Rolinos
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ROLINOZ (ROLINOZ)
Composición:
Principio activo: cetirizina;
1 tableta contiene 10 mg de diclorhidrato de cetirizina;
Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro, croscarmelosa sódica (tipo A).
Forma farmacéutica. Tabletas.
Características físicas y químicas principales: tabletas redondas, de color blanco, con superficie lisa y una ranura de división en un lado.
Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico. Derivados de la piperazina. Código ATC R06AE07.
Propiedades farmacológicas
Farmacodinamia
La cetirizina, metabolito de la hidroxizina, es un potente antagonista selectivo de los receptores periféricos H1. En estudios in vitro de unión a receptores, no se observó afinidad significativa por otros receptores distintos de los H1.
Además del efecto antagonista sobre los receptores H1, la cetirizina ejerce una acción anti-alérgica: en dosis de 10 mg una o dos veces al día, el fármaco inhibió la fase tardía de la migración celular de células implicadas en la reacción inflamatoria (principalmente eosinófilos) en la piel y la conjuntiva de personas con atopia a las que se administró antígeno.
En dosis de 5 mg y 10 mg, la cetirizina inhibe intensamente la aparición de habones y enrojecimiento provocados por concentraciones muy elevadas de histamina en la piel, aunque no se ha establecido una relación clara con la eficacia.
El uso de cetirizina en pacientes con rinitis alérgica y asma bronquial concomitante (de leve a moderada gravedad), en dosis de 10 mg una vez al día, mejoró los síntomas de rinitis y no afectó la función pulmonar, lo que confirma la seguridad del uso de cetirizina en pacientes con asma bronquial leve o moderada.
La administración de cetirizina en dosis diarias altas de 60 mg durante una semana no provocó una prolongación estadísticamente significativa del intervalo QT.
Con el uso en las dosis recomendadas, la cetirizina mejora el estado de los pacientes con rinitis alérgica perenne y estacional.
En niños de 5 a 12 años no se observó tolerancia al efecto antihistamínico de la cetirizina (supresión de habones y enrojecimiento). Si el tratamiento con cetirizina se interrumpe tras un uso repetido, la reactividad de la piel a la histamina se recupera en un plazo de 3 días.
Farmacocinética
La cetirizina presenta una cinética lineal en dosis comprendidas entre 5 mg y 60 mg.
Absorción
La concentración máxima en equilibrio de cetirizina en plasma es de aproximadamente 300 ng/ml y se alcanza en 1 ± 0,5 horas. La distribución de los parámetros farmacocinéticos, como las concentraciones máximas en plasma (Cmax) y el área bajo la curva (AUC), es homogénea. El grado de absorción de cetirizina no se reduce con la ingestión simultánea de alimentos, aunque la velocidad de absorción disminuye. La biodisponibilidad es similar tras la administración de cetirizina en forma de solución, cápsulas o comprimidos.
Distribución
El volumen aparente de distribución de cetirizina es de 0,5 l/kg. La unión a las proteínas plasmáticas es del 93 ± 0,3 %. La cetirizina no afecta la unión del warfarina a las proteínas sanguíneas.
Metabolismo
La cetirizina no sufre un metabolismo extenso en el primer paso.
Eliminación
Aproximadamente 2/3 de la dosis de cetirizina se excreta sin cambios en la orina. El periodo de semieliminación final es de aproximadamente 10 horas. Tras la administración de una dosis diaria de 10 mg durante 10 días, no se observó acumulación de cetirizina.
Grupos de pacientes específicos
Pacientes con alteración de la función hepática
En pacientes con enfermedad hepática crónica (cirrosis hepatocelular, colestásica y biliar), tras la administración de una dosis única de 10 mg o 20 mg de cetirizina, se observó un aumento del periodo de semieliminación en un 50 % y una reducción del aclaramiento en un 40 % en comparación con voluntarios sanos. La ajuste de la dosis en pacientes con alteración de la función hepática solo es necesario si estos pacientes también presentan alteración de la función renal.
