Promedol-ZN

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO POMEDOL-ZN (PROMEDOL-ZN)

Composición:

Principio activo: trimeperidina;

1 ml de solución contiene pomedol (clorhidrato de trimeperidina) – 20 mg;

Sustancia auxiliar: agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente e incoloro.

Grupo farmacoterapéutico.

Analgésicos. Opioides. Código ATC N02A X.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Agonista opioide sintético. Ejerce un marcado efecto analgésico, posee propiedades anti-shock moderadas, sedantes y espasmolíticas, aumenta la actividad contráctil del útero.

El mecanismo de acción se debe a la estimulación de los subtipos mu, delta y kappa de los receptores opioides. La acción sobre los receptores mu produce analgesia suprarraquídea, euforia, dependencia física, depresión respiratoria y estimulación de los centros del nervio vago. La estimulación de los receptores kappa provoca analgesia espinal, efecto sedante y miosis.

Inhibe la transmisión interneuronal de los impulsos dolorosos en la parte central de la vía aferente, disminuye la percepción por el sistema nervioso central (SNC) de los impulsos dolorosos y reduce la evaluación emocional del dolor. Puede provocar el desarrollo de dependencia física y hábito.

En comparación con la morfina, tiene un efecto analgésico más débil y de duración más corta. No obstante, deprime menos el centro respiratorio, estimula menos el centro del nervio vago y el centro del vómito, y no provoca espasmo de la musculatura lisa (excepto el miometrio). Es mejor tolerado que la morfina.

Tras la administración subcutánea e intramuscular, el efecto comienza a los 10–20 minutos y dura de 3 a 4 horas o más.

Farmacocinética.

Se absorbe rápidamente en la sangre con cualquier vía de administración. La unión a las proteínas plasmáticas alcanza el 40 %. Se metaboliza mediante hidrólisis, formando ácido meperidínico y ácido normeperidínico, seguido de su conjugación. Se excreta en pequeña cantidad por los riñones sin cambios.

Características clínicas.

Indicaciones.

Síndrome de dolor intenso en neoplasias malignas, quemaduras, traumatismos graves, en la preparación preoperatoria y en el período postoperatorio, en espasmos de la musculatura lisa de órganos internos y vasos sanguíneos, incluyendo úlcera péptica del estómago y duodeno, cólicos intestinales, hepáticos y renales, estreñimiento discinético, infarto de miocardio, shock cardiogénico, angina de pecho, neuritis agudas, cuerpo extraño en la vejiga urinaria, recto y uretra, parafimosis, prostatitis aguda. Como componente de la premedicación y durante la anestesia, como agente anti-shock, para analgesia neuroleptanalgesia (en combinación con neurolépticos).

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad individual al clorhidrato de trimetoperdina.
• Trastornos respiratorios debidos a la depresión del centro respiratorio.
• Enfermedades obstructivas de las vías respiratorias, incluyendo ataques de asma bronquial.
• Estado de agotamiento general.
• Ileo paralítico o riesgo de su desarrollo.
• Dolor abdominal de etiología desconocida (hasta establecer el diagnóstico).
• Aumento de la presión intracraneal o traumatismo craneal.
• Intoxicación alcohólica aguda.
• Convulsiones.
• Estado de coma.
• Feocromocitoma.
• Tratamiento simultáneo con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), así como durante las 2 semanas posteriores a la suspensión de su uso.
• Edad pediátrica menor de 2 años.
• Edad superior a 65 años.
• Últimas 3 horas previas al parto previsto.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se debe administrar clorhidrato de trimetoperdina simultáneamente con inhibidores de la MAO (incluyendo moclobemida) ni durante las 2 semanas posteriores a la suspensión de los inhibidores de la MAO (ver sección «Contraindicaciones»).

La administración simultánea con antidepresivos (incluyendo tricíclicos) puede provocar efectos estimulantes o depresores sobre el SNC.

El efecto depresor sobre el SNC se potencia también con la administración simultánea de agentes anestésicos.

La administración conjunta con fármacos antipsicóticos potencia el efecto sedante e hipotensor del clorhidrato de trimetoperdina.

La administración prolongada de barbitúricos (especialmente fenobarbital) o analgésicos opioides provoca el desarrollo de tolerancia cruzada.

Promedol-ZN es compatible con neurolépticos (haloperidol, droperidol), colinolíticos, espasmolíticos miotrópicos, antihistamínicos.

Los opioides retrasan la absorción del antiarrítmico mexiletina.

