Прожестин-кр®

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ПРОЖЕСТИН-КР® (PROGESTINUM-KR)

Состав:

действующее вещество: 1 г геля содержит: прогестерон – 10 мг;

вспомогательные вещества: макрогол 400; глицерин; этанол 96 %; карбомер; триэтаноламин; масло рицинолевое полиэтиленгликолевое гидрогенизированное; вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: гель бесцветный или с легким желтоватым оттенком, со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы.

Прогестерон.

Код АТХ G03D A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фармакологические свойства обусловлены наличием прогестерона, который является одним из природных гормонов организма человека. В тканях молочной железы прогестерон снижает проницаемость капилляров, которая повышается под действием эстрогенов. Прогестерон участвует в регуляции роста и дифференцировки молочных протоков и долек, блокирует индуцированный эстрогенами цикл быстрого митоза эпителиальных клеток. Прожестин-КР® применяют для лечения доброкачественных заболеваний молочной железы, развивающихся вследствие абсолютной или относительной местной недостаточности прогестерона.

Местное применение прогестерона значительно повышает активность 17β-гидроксистероиддегидрогеназы в молочной железе; этот фермент стимулирует местное превращение эстрадиола в эстрон и способствует снижению активности эстрогенов в тканях-мишенях.

В результате блокирования рецепторов эстрогенов улучшается всасывание жидкости из тканей, а также уменьшается сдавливание молочных протоков.

Термогенный эффект практически отсутствует из-за иного пути метаболизма прогестерона; прогестерон, применённый трансдермально, превращается в альфа-восстановленные производные, в отличие от перорально применённого прогестерона, который метаболизируется в термогенные бета-восстановленные производные.

За счёт подавления канальцевой реабсорбции ионов натрия и увеличения клеточной фильтрации прогестерон предотвращает задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии).

Кроме того, действие прогестерона связано с блокированием рецепторов пролактина в тканях молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза.

Трансдермальный способ введения прогестерона позволяет также влиять на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, вследствие чего снижается проницаемость капилляров, а значит, уменьшается степень отёка тканей молочной железы и связанных с ним симптомов масталгии.

Фармакокинетика.

Всасывание прогестерона через кожу составляет приблизительно 10 % от применённой дозы, что обеспечивает высокую концентрацию лекарственного средства (в 10 раз выше, чем концентрация в системном кровотоке) в тканях молочной железы без поступления в системный кровоток в количествах, способных оказывать системное влияние, особенно на матку.

Исследования сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при применении лекарственного средства Прожестин-КР® показали, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не изменяется.

При трансдермальном применении прогестерон достигает тканей молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятного системного влияния на организм.

Вторичный метаболизм препарата происходит в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Препарат выводится почками – 50–60 %, с желчью – более 10 %. Количество метаболитов, выводящихся почками, колеблется в зависимости от фазы жёлтого тела.

Клинические характеристики.

Показания.

Мастодиния и доброкачественные мастопатии на фоне прогестероновой недостаточности.

Прожестин-КР® не показан для применения мужчинам.

Противопоказания.

Повышенная чувствитель游戏副本

Особенности применения.

Не превышать рекомендованную дозу.

Нанесение геля следует проводить после мытья на сухую кожу. Применять независимо от дней менструального цикла. При нарушении менструального цикла возможно рекомендовать совместное применение с пероральным прогестероном или прогестином. После нанесения следует избегать прямых солнечных лучей.

Лекарственное средство предназначено только для наружного применения — его нельзя проглатывать.

Данное лекарственное средство НЕ ЯВЛЯЕТСЯ КОНТРАЦЕПТИВОМ.

Не исключено развитие нежелательных реакций у других лиц при контакте с кожей больного, на которой нанесено лекарственное средство, хотя данный риск отдельно не изучался и не проявлялся.

При нарушении барьерной функции кожи существует риск попадания прогестерона в системный кровоток. Поэтому применение лекарственного средства в данном случае не рекомендуется.

Лекарственное средство содержит касторовое масло, которое может вызвать развитие кожных реакций.

С осторожностью применять при следующих состояниях: печеночная недостаточность, почечная недостаточность, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, аборт, склонность к тромбозу, острые формы флебита и тромбоэмболические заболевания, кровотечение из влагалища неясной этиологии, порфирия, артериальная гипертензия, сахарный диабет.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство не показано для применения в период беременности. Отсутствует достаточный опыт применения препарата в период беременности.

Лекарственное средство не показано для применения в период кормления грудью. Прогестерон может частично проникать в грудное молоко. Однако негативного влияния на ребенка не описано.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные отсутствуют.

Способ применения и дозы.

Применять наружно. Один раз в сутки наносить одну дозу аппликатора (2,5 г геля) на поверхность каждой молочной железы и втирать до полного впитывания. Продолжительность курса лечения — обычно не менее 3 месяцев (устанавливает врач индивидуально).

Дети.

Лекарственное средство не применяют в педиатрической практике.

Передозировка.

Сообщений о случаях передозировки не поступало. С учётом способа применения передозировка маловероятна.

Менструации могут начинаться на 1–2 суток раньше — в таком случае лекарственное средство можно применять с 10-го по 25-й день цикла. Нормальная продолжительность цикла восстановится сразу же после прекращения лечения.

Побочные реакции.

Возможны аллергические реакции.

В некоторых случаях менструации могут начаться на 1–2 суток раньше без каких-либо изменений в обычном месячном объеме выделений. Установлена слабая секреторная ЛГ-миметическая активность, не имеющая общих признаков с эффектами при системном применении аналогичной дозы прогестерона.

При соблюдении рекомендованного способа применения попадание прогестерона в системный кровоток маловероятно. Однако при нарушении барьерной функции кожи существует риск развития системных нежелательных реакций, включая нарушения менструального цикла, аменорею, прорывные кровотечения, головную боль, болезненность молочных желез, приливы, метроррагию, снижение либидо, реакции гиперчувствительности, включая эритему в месте нанесения геля, отек губ и шеи, лихорадку, головную боль, тошноту.

Срок годности.

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 40 г геля в тюбике № 1 в комплекте с шпателем-дозатором; в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО «Химфармзавод „Красная звезда“».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенко, 1.