Serobid®
UcraniaContenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SEROBID® (SEROBID)
Composición:
Principio activo: salmeterol;
1 dosis del medicamento contiene 25 mcg de salmeterol (en forma de xinafoato de salmeterol);
Excipientes: lecitina, etanol anhidro, propelente HFA-134a (tetrafluoroetano).
Forma farmacéutica. Aerosol presurizado para inhalación, suspensión.
Principales propiedades físico-químicas: aerosol suspendido homogéneo blanco para inhalación, contenido en un recipiente a presión.
Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos antiastmáticos. Fármacos adrenérgicos para uso inhalatorio. Agonistas β2-selectivos de los receptores adrenérgicos. Código ATC R03A C12.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
El salmeterol es un agonista selectivo de duración prolongada (12 horas) de los receptores β2-adrenérgicos, cuya molécula posee una cadena lateral larga que se une a la región externa del receptor. Gracias a ello, el salmeterol es un agente más eficaz para prevenir el broncoespasmo inducido por histamina y produce una broncodilatación más prolongada (no inferior a 12 horas) que los agonistas de acción corta de los receptores β2-adrenérgicos. Experimentos in vitro han demostrado que el salmeterol es un inhibidor potente y duradero de la liberación desde las células mastocíticas de mediadores tales como la histamina, los leucotrienos y la prostaglandina D2. El salmeterol suprime tanto la fase temprana como la tardía de la reacción alérgica; tras la administración de una sola dosis, la supresión de la fase tardía puede durar hasta 30 horas, aunque ya no se observe el efecto broncodilatador. Una sola dosis de salmeterol reduce la hiperreactividad bronquial. Estas propiedades indican que el salmeterol posee una actividad adicional no relacionada con la broncodilatación, aunque su significado clínico completo aún no se ha esclarecido completamente. El mecanismo de esta actividad es distinto del efecto antiinflamatorio de los corticosteroides, por lo que no debe interrumpirse ni reducirse la administración de corticosteroides durante el tratamiento con salmeterol.
El uso del salmeterol ha sido estudiado en el tratamiento de enfermedades pulmonares obstructivas crónicas, donde se ha demostrado que el fármaco alivia los síntomas, mejora la función pulmonar y la calidad de vida de los pacientes.
Farmacocinética.
El salmeterol actúa localmente en los pulmones, por lo tanto, la concentración plasmática del fármaco no influye en su efecto terapéutico. Los datos adicionales sobre la farmacocinética del salmeterol son limitados debido a la dificultad técnica para determinar esta sustancia activa en el plasma sanguíneo, dado que la concentración de salmeterol es muy baja (aproximadamente 200 picogramos/ml o menos) en el plasma tras la administración de dosis terapéuticas por inhalación.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento sintomático regular adyuvante de la obstrucción reversible de las vías respiratorias en el asma bronquial, incluidos pacientes con crisis asmáticas nocturnas, cuyos síntomas no están suficientemente controlados mediante el uso de corticosteroides inhalados.
Tratamiento de las enfermedades pulmonares obstructivas crónicas (EPOC).
Prevención de los ataques de asma provocados por el ejercicio físico.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Debe evitarse la administración concomitante de betabloqueantes no selectivos y selectivos para el tratamiento del síndrome obstructivo bronquial reversible, salvo en casos de necesidad aguda.
Durante el uso de agonistas β2 puede presentarse una hipocalemia potencialmente grave. Esta situación debe tenerse especialmente en cuenta durante el tratamiento del asma grave, ya que la hipocalemia puede potenciarse con el uso concomitante de derivados de xantinas, esteroides y diuréticos.
