких медиаторов, как гистамин, лейкотриены и простагландин D2. Сальбутамол подавляет раннюю и позднюю стадии аллергической реакции; после введения одной дозы подавление поздней стадии сохраняется до 30 часов, тогда как бронходилатирующего эффекта уже нет. Однократное применение сальбутамина уменьшает гиперреактивность бронхов. Эти свойства свидетельствуют о том, что сальбутамол обладает дополнительной, небронходилатирующей активностью, однако полное клиническое значение этого до конца не изучено. Механизм этой активности отличается от противовоспалительного эффекта кортикостероидов, прием которых не следует прекращать или уменьшать при применении сальбутамина.

Применение сальбутамина изучали при лечении хронических обструктивных заболеваний легких, где было показано, что препарат облегчает симптомы, улучшает легочную функцию и качество жизни пациентов.

Фармакокинетика.

Сальбутамол действует местно в легких, поэтому уровень его в плазме крови не влияет на терапевтический эффект. Дополнительные данные о фармакокинетике сальбутамина ограничены в связи с технической сложностью определения этой активной субстанции в плазме крови из-за очень низкой концентрации сальбутамина (около 200 пикограмм/мл или менее) в плазме крови при назначении терапевтических ингаляционных доз.

Клинические характеристики.

Показания.

Регулярное симптоматическое дополнительное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме, в т.ч. у пациентов с ночными приступами астмы, симптомы заболевания у которых недостаточно контролируются путем применения ингаляционных кортикостероидов.

Лечение хронических обструктивных заболеваний лёгких (ХОЗЛ).

Профилактика приступов астмы, спровоцированных физической нагрузкой.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать одновременного назначения как неселективных, так и селективных β-блокаторов при лечении обратимого бронхообструктивного синдрома, за исключением случаев острой необходимости.

При применении β2-агонистов может возникнуть потенциально серьёзная гипокалиемия. Особое внимание на это следует обращать при лечении тяжёлой астмы, поскольку гипокалиемия может усиливаться при одновременном применении производных ксантинов, стероидов и диуретиков.

Совместное применение кетоконазола и сальметерола приводит к существенному увеличению концентрации сальметерола в плазме крови (в 1,4 раза – Cmax и в 15 раз – AUC), и следствием этого может быть удлинение интервала QT и усиление сердцебиения. Существенного клинического влияния на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, уровень глюкозы в крови и уровень калия в крови выявлено не было. Поэтому совместное применение с кетоконазолом следует избегать, если только польза от такого применения не превышает потенциально повышенный риск возникновения побочных эффектов при применении сальметерола. Вероятно, существует схожий риск взаимодействия с другими сильными ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазолом, телитромицином, ритонавиром).

Совместное применение с эритромицином может привести к незначительному, но статистически несущественному увеличению воздействия сальметерола. Совместное применение с эритромицином не связано с каким-либо серьёзным побочным эффектом.

Особенности применения.

Лечение астмы обычно следует проводить в соответствии с поэтапной программой, оценивая реакцию пациента на терапию клинически и с помощью исследования функции лёгких.

Сальбутамол не следует применять в качестве начальной терапии астмы. Применение сальметерола не заменяет приём пероральных или ингаляционных кортикостероидов; препарат применяют в качестве дополнения к ним. Пациенты не должны прекращать или уменьшать терапию стероидами даже при улучшении состояния на фоне лечения сальметеролом без предварительной консультации врача.

Препарат не применяют для лечения острых приступов астмы; для этого используют короткодействующие ингаляционные бронходилататоры. Пациентам следует порекомендовать всегда иметь при себе такие препараты для облегчения состояния.

Увеличение применения бронходилататоров, особенно короткодействующих ингаляционных β₂-агонистов, свидетельствует об ухудшении контроля над астмой. В этом случае необходимо пересмотреть план лечения и принять решение о назначении более интенсивной противовоспалительной терапии (высоких доз ингаляционных кортикостероидов или курса пероральных кортикостероидов).