Si el paciente está tomando el antibiótico ciprofloxacino, la premedicación con opioides puede reducir su concentración en plasma.

La administración simultánea de clorhidrato de trimetoperdina con cisaprida, metoclopramida o domperidona produce antagonismo respecto al efecto sobre el tracto gastrointestinal.

El bloqueante H2 de los receptores de histamina, cimetidina, inhibe el metabolismo de los opioides.

El alcohol potencia los efectos sedantes e hipotensores de los opioides.

La interacción entre analgésicos opioides e inhibidores de la proteasa del VIH o inhibidores de la transcriptasa inversa no está completamente definida; el número reducido de estudios y los resultados in vivo no siempre confirman las predicciones sobre la naturaleza de la posible interacción.

Características de uso.

Al utilizar dosis altas y ante signos de intoxicación, puede administrarse carbón activado por vía oral.

La administración de dosis elevadas del medicamento, especialmente en pacientes de edad avanzada, puede provocar depresión respiratoria e hipotensión, con el desarrollo de insuficiencia circulatoria y estado de coma. La aparición de reacciones adversas depende de la sensibilidad individual a los receptores opioides. En niños a partir de los 2 años pueden presentarse convulsiones; al administrarse en dosis elevadas, puede producirse un empeoramiento de la insuficiencia renal. Las convulsiones se observan con mayor frecuencia en niños.

El desarrollo de efectos tóxicos depende de la sensibilidad individual a los receptores opioides.

El estado de coma se manifiesta con miosis (constricción pupilar), depresión respiratoria, lo que puede indicar una sobredosis. La dilatación pupilar indica el desarrollo de hipoxia. El edema pulmonar tras una sobredosis es la causa principal de los casos letales.

Con la administración repetida, existe la posibilidad de desarrollar tolerancia y dependencia medicamentosa. Puede presentarse euforia.

Debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la función hepática y renal, hipertiroidismo, hipotensión, insuficiencia suprarrenal, hiperplasia prostática, impotencia, shock, miastenia gravis, enfermedades inflamatorias del tracto gastrointestinal, así como en pacientes mayores de 60 años.

No se debe consumir alcohol.

En pacientes con alteraciones de la función hepática, es preferible administrar formas farmacéuticas de acción inmediata por vía oral o administrar opioides de acción corta por vía parenteral, en lugar de prescribir opioides de acción prolongada, como los medicamentos transdérmicos o formas farmacéuticas de liberación prolongada.

Al administrar el medicamento a pacientes con alteraciones del sistema hepatobiliar (incluyendo pancreatitis de origen biliar), debe procederse con precaución; en tales casos, el clorhidrato de tremperidina debe administrarse simultáneamente con agentes espasmolíticos.

Riesgo de síndrome de abstinencia. La interrupción repentina del tratamiento con clorhidrato de tremperidina puede provocar el desarrollo de un síndrome de abstinencia (ver sección «Reacciones adversas»).

La insuficiencia respiratoria requiere soporte respiratorio y la administración de un antagonista estimulante, naloxona. Sin embargo, el uso de naloxona en personas con dependencia de opioides puede provocar un síndrome de abstinencia. El tratamiento de soporte está dirigido al soporte respiratorio y a la recuperación del estado de shock mediante la administración de naloxona. La cantidad de medicamento a administrar depende del grado de insuficiencia respiratoria y del nivel de coma.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manipular maquinaria.

Durante el tratamiento con promedol, no se debe conducir vehículos de motor ni realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran rapidez en las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

Debe evaluarse cuidadosamente la necesidad de utilizar opioides tanto al iniciar el tratamiento como durante el mismo. Se debe considerar periódicamente la posibilidad de reducir la dosis, interrumpir el tratamiento o sustituir los opioides. Para minimizar la aparición de efectos adversos característicos de los opioides, debe evitarse el uso concomitante de otros medicamentos.

Adultos: administrar por vía subcutánea o intramuscular 0,5–1,5 ml de solución de 20 mg/ml (10–30 mg de clorhidrato de trimetidina). La dosis puede repetirse cada 4 horas.

Dosis máximas en adultos: dosis única – 2 ml de solución de 20 mg/ml (40 mg), dosis diaria – 8 ml de solución de 20 mg/ml (160 mg).

La dosis debe reducirse en pacientes de edad avanzada, pacientes debilitados, personas con alteraciones del estado mental, así como en pacientes con insuficiencia hepática o renal. El tratamiento debe iniciarse con dosis más bajas y también deben observarse intervalos más largos entre las dosis.