La administración conjunta de ketoconazol y salmeterol provoca un aumento significativo de la concentración plasmática de salmeterol (1,4 veces – Cmáx y 15 veces – AUC), lo cual podría provocar alargamiento del intervalo QT y taquicardia. No se han observado efectos clínicos significativos sobre la presión arterial, la frecuencia cardíaca, el nivel de glucosa en sangre ni el nivel de potasio en sangre. Por tanto, debe evitarse la administración conjunta con ketoconazol, salvo que el beneficio esperado supere el riesgo potencialmente aumentado de efectos adversos con el uso de salmeterol. Es probable que exista un riesgo similar con otros inhibidores potentes de CYP3A4 (por ejemplo, itraconazol, telitromicina, ritonavir).
La administración conjunta con eritromicina puede provocar un aumento leve, aunque estadísticamente no significativo, del efecto del salmeterol. No se ha asociado la administración conjunta con eritromicina a ningún efecto adverso grave.
Características de aplicación.
El tratamiento del asma generalmente debe seguir un programa escalonado, evaluando la respuesta del paciente al tratamiento clínicamente y mediante estudios de la función pulmonar.
El salmeterol no debe utilizarse como tratamiento inicial del asma. El uso de salmeterol no sustituye al tratamiento con corticosteroides orales o inhalados; el medicamento debe emplearse como terapia adicional a estos. Los pacientes no deben interrumpir ni reducir la terapia con esteroides, incluso si su estado mejora durante el tratamiento con salmeterol, sin consultar previamente con un médico.
El medicamento no debe utilizarse para el tratamiento de ataques agudos de asma; para ello deben emplearse broncodilatadores inhalados de acción corta. Se debe aconsejar al paciente que siempre lleve consigo estos medicamentos para aliviar los síntomas.
El aumento en el uso de broncodilatadores, especialmente de agonistas β2 inhalados de acción corta, indica un empeoramiento del control del asma. En tal caso, debe revisarse el plan de tratamiento y considerarse aumentar la terapia antiinflamatoria (dosis altas de corticosteroides inhalados o un ciclo de corticosteroides orales).
Aunque Serobid® puede utilizarse como terapia adicional cuando los corticosteroides inhalados no proporcionan un control adecuado de los síntomas del asma, no debe iniciarse el tratamiento con Serobid® durante empeoramientos significativos o exacerbaciones graves del asma.
Durante el tratamiento con Serobid® puede ocurrir la aparición de efectos adversos graves relacionados con el asma y exacerbaciones. Por ello, los pacientes deben ser advertidos sobre la necesidad de continuar el tratamiento, pero si el control de los síntomas del asma es deficiente durante el uso del medicamento, deben consultar a un médico.
La exacerbación repentina y progresiva del asma es una condición potencialmente mortal que requiere tomar decisiones sobre el aumento de la dosis de corticosteroides. Para pacientes con riesgo de desarrollar este estado, puede ser útil el monitoreo diario del flujo espiratorio máximo (peak flow).
Serobid® debe utilizarse como terapia de mantenimiento del asma en combinación con corticosteroides inhalados u orales. Los broncodilatadores de acción prolongada no pueden ser el único ni el principal componente de la terapia de mantenimiento del asma.
Debido al riesgo de exacerbación del asma, no debe interrumpirse bruscamente el tratamiento con salmeterol una vez alcanzado el control de los síntomas. La dosis de Serobid® puede reducirse gradualmente bajo supervisión médica hasta la dosis mínima eficaz. En pacientes con enfermedades pulmonares obstructivas crónicas, la interrupción del tratamiento también puede provocar descompensación de los síntomas y debe realizarse bajo supervisión médica.
La dosis debe reducirse gradualmente bajo supervisión médica.
Como con cualquier otro tratamiento inhalado, durante el uso de Serobid® puede presentarse broncoespasmo paradójico con empeoramiento inmediato del silbido y cambios en los parámetros de espirometría. En tales casos, se requiere tratamiento inmediato con un broncodilatador inhalado de acción rápida. El uso de salmeterol debe suspenderse inmediatamente, evaluarse el estado del paciente y, si es necesario, iniciarse un tratamiento alternativo.
