Serobid®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU SEROBID® (SEROBID)

Skład:

substancja czynna: salmeterol;

jedna dawka leku zawiera 25 µg salmeterolu (w postaci salmeterolu ksynofonianu);

substancje pomocnicze: lecytyna, etanol bezwodny, napędnik HFA-134a (tetrafluoroetan).

Postać farmaceutyczna. Inhalacja pod ciśnieniem, zawiesina.

Główne właściwości fizykochemiczne: biały, jednorodny zawiesiny aerozol do inhalacji, zawarty w pojemniku pod ciśnieniem.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwwstrząsowe. Leki adrenergiczne do stosowania w formie inhalacji. Selektywne agonisty receptorów β2-adrenergicznych. Kod ATC R03A C12.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Salmeterol – selektywny, długodziałający (12 godzin) agonista receptorów β2-adrenergicznych, którego cząsteczka posiada długi łańcuch boczny wiążący się z zewnętrzną częścią receptora. Dzięki temu salmeterol jest bardziej skutecznym środkiem zapobiegającym histaminoindukowanemu skurczowi oskrzeli oraz wywołuje dłuższą (nie krótszą niż 12 godzin) bronchodylatację niż krótkodziałające agonisty receptorów β2-adrenergicznych. Badania in vitro wykazały, że salmeterol jest silnym i długotrwałym inhibitorem uwalniania z komórek tucznych mediatorów zapalnych, takich jak histamina, leukotrieny i prostaglandyna D2. Salmeterol hamuje wczesną i późną fazę reakcji alergicznej; po podaniu jednej dawki, hamowanie późnej fazy trwa do 30 godzin, podczas gdy efekt bronchodylatacyjny już ustępuje. Jednorazowe zastosowanie salmeterolu zmniejsza nadreaktywność oskrzeli. Te właściwości wskazują, że salmeterol posiada dodatkową, niezależną od bronchodylatacji aktywność, jednakże pełna wartość kliniczna tego efektu nie została jeszcze w pełni poznana. Mechanizm tej aktywności różni się od działania przeciwzapalnego kortykosteroidów, stosowanie których nie powinno być przerywane ani dawka nie powinna być zmniejszana podczas terapii salmeterolem.

Zastosowanie salmeterolu badano w leczeniu przewlekłych chorób obturacyjnych płuc, gdzie wykazano, że lek łagodzi objawy, poprawia funkcję płuc oraz jakość życia pacjentów.

Farmakokinetyka.

Salmeterol działa lokalnie w płucach, dlatego jego stężenie we krwi nie wpływa na efekt terapeutyczny. Dodatkowe dane dotyczące farmakokinetyki salmeterolu są ograniczone z powodu trudności technicznych w oznaczeniu tej substancji czynnej we krwi spowodowanych bardzo niskim stężeniem salmeterolu (około 200 pikogramów/ml lub mniej) we krwi po podaniu terapeutycznych dawek inhalacyjnych.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Regularne leczenie objawowe uzupełniające odwracalnej obturacji dróg oddechowych w przypadku astmy oskrzelowej, w tym u pacjentów z nocnymi napadami astmy, u których objawy choroby nie są wystarczająco kontrolowane za pomocą leków glikokortykosteroidowych do inhalacji.

Leczenie przewlekłych chorób obturacyjnych płuc (POChP).

Profilaktyka napadów astmy wywołanych wysiłkiem fizycznym.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Należy unikać jednoczesnego stosowania nieselectywnych, jak i selectywnych blokerów β, w leczeniu odwracalnego zespołu obturacyjnego oskrzeli, z wyjątkiem przypadków nagłej potrzeby.

Podczas stosowania agonistów β2 może wystąpić potencjalnie poważna hipokaliemia. Należy zwrócić szczególną uwagę na ten stan podczas leczenia ciężkiej astmy, ponieważ hipokaliemia może być nasilana przez jednoczesne stosowanie pochodnych ksantyn, steroidów oraz diuretyków.

Wspólne stosowanie ketokonazolu i salmeterolu powoduje istotne zwiększenie stężenia salmeterolu w osoczu (1,4-krotnie – Cmax oraz 15-krotnie – AUC), co może skutkować wydłużeniem interwału QT oraz nasileniem akcji serca. Nie stwierdzono istotnego wpływu klinicznego na ciśnienie krwi, częstość skurczów serca, poziom glukozy we krwi ani poziom potasu we krwi. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania z ketokonazolem, chyba że korzyści z takiego leczenia przeważają nad potencjalnie zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych salmeterolu. Prawdopodobnie istnieje podobne ryzyko interakcji z innymi silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazolem, telitromycyną, rytonawirem).