Pacientes con alteración de la función renal
La farmacocinética de la cetirizina fue similar en pacientes con alteración leve de la función renal (aclaramiento de creatinina superior a 40 ml/min) y en voluntarios sanos. En pacientes con alteración moderada de la función renal, se observó un aumento del periodo de semieliminación tres veces y una reducción del aclaramiento del 70 % en comparación con voluntarios sanos. En pacientes sometidos a hemodiálisis (aclaramiento de creatinina de 7 ml/min), tras la administración oral de 10 mg de cetirizina, se observó un aumento del periodo de semieliminación tres veces y una reducción del aclaramiento del 70 % en comparación con voluntarios sanos. La cetirizina se elimina mal mediante hemodiálisis. Es necesario ajustar la dosis de cetirizina en pacientes con alteración moderada de la función renal. La administración del fármaco está contraindicada en pacientes con alteración grave de la función renal.
Pacientes de edad avanzada
Tras la administración oral única de cetirizina en dosis de 10 mg, el periodo de semieliminación en estos pacientes aumentó casi en un 50 % y el aclaramiento disminuyó aproximadamente un 40 % en comparación con individuos más jóvenes. La reducción del aclaramiento de cetirizina estuvo relacionada con una función renal disminuida.
Niños
El periodo de semieliminación de cetirizina fue de aproximadamente 6 horas en niños de 6 a 12 años y de 5 horas en niños de 2 a 6 años. En niños de 6 a 24 meses, este valor se redujo a 3,1 horas.
Características clínicas.
Indicaciones.
- Tratamiento sintomático de los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional y perenne.
- Tratamiento sintomático de la urticaria crónica idiopática.
Contraindicaciones.
- Hipersensibilidad al principio activo, a otros componentes del medicamento, a la hidroxizina o a cualquier derivado de la piperazina en la historia clínica.
- Estadio terminal de insuficiencia renal (velocidad de filtración glomerular (VFG) < 15 ml/min).
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
De acuerdo con la farmacocinética, farmacodinamia y los índices de tolerancia de la cetirizina, es poco probable que se produzcan interacciones de cualquier tipo con este antihistamínico.
En particular, los estudios de interacción entre medicamentos no mostraron ninguna interacción farmacodinámica ni ninguna interacción farmacocinética significativa cuando se administró conjuntamente con pseudoefedrina o teofilina (400 mg/día).
El volumen de absorción de la cetirizina no se reduce con la ingestión de alimentos, aunque el índice de absorción disminuye.
La administración simultánea del medicamento con alcohol u otros agentes que deprimen el sistema nervioso central puede provocar un deterioro adicional de la atención y alteraciones del rendimiento, aunque la cetirizina no potencia el efecto del alcohol (con un nivel de alcohol en sangre de 0,5 g/l).
Características de uso.
Los medicamentos antihistamínicos, incluyendo la cetirizina, suprimen la respuesta a la prueba cutánea de alergia; por lo tanto, antes de realizar dicha prueba se debe suspender la administración del medicamento tres días antes del estudio (período de eliminación).
Se han notificado casos de prurito y/o urticaria tras la interrupción del tratamiento con cetirizina, incluso cuando previamente no se habían observado estos síntomas. En algunos casos, estos síntomas pueden ser intensos, lo que requiere la reanudación del tratamiento con cetirizina. Los síntomas deberían desaparecer tras reiniciar el tratamiento.
Al administrar cetirizina en dosis terapéuticas, no se han observado interacciones clínicamente relevantes con el alcohol (con un nivel de alcohol en sangre de 0,5 g/l). Sin embargo, en caso de administración concomitante, se debe actuar con precaución.
El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes predispuestos a retención urinaria (lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática), con epilepsia o con riesgo de convulsiones.
El medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con galactosemia hereditaria rara, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Período de embarazo
Los datos prospectivos recopilados sobre cetirizina respecto a los resultados del embarazo no indican toxicidad potencial para la madre ni para el embrión/feto. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo posnatal. Durante el embarazo, el medicamento debe usarse con precaución.
Período de lactancia.
La cetirizina atraviesa la leche materna en concentraciones que representan entre el 25 y el 90 % de las concentraciones en plasma sanguíneo, dependiendo del intervalo de tiempo tras su administración. Durante la lactancia, el medicamento debe administrarse con precaución.
Fertilidad.
Los datos disponibles sobre el efecto de la cetirizina en la fertilidad humana son limitados, pero no se ha detectado ningún efecto negativo sobre la fertilidad.
