Progestin-CR®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO PROGESTIN-CR® (PROGESTINUM-KR)

Composizione:

Principio attivo: 1 g di gel contiene: progesterone – 10 mg;

Eccipienti: macrogolo 400; glicerolo; etanolo 96%; carbomero; trietanolammina; olio di ricino polietossilato, idrogenato; acqua purificata.

Forma farmaceutica. Gel.

Principali proprietà fisico-chimiche: gel incolore o con leggera sfumatura giallastra, con odore caratteristico.

Gruppo farmacoterapeutico.

Ormoni delle ghiandole sessuali e farmaci utilizzati nelle patologie dell'apparato genitale.

Progesterone.

Codice ATC G03D A04.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Le proprietà farmacologiche sono determinate dalla presenza di progesterone, che è uno degli ormoni naturali dell'organismo umano. Nei tessuti della mammella il progesterone riduce la permeabilità dei capillari, aumentata sotto l'effetto degli estrogeni. Il progesterone partecipa alla regolazione della crescita e della differenziazione dei dotti e dei lobuli mammari, bloccando il ciclo mitotico rapido indotto dagli estrogeni nelle cellule epiteliali. Progestin-CR® viene utilizzato per il trattamento delle patologie benigne della mammella che si sviluppano a causa di una carenza locale assoluta o relativa di progesterone.

L'applicazione locale del progesterone aumenta significativamente l'attività della 17β-idrossisteroidodeidrogenasi nella mammella; questo enzima stimola la trasformazione locale dell'estradiolo in estrone e favorisce la riduzione dell'attività degli estrogeni nei tessuti bersaglio.

Bloccando i recettori per gli estrogeni, migliora l'assorbimento dei liquidi dai tessuti e si riduce la compressione dei dotti mammari.

L'effetto termogenico è quasi assente grazie a un diverso percorso metabolico del progesterone; il progesterone applicato per via transdermica viene trasformato in derivati alfa-ridotti, a differenza del progesterone somministrato per via orale, che viene metabolizzato in derivati beta-ridotti termogeni.

Grazie all'inibizione del riassorbimento tubulare degli ioni sodio e all'aumento della filtrazione cellulare, il progesterone previene la ritenzione idrica durante le trasformazioni secretorie del componente ghiandolare delle ghiandole mammarie e, di conseguenza, lo sviluppo del dolore (mastalgia o mastodinia).

Inoltre, l'azione del progesterone è legata al blocco dei recettori della prolattina nei tessuti della mammella, con conseguente riduzione della lattopoiesi.

La somministrazione transdermica del progesterone consente inoltre di influire sullo stato dell'epitelio ghiandolare e sulla rete vascolare, riducendo così la permeabilità dei capillari e, di conseguenza, il grado di edema del tessuto mammario e i sintomi associati di mastalgia.

Farmacocinetica.

L'assorbimento del progesterone attraverso la pelle è di circa il 10% della dose applicata, determinando un'elevata concentrazione del farmaco (10 volte superiore rispetto alla concentrazione nel circolo sistemico) nei tessuti della mammella, senza raggiungere il circolo sistemico in quantità tali da esercitare un effetto sistemico, specialmente sull'utero.

Studi sulla concentrazione sierica di prolattina, estradiolo e progesterone durante l'applicazione del farmaco Progestin-CR® hanno mostrato che, un'ora dopo l'applicazione del prodotto, quando l'assorbimento nei tessuti è massimo, il livello degli ormoni praticamente non cambia.

Con l'applicazione transdermica, il progesterone raggiunge i tessuti delle ghiandole mammarie senza essere distrutto dal fegato e senza esercitare effetti sistemici indesiderati sull'organismo.

Il metabolismo secondario del farmaco avviene nel fegato con la formazione di coniugati con acido glucuronico e acido solforico. All'attività metabolica partecipa anche l'isoenzima CYP2C19. Il farmaco viene eliminato dai reni (50-60%) e con la bile (oltre il 10%). La quantità di metaboliti eliminati dai reni varia in base alla fase del corpo luteo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Mastodinia e mastopatie benigne in caso di insufficienza da progesterone.

Progestin-CR® non è indicato per l'uso negli uomini.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale.

