Salbutamol

INSTRUCCIONES PARA EL USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SALBUTAMOL (SALBUTAMOLUM)

Composición:

Principio activo: salbutamol;

1 dosis contiene 100 mcg de salbutamol (en forma de sulfato de salbutamol);

Sustancias auxiliares: etanol 96 %, propelente HFC-134a.

Forma farmacéutica. Suspensión en aerosol para inhalación bajo presión.

Principales propiedades físico-químicas: suspensión blanca o casi blanca, bajo presión en un recipiente monobloque de aluminio con válvula dosificadora, equipada con un inhalador bucal y una tapa protectora; el medicamento se dispersa en forma de chorro aerosol al salir del recipiente.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos para el tratamiento de enfermedades obstructivas de las vías respiratorias. Agonistas selectivos de los receptores beta-2 adrenérgicos. Código ATC R03AC02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El salbutamol es un agonista selectivo de los receptores beta-2 adrenérgicos. En dosis terapéuticas actúa sobre los receptores beta-2 adrenérgicos del músculo liso bronquial, produciendo una broncodilatación rápida (dentro de los 5 minutos) y de corta duración (4-6 horas) en pacientes con obstrucción reversible de las vías respiratorias.

Farmacocinética.

Tras la administración por inhalación, entre el 10 y el 20 % de la dosis alcanza las vías respiratorias inferiores. El resto permanece en el dispositivo inhalador o se retiene en la faringe, desde donde es ingerido. Parte de la dosis que alcanza las vías respiratorias es absorbida por los tejidos pulmonares y pasa a la circulación sistémica, sin que se produzca metabolismo en los pulmones.

Una vez en la circulación sistémica, el fármaco se metaboliza en el hígado y se excreta principalmente por los riñones, tanto inalterado como en forma de metabolito fenol-sulfato.

La fracción de la dosis que, procedente de la faringe, llega al tracto gastrointestinal, es absorbida desde el tubo digestivo, pasa por un primer metabolismo hepático transformándose en el compuesto fenol-sulfato y luego se excreta por los riñones. La mayor parte del fármaco se elimina del organismo en un plazo de 72 horas. La unión a las proteínas plasmáticas es del 10 %.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de crisis de asma bronquial y otras enfermedades que cursan con obstrucción reversible de las vías respiratorias.

Prevención de los episodios de broncoespasmo provocados por alérgenos o inducidos por ejercicio físico.

En terapia combinada de pacientes con asma bronquial.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad previa a cualquiera de los componentes del medicamento. No utilizar formas farmacéuticas de salbutamol no indicadas para administración intravenosa con el fin de detener partos prematuros no complicados o amenaza de aborto.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

El salbutamol no debe administrarse junto con bloqueadores beta-adrenorreceptores no selectivos (por ejemplo, propranolol).

No está contraindicada la administración concomitante de salbutamol con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO).

Características de uso.

Con el fin de lograr una óptima administración del medicamento a los pulmones del paciente, se debe verificar la técnica de inhalación del fármaco. Una progresión repentina y agravada del curso del asma bronquial constituye un estado potencialmente mortal que requiere el inicio o aumento del uso de corticosteroides. A los pacientes que pertenecen al grupo de riesgo se les recomienda realizar diariamente la medición del flujo espiratorio máximo.

Los medicamentos broncodilatadores no deben ser los únicos ni principales en el tratamiento de pacientes con asma bronquial grave o inestable. El estado de tales pacientes debe controlarse regularmente, incluyendo pruebas pulmonares, ya que el asma grave es una enfermedad potencialmente mortal y, para el tratamiento de estos pacientes, debe considerarse la prescripción de las dosis máximas recomendadas de corticosteroides inhalados y/o orales.

A los pacientes que reciben tratamiento antiinflamatorio regular (por ejemplo, corticosteroides inhalados) se les debe recomendar continuar tomando los medicamentos antiinflamatorios incluso cuando los síntomas disminuyan y no necesiten salbutamol.

