Salbutamolo

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE SALBUTAMOLO (SALBUTAMOLUM)

Composizione:

principio attivo: salbutamolo;

1 dose contiene 100 mcg di salbutamolo (sotto forma di solfato di salbutamolo);

eccipienti: etanolo 96%, propellente HFC-134a.

Forma farmaceutica. Aerosol sotto pressione per inalazione, sospensione.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: sospensione bianca o quasi bianca, contenuta sotto pressione in un contenitore monoblocco in alluminio dotato di valvola dosatrice e di un inalatore con tappo protettivo; il medicinale, all'uscita dal contenitore, si spruzza sotto forma di getto aerosol.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci per il trattamento delle malattie ostruttive delle vie respiratorie. Agonisti selettivi dei recettori beta-2-adrenergici. Codice ATC R03A C02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il Salbutamolo è un agonista selettivo dei recettori beta-2 adrenergici. Alle dosi terapeutiche agisce sui recettori beta-2 della muscolatura liscia bronchiale, determinando un effetto broncodilatatore rapido (entro 5 minuti) e di breve durata (4-6 ore) nei pazienti con ostruzione reversibile delle vie aeree.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione inalatoria, dal 10 al 20% della dose raggiunge le vie aeree inferiori. Il resto rimane nell'apparecchio inalatore o viene trattenuto nella rinofaringe, da dove viene ingerito. Una parte della dose che raggiunge le vie respiratorie viene assorbita nei tessuti polmonari ed entra in circolo, senza subire metabolismo a livello polmonare.

Dopo l'ingresso in circolo sistemico, il farmaco viene metabolizzato nel fegato ed escreto principalmente attraverso i reni sia in forma immodificata che come metabolita fenolsolfato.

La dose che, proveniente dalla rinofaringe, raggiunge l'apparato digerente viene assorbita dal tratto gastrointestinale, subisce un primo passaggio metabolico epatico fino a formare il complesso fenolsolfato e successivamente viene escreta dai reni. La maggior parte del farmaco viene eliminata dall'organismo entro 72 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è del 10%.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento degli attacchi di asma bronchiale e di altre malattie caratterizzate da ostruzione reversibile delle vie aeree.

Prevenzione degli attacchi di broncospasmo indotti da allergeni o provocati da sforzo fisico.

Nella terapia combinata dei pazienti con asma bronchiale.

Controindicazioni.

Ipersensibilità anamnestica a qualsiasi componente del medicinale. Non utilizzare le formulazioni di salbutamolo non destinate alla somministrazione endovenosa per arrestare il travaglio prematuro non complicato o la minaccia di aborto.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Il salbutamolo non deve essere somministrato in associazione con bloccanti non selettivi dei recettori beta-adrenergici (ad esempio, propranololo).

L’uso contemporaneo di salbutamolo con inibitori della monoamino ossidasi (MAO) non è controindicato.

Caratteristiche di impiego.

Per garantire un'ottimale penetrazione del medicinale nei polmoni del paziente, è necessario verificare la tecnica di somministrazione dell'inalazione. Un peggioramento improvviso e progressivo dell'asma bronchiale rappresenta una condizione potenzialmente letale che richiede l'inizio o l'aumento dell'uso di corticosteroidi. Ai pazienti appartenenti a gruppi a rischio si raccomanda un monitoraggio quotidiano del flusso espiratorio massimo.

I broncodilatatori non devono essere l'unico o il principale trattamento nei pazienti con asma bronchiale grave o instabile. Lo stato di tali pazienti deve essere monitorato regolarmente, inclusi test polmonari, poiché l'asma grave è una malattia potenzialmente letale e per il trattamento di tali pazienti è necessario valutare l'opportunità di prescrivere le dosi massime raccomandate di corticosteroidi inalatori e/o orali.

Ai pazienti ai quali è stata prescritta una terapia antinfiammatoria regolare (ad esempio corticosteroidi inalatori) si deve raccomandare di continuare l'assunzione dei farmaci antinfiammatori anche quando i sintomi migliorano e non si ha bisogno di Salbutamolo.

Se la dose abituale di Salbutamolo diventa meno efficace o la durata dell'effetto diminuisce (meno di 3 ore), il paziente deve rivolgersi al medico. L'aumento della dose o della frequenza di somministrazione del farmaco deve essere deciso esclusivamente dal medico.