Niños a partir de 2 años, según la edad:

• 2–3 años: dosis única – 0,15 ml de solución de 20 mg/ml (3 mg de clorhidrato de trimetidina), dosis diaria máxima – 0,6 ml (12 mg);
• 4–6 años: dosis única – 0,2 ml (4 mg), dosis diaria máxima – 0,8 ml (16 mg);
• 7–9 años: dosis única – 0,3 ml (6 mg), dosis diaria máxima – 1,2 ml (24 mg);
• 10–12 años: dosis única – 0,4 ml (8 mg), dosis diaria máxima – 1,6 ml (32 mg);
• 13–16 años: dosis única – 0,5 ml (10 mg), dosis diaria máxima – 2 ml (40 mg).

Niños. No se recomienda el uso del medicamento en niños menores de 2 años.

Sobredosis.

Síntomas: los síntomas son similares a los de la sobredosis de morfina: depresión respiratoria intensa, hipotensión, pupilas contraídas (en caso de hipoxia marcada pueden estar dilatadas), aumento de la presión intracraneal y coma. Puede presentarse excitación del SNC y convulsiones. Se han notificado casos de rabdomiólisis e insuficiencia renal asociada. Una manifestación temprana y peligrosa es la depresión del centro respiratorio.

Tratamiento: medidas generales de reanimación, administración de antagonistas (naloxona) y agonistas-antagonistas de los receptores opioides (nalorfin), terapia sintomática.

La naloxona revierte la depresión respiratoria y la analgesia provocadas por analgésicos narcóticos. La nalorfin revierte la depresión respiratoria provocada por analgésicos narcóticos, manteniendo su efecto analgésico.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunológico: reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, prurito, urticaria; dermatitis de contacto.

Del estado psíquico: alucinaciones, alteraciones del estado de ánimo; euforia (con el uso de dosis altas); disforia.

Del sistema nervioso: alteración de la conciencia, mareo, dolor de cabeza, vértigo, somnolencia; estado comatoso (con el uso de dosis altas).

De los órganos de la vista: diplopía, miosis; dilatación de la pupila que indica el desarrollo de hipoxia.

Del sistema cardiovascular: bradicardia, taquicardia, alteraciones del ritmo cardíaco, hipotensión ortostática, aumento de la presión intracraneal.

Del sistema respiratorio: insuficiencia respiratoria, depresión respiratoria (con el uso de dosis altas).

Del tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca.

Del sistema hepatobiliar: espasmo de los conductos biliares.

Del sistema músculo-esquelético: rigidez muscular (con el uso de dosis altas), convulsiones (especialmente en niños).

Del sistema urinario: insuficiencia renal (con el uso de dosis altas), dificultad para orinar, espasmos de los uréteres.

Del sistema reproductivo: disminución del libido.

Trastornos generales y reacciones en el lugar de administración: debilidad general, sudoración excesiva, enrojecimiento del rostro, hipotermia, dolor e inflamación en el lugar de administración.

Alteraciones de laboratorio: cambios en los niveles de enzimas hepáticas, hiperglucemia.

Dependencia. La administración repetida de clorhidrato de trimetazidina puede provocar dependencia.

En caso de dependencia física, la interrupción repentina del clorhidrato de trimetazidina puede provocar un síndrome de abstinencia (véase la sección «Instrucciones de uso»), cuyos síntomas característicos incluyen: náuseas, vómitos, diarrea, sudoración excesiva, midriasis, lagrimeo, escalofríos, bostezos, dolor abdominal, muscular o articular, temblor muscular, ansiedad, inquietud, irritabilidad, insomnio, así como taquicardia, hiperventilación y aumento de la presión arterial. Para prevenir el desarrollo del síndrome de abstinencia, en pacientes con riesgo de dependencia, la interrupción del medicamento debe hacerse de forma gradual.

El efecto euforizante del clorhidrato de trimetazidina puede ser causa de abuso de este medicamento.

Si tras la administración repetida del medicamento se observan náuseas, vómitos, estreñimiento, somnolencia, mareo, desorientación o debilidad general, la dosis debe reducirse.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

1 ml en ampolla; 5 ampollas por blíster. 1, 2 o 20 blísteres por caja.

1 ml en ampolla; 10 ampollas por blíster. 1 o 10 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «Empresa farmacéutica Járkovskaya «Zdoróvye naroda».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 61002, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Kuĺikovskaia, 41.