Rolinoz

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE ROLINOZ (ROLINOZ)

Composizione:

Principio attivo: cetirizina;

1 compressa contiene 10 mg di cetirizina dicloridrato;

Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale anidro, sodio amiloglucolato (tipo A).

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse rotonde, bianche, con superficie liscia e con linea di divisione su un lato.

Gruppo farmacoterapeutico.

Antistaminici per uso sistemico. Derivati della piperazina. Codice ATC R06A E07.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Cetirizina, un metabolita dell’idrossizina, è un potente antagonista selettivo dei recettori H1 periferici. Negli studi in vitro sul legame ai recettori non è stata osservata alcuna affinità significativa per altri recettori oltre ai recettori H1.

Oltre all’effetto antagonista sui recettori H1, la cetirizina esercita un’azione antiallergica: alla dose di 10 mg una o due volte al giorno, il farmaco inibiva la fase tardiva della migrazione cellulare coinvolta nella reazione infiammatoria (principalmente eosinofili) nella cute e nella congiuntiva di soggetti atopici ai quali era stato somministrato un antigene.

Alle dosi di 5 mg e 10 mg, la cetirizina inibisce intensamente la comparsa di vesciche e arrossamenti indotti da concentrazioni molto elevate di istamina nella cute, anche se non è stata stabilita una relazione diretta tra dose ed efficacia.

L’uso di cetirizina nei pazienti con rinite allergica e una malattia concomitante come asma bronchiale (da lieve a moderato), alla dose di 10 mg una volta al giorno, ha migliorato i sintomi della rinite e non ha influenzato la funzionalità polmonare, confermando la sicurezza dell’uso di cetirizina nei pazienti con asma bronchiale di grado lieve o moderato.

L’assunzione di cetirizina a dosi giornaliere elevate di 60 mg per una settimana non ha causato un’allungamento statisticamente significativo dell’intervallo QT.

All’assunzione delle dosi raccomandate, la cetirizina ha migliorato le condizioni dei pazienti con rinite allergica perenne e stagionale.

Nei bambini di età compresa tra 5 e 12 anni non è stata osservata tolleranza all’effetto antistaminico della cetirizina (inibizione di vesciche e arrossamenti). Se il trattamento con cetirizina viene interrotto dopo un uso ripetuto, la reattività cutanea all’istamina si ripristina entro 3 giorni.

Farmacocinetica

La cetirizina mostra una cinetica lineare per dosi comprese tra 5 mg e 60 mg.

Assorbimento

La concentrazione plasmatica massima allo stato stazionario della cetirizina è di circa 300 ng/ml e viene raggiunta entro 1 ± 0,5 ore. La distribuzione dei parametri farmacocinetici, come le concentrazioni massime nel plasma (Cmax) e l’area sotto la curva (AUC), è omogenea. Il grado di assorbimento della cetirizina non diminuisce con l’assunzione contemporanea di cibo, anche se la velocità di assorbimento risulta ridotta. La biodisponibilità è simile quando la cetirizina viene somministrata come soluzione, capsule o compresse.

Distribuzione

Il volume apparente di distribuzione della cetirizina è di 0,5 l/kg. Il legame alle proteine plasmatiche è del 93 ± 0,3%. La cetirizina non influenza il legame del warfarin alle proteine ematiche.

Metabolismo

La cetirizina non subisce un ampio metabolismo al primo passaggio.

Eliminazione

Circa i 2/3 della dose di cetirizina vengono eliminati inalterati nell’urina. L’emivita terminale è di circa 10 ore. Dopo somministrazione di una dose giornaliera di 10 mg per 10 giorni, non si è osservata alcuna cumulazione di cetirizina.

Gruppi specifici di pazienti

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica

Nei pazienti con malattie epatiche croniche (cirrosi epatocellulare, colestasica e biliare), dopo somministrazione di una dose singola di 10 mg o 20 mg di cetirizina, si è osservato un aumento del 50% dell’emivita e una riduzione del 40% del clearance rispetto ai volontari sani. La correzione della dose nei pazienti con compromissione epatica è necessaria solo se tali pazienti presentano contemporaneamente anche una compromissione renale.

