Сальбутамол

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА САЛЬБУТАМОЛ (SALBUTAMOLUM)

Состав:

действующее вещество: сальбутамол;

1 доза содержит 100 мкг сальбутамола (в форме сальбутамола сульфата);

вспомогательные вещества: этанол 96 %, пропеллент HFC-134a.

Лекарственная форма. Ингаляция под давлением, суспензия.

Основные физико-химические свойства: белая или почти белая суспензия, находящаяся под давлением в алюминиевом моноблочном баллоне с дозирующим клапаном, оснащенным насадкой-ингалятором с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Селективные агонисты бета-2-адренорецепторов. Код АТХ R03A C02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сальбутамол является селективным агонистом бета-2-адренорецепторов. В терапевтических дозах оказывает действие на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, обеспечивая быстрое (в течение 5 минут) и кратковременное (4–6 часов) бронходилатирующее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей.

Фармакокинетика.

После ингаляционного применения от 10 до 20 % дозы достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть остается в ингаляционном устройстве или задерживается в носоглотке, откуда проглатывается. Часть дозы, достигшей дыхательных путей, абсорбируется в ткани легких и поступает в системный кровоток, но не метаболизируется в легких.

После поступления в системный кровоток препарат метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита.

Доза препарата, попавшая из носоглотки в желудочно-кишечный тракт, всасывается из желудочно-кишечного тракта, проходит первый этап метаболизма в печени с образованием фенолсульфатного соединения, после чего выводится почками. Большая часть препарата выводится из организма в течение 72 часов. Связывание с белками плазмы составляет 10 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Купирование приступов удушья при бронхиальной астме и других заболеваниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей.

Профилактика приступов бронхоспазма, связанных с действием аллергена или вызванных физической нагрузкой.

В составе комплексной терапии пациентов с бронхиальной астмой.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность в анамнезе к любому компоненту лекарственного средства. Не использовать для остановки неосложненных преждевременных родов или угрозы аборта лекарственные формы сальбутамола, не предназначенные для внутривенного введения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Сальбутамол нельзя применять одновременно с негативными бета-адреноблокаторами (например, с пропранололом).

Одновременное применение сальбутамола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) не противопоказано.

Особенности применения.

Для оптимального попадания лекарственного средства в легкие больного следует проверить технику проведения ингаляции препарата. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы является жизнеугрожающим состоянием, требующим начала или увеличения применения кортикостероидов. Пациентам, относящимся к группе риска, рекомендуется ежедневно проводить контроль пиковой скорости выдоха.

Бронходилататоры не должны быть единственными или основными препаратами при лечении больных с тяжелой или нестабильной бронхиальной астмой. Состояние таких больных необходимо регулярно контролировать, включая проведение легочных тестов, поскольку тяжелая астма является жизнеугрожающим заболеванием, и при лечении таких пациентов следует решать вопрос о назначении максимальных рекомендованных доз ингаляционных и/или пероральных глюкокортикостероидов.

Пациентам, которым назначена регулярная противовоспалительная терапия (например, ингаляционные кортикостероиды), следует рекомендовать продолжать прием противовоспалительных лекарственных средств даже тогда, когда симптомы уменьшаются и они не нуждаются в Сальбутамоле.

Если обычная доза Сальбутамола становится менее эффективной или сокращается продолжительность его действия (менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Увеличение дозы или частоты применения препарата проводит только врач.

Увеличение потребности в применении бронходилататоров, особенно короткодействующих ингаляционных бета-2-агонистов, для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания, и пациентов следует предупредить о необходимости как можно скорее обратиться за медицинской помощью. В таких случаях следует пересмотреть план лечения и решить вопрос о назначении более высоких доз ингаляционных кортикостероидов или курса пероральных кортикостероидов.

Чрезмерное применение бета-агонистов короткого действия может маскировать прогрессирование основного заболевания и способствовать ухудшению контроля над астмой, что приводит к повышению риска тяжелых обострений астмы и смертности.

Пациенты, которые используют сальбутамол более двух раз в неделю «по необходимости», не считая профилактического применения перед физической нагрузкой, должны пройти повторное обследование (например, дневные симптомы, ночные пробуждения и ограничение активности из-за астмы) для надлежащей коррекции лечения, поскольку эти пациенты относятся к группе риска чрезмерного применения сальбутамола.