Хотя Серобид® можно применять в качестве дополнительной терапии при недостаточном контроле симптомов астмы на фоне ингаляционных кортикостероидов, начинать лечение препаратом Серобид® не следует во время значительного ухудшения или тяжёлого обострения астмы.

Во время лечения препаратом Серобид® возможно возникновение серьёзных связанных с астмой побочных эффектов и обострений, поэтому пациентов необходимо предупредить о необходимости продолжения лечения, однако при плохом контроле симптомов астмы на фоне применения препарата следует обратиться к врачу.

Внезапное и прогрессирующее обострение астмы является потенциально жизнеугрожающим состоянием, при котором необходимо принять решение о повышении дозы кортикостероидов. Пациентам с риском развития такого состояния может быть полезен ежедневный мониторинг пикфлоуметрии.

Серобид® применяют в качестве поддерживающей терапии астмы в комбинации с ингаляционными или пероральными кортикостероидами. Бронходилататоры длительного действия не могут быть единственным или основным компонентом поддерживающей терапии астмы.

С учётом риска возникновения обострения астмы, прекращать лечение сальметеролом при достижении контроля над симптомами астмы резко нельзя. Дозу Серобид® можно постепенно уменьшать под наблюдением врача до минимальной эффективной. У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями лёгких прекращение лечения также может привести к декомпенсации симптомов и должно проводиться под наблюдением врача.

Дозу следует уменьшать постепенно под наблюдением врача.

Как и при других ингаляционных методах лечения, при применении Серобид® может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением свистящих хрипов и ухудшением показателей спирометрии при выдохе. В таких случаях требуется немедленная терапия с использованием быстродействующего ингаляционного бронходилататора. Применение сальметерола необходимо немедленно прекратить, оценить состояние пациента и при необходимости начать альтернативное лечение.

Имеются сообщения о фармакологических побочных эффектах терапии β₂-агонистами, таких как тремор, учащённое сердцебиение и головная боль, однако эти эффекты, как правило, носят временный характер и уменьшаются при регулярной терапии (см. раздел «Побочные реакции»).

С осторожностью Серобид® следует назначать пациентам с тиреотоксикозом.

Имеются отдельные сообщения о повышении уровня сахара в крови при применении сальметерола, поэтому это следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.

При применении всех симпатомиметиков, особенно в дозах, превышающих терапевтические, иногда могут возникать сердечно-сосудистые эффекты, такие как повышение систолического давления и увеличение частоты сердечных сокращений. Поэтому Серобид® следует с осторожностью применять для лечения пациентов с уже существующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Терапия β₂-агонистами может вызывать потенциально тяжёлую гипокалиемию. Особую осторожность следует проявлять при тяжёлом обострении астмы, поскольку этот эффект может усиливаться гипоксией и одновременным применением ксантиновых производных, стероидов и диуретиков. В такой ситуации необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

По данным крупного клинического исследования, проведённого в США (многоцентровое исследование сальметерола для лечения астмы — SMART), в котором сравнивалась безопасность применения Серобид® или плацебо в качестве дополнительной терапии к обычному лечению астмы, было показано увеличение числа смертей, связанных с астмой, у пациентов, получавших Серобид®. По результатам этих исследований было высказано предположение, что пациенты афроамериканского происхождения имеют больший риск развития серьёзных осложнений со стороны дыхательной системы или летального исхода при применении сальметерола по сравнению с плацебо. Неизвестно, связано ли это с фармакогенетическими или другими факторами. Поэтому пациенты африканского и афро-карибского происхождения должны быть предупреждены о необходимости консультации врача при ухудшении состояния или отсутствии контроля над симптомами во время лечения сальметеролом.

По данным исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами, одновременное применение с системным кетоконазолом усиливает действие сальметерола. Это может привести к удлинению интервала QT и усилению сердцебиения. Поэтому совместное применение с кетоконазолом следует избегать, если только польза от такого применения не превышает потенциально повышенный риск побочных эффектов при использовании сальметерола.

