Пресартан®-50

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПРЕСАРТАН®-50 (PRESARTAN®-50)

Состав:

действующее вещество: лозартан калия;

1 таблетка содержит лозартана калия 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, диоксид кремния коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), стеарат магния;

оболочка: тальк, гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), пропиленгликоль 6000.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, от белого до почти белого цвета, с тиснением «50» с одной стороны и «BL» с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код АТХ С09С А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лозартан — это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для перорального применения. Ангиотензин II — мощный вазоконстриктор — является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из наиболее важных факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором АТ1, который обнаружен во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1. In vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит — карбоксильная кислота (Е-3174) — блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути его синтеза.

Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1, не связывается и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы. Кроме того, лозартан не угнетает АПФ (кининазу II) — фермент, способствующий распаду брадикинина. Вследствие этого эффекты, прямо не связанные с блокадой рецептора АТ1, такие как усиление эффектов, опосредованных брадикинином, не ассоциированы с применением лозартана.

При применении лозартана устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Такое повышение активности приводит к увеличению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на это, антигипертензивная активность и подавление концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина в плазме крови и уровни ангиотензина II возвращаются к исходным значениям в течение 3 дней.

Как лозартан, так и его основной метаболит обладают большей аффинностью к рецепторам АТ1, чем к АТ2. Активный метаболит в 10–40 раз более активен, чем лозартан.

Применение лозартана позволяет снизить общее количество смертей от сердечно-сосудистых причин, инсультов и инфарктов миокарда у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у пациентов с сахарным диабетом II типа с протеинурией.

Фармакокинетика.

Всасывание

После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого прохождения с образованием активного метаболита — карбоксиловой кислоты — и неактивных метаболитов. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет приблизительно 33 %. Средние пиковые концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются соответственно через 1 час и 3–4 часа.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит на ≥ 99 % связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 л.

Биотрансформация

Приблизительно 14 % лозартана при внутривенном введении или пероральном применении превращается в активный метаболит. После внутривенного и перорального применения меченого 14С лозартана калия радиоактивность в циркулирующей плазме крови, как правило, обусловлена присутствием в ней лозартана и его метаболита. Минимальное превращение лозартана в его активный метаболит наблюдалось приблизительно в 1 % случаев. Помимо активного метаболита образуются и неактивные метаболиты.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При пероральном применении лозартана приблизительно 4 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой, а приблизительно 6 % дозы — с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита являются линейными при пероральных дозах лозартана калия до 200 мг.

После перорального применения концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови снижаются полиэкспоненциально с терминальным периодом полувыведения приблизительно 2 часа и 6–9 часов соответственно. После перорального приема меченого 14С лозартана приблизительно 35 % радиоактивности обнаруживается в моче, а 58 % — в кале.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией существенно не отличаются от таких показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Пол

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались.

Нарушения функции печени и почек

При приеме внутрь у пациентов с легкой и умеренной алкогольной циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови были соответственно в 1,7 и 5 раз выше, чем у молодых добровольцев мужского пола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. По сравнению с площадью под кривой концентрации (AUC) у пациентов с нормальной функцией почек, AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была приблизительно в 2 раза выше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Фармакокинетика у детей

Активный метаболит лозартана образуется у пациентов всех возрастных групп. Результаты указывают на сопоставимые показатели фармакокинетики лозартана после перорального применения у новорожденных и детей в возрасте до 2 лет, детей дошкольного, школьного возраста и у подростков. Показатели фармакокинетики метаболита различались в большей степени в зависимости от возрастной группы. У детей дошкольного возраста и подростков эти различия были статистически значимыми. Экспозиция у новорожденных и детей до 2 лет была сравнительно высокой.

Клинические характеристики.

Показания.

Для лечения эссенциальной гипертензии у взрослых, а также у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет.

Для лечения почечного заболевания у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сут — в составе антигипертензивной терапии.

Для лечения хронической сердечной недостаточности (у пациентов в возрасте от 60 лет), когда применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) невозможно по причине непереносимости, особенно при кашле, или противопоказано. Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном. У пациента фракция выброса левого желудочка должна составлять ≤ 40 %, состояние должно быть клинически стабильным, а также пациент должен соблюдать установленный режим лечения хронической сердечной недостаточности.