Si la dosis habitual de salbutamol se vuelve menos eficaz o si la duración de su efecto disminuye (menos de 3 horas), el paciente debe consultar al médico. El aumento de la dosis o la frecuencia de administración del medicamento solo debe realizarse bajo supervisión médica.

El aumento de la necesidad de utilizar broncodilatadores, especialmente agonistas beta-2 de acción corta inhalados, para controlar los síntomas del asma bronquial, indica una exacerbación de la enfermedad, y los pacientes deben ser advertidos sobre la necesidad de buscar atención médica de inmediato. En tales casos, se debe revisar el plan de tratamiento y considerar la prescripción de dosis más altas de corticosteroides inhalados o un curso de corticosteroides orales.

El uso excesivo de agonistas beta de acción corta puede enmascarar la progresión de la enfermedad subyacente y favorecer el deterioro del control del asma, lo que conlleva un mayor riesgo de exacerbaciones graves de asma y mortalidad.

Los pacientes que toman salbutamol más de dos veces por semana según necesidad, excluyendo el uso profiláctico antes del ejercicio físico, deben ser sometidos a una evaluación adicional (por ejemplo, síntomas diurnos, despertares nocturnos y limitación de la actividad debido al asma) para un adecuado ajuste del tratamiento, ya que estos pacientes pertenecen al grupo de riesgo de uso excesivo de salbutamol.

La exacerbación grave de asma debe tratarse según el procedimiento habitual.

Los simpaticomiméticos, incluyendo el salbutamol, afectan al sistema cardiovascular. Según datos de uso poscomercialización y publicaciones científicas, se han registrado casos raros de isquemia miocárdica asociada con el uso de salbutamol. Los pacientes con enfermedades cardíacas (por ejemplo, enfermedad coronaria, arritmia o insuficiencia cardíaca grave) que están siendo tratados con salbutamol deben buscar atención médica si experimentan dolor en el pecho u otros síntomas que indiquen una exacerbación de la enfermedad cardíaca. Se debe prestar especial atención a la evaluación de síntomas como disnea y dolor torácico, que pueden ser consecuencia tanto de enfermedades cardíacas como de trastornos respiratorios.

El salbutamol debe administrarse con precaución a pacientes con tirotoxicosis.

El tratamiento con agonistas beta-2 puede provocar hipokalemia grave, principalmente cuando se utilizan formas parenterales o nebulizadores. Se debe prestar especial atención a pacientes con asma grave aguda, ya que la hipokalemia puede potenciarse con el uso concomitante de derivados de xantinas, esteroides, diuréticos e hipoxia. En esta situación, se recomienda monitorear el nivel de potasio en suero sanguíneo.

El salbutamol debe usarse con precaución en pacientes que reciben altas dosis de otros simpaticomiméticos. Como otros agonistas de los receptores beta-adrenérgicos, el salbutamol puede provocar alteraciones metabólicas reversibles, como el aumento de los niveles de glucosa en sangre. La compensación de estos cambios en pacientes con diabetes mellitus no siempre es posible, por lo que existen algunos informes sobre el desarrollo de cetoacidosis en estos pacientes. La administración concomitante de corticosteroides puede agravar este estado.

Como con otros medicamentos inhalados, puede ocurrir broncoespasmo paradójico con un aumento inmediato de la disnea tras la administración del fármaco. En tal caso, se debe prescribir inmediatamente una forma alternativa del medicamento o un broncodilatador inhalado de acción rápida diferente. El salbutamol debe suspenderse inmediatamente, se debe evaluar el estado del paciente y, si es necesario, se debe prescribir otro broncodilatador de acción rápida para uso continuo.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Según estudios en animales, el salbutamol presenta toxicidad reproductiva. No se ha establecido la seguridad de su uso durante el embarazo. No se han realizado estudios clínicos controlados sobre el uso de salbutamol en mujeres embarazadas. Se han reportado casos aislados de diversas malformaciones congénitas del desarrollo intrauterino, incluyendo fisura del paladar, defectos en las extremidades y anomalías cardíacas. El salbutamol puede usarse en el tratamiento de mujeres durante el embarazo o la lactancia únicamente si el beneficio esperado para la madre supera el posible riesgo para el desarrollo del feto o del recién nacido.

