Селеназа®

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА СЕЛЕНАЗА® (SELENASE®)

Состав:

действующее вещество: натрия селенита пентагидрат;

1 мл раствора содержит натрия селенита пентагидрата, эквивалентно селену 50 мкг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.
Минеральные добавки. Код АТХ А12СЕ02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Селен является кофактором различных ферментов человеческого организма, поэтому относится к основным микроэлементам. На сегодняшний день идентифицировано более 25 белков и белковых субъединиц, содержащих селен. Большинство клинических и биохимических эффектов селена можно объяснить их активностью. Однако не все эффекты селена обусловлены исключительно действием различных ферментов.

У людей идентифицированы содержащая селен глутатионпероксидаза и селенопротеин Р. Глутатионпероксидаза является частью антиоксидантного защитного механизма клетки у млекопитающих. Как компонент глутатионпероксидазы, селен может замедлять перекисное окисление липидов и, соответственно, повреждение клеточной стенки, которое оно вызывает. Глутатионпероксидаза влияет на метаболизм лейкотриенов, тромбоксанов и простациклинов. У животных йодтиронин-5’-дейодиназа типа I характеризуется как селенсодержащий фермент, превращающий тироксин (Т4) в трийодтиронин (Т3) — активный тиреоидный гормон.

Дефицит селена проявляется подавлением активности глутатионпероксидазы в крови, плазме или тромбоцитах. Патофизиологическая значимость селензависимых реакций установлена в исследованиях дефицита селена у людей и животных: дефицит селена активирует и ингибирует реакции иммунобиологических механизмов, в частности реакции неспецифических клеток и жидкостей организма. Дефицит селена подавляет активность различных печеночных ферментов. Селен защищает от негативного действия химических факторов.

При дефиците селена могут развиваться: болезнь Кешана — эндемическая кардиопатия, а также болезнь Кашин-Бека — эндемическая остеоартропатия, ассоциированная с тяжелыми деформациями суставов. Клинические проявления дефицита селена также наблюдаются при длительном парентеральном питании и несбалансированных диетах.

Фармакокинетика.

В крови большая часть поступившего в организм селена используется эритроцитами и под действием ферментов превращается в селеноводород. Селеноводород действует как центральный пул селена как для выведения, так и для специфического превращения селена в селенопротеины. Восстановленный селен связывается с белками плазмы крови, которые мигрируют в печень и другие органы. Вторичный транспорт из плазмы из печени в целевые ткани, синтезирующие глутатионпероксидазу, происходит через Р-селенопротеин, содержащий селеноцистеин. Дальнейший метаболический путь синтеза селенопротеина на сегодня изучен только на прокариотах. В ходе метаболического процесса селеноцистеин специфически встраивается в пептидные цепи глутатионпероксидазы.

Все избытки селеноводорода метаболизируются через метилселенол и диметилселенид до ионов триметилселенония — основного продукта распада.

Общее количество селена в организме человека составляет от 4 мг до 20 мг. Организм человека выводит селен с калом, почками и через дыхательную систему (в зависимости от количества поступления). Селен в основном выводится почками в виде ионов триметилселенония.

Процесс выведения селена происходит в три фазы с периодом полувыведения 0,7–1,2 дня в фазе 1, 7–11 дней во фазе 2 и 96–144 дней во фазе 3. Концентрация селена снижается в печени, сердце и плазме быстрее, чем в суставах, мышцах или костях. После внутривенного введения селенита натрия в форме 75Se 12 % абсорбированного селена выводится в течение первых 24 часов. Следующие 40 % выводятся с периодом биологического полувыведения 20 дней. Период полувыведения в третьей фазе составляет 115 дней.

После введения 82 мкг селена в форме селенита натрия 75Se 18 % выводится почками в течение первых 24 часов вместе с метаболизированным физиологическим селеном.

Клинические характеристики.

Показания.