Wspólne stosowanie z erytromycyną może powodować nieznaczny, ale statystycznie nieistotny wzrost wpływu salmeterolu. Wspólne stosowanie z erytromycyną nie wiąże się z żadnym poważnym działaniem niepożądanym.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Leczenie astmy należy zazwyczaj prowadzić zgodnie z programem krokowym, a odpowiedź pacjenta na leczenie należy oceniać klinicznie oraz za pomocą badań czynności oddechowych.

Salmeterol nie powinien być stosowany jako pierwsza linia leczenia astmy. Stosowanie salmeterolu nie zastępuje stosowania kortykosteroidów doustnych lub inhalacyjnych – lek należy stosować jako terapię uzupełniającą. Pacjenci nie powinni przerywać ani zmniejszać terapii steroidami, nawet jeśli stan ich się poprawia podczas leczenia salmeterolem, bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem.

Nie stosować leku do leczenia ostrych napadów astmy – w tym celu należy stosować krótkodziałające leki inhalacyjne rozszerzające oskrzela. Pacjentowi należy zalecić, aby zawsze miał przy sobie takie leki, aby móc złagodzić objawy.

Zwiększenie stosowania leków rozszerzających oskrzela, szczególnie krótkodziałających agonistów β2, wskazuje na pogorszenie się kontroli astmy. W takim przypadku należy przeanalizować i zmodyfikować plan leczenia, rozważając wzmocnienie terapii przeciwzapalnej (np. zwiększenie dawki inhalacyjnych kortykosteroidów lub zastosowanie cyklu kortykosteroidów doustnych).

Chociaż Serobid® może być stosowany jako terapia uzupełniająca w przypadku, gdy inhalacyjne kortykosteroidy nie zapewniają wystarczającego kontroli objawów astmy, nie należy rozpoczynać leczenia Serobidem® w czasie znacznego pogorszenia się stanu lub ciężkiego zaostrzenia astmy.

Podczas leczenia Serobidem® możliwe jest wystąpienie poważnych, związanych z astmą działań niepożądanych oraz zaostrzeń, dlatego pacjentów należy poinstruować o konieczności kontynuowania leczenia, ale w przypadku złej kontroli objawów astmy podczas stosowania leku należy skonsultować się z lekarzem.

Nagle i postępująco rozwijające się zaostrzenie astmy jest stanem potencjalnie zagrażającym życiu, w którym konieczne jest podjęcie decyzji o zwiększeniu dawki kortykosteroidów. Dla pacjentów z ryzykiem rozwoju takiego stanu może być korzystny codzienny monitoring za pomocą peak-flowmetru.

Serobid® stosować jako terapię utrzymującą astmy w połączeniu z kortykosteroidami inhalacyjnymi lub doustnymi. Długodziałające leki rozszerzające oskrzela nie mogą być jedynym lub głównym składnikiem terapii utrzymującej astmę.

Z uwagi na ryzyko wystąpienia zaostrzenia astmy, leczenie salmeterolem nie może być nagle przerywane po osiągnięciu kontroli objawów astmy. Dawkę Serobidu® można stopniowo zmniejszać pod kontrolą lekarza aż do minimalnej skutecznej. U pacjentów z przewlekłymi chorobami obturacyjnymi płuc przerywanie leczenia może również prowadzić do dekompenzacji objawów i powinno odbywać się pod kontrolą lekarza.

Dawkę należy zmniejszać stopniowo pod kontrolą lekarza.

Tak jak przy innej terapii inhalacyjnej, przy stosowaniu Serobidu® może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli z natychmiastowym nasileniem świstów i zmianami w wynikach spirometrii. W takich przypadkach konieczne jest natychmiastowe leczenie z użyciem szybko działającego leku inhalacyjnego rozszerzającego oskrzela. Stosowanie salmeterolu należy natychmiast przerwać, ocenić stan pacjenta i w razie potrzeby rozpocząć leczenie alternatywne.

