Респикс

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного средства РЕСПИКС® (RESPIX®)

Состав:

Действующие вещества: ambroxol hydrochloride, acetylcysteine.

1 таблетка содержит ацетилцистеина 200 мг, амброксола гидрохлорида 30 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; магния стеарат; лактоза моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; гипромеллоза; тальк; полиэтиленгликоль 6000; диоксид титана (Е 171); краситель желтый «Западный FCF» (Е 110).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Комбинации. Код АТХ R05C B10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амброксол — муколитическое и отхаркивающее средство, оказывает выраженное отхаркивающее, противовоспалительное, иммуномодулирующее, антиоксидантное и незначительное противокашлевое действие. Стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает количество слизистого секрета и тем самым изменяет нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов. Это нормализует реологические показатели мокроты, снижая её вязкость и адгезивные свойства. Непосредственно стимулирует подвижную активность мерцательного эпителия бронхов, предотвращает его слипание и улучшает мукоцилиарную эвакуацию мокроты. Амброксол повышает содержание сурфактанта в лёгких, а также предотвращает его деструкцию пневмоцитами. Амброксол не вызывает бронхобструкцию, а наоборот, улучшает функцию внешнего дыхания. Доказано, что препарат снижает гиперреактивность мышц бронхов у пациентов с астмой. Амброксол обладает противовоспалительным эффектом, антиоксидантными свойствами, стимулирует местный иммунитет и восстановление естественного слоя сурфактанта. После приёма амброксола значительно уменьшаются жалобы пациентов на кашель и мокроту в зависимости от интенсивности лечения.

Ацетилцистеин — муколитическое и отхаркивающее средство. За счёт свободной сульфгидрильной группы разрывает дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, что снижает вязкость бронхиального секрета. Увеличивает мукоцилиарный клиренс. Оказывает антиоксидантное действие за счёт связывания свободных радикалов. Увеличивает синтез глутатиона, который является важным фактором детоксикации; благодаря этому свойству ацетилцистеин применяют для лечения острых отравлений парацетамолом, фенолами, альдегидами и другими веществами.

Фармакокинетика.

Амброксол.

Абсорбция.

Абсорбция амброксола гидрохлорида быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1–2,5 часа при пероральном приёме лекарственных форм быстрого высвобождения.

Распределение.

Распределение амброксола гидрохлорида быстрое и чётко выражено, с наибольшей концентрацией активного вещества в лёгких. Объём распределения составляет приблизительно 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне около 90 % амброксола гидрохлорида связывается с белками.

Метаболизм.

Амброксол гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путём глюкуронидации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % дозы). За метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты отвечает CYP3A4.

Выведение.

Около 30 % дозы выводится из организма путём пресистемного метаболизма. Через 3 дня после перорального применения около 6 % дозы выводится с мочой в неизменённом виде, около 26 % дозы — в конъюгированной форме. Период полувыведения составляет приблизительно 10 часов.

Ацетилцистеин.

Абсорбция.

Ацетилцистеин полностью абсорбируется при пероральном приёме. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта «первого прохождения» биодоступность очень низкая (приблизительно 10 %). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа после приёма и остаётся высокой в течение 24 часов.

Распределение.

Объём распределения ацетилцистеина составляет от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками составляет около 50 % через 4 часа после приёма и снижается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм.

Ацетилцистеин метаболизируется в стенках кишечника и печени.

Выведение.

Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения составляет приблизительно 1 час. При снижении функции печени период полувыведения удлиняется до 8 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

• Лечение острых и хронических заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся нарушением бронхиальной секреции и эвакуации секрета (в т. ч. при остром и хроническом бронхите, хронических обструктивных заболеваниях лёгких, пневмонии, бронхоэктатической болезни, бронхиальной астме, муковисцидозе, ларингите, трахеите).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к другим компонентам препарата.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, лёгочное кровотечение; заболевания печени, почек, надпочечников, тяжёлое обострение бронхиальной астмы. Редкие наследственные состояния, при которых возможна несовместимость с вспомогательным веществом препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение препарата и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола; может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определённых токсических веществ в организме.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Амброксол, входящий в состав препарата, при одновременном применении повышает концентрацию антибиотиков амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина в мокроте и в бронхолёгочном секрете.