Los estudios en animales no han revelado efectos negativos sobre la fertilidad.
Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
La evaluación objetiva de la capacidad para conducir vehículos, la latencia del sueño y la capacidad para trabajar en una cadena de montaje no mostró un efecto clínicamente significativo de la cetirizina cuando se administró a la dosis recomendada de 10 mg.
A los pacientes que conduzcan vehículos o manejen maquinaria no deben exceder las dosis recomendadas y deben considerar su propia reacción individual al medicamento. Los pacientes que experimenten somnolencia deben abstenerse de conducir vehículos o manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Vía de administración
El medicamento está indicado para administración oral. Las tabletas deben tragarse con un vaso de agua.
Dosificación
Adultos
El medicamento debe administrarse a una dosis de 10 mg (1 tableta) una vez al día.
Población pediátrica
Niños de 6 a 12 años de edad
El medicamento debe administrarse a una dosis de 5 mg (½ tableta) dos veces al día.
Niños a partir de 12 años de edad
El medicamento debe administrarse a una dosis de 10 mg (1 tableta) una vez al día.
En niños con alteración de la función renal, la dosis debe ajustarse individualmente según el valor del aclaramiento de creatinina del paciente, edad y peso corporal.
Pacientes de edad avanzada
Si la función renal es normal, no es necesario ajustar la dosis en estos pacientes.
Pacientes con alteración de la función hepática
En estos pacientes no es necesario ajustar la dosis. En pacientes con alteración simultánea de la función hepática y renal, se recomienda ajustar la dosis del medicamento (ver más adelante la sección «Pacientes con alteración de la función renal»).
Pacientes con alteración de la función renal
No existen datos documentados confirmados sobre la relación eficacia/seguridad en pacientes con alteración de la función renal. Dado que la cetirizina se elimina principalmente por vía renal, si no puede utilizarse un tratamiento alternativo, la dosis debe individualizarse según el estado de la función renal. Se debe consultar la tabla que se muestra a continuación y ajustar la dosis según la información proporcionada.
| Estado de la función renal |
TFG (ml/min) |
Dosificación y frecuencia |
| Función renal normal |
≥ 90 |
10 mg una vez al día |
| Grado leve de alteración |
60 – < 90 |
10 mg una vez al día |
| Grado moderado de alteración |
30 – < 60 |
5 mg una vez al día |
| Grado grave de alteración |
15 – < 30 (que no requieren diálisis) |
5 mg cada 2 días |
| Estadio terminal de insuficiencia renal |
< 15 (que requieren diálisis) |
Contraindicado |
Niños
No se recomienda el uso del medicamento en forma de comprimidos en niños menores de 6 años, ya que esta forma farmacéutica no permite realizar la corrección necesaria del régimen de dosificación.
Sobredosis
Síntomas
Los síntomas observados tras una sobredosis significativa de cetirizina están principalmente relacionados con el efecto sobre el sistema nervioso central o con efectos que podrían indicar una acción anticolinérgica. Las reacciones adversas notificadas tras la ingestión de una dosis que excedía al menos 5 veces la dosis diaria recomendada incluyen: confusión mental, diarrea, mareo, fatiga excesiva, cefalea, malestar general, midriasis, picor, inquietud, sedación, somnolencia, estupor, taquicardia, temblor y retención urinaria.
Tratamiento
En caso de sobredosis, se debe aplicar un tratamiento sintomático y de soporte. Puede realizarse lavado gástrico. La diálisis no es un método eficaz para eliminar la cetirizina. No se conoce un antídoto específico para la cetirizina.
Reacciones adversas.
Se sabe que la cetirizina, cuando se utiliza en las dosis recomendadas, tiene un efecto adverso mínimo sobre el sistema nervioso central, que incluye somnolencia, fatiga, mareo y cefalea. En algunos casos se han notificado casos de estimulación paradójica del sistema nervioso central.
Aunque la cetirizina es un antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos y apenas presenta efecto anticolinérgico, se han notificado casos aislados de retención urinaria, trastornos de la acomodación ocular y sequedad de boca.