L'aumento del bisogno di broncodilatatori, in particolare di agonisti beta-2 inalatori a breve durata d'azione, per il controllo dei sintomi dell'asma bronchiale indica un peggioramento della malattia e i pazienti devono essere avvertiti di ricorrere tempestivamente all'assistenza medica. In questi casi, è necessario rivedere il piano terapeutico e valutare l'opportunità di aumentare le dosi di corticosteroidi inalatori o di iniziare un ciclo di corticosteroidi orali.

L'uso eccessivo di agonisti beta a breve durata d'azione può mascherare il peggioramento della malattia di base e favorire un peggioramento del controllo dell'asma, aumentando il rischio di gravi esacerbazioni asmatiche e mortalità.

I pazienti che assumono Salbutamolo più di due volte alla settimana "su richiesta", escludendo l'uso profilattico prima dello sforzo fisico, devono essere rivalutati (ad esempio sintomi diurni, risvegli notturni e limitazioni dell'attività a causa dell'asma) per un adeguato aggiustamento della terapia, poiché questi pazienti appartengono a un gruppo a rischio di uso eccessivo di Salbutamolo.

Le esacerbazioni gravi di asma devono essere trattate secondo le modalità abituali.

I simpaticomimetici, inclusi il Salbutamolo, hanno effetti sul sistema cardiovascolare. In base ai dati post-commercializzazione e a dati pubblicati, sono stati riportati rari casi di ischemia miocardica associata all'uso di Salbutamolo. Ai pazienti con patologie cardiache (ad esempio cardiopatia ischemica, aritmie o insufficienza cardiaca grave) in trattamento con Salbutamolo, in caso di comparsa di dolore toracico o di altri sintomi indicativi di peggioramento della malattia cardiaca, si deve raccomandare di ricorrere all'assistenza medica. È necessario prestare particolare attenzione alla valutazione di sintomi come dispnea e dolore toracico, che possono essere dovuti sia a malattie cardiache che a patologie del sistema respiratorio.

Salbutamolo deve essere somministrato con cautela ai pazienti con tireotossicosi.

Il trattamento con agonisti beta-2 può causare grave ipokaliemia; ciò si verifica principalmente con l'uso di formulazioni parenterali o mediante nebulizzatore. Particolare attenzione va prestata ai pazienti con asma acuto grave, poiché l'ipokaliemia può essere potenziata dall'uso concomitante di derivati delle xantine, steroidi, diuretici e dall'ipossia. In questa situazione si raccomanda di monitorare il livello di potassio nel siero ematico.

Salbutamolo deve essere usato con cautela nei pazienti che ricevono alte dosi di altri simpaticomimetici. Come altri agonisti dei recettori beta-adrenergici, Salbutamolo può causare alterazioni metaboliche reversibili, ad esempio un aumento della glicemia. La compensazione di tali alterazioni nei pazienti con diabete mellito non è sempre possibile, e sono stati riportati singoli casi di sviluppo di chetoacidosi in questi pazienti. L'uso concomitante di corticosteroidi può aggravare tale condizione.

Come per altri farmaci inalatori, può verificarsi un broncospasmo paradossale con immediato peggioramento della dispnea dopo l'assunzione del farmaco. In tal caso è necessario prescrivere immediatamente una formulazione alternativa del farmaco o un altro broncodilatatore inalatorio ad azione rapida. Salbutamolo deve essere immediatamente sospeso, lo stato del paziente deve essere rivalutato e, se necessario, deve essere prescritto un altro broncodilatatore ad azione rapida da usare in via continuativa.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Studi effettuati sugli animali hanno mostrato che Salbutamolo ha tossicità riproduttiva. L'innocuità dell'uso durante la gravidanza non è stata stabilita. Non sono stati condotti studi clinici controllati sull'uso di Salbutamolo in donne in gravidanza. Sono stati riportati singoli casi di diverse malformazioni congenite dello sviluppo intrauterino, inclusa palatoschisi, difetti degli arti e anomalie cardiache. Salbutamolo può essere usato nel trattamento di donne in stato di gravidanza o durante l'allattamento solo nei casi in cui il beneficio atteso per la madre superi il possibile rischio per lo sviluppo del feto o del neonato.

