Presartan®-50
UcrainaIndice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE PRESARTAN®-50 (PRESARTAN®-50)
Composizione:
Principio attivo: losartan potassico;
1 compressa contiene 50 mg di losartan potassico;
Eccipienti: amido di mais, cellulosa microcristallina, talco, biossido di silicio colloidale anidro, sodio carbossimetilamido (tipo A), stearato di magnesio;
rivestimento: talco, ipromellosa, biossido di titanio (E 171), propilenglicole 6000.
Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.
Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse ovali biconvesse rivestite con film, di colore bianco o quasi bianco, con incisione «50» su un lato e «BL» sull'altro.
Gruppo farmacoterapeutico. Preparati semplici di antagonisti dell'angiotensina II.
Codice ATC C09CA01.
Proprietà farmacologiche.
Farmacodinamica.
Il losartan è un antagonista sintetico dei recettori dell'angiotensina II (di tipo AT1) per somministrazione orale. L'angiotensina II, un potente vasocostrittore, è l'ormone attivo del sistema renina-angiotensina e uno dei fattori più importanti della patofisiologia dell'ipertensione arteriosa. L'angiotensina II si lega al recettore AT1, presente in numerosi tessuti (ad esempio, muscolo liscio vascolare, ghiandole surrenali, reni e cuore), determinando una serie di effetti biologici importanti, tra cui la vasocostrizione e il rilascio di aldosterone. L'angiotensina II stimola inoltre la proliferazione delle cellule muscolari lisce.
Il losartan si lega in modo selettivo al recettare AT1. In vitro e in vivo, il losartan e il suo metabolita farmacologicamente attivo, l'acido carbossilico (E-3174), bloccano tutti gli effetti fisiologicamente rilevanti dell'angiotensina II, indipendentemente dalla sua origine o via di sintesi.
Il losartan si lega in modo selettivo al recettore AT1, senza legarsi né bloccare altri recettori ormonali o canali ionici. Inoltre, il losartan non inibisce l'enzima convertitore dell'angiotensina (ACE, o chininasi II), enzima responsabile della degradazione della bradichinina. Di conseguenza, effetti non direttamente correlati al blocco del recettore AT1, come quelli mediati dalla bradichinina, non sono associati all'uso del losartan.
Durante il trattamento con losartan, l'eliminazione della retroazione negativa dell'angiotensina II sulla secrezione di renina determina un aumento dell'attività plasmatica della renina. Questo incremento porta a un aumento della concentrazione plasmatica di angiotensina II. Nonostante ciò, l'attività antipertensiva e la soppressione della concentrazione plasmatica di aldosterone si mantengono, indicando un'efficace blocco dei recettori dell'angiotensina II. Dopo l'interruzione del losartan, l'attività plasmatica della renina e i livelli plasmatici di angiotensina II tornano ai valori iniziali entro 3 giorni.
Sia il losartan che il suo metabolita principale mostrano una maggiore affinità per i recettori AT1 rispetto ai recettori AT2. Il metabolita attivo è da 10 a 40 volte più attivo del losartan.
L'uso del losartan consente di ridurre il numero totale di eventi fatali per cause cardiovascolari, ictus e infarto del miocardio nei pazienti con ipertensione arteriosa e ipertrofia ventricolare sinistra, e offre protezione renale nei pazienti con diabete mellito di tipo II e proteinuria.
Farmacocinetica.
Assorbimento
Dopo somministrazione orale, il losartan viene ben assorbito ed è soggetto al metabolismo di primo passaggio, con formazione di un metabolita attivo (acido carbossilico) e metaboliti inattivi. La biodisponibilità sistemica delle compresse di losartan è di circa il 33%. Le concentrazioni plasmatiche massime di losartan e del suo metabolita attivo si raggiungono rispettivamente dopo 1 ora e dopo 3–4 ore.