Istnieją doniesienia o farmakologicznych działaniach niepożądanych terapii agonistami β2, takich jak drżenie, przyspieszone tętno i ból głowy, ale z tendencją do bycia tymczasowymi i zmniejszania się przy regularnym leczeniu (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Serobid® należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z tarczycą toksyczną.

Istnieją pojedyncze doniesienia o wzroście stężenia glukozy we krwi podczas stosowania salmeterolu, dlatego należy to wziąć pod uwagę podczas leczenia pacjentów z cukrzycą.

Przy stosowaniu wszystkich sympatykomimetyków, szczególnie w dawkach przekraczających terapeutyczne, mogą czasem wystąpić działania kardiowaskularne, takie jak podwyższenie ciśnienia skurczowego i zwiększenie częstości skurczów serca. Dlatego Serobid® należy stosować z ostrożnością u pacjentów z istniejącymi chorobami układu sercowo-naczyniowego.

Leczenie agonistami β2 może powodować potencjalnie ciężką hipokaliemię. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku ciężkiego zaostrzenia astmy, ponieważ ten efekt może być nasilany przez hipoksję oraz jednoczesne stosowanie pochodnych ksantyn, steroidów i diuretyków. W takiej sytuacji należy monitorować stężenie potasu w surowicy krwi.

Na podstawie dużego badania klinicznego przeprowadzonego w USA (wieloośrodkowe badanie bezpieczeństwa salmeterolu w leczeniu astmy – SMART), w którym porównywano bezpieczeństwo stosowania Serobidu® lub placebo jako terapii uzupełniającej do standardowego leczenia astmy, stwierdzono zwiększenie śmiertelności związanej z astmą u pacjentów leczonych Serobidem®. Wyniki tych badań sugerują, że pacjenci pochodzenia afroamerykańskiego mają większe ryzyko rozwoju poważnych powikłań ze strony układu oddechowego lub śmierci podczas stosowania salmeterolu w porównaniu z placebo. Nie wiadomo, czy jest to związane z czynnikami farmakogenetycznymi czy innymi. Dlatego pacjentów pochodzenia afrykańskiego i afrokaraibskiego należy poinstruować o konieczności konsultacji z lekarzem w przypadku pogorszenia się stanu lub braku kontroli objawów podczas leczenia salmeterolem.

Na podstawie danych o interakcjach z innymi lekami, jednoczesne stosowanie z ketokonazolem doustnym zwiększa działanie salmeterolu. Może to prowadzić do wydłużenia odcinka QT i nasilenia tętna. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania z ketokonazolem, chyba że korzyści z takiego leczenia przeważają nad potencjalnie zwiększonym ryzykiem działań niepożądanych salmeterolu.

Pacjentów należy poinstruować o właściwym sposobie stosowania inhalatora, a ich technikę stosowania inhalatora należy regularnie sprawdzać w celu zapewnienia optymalnego dostarczenia leku do płuc.

Ponieważ wchłanianie systemowe następuje głównie poprzez płuca, stosowanie spacera (urządzenia wspomagającego inhalację) w połączeniu z inhalatorem może zmienić ilość leku docierającego do płuc. Należy mieć na uwadze, że może to potencjalnie prowadzić do zwiększenia ryzyka działań niepożądanych systemowych, dlatego dawki należy dobrać starannie.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Umiarkowana ilość danych klinicznych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży wskazuje na brak wad rozwojowych oraz brak toksyczności fetopłodowej/neonatalnej salmeterolu.

Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania Serobidu® w czasie ciąży.

Dostępne dane farmakodynamiczne i toksykologiczne uzyskane na zwierzętach wskazują na wydzielanie salmeterolu z mlekiem. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków karmionych piersią.

Decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu leczenia Serobidem® należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla kobiety.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Brak danych dotyczących wpływu leku. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego (drżenie, zawroty głowy) należy ograniczyć prowadzenie pojazdów lub pracę z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Preparat przeznaczony wyłącznie do stosowania przez inhalację.

Preparat należy stosować regularnie. Pełny efekt terapeutyczny osiąga się po kilku dawkach leku. Ponieważ istnieje możliwość wystąpienia działań niepożądanych w przypadku przekroczenia dawki leków tej klasy, dawkowanie i częstotliwość stosowania preparatu można zwiększać wyłącznie pod kontrolą lekarza.