Es probable que el salbutamol pase a la leche materna, por lo tanto, debe administrarse con precaución a mujeres que amamantan. No se conoce si la presencia de salbutamol en la leche materna tiene efectos adversos en el lactante. Por ello, su uso en mujeres que amamantan debe limitarse a casos en los que el beneficio para la madre supere claramente el posible riesgo para el niño.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No hay datos sobre su efecto. En caso de aparición de reacciones adversas del sistema nervioso (temblor), se debe limitar la conducción de vehículos o el trabajo con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El salbutamol es un medicamento indicado únicamente para administración por inhalación oral. A los pacientes que tengan dificultad para sincronizar la respiración con el uso del inhalador, se les recomienda utilizar adicionalmente un espaciador, dispositivo que facilita la inhalación de medicamentos inhalados.

Adultos (incluidos pacientes de edad avanzada)

Para el alivio de los síntomas agudos del asma, incluido el broncoespasmo agudo, puede administrarse 1 inhalación (100 mcg) como dosis mínima inicial. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 200 mcg (2 inhalaciones).

Como profilaxis, 10-15 minutos antes del esfuerzo físico o de la exposición esperada a alérgenos, se administran 200 mcg (2 inhalaciones).

En el tratamiento de mantenimiento prolongado, se recomienda administrar 200 mcg (2 inhalaciones) 4 veces al día. La dosis diaria total de salbutamol no debe exceder los 800 mcg (8 inhalaciones).

Niños de 4 a 12 años de edad

Para el alivio del broncoespasmo agudo, se administra 1 inhalación (100 mcg). Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 200 mcg (2 inhalaciones).

Para niños mayores de 12 años, se aplican las mismas dosis que para adultos.

Como profilaxis, 10-15 minutos antes del esfuerzo físico o de la exposición esperada a alérgenos, se administran 200 mcg (2 inhalaciones).

En el tratamiento de mantenimiento prolongado, se recomienda administrar 200 mcg (2 inhalaciones) 4 veces al día.

El aumento de la necesidad de agonistas beta-2 puede indicar un empeoramiento del curso del asma. En tales circunstancias, debe revisarse el régimen de tratamiento del paciente y considerarse la necesidad de iniciar terapia con glucocorticosteroides.

Instrucciones para el uso del inhalador

Comprobación del inhalador.

Antes de la primera utilización del inhalador o tras una interrupción en su uso superior a 1 semana, retire la tapa del embocadura, agite bien el inhalador y realice una pulverización al aire para asegurarse de su correcto funcionamiento.

Uso del inhalador

1. Retire la tapa del embocadura (fig. 1).
2. Asegúrese de que no haya objetos extraños en el interior ni en el exterior del inhalador, incluyendo el embocadura.
3. Agite cuidadosamente el inhalador para eliminar cualquier objeto extraño y mezclar uniformemente su contenido.
4. Gire el recipiente del inhalador con la boquilla hacia abajo, sosténgalo verticalmente entre el dedo pulgar y los dedos medio e índice, de modo que el dedo pulgar quede debajo del inhalador (fig. 2).
5. Exhale profundamente todo el aire posible, luego coloque el embocadura en la boca entre los dientes y ciérrelo con los labios sin morderlo (fig. 3).
6. Inhalando lentamente por la boca, presione la parte superior del inhalador para liberar el salbutamol, continuando con una inhalación lenta y profunda. Una pulsación sobre la parte superior del inhalador equivale a una dosis.

Fig.1 Fig.2 Fig.3

1. Mantenga la respiración, retire el inhalador de la boca y levante el dedo de la parte superior del inhalador. Continúe reteniendo la respiración tanto tiempo como le sea posible.
2. Si necesita realizar otra pulverización, espere aproximadamente 30 segundos, manteniendo el inhalador en posición vertical. Luego repita los pasos descritos en los puntos 3 a 7.
3. Vuelva a colocar la tapa sobre el embocadura.