Для снижения риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ.

Противопоказания.

‒ Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственного средства.

‒ Тяжелые нарушения функции печени.

‒ Беременность, планирование беременности (см. раздел «Применение в период беременности или грудного вскармливания»).

‒ Детский возраст до 6 лет.

‒ Одновременное применение лекарственных средств, содержащих алискирен, при наличии сахарного диабета или нарушений функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м²).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут вызывать побочную реакцию в виде артериальной гипотензии (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), повышает риск развития артериальной гипотензии.

Лозартан метаболизируется преимущественно с участием системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 до активного карбокси-кислого метаболита. Установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает экспозицию активного метаболита примерно на 50 %. Одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктором ферментов метаболизма) приводит к снижению концентрации активного метаболита в плазме крови на 40 %. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет различий в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастина (слабого ингибитора CYP2C9).

Совместное применение препаратов, задерживающих калий в организме (например, калийсберегающих диуретиков: спиронолактона, триамтерена, амилорида) или способных повышать уровни калия (например, гепарина), добавок, содержащих калий, или заменителей соли, содержащих калий, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендуется.

Сообщалось о обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о токсичности при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о таких случаях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендуется проверять уровни лития в сыворотке крови в течение комбинированной терапии.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловой кислоты в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективных НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. У пациентов необходимо проводить соответствующую дегидратацию, а также может быть целесообразным мониторинг функции почек в начале сопутствующей терапии, а затем — периодически.

При двойной блокаде лекарственными средствами (например, добавлении ингибитора АПФ к терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II) необходимо тщательно наблюдать за функцией почек и при необходимости ограничивать сопутствующий прием препаратов. Некоторые исследования показали, что у пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением нервных окончаний двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы вызывает более высокую частоту возникновения обмороков по сравнению с применением одного агента ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Клинические исследования указывают, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) путем одновременного применения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск развития таких побочных реакций, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с применением одного из указанных лекарственных средств (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Грейпфрутовый сок содержит компоненты, которые ингибируют ферменты CYP450 и могут снижать концентрацию активного метаболита лозартана, уменьшая терапевтический эффект. Во время приема таблеток лозартана следует избегать употребления грейпфрутового сока.

Особенности применения.

Повышенная чувствительность

Ангионевротический отек. У пациентов с ангионевротическим отеком (отек лица, губ, горла и/или языка) в анамнезе необходимо часто контролировать состояние.

Ангионевротический отек кишечника

Сообщалось о случаях ангионевротического отека кишечника у пациентов, принимавших блокаторы рецепторов ангиотензина II, [включая <лосартан калия>] (см. раздел «Побочные реакции»). У этих пациентов наблюдались боль в животе, тошнота, рвота и диарея. Симптомы исчезали после отмены блокаторов рецепторов ангиотензина II. При установлении диагноза ангионевротического отека кишечника применение <лосартан калия> следует прекратить и начать соответствующий мониторинг до полного исчезновения симптомов.

Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов с уменьшенным внутрипросветным объемом или дефицитом натрия, вызванным применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния требуют коррекции перед началом лечения лозартаном или снижения начальной дозы препарата (см. «Способ применения и дозы»). Эти рекомендации также относятся к детям в возрасте от 6 до 18 лет.

Нарушение электролитного баланса

Нарушение электролитного баланса часто наблюдается у пациентов с нарушением функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует учитывать. У пациентов с сахарным диабетом II типа и нефропатией частота возникновения гиперкалиемии была выше при лечении лозартаном. Поэтому следует часто проверять концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30–50 мл/мин.

Не рекомендуется одновременное применение калийсберегающих диуретиков, добавок калия, заменителей соли, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (например, продуктов, содержащих триметоприм), с лозартаном (см. раздел «Особенности применения»).

Нарушение функции печени

С учетом фармакокинетических данных, указывающих на существенное повышение концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы для пациентов с нарушением функции печени в анамнезе. Опыт терапевтического применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует. Поэтому лозартан не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Лозартан не рекомендуется для применения детям с нарушением функции печени.