Pazienti con compromissione della funzionalità renale

La farmacocinetica della cetirizina è risultata simile nei pazienti con lieve compromissione renale (clearance della creatinina superiore a 40 ml/min) e nei volontari sani. Nei pazienti con compromissione renale moderata si è osservato un aumento dell’emivita di 3 volte e una riduzione del clearance del 70% rispetto ai volontari sani. Nei pazienti sottoposti a emodialisi (clearance della creatinina di 7 ml/min), dopo somministrazione orale di 10 mg di cetirizina, si è osservato un aumento dell’emivita di 3 volte e una riduzione del clearance del 70% rispetto ai volontari sani. La cetirizina è scarsamente eliminata con l’emodialisi. Nei pazienti con compromissione renale moderata è necessario aggiustare la dose di cetirizina. L’uso del farmaco nei pazienti con grave compromissione renale è controindicato.

Pazienti anziani

Dopo una singola dose orale di cetirizina da 10 mg, l’emivita in questi pazienti aumentava di circa il 50% e il clearance si riduceva di circa il 40% rispetto ai soggetti più giovani. La riduzione del clearance della cetirizina era correlata a una ridotta funzionalità renale.

Bambini

L’emivita della cetirizina è di circa 6 ore nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni e di 5 ore nei bambini di età compresa tra 2 e 6 anni. Nei bambini di età compresa tra 6 e 24 mesi, questo valore si riduce a 3,1 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Trattamento sintomatico dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne.
• Trattamento sintomatico dell'orticaria cronica idiopatica.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al principio attivo, ad altri componenti del medicinale, all'idrossizina o a qualsiasi derivato della piperazina anamnestici.
• Stadio terminale di insufficienza renale (velocità di filtrazione glomerulare (VFG) < 15 ml/min).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Sulla base della farmacocinetica, farmacodinamica e dei parametri di tollerabilità della cetirizina, è poco probabile che si verifichino interazioni di qualsiasi tipo con l'assunzione di questo antistaminico.

In particolare, studi sull'interazione tra farmaci non hanno evidenziato né interazioni farmacodinamiche né significative interazioni farmacocinetiche con l'assunzione concomitante di pseudoefedrina o teofillina (400 mg/giorno).

L'assorbimento della cetirizina non è ridotto dall'assunzione di cibo, anche se l'indice di assorbimento diminuisce.

L'assunzione contemporanea del medicinale con alcol o altri agenti che deprimono il sistema nervoso centrale può causare un aggravamento aggiuntivo dell'attenzione e alterazioni della capacità di lavoro, anche se la cetirizina non potenzia l'effetto dell'alcol (con un livello ematico di alcol pari a 0,5 g/l).

Caratteristiche particolari di impiego.

Gli antistaminici, incluso il cetirizina, sopprimono la risposta al test allergico cutaneo; pertanto, l'assunzione del medicinale deve essere sospesa 3 giorni prima dell'esecuzione del test (periodo di eliminazione).

Sono stati riportati casi di prurito e/o orticaria dopo l'interruzione del trattamento con cetirizina, anche in assenza di tali sintomi in precedenza. In alcuni casi questi sintomi possono essere intensi e richiedere la ripresa del trattamento con cetirizina. I sintomi dovrebbero scomparire dopo la ripresa della terapia.

Non sono state osservate interazioni clinicamente significative con l'alcol quando cetirizina è stato somministrato alle dosi terapeutiche (con un livello ematico di alcol pari a 0,5 g/l). Tuttavia, in caso di somministrazione concomitante, si raccomanda cautela.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti predisposti alla ritenzione urinaria (lesioni del midollo spinale, iperplasia prostatica), nei pazienti con epilessia o con rischio di convulsioni.

Il medicinale contiene lattosio; pertanto non deve essere somministrato ai pazienti con rara intolleranza ereditaria al galattosio, deficienza di lattasi o malassorbimento da glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

I dati prospettici disponibili sul cetirizina riguardo agli esiti della gravidanza non indicano una tossicità potenziale per la madre o per l’embrione/feto. Gli studi effettuati sugli animali non hanno evidenziato effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o sullo sviluppo postnatale. Durante la gravidanza il medicinale deve essere somministrato con cautela.

Allattamento.

