Промедол-зн

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПРОМЕДОЛ-ЗН (PROMEDOL-ZN)

Состав:

действующее вещество: trimeperidine;

1 мл раствора содержит промедола (гидрохлорида тримеперидина) – 20 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики. Опиоиды. Код АТХ N02A X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Синтетический агонист опиоидных рецепторов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает умеренными противошоковыми, седативными и спазмолитическими свойствами, повышает сократительную активность матки.

Механизм действия обусловлен стимуляцией мю-, дельта- и капа-субтипов опиоидных рецепторов. Влияние на мю-рецепторы вызывает супраспинальную аналгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение ядер блуждающего нерва. Стимуляция капа-рецепторов приводит к спинальной аналгезии, седативному эффекту, миозу.

Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, уменьшает восприятие центральной нервной системой (ЦНС) болевых импульсов, снижает эмоциональную оценку боли. Может вызывать развитие физической зависимости и привыкания.

По сравнению с морфином обладает более слабым и кратковременным обезболивающим действием. При этом слабее угнетает дыхательный центр, а также меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр, не вызывает спазм гладкой мускулатуры (кроме миометрия). Переносится лучше, чем морфин.

При подкожном и внутримышечном введении действие начинается через 10–20 минут и продолжается 3–4 часа и более.

Фармакокинетика.

Быстро всасывается в кровь при любом способе введения. Связывание с белками плазмы достигает 40 %. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей их конъюгацией. В небольшом количестве выводится почками в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания.

Выраженный болевой синдром при злокачественных новообразованиях, ожогах, тяжелых травмах, при подготовке к операции и в послеоперационный период, при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов, включая язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечные, печеночные и почечные колики, дискинетические запоры, инфаркт миокарда, кардиогенный шок, стенокардию, острые невриты, инородное тело мочевого пузыря, прямой кишки, уретры, парафимоз, острый простатит. В составе премедикации и во время наркоза в качестве противошокового средства, для нейролептаналгезии (в комбинации с нейролептиками).

Противопоказания.

• Повышенная индивидуальная чувствительность к тримеперидину гидрохлориду.
• Нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра.
• Обструктивные заболевания дыхательных путей, включая приступы бронхиальной астмы.
• Общее истощение.
• Паралитический илеус или риск его развития.
• Боль в животе неясной этиологии (до установления диагноза).
• Повышенное внутричерепное давление или травма головы.
• Острое алкогольное опьянение.
• Судороги.
• Коматозное состояние.
• Феохромоцитома.
• Одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 2 недель после прекращения их применения.
• Детский возраст до 2 лет.
• Возраст от 65 лет.
• Последние 3 часа перед предполагаемым сроком родов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тримеперидин гидрохлорид нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО (включая моклобемид) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО (см. раздел «Противопоказания»).

При одновременном применении с антидепрессантами (в т.ч. трициклическими) возможен возбуждающий или угнетающий эффект на ЦНС.

Угнетающий эффект на ЦНС усиливается также при одновременном применении средств анестезии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами усиливается седативное и гипотензивное действие тримеперидина гидрохлорида.

Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических анальгетиков приводит к развитию перекрестной толерантности.

Промедол-ЗН совместим с нейролептиками (галоперидолом, дроперидолом), холинолитиками, миотропными спазмолитиками, антигистаминными средствами.

Опиоиды замедляют всасывание антиаритмического средства мексилетина.

Если пациент принимает антибиотик ципрофлоксацин, при премедикации опиоидом может снизиться его концентрация в плазме.

При одновременном применении тримеперидина гидрохлорида с цизапридом, метоклопрамидом или домперидоном наблюдают антагонизм в отношении влияния на желудочно-кишечный тракт.

Блокатор Н2-гистаминовых рецепторов циметидин ингибирует метаболизм опиоидов.

Алкоголь усиливает седативное и гипотензивное действие опиоидов.

Взаимодействие опиоидных обезболивающих средств с ингибиторами ВИЧ-протеазы или ингибиторами обратной транскриптазы окончательно не установлено; небольшое количество исследований и результаты in vivo не всегда подтверждают прогнозы относительно характера возможного взаимодействия.

Особенности применения.

При применении высоких доз и признаках интоксикации возможно применение активированного угля перорально.

Применение высоких доз препарата, особенно у пациентов пожилого возраста, может привести к развитию дыхательной депрессии и гипотензии с последующим развитием циркуляторной недостаточности и коматозного состояния. Развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам. У детей в возрасте от 2 лет могут возникать судороги; при применении в высоких дозах возможно прогрессирование почечной недостаточности. Судороги чаще наблюдаются у детей.

Развитие токсических эффектов зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам.

Коматозное состояние проявляется сужением зрачков, дыхательной депрессией, что может свидетельствовать о передозировке. Расширение зрачков указывает на развитие гипоксии. Отёк лёгких после передозировки является основной причиной летального исхода.

При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория.

С осторожностью применять при нарушениях функций печени и почек, гипертиреозе, гипотензии, недостаточности надпочечников, гипертрофии предстательной железы, импотенции, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам в возрасте от 60 лет.

Запрещается употребление алкоголя.

Пациентам с нарушениями функции печени предпочтительнее применять внутрь препараты немедленного действия или вводить парентерально опиоиды короткого действия, а не назначать опиоиды пролонгированного действия, например трансдермальные препараты или лекарственные формы с пролонгированным высвобождением.