Carcinoma mammario, forme nodulari di mastopatia fibrocistica, tumori (formazioni tumorali) della mammella di etiologia incerta, tumori degli organi genitali (in monoterapia).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'effetto del medicinale può essere potenziato in caso di associazione con contraccettivi ormonali combinati.

Gli studi sull'interazione non sono stati condotti.

Secondo le informazioni disponibili al momento, non sono state osservate interazioni con altri medicinali.

Caratteristiche d'uso.

Non superare la dose raccomandata.

Applicare il gel dopo il lavaggio, sulla pelle asciutta. Utilizzare indipendentemente dai giorni del ciclo mestruale. In caso di alterazioni del ciclo mestruale, si può raccomandare l'uso concomitante di progesterone o progestinici per via orale. Dopo l'applicazione, evitare l'esposizione diretta ai raggi solari.

Il medicinale è destinato esclusivamente all'uso esterno: non deve essere ingerito.

Questo medicinale NON È UN CONTRACCETTIVO.

Non può essere escluso lo sviluppo di reazioni avverse in altre persone a seguito del contatto con la pelle del paziente trattato con il medicinale, anche se tale rischio specificamente non è stato studiato né segnalato.

In caso di compromissione della funzione barriera della pelle, esiste il rischio che il progesterone entri in circolo sistemico. Pertanto, l'uso del medicinale in tali condizioni non è raccomandato.

Il medicinale contiene olio di ricino, che può causare reazioni cutanee.

Usare con cautela nelle seguenti condizioni: insufficienza epatica, insufficienza renale, asma bronchiale, epilessia, emicrania, depressione; iperlipoproteinemia, gravidanza ectopica, aborto, tendenza alla trombosi, forme acute di flebite e malattie tromboemboliche, emorragia vaginale di origine sconosciuta, porfiria, ipertensione arteriosa, diabete mellito.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale non è indicato per l'uso durante la gravidanza. Non esiste esperienza sufficiente sull'uso del farmaco durante la gravidanza.

Il medicinale non è indicato per l'uso durante l'allattamento. Il progesterone può in parte passare nel latte materno. Tuttavia, non sono stati descritti effetti negativi sul neonato.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare veicoli a motore o nell'usare macchinari.

Dati non disponibili.

Modalità e posologia.

Applicare per via topica. Una dose di applicatore (2,5 g di gel) va applicata una volta al giorno sulla superficie di ciascuna ghiandola mammaria e massaggiata fino al completo assorbimento. La durata del trattamento è solitamente non inferiore a 3 mesi (stabilita dal medico in modo individuale).

Neonati e bambini.

Il medicinale non deve essere utilizzato nella pratica pediatrica.

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio. Considerando la modalità di somministrazione, il sovradosaggio è improbabile.

Le mestruazioni possono iniziare 1-2 giorni prima – in tal caso il medicinale può essere utilizzato dal 10° al 25° giorno del ciclo. La normale durata del ciclo verrà ripristinata immediatamente dopo l'interruzione del trattamento.

Effetti indesiderati.

Possibili reazioni allergiche.

In alcuni casi le mestruazioni possono iniziare da 1 a 2 giorni prima, senza alcun cambiamento nel volume abituale delle perdite mensili. È stata osservata una debole attività LH-mimetica secretoria, che non presenta caratteristiche comuni con gli effetti derivanti dall'applicazione sistemica di una dose analoga di progesterone.

Se si segue il metodo raccomandato di utilizzo, il passaggio del progesterone nella circolazione sistemica è improbabile. Tuttavia, in caso di compromissione della funzione barriera della pelle, esiste il rischio di sviluppare reazioni avverse sistemiche, tra cui alterazioni del ciclo mestruale, amenorrea, emorragie intermestruali, cefalea, dolore alle ghiandole mammarie, vampate di calore, metrorragia, riduzione del desiderio sessuale, reazioni di ipersensibilità, compresa eritema nel sito di applicazione del gel, edema delle labbra e del collo, febbre, mal di testa, nausea.

Durata della validità.

2 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

40 g di gel in un tubo n. 1, completo di spatola-dosatore; in una confezione di cartone.

Categoria di distribuzione.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per azioni «Fabbrica chimico-farmaceutica "Chervona Zirka"».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

61010, Ucraina, città di Kharkiv, via Gordienkivska, 1.