Клинически подтвержденная недостаточность селена, которую невозможно компенсировать за счет употребления продуктов питания с высоким содержанием селена.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к натрия селениту пентагидрату или к любой из вспомогательных веществ. Селеноз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При приготовлении инфузионного раствора следует убедиться, что показатель рН не снижается ниже 7,0, и раствор не смешивается с восстановительными веществами (например, с витамином С), поскольку в таком случае может образоваться осадок элементарного селена (см. «Несовместимость»). Элементарный селен не растворяется в водной среде и, следовательно, биологически недоступен.

Особенности применения.

1 флакон объемом 10 мл и 20 мл раствора для инъекций содержит 35,7 мг и 71,39 мг натрия соответственно, что составляет 1,8 % и 3,6 % от рекомендованной ВОЗ максимальной суточной дозы натрия в размере 2 г для взрослого.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Отсутствуют данные о применении лекарственного средства Селеназа® у беременных женщин. Ограниченные опубликованные данные исследований на животных свидетельствуют о наличии определённой токсичности в отношении репродуктивной функции при применении доз, токсичных для организма матери.

При применении препарата при подтверждённом дефиците селена в организме негативного влияния натрия селенита на течение беременности или на плод не ожидается.

Период кормления грудью. Селен проникает в грудное молоко. Однако дозы, компенсирующие дефицит селена у матери, не оказывают негативного воздействия на ребёнка, находящегося на грудном вскармливании.

Влияние на способность к вождению автотранспорта или управлению другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Суточная доза составляет 100–200 мкг селена (2–4 мл раствора для инъекций). При необходимости эту дозу можно повысить до 500 мкг селена (1 флакон 10 мл раствора для инъекций).

При лечении тяжелых состояний, сопровождающихся дефицитом селена, таких как синдром системного воспалительного ответа / сепсис, тяжелые множественные травмы, черепно-мозковые травмы, ожоги, острый панкреатит, острый инфаркт миокарда, восстановление нормального уровня селена (концентрация селена в сыворотке — 80–120 нг/мл, в крови — 100–140 нг/мл) возможно только при применении высоких доз селена (до 1000 мкг в сутки, временно — до 2000 мкг в сутки).

Применять внутримышечно или внутривенно. Для оценки эффективности лечения следует контролировать уровни селена в крови или сыворотке крови.

При применении препарата в режиме полного парентерального питания необходимо обеспечивать поступление селена в суточной дозе 100 мкг. Курс применения препарата в качестве вспомогательной терапии (100 мкг селена в сутки) продолжительный и определяется врачом индивидуально.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью.

Отсутствуют научные данные о необходимости коррекции дозы у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью.

Отсутствуют научные данные о необходимости коррекции дозы у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Дети.

Опыт применения препарата у детей отсутствует.

Передозировка.

Признаками острой передозировки являются запах чеснока изо рта, утомляемость, тошнота, диарея и боли в животе. Хроническая передозировка может влиять на рост ногтей и волос и может привести к периферической полинейропатии.

Лечение: форсированный диурез или применение высоких доз витамина С. Применение гемодиализа может быть эффективным при значительной передозировке (в 1000–10000 раз превышающей нормальную дозу). Применение унитиола не рекомендуется, поскольку это усиливает токсическое действие селена.

Побочные реакции.

Общие расстройства и реакции в месте введения.

Частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных):

• местная боль после внутримышечного введения;
• реакции повышенной чувствительности.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: http://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 4 года.

После вскрытия флакона раствор необходимо сразу использовать. Неиспользованное содержимое флакона подлежит утилизации.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Из соображений безопасности следует избегать применения лекарственного средства Селеназа®, раствора для инъекций, после смешивания с инфузионными растворами в случае образования неспецифических осадков.

Упаковка.

По 10 мл или 20 мл в флаконе; по 10 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

биосин Арцнаймиттель ГмбХ, Германия / biosyn Arzneimittel GmbH, Germany.

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Шорндорфер штрассе 32, 70734 Фелбах, Германия / Schorndorfer Str. 32, 70734 Fellbach, Germany.