При применении лекарственного средства пациентам с нарушениями гепатобилиарной системы (включая панкреатит билиарного генеза) следует соблюдать осторожность; в таких случаях тримеперидина гидрохлорид следует применять одновременно со спазмолитическими средствами.

Риск возникновения абстинентного синдрома. При внезапной отмене тримеперидина гидрохлорида возможно развитие синдрома абстиненции (см. раздел «Побочные реакции»).

Дыхательная недостаточность требует проведения респираторной поддержки и введения стимулирующего антагониста — налоксона; однако применение опиоидного антагониста налоксона у лиц с наркотической зависимостью может привести к развитию синдрома отмены. Поддерживающая терапия направлена на обеспечение респираторной поддержки и выведение пациента из шокового состояния за счёт введения налоксона. Доза введения препарата зависит от степени дыхательной недостаточности и глубины коматозного состояния.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности или кормления грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Во время лечения промедолом не следует управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Необходимо тщательно оценивать целесообразность применения опиоидов как до начала терапии, так и в ходе лечения. Следует периодически пересматривать возможность уменьшения дозы, прекращения лечения или замены опиоидов. Для снижения возникновения характерных для опиоидов побочных эффектов следует избегать применения других лекарственных средств.

Взрослым вводить подкожно, внутримышечно по 0,5–1,5 мл раствора 20 мг/мл (10–30 мг тримеперидина гидрохлорида). Введение дозы можно повторять каждые 4 часа.

Наибольшие дозы для взрослых: разовая – 2 мл раствора 20 мг/мл (40 мг), суточная – 8 мл раствора 20 мг/мл (160 мг).

Дозу следует снижать у пожилых пациентов, ослабленных больных, лиц с нарушениями психического состояния, пациентов с печеночной и почечной недостаточностью. Терапию следует начинать с меньших доз, а также соблюдать более продолжительные интервалы между введениями.

Детям в возрасте от 2 лет в зависимости от возраста:

• 2–3 года: разовая доза – 0,15 мл раствора 20 мг/мл (3 мг тримеперидина гидрохлорида), максимальная суточная – 0,6 мл (12 мг);
• 4–6 лет: разовая доза – 0,2 мл (4 мг), максимальная суточная – 0,8 мл (16 мг);
• 7–9 лет: разовая доза – 0,3 мл (6 мг), максимальная суточная – 1,2 мл (24 мг);
• 10–12 лет: разовая доза – 0,4 мл (8 мг), максимальная суточная – 1,6 мл (32 мг);
• 13–16 лет: разовая доза – 0,5 мл (10 мг), максимальная суточная – 2 мл (40 мг).

Дети. Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 2 лет.

Передозировка.

Симптомы: симптомы аналогичны таковым при передозировке морфина: выраженное угнетение дыхания, гипотензия, сужение зрачков глаз (при выраженной гипоксии – расширение зрачков), повышение внутричерепного давления и кома. Возможны возбуждение ЦНС и судороги. Сообщалось о случаях рабдомиолиза и связанной с ним почечной недостаточности. Ранний и опасный признак – угнетение дыхательного центра.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, назначение антагонистов (налоксон) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налорфин), симптоматическая терапия.

Налоксон устраняет угнетение дыхания и аналгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу; контактный дерматит.

Со стороны психики: галлюцинации, изменения настроения; эйфория (при применении высоких доз); дисфория.

Со стороны нервной системы: нарушение сознания, головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; коматозное состояние (при применении высоких доз).

Со стороны органов зрения: диплопия, миоз; расширение зрачков, свидетельствующее о развитии гипоксии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, повышение внутричерепного давления.

Со стороны дыхательной системы: дыхательная недостаточность, дыхательная депрессия (при применении высоких доз).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: спазм желчевыводящих путей.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная ригидность (при применении высоких доз), судороги (особенно у детей).

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность (при применении высоких доз), затрудненное мочеиспускание, спазмы мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.

Общие нарушения и реакции в месте введения: общая слабость, усиленное потоотделение, покраснение лица, гипотермия, боль и воспаление в месте введения.

Лабораторные показатели: изменение уровня печеночных ферментов, гипергликемия.

Зависимость. Повторное применение тримеперидина гидрохлорида может вызывать зависимость.

В случае физической зависимости при внезапной отмене тримеперидина гидрохлорида может развиться абстинентный синдром (см. раздел «Особенности применения»), для которого характерны следующие симптомы: тошнота, рвота, диарея, повышенное потоотделение, мидриаз, слезотечение, озноб, зевота, боль в животе, мышцах или суставах, тремор мышц, тревога, беспокойство, раздражительность, бессонница, а также учащенное сердцебиение, дыхание, повышенное артериальное давление. Для предотвращения развития абстинентного синдрома пациентам с риском развития зависимости применение препарата следует прекращать постепенно.

Эйфорическое действие тримеперидина гидрохлорида может стать причиной злоупотребления этим препаратом.

Если при повторном применении лекарственного средства наблюдаются тошнота, рвота, запор, сонливость, головокружение, дезориентация или общая слабость, дозу следует уменьшить.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере. По 1 или 2, или 20 блистеров в коробке.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере. По 1 или 10 блистеров в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.