Ролиноз

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РОЛИНОЗ (ROLINOZ)

Состав:

действующее вещество: cetirizine;

1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А).

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с гладкой поверхностью и разделительной риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A E07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным селективным антагонистом периферических H₁-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами in vitro не наблюдалось значительного сродства к другим рецепторам, кроме H₁-рецепторов.

Помимо антагонистического действия на H₁-рецепторы, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибировал позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже и конъюнктиве у лиц с атопией, которым вводили аллерген.

В дозах 5 мг и 10 мг цетиризин эффективно подавляет вызванные гистамином образование волдырей и покраснение кожи при использовании очень высоких концентраций гистамина, хотя соотношение «доза — эффективность» не установлено.

Применение цетиризина пациентам с аллергическим ринитом и сопутствующим заболеванием — бронхиальной астмой (лёгкой и средней степени тяжести) в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшало течение симптомов ринита и не оказывало влияния на функцию лёгких, что подтверждает безопасность применения цетиризина у больных бронхиальной астмой лёгкой и средней степени тяжести.

Применение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг в течение недели не вызывало статистически значимого удлинения интервала QT.

При приёме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

У детей в возрасте от 5 до 12 лет не наблюдалось развития толерантности к антигистаминному действию цетиризина (подавлению образования волдырей и покраснения). Если прекратить лечение цетиризином после повторного приёма, реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 суток.

Фармакокинетика.

Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировании от 5 мг до 60 мг.

Абсорбция

Равновесная максимальная концентрация цетиризина в плазме крови составляет почти 300 нг/мл и достигается через 1 ± 0,5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковые концентрации в плазме крови (C_max) и площадь под кривой (AUC), является однородным. Объём абсорбции цетиризина не снижался при одновременном приёме с пищей, хотя скорость абсорбции замедлялась. Биодоступность схожа при применении цетиризина в виде раствора, капсул или таблеток.

Распределение

Видимый объём распределения цетиризина составляет 0,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 93 ± 0,3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается обширному метаболизму при первом прохождении.

Выведение

Приблизительно 2/3 дозы цетиризина выводится в неизменённом виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет около 10 часов. При применении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Отдельные группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приёма 10 мг или 20 мг цетиризина в виде однократной дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозировки пациентам с нарушением функции печени необходима только в случае одновременного нарушения функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетика цетиризина была схожей у пациентов с лёгкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов со средней степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса — на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина 7 мл/мин), после перорального приёма 10 мг цетиризина наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам со средней степенью нарушения функции почек необходимо корректировать дозировку цетиризина. Применение препарата пациентам с тяжёлой степенью нарушения функции почек противопоказано.

Пациенты пожилого возраста

После однократного перорального приёма цетиризина в дозе 10 мг период полувыведения у этих пациентов увеличивался почти на 50 %, а клиренс снижался примерно на 40 % по сравнению с более молодыми лицами. Снижение клиренса цетиризина было связано со сниженной функцией почек.

Дети

Период полувыведения цетиризина составлял почти 6 часов у детей в возрасте 6–12 лет и 5 часов у детей в возрасте 2–6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращался до 3,1 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

• Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
• Симптоматическая терапия хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата, к гидроксизину или к любым производным пиперазина в анамнезе.
• Терминальная стадия почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 15 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

С учётом фармакокинетики, фармакодинамики и показателей толерантности цетиризина, маловероятно возникновение каких-либо видов взаимодействий при приёме этого антигистаминного средства.

В частности, исследования взаимодействия лекарственных средств не выявили ни фармакодинамического, ни какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приёме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сут).

Объём абсорбции цетиризина не снижается при приёме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается.

Одновременный приём препарата с алкоголем или другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может вызвать дополнительное ухудшение внимания и нарушение трудоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л).

Особенности применения.

Антигистаминные средства, включая цетиризин, подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 суток до исследования (период выведения).

Сообщалось о развитии зуда и/или крапивницы после прекращения применения цетиризина, даже если ранее эти симптомы не наблюдались. В некоторых случаях они могут быть интенсивными, что требует возобновления приема цетиризина. Симптомы должны исчезнуть после начала повторного лечения.

При применении цетиризина в терапевтических дозах клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л) не наблюдалось. Однако при одновременном применении следует соблюдать осторожность.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), с эпилепсией и с риском возникновения судорог.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Период беременности

Проспективно собранные данные по цетиризину относительно исходов беременности не указывают на потенциальную токсичность для матери или плода/эмбриона. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. В период беременности препарат следует применять с осторожностью.

Период грудного вскармливания

Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25–90 % от концентраций в плазме крови, в зависимости от интервала времени после его применения. В период грудного вскармливания препарат следует применять с осторожностью.

Фертильность

Данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако негативного влияния на фертильность не выявлено.

Исследования на животных не выявили негативного влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не выявило клинически значимого влияния цетиризина при применении в рекомендованной дозе 10 мг.