Нарушение функции почек

Сообщалось о возникновении изменений функции почек, включая почечную недостаточность, связанные с подавлением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, т.е. пациентов с тяжелыми нарушениями функции сердца или уже существующими нарушениями функции почек).

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут вызывать повышение уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять лозартан пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

Применение детям с нарушением функции почек. Препарат не рекомендуется для применения детям со скоростью клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м², поскольку отсутствуют соответствующие данные о применении.

Во время применения лозартана следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на функцию почек.

Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендуется.

Трансплантация почки

Отсутствует опыт применения препарата у пациентов, которым недавно проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффекта при применении препаратов, действующих путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому лозартан не рекомендуется для этой группы пациентов.

Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими заболеваниями коронарных артерий и цереброваскулярными заболеваниями может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность

При применении препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью, с нарушением функции почек или без него, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек. Недостаточно терапевтического опыта применения лозартана пациентам с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), а также пациентам с сердечной недостаточностью и симптоматической жизнеугрожающей сердечной аритмией. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Также требуется осторожность при одновременном применении лозартана и β-блокаторов.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Имеются данные, что сопутствующее применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирина повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Для двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) не рекомендуется сопутствующее применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Когда комбинация этих лекарственных средств (двойная блокада) считается абсолютно необходимой, лечение должно проводиться только под наблюдением врача и при условии частого тщательного контроля функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления. Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.

Другие предупреждения

Как установлено для ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов негроидной расы, чем у других пациентов, возможно, из-за низкой активности ренина у пациентов с артериальной гипертензией, которые являются представителями негроидной расы.

Этот лекарственный препарат содержит натрия крахмалгликолят (тип А). Следует осторожно применять пациентам, соблюдающим низко-натриевую диету.

Также препарат содержит пропиленгликоль, который может вызывать симптомы, схожие с теми, что возникают при употреблении алкоголя.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Препарат противопоказан к применению беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим препаратом подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению при беременности.

Эпидемиологические данные о риске тератогенного воздействия в результате применения ингибиторов АПФ в I триместре беременности неубедительны; однако небольшое увеличение риска не исключено. Поскольку нет эпидемиологических данных о риске при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), такой риск может существовать и при применении этого класса препаратов. Известно, что применение АРА II во II и III триместрах беременности вызывает фетотоксичность (подавление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если АРА II применялись во II триместре беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли АРА II, следует часто проверять на предмет развития артериальной гипотензии.

Кормление грудью. Применение лозартана в период кормления грудью противопоказано. Рекомендуется альтернативное лечение препаратами с более изученным профилем безопасности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Однако следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство можно применять независимо от приёма пищи, запивая 1 стаканом воды.

Артериальная гипертензия

Обычно начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 3–6 неделе от начала лечения. Для некоторых пациентов может оказаться более благоприятным повышение дозы препарата до 100 мг 1 раз в сутки (утром).

Лекарственное средство можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).

Пациенты с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа (протеинурия ≥ 0,5 г/сутки)

Обычно начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличить до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от показателей артериального давления через 1 месяц после начала лечения. Лозартан можно применять с другими антигипертензивными препаратами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или β-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими широко применяемыми гипогликемическими средствами (например, сульфонилмочевиной, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Сердечная недостаточность

Обычно начальная доза лозартана для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки (следует применять лозартан в соответствующей лекарственной форме). Как правило, дозу титруют с интервалом в 1 неделю (то есть 12,5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтверждённой ЭКГ

Обычно начальная доза составляет 50 мг препарата 1 раз в сутки. В зависимости от изменений уровня артериального давления до лечения следует добавить гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу лозартана до 100 мг 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Применение пациентам с пониженным объёмом циркулирующей крови. Пациентам с пониженным объёмом циркулирующей крови (например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию следует с дозы 25 мг 1 раз в сутки.

Применение пациентам с нарушением функции почек и пациентам, которым проводят гемодиализ. При назначении лозартана пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам, которым проводят гемодиализ, коррекции начальной дозы проводить не требуется.