Zalecane dawki

Astma

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: 2 inhalacje (2 × 25 μg salmeterolu) 2 razy na dobę. W przypadku ciężkiej obturacji dróg oddechowych dawkę można zwiększyć do 4 inhalacji (4 × 25 μg salmeterolu) 2 razy na dobę.

Dzieci od 4. roku życia: 2 inhalacje (2 × 25 μg salmeterolu) 2 razy na dobę.

Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania salmeterolu w leczeniu dzieci poniżej 4. roku życia nie pozwala na stosowanie preparatu u pacjentów z tej grupy wiekowej.

Przewlekłe choroby obturacyjne płuc

Dorośli: 2 inhalacje (2 × 25 μg salmeterolu) 2 razy na dobę.

Dzieci: preparatu w tym wskazaniu nie należy stosować dzieciom.

Grupy pacjentów specjalnych

Nie trzeba zmieniać dawki u pacjentów w podeszłym wieku ani u pacjentów z niewydolnością nerek. Brak danych dotyczących klinicznego stosowania salmeterolu u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Instrukcja obsługi inhalatora

Sprawdzenie inhalatora

Przed pierwszym użyciem inhalatora lub po przerwie w stosowaniu dłuższej niż 1 tydzień, należy zdjąć pokrywkę ustnika, delikatnie naciskając na jej boki, dobrze wstrząsnąć inhalatorem i wykonać 1 rozpylenie do powietrza, aby upewnić się o jego prawidłowym działaniu.

Zalecenia dotyczące stosowania inhalatora

1. Zdjąć pokrywkę ustnika, delikatnie naciskając na jej boki.
2. Upewnić się, że wewnątrz i na zewnątrz inhalatora, w tym na ustniku, nie ma obcych przedmiotów.
3. Starannie wstrząsnąć inhalatorem, aby usunąć ewentualne obce przedmioty i dokładnie wymieszać jego zawartość.
4. Wziąć inhalator do ręki pionowo, trzymając go między kciukiem a pozostałymi palcami, przy czym kciuk powinien znajdować się na korpusie inhalatora poniżej ustnika.
5. Wykonać jak najgłębszy wydech, po czym umieścić ustnik w ustach między zębami i obejmować go wargami, nie przegryzając.
6. Wciągając powietrze ustami, nacisnąć na wierzchołek inhalatora, aby wykonać rozpylenie salmeterolu, kontynuując powolny i głęboki wdech. Jedno naciśnięcie na wierzchołek inhalatora odpowiada 1 dawce.
7. Zatrzymać oddech, wyjąć inhalator z ust i zdjąć palec z wierzchołka inhalatora. Kontynuować zatrzymanie oddechu tak długo, jak to możliwe.
8. Jeśli konieczne jest wykonanie kolejnych rozpyleń, odczekać około 30 sekund, trzymając inhalator pionowo. Następnie powtórzyć czynności opisane w punktach 3–7.
9. Założyć pokrywkę ustnika, naciskając ją w odpowiednim kierunku aż do usłyszenia kliknięcia.

Dzieci. Może być konieczne, aby dorosły wykonywał inhalacje u dziecka. Należy poprosić dziecko o wykonanie wydechu i natychmiast po rozpoczęciu wdechu wykonać rozpylenie. Zaleca się wspólną naukę techniki rozpylania. Starsze dzieci lub osłabieni dorośli mogą trzymać inhalator obiema rękami. Należy położyć oba palce wskazujące na wierzchołek inhalatora, a oba kciuki – na podstawę poniżej ustnika.

Zalecenia dotyczące czyszczenia inhalatora

Inhalator należy czyścić nie rzadziej niż raz w tygodniu.

1. Zdjąć pokrywkę ustnika.
2. Nie wyciągać metalowego pojemnika z plastikowego futerału.
3. Przetrzeć zewnętrzną i wewnętrzną powierzchnię pokrywki ustnika oraz plastikowy futerał suchą chusteczką.
4. Założyć pokrywkę ustnika na miejsce.

Należy wziąć pod uwagę!

Czynności opisane w punktach 5, 6 i 7 należy wykonywać bez pośpiechu.

Tuż przed rozpyleniem należy wdychać jak najwolniej. Kilka pierwszych razy warto poćwiczyć przed lustrem.

Jeśli wokół wierzchołka inhalatora lub wokół ust pojawi się „chmura”, należy rozpocząć procedurę od nowa od punktu 2.