IMPORTANTE:

Realice los pasos descritos en los puntos 5, 6 y 7 sin prisa. Antes de la pulverización, debe inhalar lo más lentamente posible. Las primeras veces, practique frente a un espejo. Si aparece una "nube" alrededor de la parte superior del inhalador o a los lados de la boca, debe comenzar de nuevo desde el punto 2.

Si su médico le ha dado instrucciones diferentes para el uso del inhalador, siga sus indicaciones y consulte en caso de cualquier dificultad.

Niños: los niños pueden necesitar ayuda, y puede ser necesario que un adulto les administre las inhalaciones. Pídale al niño que exhale y realice la pulverización inmediatamente después de que comience a inhalar. Se recomienda practicar la técnica conjuntamente. Los niños mayores o los adultos debilitados pueden sostener el inhalador con ambas manos. Deben colocar ambos dedos índice sobre la parte superior del inhalador y ambos dedos pulgares en la base, por debajo del embocadura.

Limpieza

El inhalador debe limpiarse al menos una vez por semana.

1. Saque el envase metálico de la carcasa plástica del inhalador y retire la tapa del embocadura.
2. Lave la carcasa plástica y la tapa del embocadura con agua tibia.
3. Séquelos por dentro y por fuera.
4. Vuelva a colocar el envase y la tapa del embocadura en su lugar.

NO SUMERJA EL ENVASE METÁLICO EN AGUA.

Niños.

El medicamento está indicado para el tratamiento de niños a partir de 4 años de edad.

Sobredosis.

Los síntomas más comunes de sobredosis de salbutamol son alteraciones transitorias inducidas farmacológicamente por agonistas beta, como taquicardia, temblor, hiperactividad y alteraciones metabólicas, incluyendo hipokalemia (véase la sección «Precauciones de uso» y «Reacciones adversas»).

La sobredosis de salbutamol puede provocar hipokalemia, por lo que es necesario verificar el nivel de potasio en suero sanguíneo. Tras la administración de dosis terapéuticas altas o sobredosis de agonistas beta de acción corta, se han notificado casos de acidosis láctica; por ello, debe evaluarse el nivel de lactato en suero sanguíneo y controlarse adecuadamente la acidosis metabólica, especialmente si persiste o empeora la taquipnea, a pesar de la mejoría de los síntomas de broncoespasmo, como la respiración estridulosa.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas que se indican a continuación están clasificadas por órganos y sistemas, así como por su frecuencia de aparición: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 y < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 y < 1/100), raras (≥ 1/10000 y < 1/1000), muy raras (< 1/10000), incluyendo casos aislados, y frecuencia desconocida.

Alteraciones del sistema inmunitario

Muy raras: reacciones de hipersensibilidad que incluyeron angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y colapso.

Alteraciones del metabolismo y nutrición

Raras: hipopotasemia. El uso de agonistas beta-2 puede provocar potencialmente una hipopotasemia pronunciada.

Alteraciones del sistema nervioso

Frecuentes: temblor, cefalea.

Muy raras: hiperactividad.

Alteraciones cardíacas

Frecuentes: taquicardia.

Poco frecuentes: palpitaciones.

Muy raras: alteraciones del ritmo cardíaco, incluyendo fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístoles.

Frecuencia desconocida: isquemia miocárdica (ver sección «Precauciones y advertencias de uso»).

Alteraciones vasculares

Raras: vasodilatación periférica.

Alteraciones del sistema respiratorio, del tórax y del mediastino

Muy raras: broncoespasmo paradójico.

Alteraciones gastrointestinales

Poco frecuentes: irritación de las mucosas bucal y faríngea.

Alteraciones del sistema osteomuscular y del tejido conjuntivo

Poco frecuentes: calambres musculares.

Periodo de validez.

2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños. Evitar la exposición directa a la luz solar. No desmontar, no perforar ni incinerar el envase, incluso después de su uso completo.

Envase.

Envase de aluminio que contiene 200 dosis del medicamento, cerrado herméticamente con una válvula dosificadora y provisto de un inhalador con boquilla protectora. El envase se encuentra dentro de una caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

S.A. «Multispray».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 61052, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Valeriy Petrosóv, 24, edificio «A-2».