Применение пациентам с нарушением функции печени. Пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в меньшей дозе. Опыт лечения пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому лозартан противопоказан этой группе пациентов.

Применение детям. Детям, которые могут проглатывать таблетки и у которых масса тела больше 20 кг и меньше 50 кг, рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки — применять лозартан в соответствующей лекарственной форме. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной — 50 мг 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в зависимости от влияния на уровень артериального давления.

Пациентам с массой тела больше 50 кг обычно разовая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной — 100 мг 1 раз в сутки. Применение доз, превышающих 1,4 мг/кг (или более 100 мг) в сутки, детям не изучалось.

Применение пациентам пожилого возраста. Как правило, нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя возможно назначение препарата в начальной дозе 25 мг пациентам в возрасте старше 75 лет.

Дети.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства детям в возрасте до 6 лет не установлены.

Лекарственное средство не рекомендуется назначать детям со скоростью клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м², поскольку отсутствуют соответствующие данные по применению.

Лозартан также не рекомендуется для применения детям с нарушением функции печени.

Передозировка.

Симптомы интоксикации. О случаях передозировки препарата не сообщалось. В зависимости от объёма передозировки возможны артериальная гипотензия, тахикардия, брадикардия. Брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение интоксикации зависит от продолжительности времени, прошедшего после приёма препарата, а также от характера и тяжести симптомов.

Первоочередно следует стабилизировать функции сердечно-сосудистой системы. После перорального приёма лекарственного средства показано применение активированного угля в соответствующей дозе. В дальнейшем следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости. Лозартан и активные метаболиты не удаляются при проведении гемодиализа.

Побочные реакции.

Наиболее частой побочной реакцией является головокружение.

Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, сонливость, головная боль, бессонница, мышечные судороги, парестезия, мигрень, дисгевзия.

Со стороны сердца: ощущение сердцебиения, дозозависимый ортостатический эффект, пальпитации, стенокардия, тахикардия, синкопе, фибрилляция предсердий, инсульт.

Со стороны сосудистой системы: симптоматическая гипотензия, особенно у пациентов с внутрипросветной дегидратацией (например, при тяжелой сердечной недостаточности или при лечении диуретиками в высоких дозах), артериальная гипотензия, включая ортостатическую гипотензию, тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, тошнота, рвота, панкреатит, гепатит, нарушение функции печени. Ангионевротический отек кишечника — редко.

Со стороны респираторной системы: кашель, насморк, синусит, фарингит, инфекция верхних дыхательных путей, одышка.

Общее состояние: астения, слабость, отеки, гриппоподобные симптомы, недомогание.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, шум в ушах.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность, эритродермия.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, миалгия, артралгия, рабдомиолиз, мышечные судороги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: инфекции мочевыводящих путей; как следствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы — нарушения функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов из группы риска (могут быть обратимыми после прекращения терапии).

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отеки лица, губ, глотки и/или языка) — у некоторых пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, связанный с применением других препаратов, включая ингибиторы АПФ; васкулит, включая пурпуру Шенлейна — Геноха.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция/импотенция.

Психические нарушения: депрессия.

Лабораторные показатели: повышение уровня АЛТ (аланинаминотрансфераза), гиперкалиемия (часто у пациентов, получающих дозу 150 мг вместо 50 мг; у пациентов с сахарным диабетом типа II), гипогликемия, гипонатриемия, повышение уровня мочевины в крови, креатинина в сыворотке крови.

Изменения стандартных лабораторных показателей редко были связаны с применением таблеток лозартана. Уровень аланинаминотрансферазы (АЛТ) повышался редко и обычно нормализовался после прекращения приема препарата. Гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке крови > 5,5 ммоль/л) наблюдалась у 1,5 % пациентов с артериальной гипертензией.

Дети.

Профиль побочных реакций у детей схож с профилем у взрослых пациентов. Данные о побочных реакциях у детей ограничены.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

По 14 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Ипка Лабораториз Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок № 255/1, деревня – Атал, Ю.Т. Дадра и Нагар-Хавели, 396 230 Сильвасса, Индия.