Distribuzione
Il losartan e il suo metabolita attivo sono legati alle proteine plasmatiche per ≥ 99%, principalmente all'albumina. Il volume di distribuzione del losartan è di 34 l.
Biotrasformazione
Circa il 14% del losartan, dopo somministrazione endovenosa o orale, viene trasformato nel metabolita attivo. Dopo somministrazione endovenosa o orale di losartan potassico marcato con 14C, la radioattività nel plasma circolante è generalmente associata alla presenza di losartan e del suo metabolita. La trasformazione minima di losartan nel suo metabolita attivo è stata osservata in circa l'1% dei casi. Oltre al metabolita attivo, si formano anche metaboliti inattivi.
Eliminazione
Il clearance plasmatico del losartan e del suo metabolita attivo è rispettivamente di 600 ml/min e 50 ml/min. Il clearance renale del losartan e del suo metabolita attivo è di circa 74 ml/min e 26 ml/min rispettivamente. Quando il losartan viene somministrato per via orale, circa il 4% della dose viene escreto inalterato nelle urine e circa il 6% della dose viene escreto nelle urine come metabolita attivo. Le proprietà farmacocinetiche del losartan e del suo metabolita attivo sono lineari per dosi orali di losartan potassico fino a 200 mg.
Dopo somministrazione orale, le concentrazioni plasmatiche di losartan e del suo metabolita attivo diminuiscono in modo poliesponenziale, con un'emivita terminale di circa 2 ore e 6–9 ore rispettivamente. Dopo somministrazione orale di losartan marcato con 14C, circa il 35% della radioattività viene ritrovata nelle urine e il 58% nelle feci.
Farmacocinetica in gruppi specifici di pazienti
Pazienti anziani
Le concentrazioni plasmatiche di losartan e del suo metabolita attivo nei pazienti anziani con ipertensione arteriosa non differiscono significativamente da quelle nei pazienti giovani con ipertensione arteriosa.
Sesso
Le concentrazioni plasmatiche di losartan sono risultate due volte più elevate nelle donne con ipertensione arteriosa rispetto agli uomini. Le concentrazioni del metabolita attivo non differiscono tra uomini e donne.
Disfunzione epatica e renale
Dopo somministrazione orale in pazienti con cirrosi epatica alcolica lieve o moderata, le concentrazioni plasmatiche di losartan e del suo metabolita attivo sono risultate rispettivamente 1,7 e 5 volte superiori rispetto a quelle nei giovani volontari maschi.
Le concentrazioni plasmatiche di losartan nei pazienti con clearance della creatinina superiore a 10 ml/min non differiscono da quelle nei soggetti con funzionalità renale normale. Rispetto all'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) nei pazienti con normale funzionalità renale, l'AUC del losartan nei pazienti in emodialisi è risultata circa due volte maggiore. Le concentrazioni plasmatiche del metabolita attivo non cambiano nei pazienti con disfunzione renale o in emodialisi. Il losartan e il suo metabolita attivo non possono essere rimossi mediante emodialisi.
Farmacocinetica nei bambini
Il metabolita attivo del losartan si forma in tutti i gruppi di età. I risultati indicano parametri farmacocinetici simili per il losartan dopo somministrazione orale nei neonati e nei bambini fino a 2 anni, nei bambini in età prescolare, scolare e negli adolescenti. I parametri farmacocinetici del metabolita mostrano invece maggiori differenze in base al gruppo d'età. Differenze statisticamente significative sono state osservate nei bambini in età prescolare e negli adolescenti. L'esposizione nei neonati e nei bambini fino a 2 anni è risultata relativamente elevata.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Per il trattamento dell'ipertensione essenziale negli adulti, nonché nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra i 6 e i 18 anni.
Per il trattamento della nefropatia in pazienti adulti con ipertensione arteriosa e diabete mellito di tipo II con proteinuria ≥ 0,5 g/giorno — come parte della terapia antipertensiva.