Natychmiast po użyciu należy zamknąć ustnik pokrywką, delikatnie naciskając aż do usłyszenia kliknięcia.

Tak jak w przypadku stosowania innych leków do inhalacji, skuteczność terapeutyczna może zmniejszyć się, jeśli pojemnik ochłodnie.

Nie wkładać metalowego pojemnika do wody.

Nie rozbierać, nie przebijać ani nie spalać pojemnika, nawet po całkowitym zużyciu.

Dzieci.

Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania salmeterolu w leczeniu dzieci poniżej 4. roku życia nie pozwala na stosowanie preparatu u pacjentów z tej grupy wiekowej.

Przedawkowanie.

Objawami i symptomami, których można się spodziewać przy przedawkowaniu salmeterolu, są objawy typowe dla nadmiernego pobudzenia receptorów β2-adrenergicznych, w szczególności drżenie, ból głowy, zawroty głowy, tachykardia, wzrost ciśnienia tętniczego skurczowego oraz hipokaliemia.

W przypadku przedawkowania leczenie pacjenta powinno być objawowe, z odpowiednim nadzorem w razie konieczności.

Efekty uboczne.

Poniżej wymienione efekty uboczne sklasyfikowano według narządów i układów oraz częstości ich występowania. Częstość występowania określono jako: bardzo często ≥ 1/10; często ≥ 1/100, < 1/10; nieczęsto ≥ 1/1000, < 1/100; rzadko ≥ 1/10000, < 1/1000; bardzo rzadko < 1/10000.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego

Reakcje nadwrażliwości, w tym wymienione poniżej.

Nieczęsto: wysypka.

Bardzo rzadko: reakcja anafilaktyczna, w tym obrzęk i obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli oraz wstrząs anafilaktyczny.

Zaburzenia ze strony przemiany materii i układu pokarmowego

Rzadko: hipokaliemia.

Bardzo rzadko: hiperglikemia.

Zaburzenia ze strony psychiki

Nieczęsto: pobudzenie.

Rzadko: bezsenność.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego

Często: drżenie i ból głowy.

Zgłaszano efekty uboczne charakterystyczne dla wszystkich agonistów β2, takie jak drżenie i ból głowy, jednak były one odwracalne i malały podczas regularnego stosowania leku. Drżenie występowało przy dawkach przekraczających 50 μg dwa razy dziennie.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego

Często: przyspieszone bicie serca.

Zgłaszano efekt uboczny charakterystyczny dla wszystkich agonistów β2, tj. przyspieszone bicie serca, jednak był on odwracalny i malał podczas regularnego stosowania leku.

Nieczęsto: tachykardia.

Tachykardia występuje częściej przy dawkach przekraczających 50 μg dwa razy dziennie.

Bardzo rzadko: zaburzenia rytmu serca, w tym migotanie przedsionków, nadkomorową tachykardię oraz ekstrasystolię.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego

Bardzo rzadko: podrażnienie jamy ustnej i gardła oraz paradoksalny skurcz oskrzeli.

Podobnie jak przy stosowaniu innych leków stosowanych w formie inhalacji, może występować paradoksalny skurcz oskrzeli, który wymaga natychmiastowego odstawienia leku, podania szybko działających leków rozszerzających oskrzela oraz, w razie potrzeby, zastosowania alternatywnej terapii.

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego

Bardzo rzadko: nudności.

Zaburzenia ze strony układu mięśniowo-szkieletnego

Często: skurcze mięśni.

Bardzo rzadko: ból stawów.

Zaburzenia ogólne

Bardzo rzadko: niemianowany ból w klatce piersiowej.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze poniżej 30 ºC. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Chronić przed bezpośrednimi promieniami słonecznymi. Nie zamrażać.

Opakowanie.

120 dawek w aluminiowym pojemniku pod ciśnieniem z dawkującym zaworem. Każdy pojemnik wyposażony jest w rozpylacz polipropylenowy z osłoną ochronną. 1 pojemnik w pudełku kartonowym, umieszczonym w przezroczystej folii plastikowej z wstęgą odpinaną do kontroli pierwszego otwarcia.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Cipla Ltd. (Jednostka II).

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Działy nr L-139, S-103 oraz M-62, Verma Industrial Estate, IN – 403 722 Verma, Goa, Indie.