Se han notificado casos de alteración de la función hepática caracterizados por aumento de los niveles de enzimas hepáticos, acompañados de aumento de los niveles de bilirrubina. Normalmente, el estado se normalizaba tras la interrupción del tratamiento.
Se han notificado las siguientes reacciones adversas que ocurrieron durante estudios clínicos con cetirizina en al menos el 1 % de los pacientes:
Del sistema psíquico: somnolencia;
Del sistema nervioso: mareo, cefalea;
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: faringitis;
Del tracto gastrointestinal: dolor abdominal, sequedad de boca, náuseas;
Trastornos generales: fatiga aumentada.
Aunque desde el punto de vista estadístico la somnolencia se presentó con mayor frecuencia que en el grupo placebo, en la mayoría de los casos fue de grado leve o moderado. Como en otros estudios, los resultados de pruebas objetivas confirmaron que la ingestión de la dosis diaria recomendada no provoca efectos negativos sobre la actividad diaria en sujetos sanos.
Se han notificado las siguientes reacciones adversas que ocurrieron durante estudios clínicos con cetirizina en al menos el 1 % de los niños de entre 6 meses y 12 años:
Del sistema psíquico: somnolencia;
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: rinitis;
Del tracto gastrointestinal: diarrea;
Trastornos generales: fatiga aumentada.
Durante el uso de cetirizina también se han notificado las siguientes reacciones adversas. Las reacciones adversas se indican por clases de órganos y sistemas según MedDRA (Diccionario Médico para Actividades Regulatorias) y por frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100); raras (≥ 1/10000, < 1/1000); muy raras (< 1/10000); desconocida (la frecuencia no puede determinarse a partir de los datos disponibles).
Del sistema sanguíneo y linfático:
muy raras: trombocitopenia.
Del sistema inmunitario:
raras: reacciones de hipersensibilidad; muy raras: shock anafiláctico.
Del metabolismo y nutrición:
desconocida: aumento del apetito.
Del sistema psíquico:
poco frecuentes: agitación; raras: agresividad, confusión, depresión, alucinaciones, insomnio; muy raras: tics; desconocida: pensamientos suicidas, terrores nocturnos.
Del sistema nervioso:
poco frecuentes: parestesia; raras: convulsiones; muy raras: disgeusia, discinesia, distonía, síncope, temblor; desconocida: amnesia, alteración de la memoria.
De los órganos de la vista:
muy raras: trastornos de la acomodación, visión borrosa, movimientos oculares involuntarios.
De los órganos del oído y del equilibrio:
desconocida: vértigo.
Del corazón:
raras: taquicardia.
Del tracto gastrointestinal:
poco frecuentes: diarrea.
Del tracto hepatobiliar:
raras: alteración de la función hepática (aumento de transaminasas, fosfatasa alcalina, γ-glutamil transferasa y bilirrubina); desconocida: hepatitis.
De la piel y tejido subcutáneo:
poco frecuentes: prurito, erupción cutánea; raras: urticaria; muy raras: angioedema, erupciones medicamentosas locales; desconocida: pustulosis exantemática generalizada aguda.
Del sistema músculo-esquelético y tejido conjuntivo:
desconocida: artralgia, mialgia.
De los riñones y sistema urinario:
muy raras: disuria, enuresis; desconocida: retención urinaria.
Trastornos generales:
poco frecuentes: astenia, malestar; raras: edema.
Estudios complementarios:
raras: aumento de peso.
Tras la interrupción del tratamiento con cetirizina, se han notificado casos de picor intenso y urticaria.
Notificación de reacciones adversas sospechosas.
La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar monitorizando la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Período de validez.
3 años.
Condiciones de conservación.
Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar seco y fuera del alcance de los niños.
Envase.
10 comprimidos en blíster; 2 blísteres en caja de cartón.
Categoría de dispensación.
Sin receta.
Fabricante.
ABC Farmaceutici S.p.A., Italia /
ABC Farmaceutici S.p.A., Italy.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Via Cantone Moretti, 29 (Località San Bernardo) – 10015 Ivrea (TO), Italia /
Via Cantone Moretti, 29 (Località San Bernardo) – 10015 Ivrea (TO), Italy.
Titular del registro.
S.C. „WORLD MEDICINE” S.R.L., Ucrania /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.