Per il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica (in pazienti di età pari o superiore a 60 anni), quando l'uso di inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) non è possibile a causa di intolleranza, in particolare tosse, o è controindicato. I pazienti con insufficienza cardiaca la cui condizione è stabilizzata con un inibitore dell'ACE non devono essere passati al trattamento con losartan. Il paziente deve avere una frazione di eiezione del ventricolo sinistro ≤ 40%, una condizione clinicamente stabile e deve seguire un regime terapeutico stabilito per l'insufficienza cardiaca cronica.
Per ridurre il rischio di ictus in pazienti adulti con ipertensione arteriosa e ipertrofia del ventricolo sinistro confermata all'ECG.
Controindicazioni.
‒ Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.
‒ Gravi disturbi della funzione epatica.
‒ Gravidanza, progettazione della gravidanza (vedere la sezione «Uso in gravidanza o durante l'allattamento»).
‒ Età pediatrica inferiore ai 6 anni.
‒ Uso concomitante di medicinali contenenti aliskiren in caso di diabete mellito o alterazioni della funzione renale (velocità di filtrazione glomerulare < 60 ml/min/1,73 m²).
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.
Altri farmaci ipotensivi possono potenziare l'effetto ipotensivo del losartan. L'uso concomitante con altri farmaci che possono indurre come effetto collaterale ipotensione arteriosa (antidepressivi triciclici, farmaci antipsicotici, baclofene e amifostina) aumenta il rischio di ipotensione arteriosa.
Il losartan viene metabolizzato principalmente attraverso il sistema del citocromo P450 (CYP) 2C9 a un metabolita attivo acido carbossilico. È stato dimostrato che il fluconazolo (inibitore del CYP2C9) riduce l'esposizione al metabolita attivo di circa il 50%. Il trattamento concomitante con losartan e rifampicina (induttore degli enzimi metabolizzanti) determina una riduzione del 40% della concentrazione del metabolita attivo nel plasma. Il significato clinico di questo effetto non è noto. Non vi sono differenze nell'esposizione con l'uso concomitante di losartan e fluvastatina (debole inibitore del CYP2C9).
L'uso concomitante di farmaci che trattengono il potassio nell'organismo (ad esempio diuretici risparmiatori di potassio: spironolattone, triamterene, amiloride) o che possono aumentare i livelli di potassio (ad esempio eparina), integratori contenenti potassio o sostituti del sale contenenti potassio, può portare ad un aumento della concentrazione di potassio nel siero. L'uso concomitante di tali farmaci non è raccomandato.
Sono stati riportati aumenti reversibili della concentrazione di litio nel siero e casi di tossicità con l'uso concomitante di litio e inibitori dell'ACE. Sono stati riportati molto raramente casi simili anche con l'uso di antagonisti dei recettori dell'angiotensina II.
Il trattamento concomitante con litio e losartan deve essere effettuato con cautela. Se l'uso di tale combinazione è considerato necessario, si raccomanda di monitorare i livelli di litio nel siero durante la terapia combinata.
L'uso concomitante di antagonisti dell'angiotensina II e farmaci antiinfiammatori non steroidei (ad esempio inibitori selettivi della cicloossigenasi-2 (COX-2), acido acetilsalicilico a dosi con effetto antiinfiammatorio, FANS non selettivi) può ridurre l'effetto antipertensivo. L'uso concomitante di antagonisti dell'angiotensina II o diuretici con FANS può portare a un peggioramento della funzione renale, compreso il possibile sviluppo di insufficienza renale acuta, e a un aumento dei livelli di potassio nel siero, in particolare nei pazienti con alterazioni preesistenti della funzione renale. Tale combinazione deve essere prescritta con cautela, specialmente nei pazienti anziani. Nei pazienti è necessario effettuare un'adeguata disidratazione e può essere utile monitorare la funzione renale all'inizio della terapia concomitante e successivamente periodicamente.