При одновременном применении ацетилцистеина с цефалоспоринами (за исключением цефиксима и лоракарбефа), тетрациклинами (за исключением доксициклина), амфотерицином В, аминогликозидами возможно снижение активности вышеуказанных лекарственных средств. Поэтому интервал между применением этих средств и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 часов.

Одновременный приём нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к усилению вазодилататорного эффекта нитроглицерина.

При одновременном приёме нитроглицерина и ацетилцистеина отмечены значительная гипотензия и выраженное расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина следует контролировать у пациентов гипотензию, которая может иметь тяжёлый характер; также пациентов следует предупредить о возможности возникновения головной боли.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Применение ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения салицилатов колориметрическим методом и результаты определения кетонов в моче.

Особенности применения.

Препарат применять с осторожностью:

• пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при одновременном приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка;
• пациентам с нарушениями функции почек или тяжелыми заболеваниями печени (следует увеличить интервал между применениями или уменьшить дозу); у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ожидается накопление метаболитов, образующихся в печени;
• пациентам с нарушением бронхиальной моторики и усиленной секрецией слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия);
• пациентам с бронхиальной астмой (с контролем бронхиальной проходимости). При развитии бронхоспазма применение препарата следует прекратить.

Имеется лишь несколько сообщений о тяжелых поражениях кожи — синдроме Стивенса – Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе (синдроме Лайелла), мультиформной эритеме — связанных с применением отхаркивающих средств, таких как амброксол или ацетилцистеин. В большинстве случаев их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов и/или одновременным применением других препаратов. Также на начальной стадии синдрома Стивенса – Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут наблюдаться неспецифические симптомы, схожие с признаками начала гриппа, такие как озноб, ломота, ринит, кашель и боль в горле. При таких неспецифических, схожих с признаками начала гриппа симптомах возможно ошибочное применение симптоматического лечения препаратами от кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек пациентам следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Применение лекарственного средства вызывает разжижение бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять лицам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Ацетилцистеин может иметь легкий запах сероводорода в связи с наличием сульфгидрильной группы в составе молекулы ацетилцистеина; серный запах не является признаком порчи препарата, а является специфическим для действующего вещества.

Краситель желтый «Западный FCF» (Е 110) может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не рекомендуется применять в период беременности.

Амброксол и ацетилцистеин проникают в грудное молоко. При применении препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: рекомендуемая доза — 1 таблетка 3 раза в сутки. Таблетки следует принимать после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат не следует применять более 4–5 дней без консультации с врачом.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка.

Амброксол хорошо переносился после парентерального применения в дозах до 15 мг/кг/сутки и после перорального применения — до 25 мг/кг/сутки. В случае передозировки амброксолом или ацетилцистеином не наблюдалось признаков тяжёлого отравления. Сообщалось о случаях кратковременного беспокойства и диареи, гиперсаливации. Согласно данным доклинических исследований, передозировка может привести к гиперсаливации, тошноте, рвоте и снижению артериального давления. Передозировка ацетилцистеином может вызвать тошноту, рвоту, диарею. У детей существует риск гиперсекреции.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, дисгевзия (нарушение вкуса).

Со стороны органов слуха: шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: ринорея, сухость дыхательных путей, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциированной с бронхиальной астмой), снижение чувствительности в глотке, одышка (в качестве реакции гиперчувствительности).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, диспепсия, стоматит, боль в животе, диарея, запор, неприятный запах изо рта, снижение чувствительности в полости рта.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок, сыпь, крапивницу, реакции со стороны слизистых оболочек, ангионевротический отек, лихорадку, одышку, зуд; мультиформная эритема, экзантема, экзема, бронхоспазм, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез. При возникновении любых изменений со стороны кожи или слизистых оболочек необходимо немедленно обратиться к врачу и прекратить применение препарата.

Общие нарушения: отек лица, лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек, гипертермия.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: при применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о возникновении кровотечений, которые чаще всего были связаны с развитием реакций гиперчувствительности; случаи анемии, геморрагии. В различных исследованиях было показано снижение агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина, однако клиническая значимость этих данных до сих пор не установлена.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Эвертоджен Лайф Саенсиз Лимитед / Evertogen Life Sciences Limited.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Участок №: S-8, S-9, S-13/P и S-14/P TSIIC, Фарма SEZ, Грин Индастриал Парк, Полепалли (В), Джадчерла (М), Махабубнагар, Телангана, ИН-509 301, Индия /
Plot No: S-8, S-9, S-13/P & S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, India.