Пациентов необходимо проинструктировать о правильном способе применения ингалятора, а их технику использования ингалятора следует проверять с целью оптимальной доставки лекарственного средства в лёгкие.

Поскольку системная абсорбция происходит преимущественно через лёгкие, использование спейсера (устройства для облегчения вдоха ингаляционных препаратов) в сочетании с ингалятором может изменить количество препарата, поступающего в лёгкие. Следует учитывать, что это потенциально может привести к увеличению риска системных побочных реакций, поэтому дозы необходимо подбирать с особой тщательностью.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Умеренное количество клинических данных о применении препарата у беременных свидетельствует об отсутствии врождённых пороков развития, а также фето-/неонатальной токсичности сальметерола.

В качестве меры предосторожности желательно избегать применения Серобид® в период беременности.

Имеющиеся фармакодинамические/токсикологические данные на животных показывают выделение сальметерола с молоком. Риск для новорождённых, находящихся на грудном вскармливании, нельзя исключить.

Решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/продолжении лечения Серобид® следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для женщины.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или механизмами.

Данных о влиянии нет; при появлении побочных реакций со стороны нервной системы (тремор, головокружение) управление транспортными средствами или работа с механизмами должны быть ограничены.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен исключительно для ингаляционного применения.

Применять препарат следует регулярно. Полный терапевтический эффект достигается после нескольких доз препарата. Поскольку существует возможность возникновения побочных эффектов при превышении доз препаратов данного класса, дозировку и частоту применения препарата можно увеличивать только под наблюдением врача.

Рекомендуемые дозы

Астма

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 2 ингаляции (2 × 25 мкг сальбутамола) 2 раза в сутки. При тяжелой обструкции дыхательных путей дозу можно увеличить до 4 ингаляций (4 × 25 мкг сальбутамола) 2 раза в сутки.

Дети в возрасте от 4 лет: 2 ингаляции (2 × 25 мкг сальбутамола) 2 раза в сутки.

Недостаточность клинических данных по применению сальбутамола для лечения детей в возрасте до 4 лет не позволяет назначать препарат пациентам этой возрастной группы.

Хронические обструктивные заболевания легких

Взрослые: 2 ингаляции (2 × 25 мкг сальбутамола) 2 раза в сутки.

Дети: препарат при этом показании детям не назначать.

Особые группы пациентов

Изменять дозу при лечении пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек не требуется. Данных по клиническому применению сальбутамола для лечения пациентов с нарушением функции печени нет.

Инструкция по использованию ингалятора

Проверка ингалятора

Перед первым применением ингалятора или после перерыва в использовании более 1 недели снять колпачок мундштука, слегка нажав на него с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и сделать 1 распыление в воздух, чтобы убедиться в его надлежащей работе.

Рекомендации по использованию ингалятора

1. Снять колпачок мундштука, слегка нажав на него с боков.
2. Убедиться, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.
3. Тщательно встряхнуть ингалятор, чтобы удалить из него любые посторонние предметы и обеспечить равномерное смешивание содержимого.
4. Взять ингалятор в руку вертикально между большим и другими пальцами, при этом большой палец должен находиться на корпусе ингалятора ниже мундштука.
5. Сделать максимально глубокий выдох, затем поместить мундштук в рот между зубами и обхватить его губами, не прикусывая.
6. Вдыхая через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыление сальбутамола, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать. Одно нажатие на верхушку ингалятора соответствует 1 дозе.
7. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько возможно.
8. Если необходимо выполнить дополнительные распыления, подождать приблизительно 30 секунд, держа ингалятор вертикально. После этого выполнить действия, описанные в пунктах 3–7.
9. Надеть колпачок мундштука на место, нажав в нужном направлении до щелчка.

Дети. Может возникнуть необходимость в том, чтобы ингаляции детям проводили взрослые. Необходимо попросить ребенка выдохнуть и выполнить распыление сразу после того, как он начнет вдыхать. Рекомендуется осваивать технику распыления совместно. Старшие дети или ослабленные взрослые могут держать ингалятор обеими руками. Следует положить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца — на основание ниже мундштука.

