Progestin-CR®
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PROGESTINUM-KR® (PROGESTINUM-KR)
Composición:
Principio activo: 1 g de gel contiene: progesterona – 10 mg;
Excipientes: macrogol 400; glicerol; etanol 96 %; carbómero; trietanolamina; aceite de ricino polietoxilado, hidrogenado; agua purificada.
Forma farmacéutica. Gel.
Propiedades físico-químicas principales: gel incoloro o con ligero matiz amarillento, con olor característico.
Grupo farmacoterapéutico.
Hormonas de las glándulas sexuales y medicamentos utilizados en patologías del sistema genital.
Progesterona.
Código ATC G03D A04.
Propiedades farmacológicas
Farmacodinámica
Las propiedades farmacológicas se deben a la presencia de progesterona, que es una de las hormonas naturales del organismo humano. En los tejidos de la glándula mamaria, la progesterona disminuye la permeabilidad capilar incrementada por la acción de los estrógenos. La progesterona participa en la regulación del crecimiento y la diferenciación de los conductos y acinos mamarios, bloqueando el ciclo de mitosis rápida inducido por estrógenos en las células epiteliales. Progestin-KR® se utiliza para el tratamiento de enfermedades benignas de la glándula mamaria que se desarrollan como consecuencia de una insuficiencia local absoluta o relativa de progesterona.
La aplicación local de progesterona aumenta significativamente la actividad de la 17β-hidroxiesteroide deshidrogenasa en la glándula mamaria; esta enzima estimula la transformación local de estradiol en estrona y favorece la reducción de la actividad de los estrógenos en los tejidos diana.
Como resultado del bloqueo de los receptores de estrógenos, mejora la absorción de líquido desde los tejidos y disminuye la compresión de los conductos mamarios.
El efecto termogénico es casi inexistente debido a una vía diferente del metabolismo de la progesterona; la progesterona aplicada tópicamente se transforma en derivados alfa-reducidos, a diferencia de la progesterona administrada por vía oral, que se metaboliza en derivados beta-reducidos termogénicos.
Mediante la inhibición de la reabsorción tubular de iones de sodio y el aumento de la filtración celular, la progesterona previene la retención de líquidos durante las transformaciones secretoras del componente glandular de las glándulas mamarias y, como consecuencia, el desarrollo del síndrome doloroso (mastalgia o mastodinia).
Además, la acción de la progesterona está relacionada con el bloqueo de los receptores de prolactina en los tejidos de la glándula mamaria, lo que conduce a la reducción de la lactopoyesis.
La vía transdérmica de administración de progesterona también permite influir sobre el estado del epitelio glandular y la red vascular, reduciendo así la permeabilidad capilar y, por consiguiente, el grado de edema del tejido mamario y los síntomas asociados de mastalgia.
Farmacocinética
La absorción de progesterona a través de la piel representa aproximadamente el 10 % de la dosis aplicada, lo que genera una alta concentración del fármaco (10 veces mayor que la concentración en la circulación sistémica) en los tejidos de la glándula mamaria, sin que llegue a la circulación sistémica en cantidades suficientes como para ejercer un efecto sistémico, especialmente sobre el útero.
Los estudios sobre la concentración sérica de prolactina, estradiol y progesterona tras la aplicación de Progestin-KR® mostraron que, una hora después de la aplicación del fármaco, cuando se observa su máxima absorción en los tejidos, los niveles hormonales prácticamente no cambian.
Con la administración transdérmica, la progesterona alcanza los tejidos de las glándulas mamarias sin degradarse en el hígado y sin ejercer efectos sistémicos adversos sobre el organismo.
El metabolismo secundario del fármaco tiene lugar en el hígado, formando conjugados con ácido glucurónico y ácido sulfúrico. El isoenzima CYP2C19 también participa en el metabolismo. El fármaco se elimina por vía renal (50-60 %) y por la vía biliar (más del 10 %). La cantidad de metabolitos excretados por los riñones varía según la fase del cuerpo lúteo.
Características clínicas.
Indicaciones.
Mastodinia y mastopatías benignas en el contexto de insuficiencia progestacional.
Progestin-KR® no está indicado para su uso en hombres.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.