La cetirizina penetra nel latte materno in concentrazioni pari dal 25 al 90% di quelle plasmatiche, a seconda dell'intervallo di tempo successivo all'assunzione. Durante l’allattamento al seno, il medicinale deve essere somministrato con cautela.

Fertilità.

I dati disponibili sull'effetto della cetirizina sulla fertilità umana sono limitati; tuttavia, non è stato osservato alcun effetto negativo sulla fertilità.

Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti negativi sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nel guidare o nell'uso di macchinari.

Valutazioni oggettive della capacità di guidare, della latenza del sonno e della capacità di lavorare su una catena di montaggio non hanno evidenziato un effetto clinicamente significativo della cetirizina quando somministrata alla dose raccomandata di 10 mg.

Ai pazienti che guidano veicoli o usano macchinari non deve essere superata la dose raccomandata e devono considerare la propria risposta individuale al medicinale. I pazienti che avvertono sonnolenza devono astenersi dal guidare veicoli o dall'usare macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Modalità di somministrazione

Il medicinale è destinato per somministrazione orale. Le compresse devono essere deglutite con un bicchiere d'acqua.

Posologia

Adulti

Il medicinale deve essere somministrato alla dose di 10 mg (1 compressa) una volta al giorno.

Popolazione pediatrica

Bambini da 6 a 12 anni di età

Il medicinale deve essere somministrato alla dose di 5 mg (½ compressa) due volte al giorno.

Bambini dai 12 anni di età

Il medicinale deve essere somministrato alla dose di 10 mg (1 compressa) una volta al giorno.

Nei bambini con compromissione della funzione renale, la posologia deve essere adattata individualmente in base al valore del clearance della creatinina, all'età e al peso corporeo del paziente.

Pazienti anziani

In assenza di alterazioni della funzione renale, non è necessario un aggiustamento della posologia in questi pazienti.

Pazienti con compromissione della funzione epatica

In questi pazienti non è necessario un aggiustamento della posologia. Nei pazienti con compromissione contemporanea della funzione epatica e renale si raccomanda di adattare la posologia del medicinale (vedere la sezione seguente «Pazienti con compromissione della funzione renale»).

Pazienti con compromissione della funzione renale

Non esistono dati documentati confermati riguardo al rapporto efficacia/sicurezza nei pazienti con compromissione della funzione renale. Poiché il cetirizina viene principalmente eliminata attraverso i reni, qualora non sia possibile ricorrere a un trattamento alternativo, la posologia dovrà essere stabilita in modo individuale in base allo stato della funzione renale. Si raccomanda di fare riferimento alla tabella riportata di seguito e di aggiustare la dose in base alle informazioni fornite.

Fanciulli.

L'uso del medicinale sotto forma di compresse non è raccomandato nei bambini di età inferiore ai 6 anni, poiché questa forma farmaceutica non consente di effettuare la necessaria correzione del regime posologico.

Sovradosaggio.

Sintomi

I sintomi osservati dopo un significativo sovradosaggio di cetirizina sono principalmente correlati all'effetto sul sistema nervoso centrale o agli effetti che possono indicare un'azione anticolinergica. Le reazioni avverse riportate dopo l'assunzione di una dose che superava almeno di 5 volte la dose giornaliera raccomandata comprendono: confusione mentale, diarrea, vertigini, aumento della stanchezza, cefalea, malessere, midriasi, prurito, agitazione, sedazione, sonnolenza, stordimento, tachicardia, tremore, ritenzione urinaria.

Trattamento

In caso di sovradosaggio, si deve attuare una terapia sintomatica e di supporto. Può essere effettuata una lavanda gastrica. La dialisi non è un metodo efficace per l'eliminazione della cetirizina. Non è noto un antidoto specifico per la cetirizina.

Effetti indesiderati.

È noto che il cetirizina, quando somministrata alle dosi raccomandate, ha un lieve effetto indesiderato sul sistema nervoso centrale, comprendente sonnolenza, affaticamento aumentato, capogiri e cefalea. In alcuni casi sono stati riportati episodi di stimolazione paradossale del sistema nervoso centrale.