Nel caso di doppia inibizione farmacologica (ad esempio aggiunta di un inibitore dell'ACE alla terapia con antagonisti dei recettori dell'angiotensina II) è necessario monitorare attentamente la funzione renale e, se necessario, limitare l'assunzione concomitante di farmaci. Alcuni studi hanno dimostrato che nei pazienti con aterosclerosi, insufficienza cardiaca o diabete mellito con danno neurologico, la doppia inibizione del sistema renina-angiotensina-aldosterone determina una frequenza più elevata di svenimenti rispetto all'uso di un singolo agente del sistema renina-angiotensina-aldosterone.
Duplice inibizione del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS)
Studi clinici indicano che la duplice inibizione del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS) mediante l'uso concomitante di inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, antagonisti dei recettori dell'angiotensina II o aliskiren aumenta il rischio di effetti collaterali come ipotensione arteriosa, iperkaliemia e alterazioni della funzione renale (inclusa insufficienza renale acuta), rispetto all'uso di uno solo di tali farmaci (vedere le sezioni «Controindicazioni», «Precauzioni per l'uso»).
Il succo di pompelmo contiene componenti che inibiscono gli enzimi CYP450 e possono ridurre la concentrazione del metabolita attivo del losartan, diminuendo l'effetto terapeutico. Durante l'assunzione delle compresse di losartan si deve evitare il consumo di succo di pompelmo.
Caratteristiche d'uso.
Ipersensibilità
Angioedema. I pazienti con anamnesi di angioedema (edemi del viso, delle labbra, della gola e/o della lingua) devono essere monitorati frequentemente.
Angioedema intestinale
Sono stati riportati casi di angioedema intestinale in pazienti trattati con antagonisti recettoriali dell'angiotensina II, [incluso
Ipotensione arteriosa e squilibrio idroelettrolitico
Un'ipotensione arteriosa sintomatica, specialmente dopo la prima dose o un aumento della dose, può verificarsi in pazienti con volume intravascolare ridotto o deficit di sodio causati da un trattamento con diuretici potenti, da una dieta povera di sale, diarrea o vomito. Queste condizioni devono essere corrette prima di iniziare il trattamento con losartan o deve essere ridotta la dose iniziale del farmaco (vedi «Modalità di somministrazione e posologia»). Queste raccomandazioni si applicano anche ai bambini di età compresa tra 6 e 18 anni.
Squilibrio elettrolitico
Lo squilibrio elettrolitico è spesso osservato in pazienti con disfunzione renale (con o senza diabete mellito) e deve essere preso in considerazione. Nei pazienti con diabete mellito di tipo II e nefropatia, l'incidenza di iperkaliemia è stata maggiore durante il trattamento con losartan. Pertanto, è necessario monitorare frequentemente le concentrazioni plasmatiche di potassio e la clearance della creatinina, specialmente nei pazienti con insufficienza cardiaca e clearance della creatinina compresa tra 30 e 50 ml/min.
Non è raccomandato l'uso concomitante di diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio, sostituti del sale contenenti potassio o altri farmaci che possono aumentare i livelli sierici di potassio (ad esempio, prodotti contenenti trimetoprim) con losartan (vedi sezione «Caratteristiche d'uso»).
Disfunzione epatica
Considerando i dati farmacocinetici che indicano un aumento significativo della concentrazione plasmatica di losartan nei pazienti con cirrosi epatica, si dovrebbe prendere in considerazione una riduzione del dosaggio nei pazienti con anamnesi di disfunzione epatica. Non esiste esperienza terapeutica nell'uso del farmaco in pazienti con grave insufficienza epatica. Pertanto, losartan non deve essere somministrato a pazienti con grave insufficienza epatica.
Losartan non è raccomandato per l'uso in bambini con disfunzione epatica.