Existen informes sobre efectos adversos farmacológicos del tratamiento con agonistas β2, tales como temblor, taquicardia y cefalea, aunque tienden a ser transitorios y disminuir con la terapia regular (ver sección «Reacciones adversas»).
Serobid® debe administrarse con precaución en pacientes con tirotoxicosis.
Existen algunos informes sobre el aumento de los niveles de glucosa en sangre con el uso de salmeterol; por lo tanto, esto debe tenerse en cuenta al tratar pacientes con diabetes mellitus.
Con el uso de todos los simpaticomiméticos, especialmente en dosis superiores a las terapéuticas, pueden ocurrir efectos cardiovasculares, como aumento de la presión sistólica y aumento de la frecuencia cardíaca. Por lo tanto, Serobid® debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares preexistentes.
El tratamiento con agonistas β2 puede provocar hipokalemia potencialmente grave. Debe tenerse especial precaución en casos de exacerbación grave del asma, ya que este efecto puede verse acentuado por la hipoxia y el uso concomitante de derivados de xantina, esteroides y diuréticos. En tales situaciones, debe controlarse el nivel de potasio en suero sanguíneo.
Según datos de un gran estudio clínico realizado en Estados Unidos (Estudio Multicéntrico sobre la Seguridad del Salmeterol para el Tratamiento del Asma - SMART), que comparó la seguridad del uso de Serobid® o placebo como tratamiento adicional a la terapia habitual del asma, se observó un aumento en la mortalidad relacionada con el asma en pacientes tratados con Serobid®. Según estos datos, se sugiere que los pacientes de origen afroamericano tienen un mayor riesgo de desarrollar complicaciones graves del sistema respiratorio o muerte con el uso de salmeterol en comparación con el placebo. No se sabe si esto está relacionado con factores farmacogenéticos u otros. Por lo tanto, los pacientes de origen africano o afrocaribeño deben ser advertidos sobre la necesidad de consultar a un médico si empeoran o no logran controlar los síntomas durante el tratamiento con salmeterol.
Según datos de estudios sobre interacciones con otros medicamentos, la administración concomitante con ketoconazol sistémico aumenta el efecto del salmeterol. Esto puede provocar prolongación del intervalo QT y taquicardia. Por lo tanto, debe evitarse la combinación con ketoconazol, salvo que el beneficio esperado supere el riesgo potencialmente aumentado de efectos adversos con el uso de salmeterol.
Los pacientes deben recibir instrucciones sobre la forma correcta de usar el inhalador, y su técnica debe evaluarse periódicamente para asegurar una administración óptima del medicamento inhalado a los pulmones.
Dado que la absorción sistémica ocurre principalmente a través de los pulmones, el uso de un espaciador (dispositivo para facilitar la inhalación de medicamentos) en combinación con el inhalador puede alterar la cantidad de medicamento que llega a los pulmones. Debe tenerse en cuenta que esto podría aumentar potencialmente el riesgo de reacciones adversas sistémicas, por lo que las dosis deben seleccionarse cuidadosamente.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Una cantidad moderada de datos clínicos sobre el uso del medicamento en mujeres embarazadas indica ausencia de malformaciones congénitas, así como toxicidad feto/neonatal del salmeterol.
Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso de Serobid® durante el embarazo.
Los datos farmacodinámicos/toxicológicos disponibles en animales muestran excreción de salmeterol en la leche. No puede descartarse el riesgo para los recién nacidos alimentados con leche materna.
La decisión sobre interrumpir la lactancia o suspender/abstenerse del tratamiento con Serobid® debe tomarse considerando el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.
No existen datos sobre el efecto del medicamento. Si aparecen reacciones adversas del sistema nervioso (temblor, mareo), debe restringirse la conducción de vehículos o el trabajo con maquinaria.
Vía de administración y dosis.
El medicamento está indicado exclusivamente para uso por inhalación.