Sebbene la cetirizina sia un antagonista selettivo dei recettori H1 periferici e quasi priva di effetti anticolinergici, sono stati segnalati casi isolati di difficoltà di minzione, disturbi dell'accomodazione oculare e secchezza orale.

Sono stati riportati casi di alterazione della funzionalità epatica, caratterizzati da aumento dei livelli degli enzimi epatici, associati ad aumento dei livelli di bilirubina. Generalmente, la situazione si normalizzava dopo l’interruzione del trattamento.

Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati, verificatisi durante gli studi clinici con cetirizina in almeno l’1% dei pazienti:

Disturbi psichici: sonnolenza;

Disturbi del sistema nervoso: capogiri, cefalea;

Disturbi dell’apparato respiratorio, torace e mediastino: faringite;

Disturbi gastrointestinali: dolore addominale, secchezza orale, nausea;

Disturbi generali: affaticamento aumentato.

Anche se dal punto di vista statistico la sonnolenza si è verificata più frequentemente rispetto al gruppo placebo, nella maggior parte dei casi era di grado lieve o moderato. Come osservato anche in altri studi, i risultati degli esami oggettivi hanno confermato che l’assunzione della dose giornaliera raccomandata non provoca effetti negativi sull’attività quotidiana nei soggetti sani esaminati.

Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati, verificatisi durante gli studi clinici con cetirizina in almeno l’1% dei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni:

Disturbi psichici: sonnolenza;

Disturbi dell’apparato respiratorio, torace e mediastino: rinite;

Disturbi gastrointestinali: diarrea;

Disturbi generali: affaticamento aumentato.

Durante l’uso della cetirizina sono stati segnalati anche gli effetti indesiderati elencati di seguito. Gli effetti indesiderati sono riportati per classi di sistemi e organi secondo il MedDRA (Medical Dictionary for Regulatory Activities) e per frequenza: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1000, < 1/100); raro (≥ 1/10000, < 1/1000); molto raro (< 1/10000); non noto (la frequenza non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema emolinfopoietico:

molto raro – trombocitopenia.

Disturbi del sistema immunitario:

rado – reazioni di ipersensibilità; molto raro – shock anafilattico.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione:

non noto – aumento dell’appetito.

Disturbi psichici:

non comune – agitazione; raro – aggressività, confusione mentale, depressione, allucinazioni, insonnia; molto raro – tic; non noto – ideazione suicidaria, incubi notturni.

Disturbi del sistema nervoso:

non comune – parestesia; raro – convulsioni; molto raro – disgeusia, discinesia, distonia, sincope, tremore; non noto – amnesia, disturbi della memoria.

Disturbi visivi:

molto raro – disturbi dell’accomodazione, visione offuscata, movimenti involontari del bulbo oculare.

Disturbi dell’orecchio e del labirinto:

non noto – vertigini.

Disturbi cardiaci:

rado – tachicardia.

Disturbi gastrointestinali:

non comune – diarrea.

Disturbi epatobiliari:

rado – alterazione della funzionalità epatica (aumento dei livelli di transaminasi, fosfatasi alcalina, γ-glutamil transferasi e bilirubina); non noto – epatite.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo:

non comune – prurito, eruzioni cutanee; raro – orticaria; molto raro – angioedema, eruzioni cutanee da farmaco localizzate; non noto – pustolosi esantematica generalizzata acuta.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:

non noto – artralgia, mialgia.

Disturbi renali e urinari:

molto raro – disuria, enuresi; non noto – ritenzione urinaria.

Disturbi generali:

non comune – astenia, malessere; raro – edema.

Esami diagnostici:

rado – aumento del peso corporeo.

Dopo l’interruzione del trattamento con cetirizina sono stati riportati episodi di prurito intenso e orticaria.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di reazioni avverse o mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo asciutto e fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

10 compresse in blister; 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Senza prescrizione medica.

Produttore.

ABC Farmaceutici S.p.A., Italia / ABC Farmaceutici S.p.A., Italy.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Via Canton Moretti, 29 (Località San Bernardo) – 10015 Ivrea (TO), Italia / Via Cantone Moretti, 29 (Localita San Bernardo) – 10015 Ivrea (TO), Italy.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

Società a responsabilità limitata «WORLD MEDICINE», Ucraina / WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.