Disfunzione renale
Sono stati riportati cambiamenti della funzionalità renale, inclusa insufficienza renale, correlati all'inibizione del sistema renina-angiotensina (soprattutto in pazienti la cui funzione renale dipende dal sistema renina-angiotensina-aldosterone, cioè pazienti con grave insufficienza cardiaca o con preesistenti alterazioni della funzione renale).
I farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone possono causare un aumento dei livelli ematici di urea e della creatininemia in pazienti con stenosi bilaterale delle arterie renali o con stenosi dell'arteria di un rene unico. Questi cambiamenti della funzione renale possono essere reversibili dopo l'interruzione del trattamento. Losartan deve essere usato con cautela in pazienti con stenosi bilaterale delle arterie renali o con stenosi dell'arteria di un rene unico.
Uso in bambini con disfunzione renale. Il medicinale non è raccomandato per l'uso in bambini con velocità di filtrazione glomerulare < 30 ml/min/1,73 m², poiché non ci sono dati adeguati sull'uso.
Durante il trattamento con losartan, la funzione renale deve essere monitorata regolarmente, poiché potrebbe peggiorare. Ciò è particolarmente vero in situazioni in cui losartan viene somministrato in presenza di altre condizioni patologiche (febbre, disidratazione) che possono influenzare la funzione renale.
L'uso concomitante di losartan e inibitori dell'ACE peggiora la funzione renale e pertanto tale combinazione non è raccomandata.
Trapianto renale
Non esiste esperienza sulla sicurezza dell'uso del farmaco in pazienti sottoposti recentemente a trapianto renale.
Iperaldosteronismo primario
Nei pazienti con iperaldosteronismo primario, di solito non si osserva alcun effetto con farmaci che agiscono attraverso l'inibizione del sistema renina-angiotensina. Pertanto, losartan non è raccomandato per questo gruppo di pazienti.
Malattie delle arterie coronariche e malattie cerebrovascolari
Come con altri farmaci antipertensivi, un'eccessiva riduzione della pressione arteriosa in pazienti con malattie ischemiche delle arterie coronariche o malattie cerebrovascolari può portare allo sviluppo di infarto del miocardio o ictus.
Insufficienza cardiaca
Nell'uso di farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone in pazienti con insufficienza cardiaca, con o senza disfunzione renale, esiste il rischio di sviluppare grave ipotensione arteriosa e (spesso acuta) alterazione della funzione renale. Non esiste un'esperienza terapeutica sufficiente con losartan in pazienti con insufficienza cardiaca e grave disfunzione renale concomitante, in pazienti con grave insufficienza cardiaca (classe IV secondo la classificazione della New York Heart Association) o in pazienti con insufficienza cardiaca e aritmia cardiaca sintomatica a rischio di vita. Pertanto, losartan deve essere usato con cautela in questi pazienti. È necessaria cautela anche in caso di uso concomitante di losartan e beta-bloccanti.
Stenosi delle valvole aortica e mitralica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva
Il medicinale deve essere somministrato con particolare cautela a pazienti con stenosi delle valvole aortica e mitralica o cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva.
Doppia bloccata del sistema renina-angiotensina-aldosterone (SRAA)
Esistono dati che indicano che l'uso concomitante di inibitori dell'enzima convertitore dell'angiotensina (ACE), antagonisti recettoriali dell'angiotensina II o aliskiren aumenta il rischio di ipotensione arteriosa, iperkaliemia e riduzione della funzione renale (inclusa insufficienza renale acuta). Per la doppia bloccata del sistema SRAA non è raccomandato l'uso concomitante di inibitori dell'ACE, antagonisti recettoriali dell'angiotensina II o aliskiren (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).
Quando la combinazione di questi farmaci (doppia bloccata) è considerata assolutamente necessaria, il trattamento deve avvenire esclusivamente sotto la supervisione di un medico e con un controllo frequente e rigoroso della funzione renale, dell'equilibrio idroelettrolitico e della pressione arteriosa. Gli inibitori dell'ACE e gli antagonisti recettoriali dell'angiotensina II non devono essere somministrati contemporaneamente a pazienti con nefropatia diabetica.