El medicamento debe administrarse de forma regular. El efecto terapéutico completo se alcanza tras varias dosis del medicamento. Dado que existe la posibilidad de efectos adversos al superar la dosis recomendada para medicamentos de esta clase, la dosificación y frecuencia de administración solo pueden aumentarse bajo supervisión médica.
Dosis recomendadas
Asma
Adultos y niños a partir de 12 años: 2 inhalaciones (2 × 25 mcg de salmeterol) 2 veces al día. En caso de obstrucción respiratoria grave, la dosis puede aumentarse hasta 4 inhalaciones (4 × 25 mcg de salmeterol) 2 veces al día.
Niños a partir de 4 años: 2 inhalaciones (2 × 25 mcg de salmeterol) 2 veces al día.
La insuficiencia de datos clínicos sobre el uso de salmeterol para el tratamiento de niños menores de 4 años no permite recomendar el medicamento para este grupo de edad.
Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)
Adultos: 2 inhalaciones (2 × 25 mcg de salmeterol) 2 veces al día.
Niños: el medicamento no debe administrarse a niños para esta indicación.
Grupos de pacientes especiales
No es necesario ajustar la dosis en el tratamiento de pacientes de edad avanzada ni en pacientes con insuficiencia renal. No existen datos sobre la aplicación clínica de salmeterol en pacientes con insuficiencia hepática.
Instrucciones para el uso del inhalador
Comprobación del inhalador
Antes de la primera utilización del inhalador o tras una interrupción en su uso superior a 1 semana, retire la tapa del embocadura presionando suavemente los lados, agite bien el inhalador y realice 1 pulverización al aire para comprobar su correcto funcionamiento.
Recomendaciones para el uso del inhalador
- Retire la tapa del embocadura presionando suavemente los lados.
- Asegúrese de que no haya objetos extraños en el interior ni en el exterior del inhalador, incluyendo el embocadura.
- Agite cuidadosamente el inhalador para eliminar cualquier objeto extraño y para mezclar uniformemente su contenido.
- Sujete el inhalador verticalmente con una mano entre el dedo índice y los demás dedos, colocando el dedo pulgar sobre el cuerpo del inhalador por debajo del embocadura.
- Exhale profundamente todo el aire posible, luego coloque el embocadura en la boca entre los dientes y ciérrelo con los labios sin morderlo.
- Inhalando lentamente por la boca, presione la parte superior del inhalador para liberar la pulverización de salmeterol, continuando con una inhalación lenta y profunda. Una pulsación sobre la parte superior del inhalador corresponde a 1 dosis.
- Retenga la respiración, retire el inhalador de la boca y levante el dedo de la parte superior del inhalador. Siga reteniendo la respiración el mayor tiempo posible.
- Si es necesario realizar más pulverizaciones, espere aproximadamente 30 segundos manteniendo el inhalador en posición vertical. A continuación, repita los pasos descritos en los puntos 3 a 7.
- Vuelva a colocar la tapa del embocadura presionando en la dirección adecuada hasta escuchar un clic.
Niños. Puede ser necesario que un adulto administre las inhalaciones al niño. Pida al niño que exhale y realice la pulverización inmediatamente después de que comience a inhalar. Se recomienda practicar juntos la técnica de inhalación. Los niños mayores o adultos debilitados pueden sostener el inhalador con ambas manos. Coloque ambos dedos índices sobre la parte superior del inhalador y ambos pulgares sobre la base, por debajo del embocadura.
Recomendaciones para la limpieza del inhalador
El inhalador debe limpiarse al menos una vez por semana.
- Retire la tapa del embocadura.
- No retire el recipiente metálico del estuche de plástico.
- Limpie la superficie interna y externa de la tapa del embocadura y del estuche de plástico con una toallita seca.
- Vuelva a colocar la tapa del embocadura en su lugar.
¡Téngase en cuenta!
Las acciones descritas en los puntos 5, 6 y 7 deben realizarse sin prisas.
Antes de la pulverización, la inhalación debe ser lo más lenta posible. Las primeras veces se recomienda practicar frente a un espejo.