Salbutamolo probabilmente penetra nel latte materno; pertanto, deve essere somministrato con cautela alle donne che allattano. Non è noto se la presenza di Salbutamolo nel latte materno possa avere effetti nocivi sul bambino; pertanto, l'uso di questo medicinale nelle donne che allattano deve essere limitato ai casi in cui il beneficio derivante dal suo uso per la madre superi il possibile rischio per il bambino.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non sono disponibili dati sull'effetto. In caso di comparsa di reazioni avverse a carico del sistema nervoso (tremore), si deve limitare la guida di autoveicoli o il lavoro con macchinari.

Modalità e dosaggio.

Salbutamolo è un medicinale destinato esclusivamente all'inalazione orale. Ai pazienti che hanno difficoltà a coordinare la respirazione con l'uso dell'inalatore si raccomanda di utilizzare un distanziatore, un dispositivo che facilita l'inalazione dei medicinali.

Adulti (inclusi i pazienti anziani)

Per il trattamento di emergenza dei sintomi acuti di asma, inclusa la broncospasmo acuto, si può utilizzare 1 inalazione (100 mcg) come dose iniziale minima. Se necessario, la dose può essere aumentata fino a 200 mcg (2 inalazioni).

Come misura preventiva, 10-15 minuti prima di un'attività fisica o di un'esposizione prevista ad allergeni, si raccomandano 200 mcg (2 inalazioni).

Nel trattamento di mantenimento prolungato, si raccomandano 200 mcg (2 inalazioni) 4 volte al giorno. La dose giornaliera totale di salbutamolo non deve superare 800 mcg (8 inalazioni).

Bambini tra i 4 e i 12 anni

Per il trattamento del broncospasmo acuto, si utilizza 1 inalazione (100 mcg). Se necessario, la dose può essere aumentata fino a 200 mcg (2 inalazioni).

Per i bambini di età superiore ai 12 anni si applicano le stesse dosi previste per gli adulti.

Come misura preventiva, 10-15 minuti prima di un'attività fisica o di un'esposizione prevista ad allergeni, si raccomandano 200 mcg (2 inalazioni).

Nel trattamento di mantenimento prolungato, si raccomandano 200 mcg (2 inalazioni) 4 volte al giorno.

Un aumento del fabbisogno di agonisti beta-2 può indicare un peggioramento del decorso dell'asma. In tali condizioni, è necessario rivedere il regime terapeutico e valutare la necessità di iniziare una terapia con glucocorticosteroidi.

Istruzioni per l'uso dell'inalatore

Controllo dell'inalatore.

Prima del primo utilizzo o dopo un'interruzione nell'uso superiore a una settimana, rimuovere il cappuccio del boccaglio, agitare bene l'inalatore e effettuare una vaporizzazione nell'aria per verificare il corretto funzionamento.

Uso dell'inalatore

1. Rimuovere il cappuccio del boccaglio (fig. 1).
2. Accertarsi che all'interno e all'esterno dell'inalatore, compreso il boccaglio, non ci siano corpi estranei.
3. Agitare accuratamente l'inalatore per rimuovere eventuali corpi estranei e mescolare uniformemente il contenuto.
4. Capovolgere il contenitore con l'inalatore rivolto verso il basso, tenendolo verticalmente tra il pollice e le dita mediale e indice, in modo che il pollice sia posizionato sotto l'inalatore (fig. 2).
5. Espirare il più profondamente possibile, quindi inserire il boccaglio in bocca tra i denti e chiuderlo con le labbra senza stringerlo (fig. 3).
6. Inspirando lentamente attraverso la bocca, premere sulla sommità dell'inalatore per erogare il salbutamolo, continuando a inspirare lentamente e profondamente. Una pressione corrisponde a una singola dose.

Fig.1 Fig.2 Fig.3

1. Trattenere il respiro, rimuovere l'inalatore dalla bocca e togliere il dito dalla sommità dell'inalatore. Continuare a trattenere il respiro per il tempo massimo possibile.
2. Se è necessario effettuare ulteriori vaporizzazioni, attendere circa 30 secondi, mantenendo l'inalatore in posizione verticale. Ripetere quindi le istruzioni descritte ai punti 3–7.
3. Rimettere il cappuccio sul boccaglio.