Altre avvertenze
Come osservato per gli inibitori dell'ACE, losartan e altri antagonisti dell'angiotensina sono meno efficaci nei pazienti di razza non caucasica rispetto ad altri pazienti, probabilmente a causa della bassa attività reninica nei pazienti ipertesi di razza non caucasica.
Questo medicinale contiene sodio croscarmellosio (tipo A). Deve essere usato con cautela in pazienti che seguono una dieta povera di sodio.
Il medicinale contiene anche propilenglicole, che può causare sintomi simili a quelli provocati dall'alcol.
Uso durante la gravidanza o l'allattamento.
Gravidanza. Il medicinale è controindicato in gravidanza o in donne che pianificano una gravidanza. Se durante il trattamento con questo farmaco viene confermata una gravidanza, il trattamento deve essere immediatamente interrotto e sostituito con un altro medicinale approvato per l'uso in gravidanza.
I dati epidemiologici sul rischio teratogeno derivante dall'uso di inibitori dell'ACE durante il primo trimestre di gravidanza non sono convincenti; tuttavia, un lieve aumento del rischio non può essere escluso. Poiché non esistono dati epidemiologici sul rischio con l'uso di antagonisti recettoriali dell'angiotensina II (ARAII), tale rischio potrebbe esistere anche con questa classe di farmaci. È noto che l'uso di ARAII durante il II e III trimestre di gravidanza induce tossicità fetale (ridotta funzione renale, oligoidramnios, ritardo nella calcificazione delle ossa craniche) e tossicità neonatale (insufficienza renale, ipotensione arteriosa, iperkaliemia).
Se gli ARAII sono stati usati durante il II trimestre di gravidanza, si raccomanda un'ecografia per valutare la funzione renale e lo stato delle ossa craniche.
Neonati nati da madri trattate con ARAII devono essere monitorati frequentemente per la comparsa di ipotensione arteriosa.
Allattamento. L'uso di losartan durante l'allattamento è controindicato. Si raccomanda un trattamento alternativo con farmaci con un profilo di sicurezza meglio conosciuto.
Capacità di guidare veicoli o usare macchinari.
Non ci sono dati sull'effetto del medicinale sulla capacità di guidare veicoli o operare macchinari.
Tuttavia, si deve tenere presente la possibilità di effetti indesiderati come vertigini e sonnolenza, specialmente all'inizio del trattamento o con l'aumento della dose del farmaco.
Modalità e dosi di somministrazione
Il medicinale può essere assunto indipendentemente dai pasti, accompagnato da 1 bicchiere d'acqua.
Ipertensione arteriosa
La dose iniziale e di mantenimento abituale per la maggior parte dei pazienti è di 50 mg di farmaco una volta al giorno. L'effetto antipertensivo massimo si raggiunge entro la 3ª-6ª settimana dall'inizio del trattamento. Per alcuni pazienti può essere vantaggioso aumentare la dose del farmaco fino a 100 mg una volta al giorno (al mattino).
Il medicinale può essere utilizzato in associazione con altri agenti antipertensivi, in particolare con diuretici (ad esempio idroclorotiazide).
Pazienti con ipertensione arteriosa e diabete mellito di tipo II (proteinuria ≥ 0,5 g/giorno)
La dose iniziale abituale è di 50 mg una volta al giorno. La dose può essere aumentata fino a 100 mg una volta al giorno in base ai valori di pressione arteriosa rilevati dopo 1 mese dall'inizio del trattamento. Il losartan può essere utilizzato in associazione con altri farmaci antipertensivi (ad esempio diuretici, bloccanti dei canali del calcio, bloccanti dei recettori α- o β-, farmaci ad azione centrale), nonché con insulina e altri ipoglicemizzanti comunemente impiegati (ad esempio sulfoniluree, glitazoni e inibitori delle glucosidasi).