Si aparece una "nube" alrededor de la parte superior del inhalador o en los lados de la boca, debe reiniciar el procedimiento desde el punto 2.
Inmediatamente después de su uso, cierre el embocadura con la tapa, presionando suavemente hasta escuchar un clic.
Como ocurre con otros medicamentos inhalados, la eficacia terapéutica puede disminuir si el inhalador se enfría.
No sumerja el recipiente metálico en agua.
No desmonte, no perfore ni queme el envase, ni siquiera después de su uso completo.
Niños.
La insuficiencia de datos clínicos sobre el uso de salmeterol para el tratamiento de niños menores de 4 años no permite recomendar el medicamento para este grupo de edad.
Sobredosificación.
Los signos y síntomas esperables en caso de sobredosificación de salmeterol son los típicos de una estimulación excesiva de los receptores β2-adrenérgicos, como temblor, dolor de cabeza, mareo, taquicardia, aumento de la presión arterial sistólica e hipokalemia.
En caso de sobredosificación, el paciente debe tratarse sintomáticamente con la supervisión adecuada según sea necesario.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas que figuran a continuación se clasifican por órganos y sistemas, así como por su frecuencia de aparición. La frecuencia se define como: muy frecuente ≥ 1/10; frecuente ≥ 1/100, < 1/10; poco frecuente ≥ 1/1000, < 1/100; rara ≥ 1/10000, < 1/1000; muy rara < 1/10000.
Alteraciones del sistema inmunitario
Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo las siguientes.
Poco frecuente: erupción cutánea.
Muy rara: reacción anafiláctica, incluyendo edema, angioedema, broncoespasmo y shock anafiláctico.
Alteraciones del metabolismo y nutrición
Rara: hipokalemia.
Muy rara: hiperglucemia.
Alteraciones psiquiátricas
Poco frecuente: nerviosismo.
Rara: insomnio.
Alteraciones del sistema nervioso
Frecuente: temblor y cefalea.
Se han notificado reacciones adversas típicas de todos los agonistas β2, como temblor y cefalea, que fueron reversibles y disminuyeron con la administración regular del medicamento. El temblor aparece al utilizar dosis superiores a 50 μg dos veces al día.
Alteraciones del sistema cardiaco
Frecuente: taquicardia.
Se ha notificado esta reacción adversa típica de todos los agonistas β2, que es reversible y disminuye con la administración regular del medicamento.
Poco frecuente: taquicardia.
La taquicardia aparece más frecuentemente con dosis superiores a 50 μg dos veces al día.
Muy rara: alteraciones del ritmo cardíaco, incluyendo fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístoles.
Alteraciones del sistema respiratorio, torácico y mediastínico
Muy rara: irritación orofaríngea y broncoespasmo paradójico.
Como con otros medicamentos inhalados, puede observarse broncoespasmo paradójico, que requiere la suspensión inmediata del medicamento, la administración de broncodilatadores de acción rápida y, si es necesario, un tratamiento alternativo.
Alteraciones del sistema gastrointestinal
Muy rara: náuseas.
Alteraciones del sistema musculoesquelético y del tejido conectivo
Frecuente: calambres musculares.
Muy rara: artralgia.
Alteraciones generales
Muy rara: dolor torácico inespecífico.
Duración del medicamento. 2 años.
No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.
Condiciones de conservación.
Conservar por debajo de 30 ºC. Guardar en un lugar fuera del alcance de los niños. Proteger de la luz solar directa. No congelar.
Envase.
120 dosis en un recipiente de aluminio a presión con válvula dosificadora. Cada recipiente incluye un pulverizador de polipropileno con tapa protectora. 1 recipiente por caja de cartón, envuelto en un envase plástico transparente con cinta de apertura controlada.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante.
Cipla Ltd. (Unidad II).
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Unidades No. L-139, S-103 y M-62, Verne Industrial Estate, IN – 403 722 Verne, Goa, India.