Тяжелое обострение астмы следует лечить в обычном режиме.

Симпатомиметики, включая сальбутамол, оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему. По данным пострегистрационного применения и опубликованным данным, были редкие случаи ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентам, страдающим сердечными заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью) и получающим сальбутамол, в случае возникновения боли в груди или других симптомов, указывающих на обострение сердечного заболевания, следует обратиться за медицинской помощью. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, которые могут быть следствием как сердечных, так и заболеваний дыхательной системы.

С осторожностью сальбутамол следует назначать пациентам с тиреотоксикозом.

Результатом лечения бета-2-агонистами может быть тяжелая гипокалиемия; в основном это наблюдается при применении парентеральных форм или использовании небулайзера. Особое внимание следует уделять пациентам с острым тяжелым приступом астмы, поскольку гипокалиемия может усиливаться при одновременном применении производных ксантинов, стероидов, диуретиков и при гипоксии. В этой ситуации рекомендуется проверять уровень калия в сыворотке крови.

Сальбутамол с осторожностью применяют у пациентов, получающих большие дозы других симпатомиметиков. Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например, повышение уровня сахара в крови. Компенсация таких изменений у пациентов с сахарным диабетом не всегда возможна, поэтому имеются отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у таких пациентов. Одновременное применение кортикостероидов может усугубить это состояние.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, возможен парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением одышки после применения препарата. В этом случае необходимо немедленно назначить альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры. Сальбутамол следует немедленно отменить, провести оценку состояния пациента и при необходимости назначить другой быстродействующий бронходилататор в постоянном режиме.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

По данным исследований на животных, сальбутамол обладает репродуктивной токсичностью. Безопасность применения у беременных не установлена. Контролируемых клинических исследований по применению сальбутамола у беременных женщин не проводилось. Были единичные сообщения о различных врожденных пороках внутриутробного развития, включая расщепление нёба, дефекты конечностей и сердечные нарушения. Сальбутамол можно применять в терапии женщин в период беременности или грудного вскармливания только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для развития плода или новорожденного.

Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, поэтому назначать его женщинам, кормящим грудью, следует с осторожностью. Неизвестно, оказывает ли присутствие сальбутамола в грудном молоке вредное воздействие на ребенка, поэтому его применение у женщин, кормящих грудью, должно быть ограничено случаями, когда польза от его применения для женщины превышает возможный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных о влиянии нет. В случае появления побочных реакций со стороны нервной системы (тремор) управление автотранспортом или работу с другими механизмами необходимо ограничить.

Способ применения и дозы.

Сальбутамол – препарат, предназначенный только для ингаляционного применения через рот. Пациентам, которым трудно синхронизировать дыхание с использованием ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер – устройство, облегчающее вдыхание ингаляционных препаратов.

Взрослые (включая пожилых пациентов)

Для купирования обострения симптомов астмы, включая острый бронхоспазм, можно применять 1 ингаляцию (100 мкг) в качестве минимальной начальной дозы. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции).

Для профилактики за 10–15 минут до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применяют 200 мкг (2 ингаляции).

При длительной поддерживающей терапии рекомендуется применять 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки. Общая суточная доза сальбутамола не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций).

Дети в возрасте от 4 до 12 лет

Для купирования острого бронхоспазма применяют 1 ингаляцию (100 мкг). При необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции).

Детям старше 12 лет применяют дозы как для взрослых.

Для профилактики за 10–15 минут до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применяют 200 мкг (2 ингаляции).

При длительной поддерживающей терапии рекомендуется применять 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.

Повышенная потребность в бета-2-агонистах может свидетельствовать об ухудшении течения астмы. В таких условиях следует пересмотреть режим лечения пациента и рассмотреть необходимость назначения глюкокортикостероидной терапии.

Инструкция по использованию ингалятора

Проверка ингалятора.

Перед первым использованием ингалятора или после перерыва в использовании более 1 недели снимите колпачок мундштука, хорошо встряхните ингалятор и сделайте одно распыление в воздух, чтобы убедиться в его надлежащей работе.