Scompenso cardiaco
La dose iniziale abituale di losartan per i pazienti con scompenso cardiaco cronico è di 12,5 mg una volta al giorno (utilizzare losartan in forma farmaceutica appropriata). Di norma, la dose viene titolata con intervalli settimanali (cioè 12,5 mg/giorno, 25 mg/giorno, 50 mg/giorno) fino alla dose di mantenimento abituale di 50 mg una volta al giorno, in base alla tollerabilità individuale.
Riduzione del rischio di ictus in pazienti con ipertensione arteriosa e ipertrofia ventricolare sinistra confermata all'ECG
La dose iniziale abituale è di 50 mg di farmaco una volta al giorno. In base alle variazioni della pressione arteriosa prima del trattamento, si deve aggiungere idroclorotiazide in bassa dose e/o aumentare la dose di losartan fino a 100 mg una volta al giorno.
Gruppi di pazienti particolari
Uso nei pazienti con ridotto volume ematico circolante. Nei pazienti con ridotto volume ematico circolante (ad esempio a causa di trattamento con dosi elevate di diuretici) si deve iniziare la terapia con una dose di 25 mg una volta al giorno.
Uso nei pazienti con compromissione renale e nei pazienti sottoposti a emodialisi. Non è necessario un aggiustamento della dose iniziale di losartan nei pazienti con compromissione renale o nei pazienti sottoposti a emodialisi.
Uso nei pazienti con compromissione epatica. Nei pazienti con anamnesi di compromissione epatica si deve prendere in considerazione la somministrazione di dosi inferiori. Non esistono esperienze di trattamento nei pazienti con gravi compromissioni epatiche; pertanto, il losartan è controindicato in questo gruppo di pazienti.
Uso nei bambini. Per i bambini in grado di deglutire compresse, con peso corporeo superiore a 20 kg e inferiore a 50 kg, la dose raccomandata è di 25 mg una volta al giorno — utilizzare losartan in forma farmaceutica appropriata. In casi eccezionali, la dose può essere aumentata fino alla dose massima di 50 mg una volta al giorno. La dose deve essere aggiustata in base all'effetto sul valore della pressione arteriosa.
Per i pazienti con peso corporeo superiore a 50 kg, la dose abituale è di 50 mg una volta al giorno. In casi eccezionali, la dose può essere aumentata fino alla dose massima di 100 mg una volta al giorno. L'uso di dosi superiori a 1,4 mg/kg (o superiori a 100 mg) al giorno nei bambini non è stato studiato.
Uso nei pazienti anziani. Generalmente, non è necessario un aggiustamento della dose iniziale nei pazienti anziani, anche se può essere indicata una dose iniziale di 25 mg nei pazienti di età superiore ai 75 anni.
Bambini.
La sicurezza e l'efficacia del medicinale nei bambini di età inferiore a 6 anni non sono state stabilite.
Il medicinale non è raccomandato nei bambini con velocità di filtrazione glomerulare < 30 ml/min/1,73 m², poiché non esistono dati adeguati sull'uso.
Il losartan non è inoltre raccomandato per l'uso nei bambini con compromissione epatica.
Sovradosaggio.
Sintomi da intossicazione. Non sono stati riportati casi di sovradosaggio del farmaco. A seconda della quantità assunta, possono manifestarsi ipotensione arteriosa, tachicardia, bradicardia. La bradicardia può insorgere a causa di stimolazione parasimpatica (vagale).
Trattamento dell'intossicazione dipende dal tempo trascorso dall'assunzione del farmaco e dalla natura e gravità dei sintomi.
In primo luogo, si deve stabilizzare la funzione cardiovascolare. Dopo assunzione orale del medicinale, è indicato l'uso di carbone attivo in dose appropriata. Successivamente, si devono monitorare frequentemente i parametri vitali principali e correggere se necessario. Il losartan e i suoi metaboliti attivi non vengono rimossi mediante emodialisi.