IMPORTANTE:

Eseguire con calma le operazioni descritte ai punti 5, 6 e 7. Prima della vaporizzazione, l'inspirazione deve essere il più lenta possibile. Per le prime volte, si consiglia di esercitarsi davanti a uno specchio. Se si forma una "nuvola" intorno alla sommità dell'inalatore o ai lati della bocca, è necessario ricominciare la procedura dal punto 2.

Se il medico ha fornito istruzioni diverse per l'uso dell'inalatore, seguirle attentamente e chiedere consiglio in caso di difficoltà.

Bambini: i bambini potrebbero aver bisogno di aiuto; potrebbe essere necessario che un adulto somministri l'inalazione. Chiedere al bambino di espirare e procedere immediatamente con la vaporizzazione non appena inizia l'inspirazione. Si raccomanda di apprendere la tecnica insieme. I bambini più grandi o gli adulti debilitati possono tenere l'inalatore con entrambe le mani, posizionando entrambi gli indici sulla sommità dell'inalatore e entrambi i pollici alla base, sotto il boccaglio.

Pulizia

L'inalatore deve essere pulito almeno una volta alla settimana.

1. Rimuovere la bomboletta dal contenitore in plastica dell'inalatore e togliere il cappuccio del boccaglio.
2. Sciacquare il contenitore in plastica e il cappuccio del boccaglio con acqua tiepida.
3. Asciugarli all'esterno e all'interno.
4. Rimettere la bomboletta e il cappuccio del boccaglio al loro posto.

NON IMMERGERE LA BOMBOLETTA METALLICA IN ACQUA.

Bambini.

Il medicinale è indicato per il trattamento dei bambini a partire dai 4 anni di età.

Sovradosaggio.

I sintomi più comuni da sovradosaggio di salbutamolo sono alterazioni transitorie indotte farmacologicamente dagli agonisti beta, come tachicardia, tremore, iperattività e alterazioni metaboliche, inclusa ipokaliemia (vedere la sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego» e «Effetti indesiderati»).

Il sovradosaggio di salbutamolo può causare ipokaliemia; pertanto è necessario controllare il livello di potassio nel siero. Sono stati riportati casi di acidosi lattica in seguito all'uso di alte dosi terapeutiche o da sovradosaggio di agonisti beta a breve durata d'azione; pertanto è necessario controllare il livello di lattato nel siero e monitorare adeguatamente l'acidosi metabolica, specialmente in caso di respirazione accelerata persistente o peggiorante, nonostante il miglioramento dei sintomi da broncospasmo, come la respirazione sibilante.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati riportati di seguito sono classificati per organi e sistemi, nonché per frequenza di comparsa: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune (≥ 1/1000, < 1/100), raro (≥ 1/10000, < 1/1000), molto raro (< 1/10000), inclusi casi isolati, frequenza non nota.

Disturbi del sistema immunitario

Molto raro: reazioni di ipersensibilità, comprese angioedema, orticaria, broncospasmo, ipotensione e collasso.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Raro: ipokaliemia. L'uso di agonisti beta-2 può potenzialmente causare una marcata ipokaliemia.

Disturbi del sistema nervoso

Comune: tremore, cefalea.

Molto raro: iperattività.

Disturbi cardiaci

Comune: tachicardia.

Non comune: palpitazioni.

Molto raro: aritmie cardiache, comprese fibrillazione atriale, tachicardia sopraventricolare ed extrasistoli.

Frequenza non nota: ischemia miocardica (vedere paragrafo «Precauzioni per l’uso»).

Disturbi vascolari

Raro: vasodilatazione periferica.

Disturbi del sistema respiratorio, torace e mediastino

Molto raro: broncospasmo paradossale.

Disturbi gastrointestinali

Non comune: irritazione delle mucose orali e della faringe.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Non comune: crampi muscolari.

Periodo di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini. Evitare l’esposizione diretta alla luce solare. Non smontare, non perforare né bruciare la bombola, neanche dopo completo esaurimento del contenuto.

Confezione.

Bombola in alluminio contenente 200 dosi del medicinale, sigillata con valvola dosatrice e dotata di erogatore inalatorio con tappo protettivo. La bombola è inserita in un imballaggio di cartone.

Categoria farmaceutica.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

SRL «Multispray».

Sede del produttore e relativo indirizzo dell’attività.

Ucraina, 61052, Regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Valeriy Petrosova, n. 24, corpo «A-2».