Рекомендации по очистке ингалятора

Ингалятор следует чистить не реже 1 раза в неделю.

1. Снять колпачок мундштука.
2. Не извлекать металлический контейнер из пластикового футляра.
3. Протереть внешнюю и внутреннюю поверхность колпачка мундштука и пластиковый футляр сухой салфеткой.
4. Надеть колпачок мундштука на место.

Следует учитывать!

Действия, описанные в пунктах 5, 6 и 7, необходимо выполнять не спеша.

Перед распылением вдыхать нужно как можно медленнее. Первые несколько раз рекомендуется потренироваться перед зеркалом.

Если у верхушки ингалятора или сбоку ото рта появится «облачко», необходимо начать процедуру заново с пункта 2.

Сразу после использования закрыть мундштук колпачком, аккуратно нажимая на него до щелчка.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтическая эффективность может снизиться при охлаждении баллончика.

Не помещать металлический контейнер в воду.

Не разбирать, не прокалывать и не сжигать баллон, даже после полного использования.

Дети.

Недостаточность клинических данных по применению сальбутамола для лечения детей в возрасте до 4 лет не позволяет назначать препарат пациентам этой возрастной группы.

Передозировка.

Симптомами и признаками, которые можно ожидать при передозировке сальбутамола, являются симптомы, типичные для чрезмерной стимуляции β2-адренергических рецепторов, в частности тремор, головная боль, головокружение, тахикардия, повышение систолического артериального давления и гипокалиемия.

При передозировке препарата пациента следует лечить симптоматически с соответствующим наблюдением при необходимости.

Побочные реакции.

Ниже приведены побочные реакции, классифицированные по органам и системам и по частоте их возникновения. Частота возникновения определяется следующим образом: очень часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100, < 1/10; нечасто ≥ 1/1000, < 1/100; редко ≥ 1/10000, < 1/1000; очень редко < 1/10000.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, включая перечисленные ниже.

Нечасто: сыпь.

Очень редко: анафилактическая реакция, включая отек и ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и пищеварения

Редко: гипокалиемия.

Очень редко: гипергликемия.

Со стороны психики

Нечасто: нервозность.

Редко: бессонница.

Со стороны нервной системы

Часто: тремор и головная боль.

Сообщалось о таких побочных реакциях, характерных для всех β2-агонистов, как тремор и головная боль, однако они носили обратимый характер и уменьшались при регулярном применении препарата. Тремор возникал при применении доз выше 50 мкг 2 раза в сутки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: учащенное сердцебиение.

Сообщалось о такой побочной реакции, характерной для всех β2-агонистов, как учащенное сердцебиение, однако она носила обратимый характер и уменьшалась при регулярном применении препарата.

Нечасто: тахикардия.

Тахикардия возникает чаще при применении доз выше 50 мкг 2 раза в сутки.

Очень редко: нарушения сердечного ритма, включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию.

Со стороны дыхательной системы

Очень редко: раздражение ротоглотки и парадоксальный бронхоспазм.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм, требующий немедленной отмены препарата, назначения быстродействующих бронходилататоров и, при необходимости, альтернативной терапии.

Со стороны пищеварительной системы

Очень редко: тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы

Часто: мышечные судороги.

Очень редко: артралгия.

Общие нарушения

Очень редко: неспецифическая боль в груди.

Срок годности. 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре ниже 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Защищать от прямых солнечных лучей. Не замораживать.

Упаковка.

По 120 доз в алюминиевом баллоне под давлением с дозирующим клапаном. Каждый баллон оснащен полипропиленовым распылителем с защитным колпачком. По 1 баллону в картонной коробке, помещенной в прозрачную пластиковую упаковку с отрывной полосой для контроля первого вскрытия.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Ципла Лтд. (Юнит ІІ).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участки № L-139, S-103 и М-62, Верна Индастриал Эстейт, ИН – 403 722 Верна, Гоа, Индия.