Пациентам, управляющим автотранспортом или другими механизмами, не следует превышать рекомендованные дозы и необходимо учитывать индивидуальную реакцию организма на препарат. Пациентам, испытывающим сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения

Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки следует принимать целиком, запивая 1 стаканом воды.

Дозировка

Взрослым

Лекарственное средство следует применять в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Педиатрическая популяция

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Препарат следует применять в дозе 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки.

Дети в возрасте от 12 лет

Препарат следует применять в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Детям с нарушением функции почек дозировку следует корректировать индивидуально в зависимости от величины клиренса креатинина пациента, возраста и массы тела.

Пациенты пожилого возраста

При условии нормальной функции почек коррекция дозировки для данной категории пациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Для данной категории пациентов коррекция дозировки не требуется. Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуется корректировать дозировку лекарственного средства (см. раздел ниже «Пациенты с нарушением функции почек»).

Пациенты с нарушением функции почек

Не имеется подтверждённых документально данных о соотношении эффективность/безопасность у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин преимущественно выводится почками, если не может быть применено альтернативное лечение, дозировку следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице, приведённой ниже, и скорректировать дозу в соответствии с указанной информацией.

Состояние функции почек	СКФ (мл/мин)	Дозировка и частота
Нормальная функция	≥ 90	10 мг 1 раз в сутки
Легкая степень нарушения	60 – < 90	10 мг 1 раз в сутки
Умеренная степень нарушения	30 – < 60	5 мг 1 раз в сутки
Тяжелая степень нарушения	15 – < 30 (не требуют диализа)	5 мг 1 раз в 2 суток
Терминальная стадия почечной недостаточности	< 15 (требуют диализа)	Противопоказано

Дети.

Применение препарата в форме таблеток не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования.

Передозировка.

Симптомы

Симптомы, наблюдавшиеся после значительной передозировки цетиризина, в основном связаны с влиянием на центральную нервную систему или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные реакции, о которых сообщалось после приема дозы, превышавшей рекомендованную суточную дозу по меньшей мере в 5 раз, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.

Лечение

При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно провести промывание желудка. Диализ не является эффективным методом выведения цетиризина. Специфический антидот цетиризина неизвестен.

Побочные реакции.

Известно, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на центральную нервную систему, включая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В отдельных случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H₁-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях развития затруднения мочеиспускания, нарушений аккомодации глаза, сухости во рту.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, характеризующихся повышением уровня ферментов печени, сопровождавшихся повышением уровня билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.

Сообщалось о побочных реакциях, возникавших во время исследований цетиризина не менее чем у 1 % пациентов:

со стороны психики – сонливость;

со стороны нервной системы – головокружение, головная боль;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения – фарингит;

со стороны желудочно-кишечного тракта – боль в животе, сухость во рту, тошнота;

общие нарушения – повышенная утомляемость.

Хотя с точки зрения статистики сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она была легкой или умеренной степени. Как и при проведении других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендованной суточной дозы не вызывает негативного влияния на повседневную деятельность у здоровых обследуемых.

Сообщалось о побочных реакциях, возникавших во время исследований цетиризина не менее чем у 1 % детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет:

со стороны психики – сонливость;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения – ринит;

со стороны желудочно-кишечного тракта – диарея;

общие нарушения – повышенная утомляемость.

При применении цетиризина также сообщалось о развитии нижеперечисленных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов в соответствии с MedDRA (Медицинский словарь для регуляторной деятельности) и по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частоту нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

очень редко – тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания:

неизвестно – повышенный аппетит.

Со стороны психики:

нечасто – возбуждение; редко – агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко – тик; неизвестно – суицидальные мысли, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы:

нечасто – парестезия; редко – судороги; очень редко – дисгевзия, дискинезия, дистония, синкопе, тремор; неизвестно – амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения:

очень редко – нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны органов слуха и равновесия:

неизвестно – вертиго.

Со стороны сердца:

редко – тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто – диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы:

редко – нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина); неизвестно – гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто – зуд, сыпь; редко – крапивница; очень редко – ангионевротический отек, местные лекарственные высыпания; неизвестно – острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

неизвестно – артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

очень редко – дизурия, энурез; неизвестно – задержка мочи.

Общие нарушения:

нечасто – астения, недомогание; редко – отек.

Исследования:

редко – увеличение массы тела.

После прекращения применения цетиризина сообщалось о случаях интенсивного зуда и крапивницы.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом и недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток в блистере; 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ABC Фармацевтичес С.п.А., Италия/

ABC Farmaceutici S.p.A., Italy.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Виа Кантон Моретти, 29 (Локалита Сан Бернардо) – 10015 Ивреа (ТО), Италия/

Via Cantone Moretti, 29 (Localita San Bernardo) – 10015 Ivrea (TO), Italy.

Заявитель.

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.