Использование ингалятора

1. Снимите колпачок мундштука (рис. 1).
2. Убедитесь, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.
3. Тщательно встряхните ингалятор, чтобы удалить возможные посторонние предметы и равномерно перемешать его содержимое.
4. Переверните контейнер ингалятором вниз, держите контейнер вертикально между большим пальцем и указательным с средним пальцами так, чтобы большой палец находился под ингалятором (рис. 2).
5. Сделайте максимально глубокий выдох, затем поместите мундштук в рот между зубами и обхватите его губами, не прикусывая (рис. 3).
6. Делая вдох через рот, нажмите на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыление сальбутамола, при этом продолжайте медленно и глубоко вдыхать. Одно нажатие на верхушку ингалятора соответствует одной дозе.

Рис.1 Рис.2 Рис.3

1. Задержите дыхание, выньте ингалятор изо рта и уберите палец с верхушки ингалятора. Продолжайте задерживать дыхание столько, сколько возможно.
2. Если необходимо выполнить следующие распыления, подождите приблизительно 30 секунд, держа ингалятор вертикально. После этого выполните действия, описанные в пунктах 3–7.
3. Наденьте колпачок на мундштук.

ВАЖНО:

Выполняйте действия, описанные в пунктах 5, 6 и 7, не спеша. Перед самым распылением вдыхать нужно как можно медленнее. Первые несколько раз рекомендуется потренироваться перед зеркалом. Если около верхушки ингалятора или с боков рта появится «облачко», необходимо начать процедуру заново с пункта 2.

Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, выполняйте их, а также обращайтесь за советом при возникновении любых трудностей.

Дети: детям может потребоваться помощь, может возникнуть необходимость в том, чтобы ингаляции им проводили взрослые. Попросите ребенка выдохнуть и выполняйте распыление сразу после того, как он начнет вдыхать. Рекомендуется осваивать технику вместе. Старшие дети или ослабленные взрослые могут держать ингалятор обеими руками. Следует положить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца – на основание ниже мундштука.

Очистка

Ингалятор следует очищать не реже 1 раза в неделю.

1. Извлеките баллон из пластикового корпуса ингалятора и снимите колпачок мундштука.
2. Промойте пластиковый корпус и колпачок мундштука теплой водой.
3. Высушите их снаружи и изнутри.
4. Поместите баллон и колпачок мундштука на место.

НЕ ПОГРУЖАЙТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОН В ВОДУ.

Дети.

Препарат предназначен для лечения детей в возрасте от 4 лет.

Передозировка.

Наиболее распространенными симптомами передозировки сальбутамола являются транзиторные изменения, фармакологически индуцированные бета-агонистами, например тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические нарушения, включая гипокалиемию (см. раздел «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

В результате передозировки сальбутамола может развиться гипокалиемия, поэтому необходимо проверять уровень калия в сыворотке крови. При применении высоких терапевтических доз или передозировке короткодействующих бета-агонистов сообщалось о случаях лактоацидоза, поэтому следует проверять уровень лактата в сыворотке крови и соответствующим образом контролировать метаболический ацидоз, особенно при стойком или усиливающемся учащенном дыхании, несмотря на улучшение симптомов бронхоспазма, таких как стридорозное дыхание.

Побочные реакции.

Ниже перечисленные побочные реакции классифицированы по органам и системам, а также по частоте их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, частота неизвестна.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, включавшие ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс.

Нарушения обмена веществ и метаболизма

Редко: гипокалиемия. Применение бета-2-агонистов потенциально может вызывать выраженное снижение уровня калия в крови.

Неврологические расстройства

Часто: тремор, головная боль.

Очень редко: повышенная возбудимость.

Сердечные нарушения

Часто: тахикардия.

Нечасто: учащенное сердцебиение.

Очень редко: нарушения сердечного ритма, включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию.

Частота неизвестна: ишемия миокарда (см. раздел «Особенности применения»).

Сосудистые расстройства

Редко: периферическая вазодилатация.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.

Желудочно-кишечные расстройства

Нечасто: раздражение слизистых оболочек рта и глотки.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Нечасто: мышечные судороги.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Избегать прямого солнечного света. Не разбирать, не прокалывать и не сжигать баллон, даже после полного использования.

Упаковка.

Алюминиевый баллон, содержащий 200 доз препарата, герметично закрытый дозирующим клапаном и снабжённый насадкой-ингалятором с защитным колпачком. Баллон помещён в картонную пачку.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «Мультіспрей».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61052, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Валерия Петросова, д. 24, лит. «А-2».