Effetti indesiderati.
L'effetto indesiderato più comune è il capogiro.
Disturbi del sistema nervoso: capogiro, vertigini, sonnolenza, cefalea, insonnia, crampi muscolari, pararestesia, emicrania, disgeusia.
Disturbi cardiaci: palpitazioni, effetto ortostatico dipendente dalla dose, tachicardia, angina pectoris, sincope, fibrillazione atriale, ictus.
Disturbi del sistema vascolare: ipotensione sintomatica, in particolare in pazienti con disidratazione intravascolare (ad esempio, in caso di grave insufficienza cardiaca o trattamento con diuretici ad alte dosi), ipotensione arteriosa, compresa l'ipotensione ortostatica, tachicardia.
Disturbi del tratto gastrointestinale: dolore addominale, dispepsia, costipazione, diarrea, nausea, vomito, pancreatite, epatite, alterazioni della funzionalità epatica. Angioedema intestinale – raro.
Disturbi del sistema respiratorio: tosse, rinite, sinusite, faringite, infezione delle vie respiratorie superiori, dispnea.
Condizioni generali: astenia, debolezza, edemi, sintomi simil-influenzali, malessere.
Disturbi dell'orecchio e del labirinto: vertigini, acufene.
Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: orticaria, prurito, eruzioni cutanee, fotosensibilità, eritrodermia.
Disturbi del sistema emolinfopoietico: anemia, trombocitopenia.
Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: dolore alla schiena, mialgia, artralgia, rabdomiolisi, crampi muscolari.
Disturbi renali e delle vie urinarie: infezioni delle vie urinarie; come conseguenza dell'inibizione del sistema renina-angiotensina-aldosterone – alterazioni della funzionalità renale, compresa l'insufficienza renale in pazienti a rischio (che possono essere reversibili interrompendo il trattamento).
Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità (reazioni anafilattiche, angioedema, incluso gonfiore della laringe e della fessura glottidea che può causare ostruzione delle vie aeree e/o gonfiore del viso, delle labbra, della gola e/o della lingua) – in alcuni pazienti in anamnesi è stato riportato angioedema associato all'uso di altri farmaci, incluso inibitori dell'ACE; vasculite, inclusa la porpora di Schönlein-Henoch.
Disturbi del sistema riproduttivo e delle ghiandole mammarie: disfunzione erettile/impotenza.
Disturbi psichiatrici: depressione.
Esami di laboratorio: aumento dei livelli di ALT (alanina aminotransferasi), iperkaliemia (frequente nei pazienti che assumono una dose di 150 mg anziché 50 mg; nei pazienti con diabete mellito di tipo II), ipoglicemia, iponatriemia, aumento dell'azotemia e della creatininemia.
Le alterazioni degli esami di laboratorio standard sono state raramente associate all'uso di compresse di losartan. L'aumento dei livelli di alanina aminotransferasi (ALT) si è verificato raramente e di solito si è normalizzato dopo l'interruzione del farmaco. L'iperkaliemia (livello di potassio nel siero > 5,5 mmol/l) è stata osservata nel 1,5% dei pazienti con ipertensione arteriosa.
Bambini.
Il profilo degli effetti indesiderati nei bambini è simile a quello negli adulti. I dati sugli effetti indesiderati nei bambini sono limitati.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette.
La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi di sospette reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua
Durata della conservazione. 3 anni.
Condizioni di conservazione. Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.
Confezionamento.
10 compresse in un blister; 3 blister in una confezione di cartone.
14 compresse in un blister; 2 blister in una confezione di cartone.
Categoria di dispensazione. Su prescrizione medica.
Produttore.
Ipkа Laboratories Limited.
Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.
Plot № 255/1, village – Atal, U.T. Dadra e Nagar Haveli, 396 230 Silvassa, India.