Cáncer de mama, formas nodulares de mastopatía fibroquística, tumores (formaciones tumorales) de mama de etiología desconocida, cáncer de órganos genitales (como monoterapia).
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
La acción del medicamento puede potenciarse con el uso concomitante de anticonceptivos hormonales combinados.
No se han realizado estudios de interacción.
De acuerdo con la información disponible hasta la fecha, no se han observado interacciones con otros medicamentos.
Características de uso.
No exceder la dosis recomendada.
La aplicación del gel se realiza después del lavado, sobre la piel seca. Se aplica independientemente de los días del ciclo menstrual. En caso de alteración del ciclo menstrual, puede recomendarse la administración conjunta con progesterona oral o un progestágeno. Tras la aplicación, debe evitarse la exposición directa a los rayos solares.
El medicamento está indicado únicamente para uso tópico; no debe tragarse.
Este medicamento NO ES UN ANTICONCEPTIVO.
No puede descartarse el desarrollo de reacciones adversas en otras personas por contacto con la piel del paciente tratado con el medicamento, aunque este riesgo no ha sido específicamente estudiado ni se ha manifestado hasta ahora.
En caso de alteración de la función barrera de la piel, existe riesgo de penetración de la progesterona en la circulación sistémica. Por lo tanto, no se recomienda el uso del medicamento en tales circunstancias.
El medicamento contiene aceite de ricino, que puede provocar reacciones cutáneas.
Uso con precaución en las siguientes condiciones: insuficiencia hepática, insuficiencia renal, asma bronquial, epilepsia, migraña, depresión; hiperlipoproteinemia, embarazo ectópico, aborto, tendencia al trombosis, formas agudas de flebitis y enfermedades tromboembólicas, hemorragia vaginal de etiología desconocida, porfiria, hipertensión arterial, diabetes mellitus.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
El medicamento no está indicado para su uso durante el embarazo. No existe experiencia suficiente sobre el uso del medicamento durante el embarazo.
El medicamento no está indicado para su uso durante la lactancia. La progesterona puede atravesar parcialmente a la leche materna. Sin embargo, no se ha descrito ningún efecto adverso en el lactante.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.
No hay datos disponibles.
Vía de administración y dosis.
Aplicar por vía tópica. Una dosis del aplicador (2,5 g de gel) una vez al día, aplicar sobre la superficie de cada mama y frotar hasta completa absorción. La duración del tratamiento es generalmente de no menos de 3 meses (el médico la establece individualmente).
Niños.
El medicamento no debe utilizarse en la práctica pediátrica.
Sobredosis.
No se han reportado casos de sobredosis. Debido a la vía de administración, la sobredosis es poco probable.
Las menstruaciones pueden comenzar 1–2 días antes; en tal caso, el medicamento puede aplicarse del día 10 al día 25 del ciclo. La duración normal del ciclo se restablecerá inmediatamente después de finalizar el tratamiento.
Reacciones adversas.
Pueden presentarse reacciones alérgicas.
En algunos casos, la menstruación puede comenzar 1-2 días antes, sin cambios en el volumen habitual de secreción mensual. Se ha observado una débil actividad luteinizante (LH-mimética) secretora, que no presenta características comunes con los efectos derivados de la administración sistémica de una dosis análoga de progesterona.
Si se sigue el modo de empleo recomendado, es poco probable que la progesterona pase a la circulación sistémica. Sin embargo, en caso de alteración de la función barrera de la piel, existe riesgo de desarrollar reacciones adversas sistémicas, incluyendo alteraciones del ciclo menstrual, amenorrea, hemorragias intercurrentes, dolor de cabeza, dolor mamario, sofocos, metrorragia, disminución del libido, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo eritema en el lugar de aplicación del gel, edema de labios y cuello, fiebre, cefalea, náuseas.
Duración del producto.
2 años.
No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.
Condiciones de almacenamiento.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Envase.
40 g de gel en tubo nº 1, con espátula-dosificadora; en estuche de cartón.
Categoría de dispensación.
Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante.
S.A. "Fábrica farmacéutica química "Estrella Roja".
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
Calle Gordienkovskaia, 1, 61010, Járkov, Ucrania.